專利名稱：非那雄胺滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是非那雄胺滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
非那雄胺是一種4-氮甾體激素化合物，是一類5α-還原酶特異抑制劑。5α-還原酶能將睪酮代謝成更強(qiáng)的雄激素雙氫睪酮，雙氫睪酮是前列腺生長所依賴的物質(zhì)。非那雄胺抑制雙氫睪酮的合成而使前列腺消腫，它對性激素受體無親和力。良性前列腺增生病人口服非那雄胺每天5mg，12個(gè)月，可減少血循環(huán)中雙氫睪酮濃度70％，伴前列腺體積縮小20％，前列腺特異性抗原(PSA)降低50％，口服后2小時(shí)血漿達(dá)最高濃度，6-8小時(shí)完全吸收。t1/2為6小時(shí)，蛋白結(jié)合率為93％，39％從尿中排泄其代謝物，57％從糞中排出。非那雄胺用于治療良性前列腺增生，使增大的前列腺縮小，其逆轉(zhuǎn)過程需3個(gè)月以上?？梢愿纳婆拍虬Y狀，使最大尿流率增加，減少發(fā)生急性尿潴留和手術(shù)幾率。
非那雄胺微溶于水，其片劑崩解時(shí)間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了非那雄胺治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成非那雄胺滴丸劑，從而克服非那雄胺片的以上缺陷，使非那雄胺的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的非那雄胺滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的非那雄胺細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中非那雄胺(Finasteride)的結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售非那雄胺片崩解時(shí)間檢測結(jié)果42分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果3分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果3分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果3分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果5分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果7分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果9分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方非那雄胺5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的非那雄胺細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方非那雄胺 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的非那雄胺細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的非那雄胺細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方非那雄胺 5g單硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的非那雄胺細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的非那雄胺細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方非那雄胺 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取非那雄胺和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.非那雄胺滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的非那雄胺細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的非那雄胺Finasteride的結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
一種棉桿壓制焦炭，屬于一種焦炭制備或棉桿的綜合應(yīng)用技術(shù)，將棉桿切割粉碎擠壓成型后進(jìn)行焦化，用惰性氣體降溫得焦炭。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于棉桿中含木質(zhì)素高達(dá)70％，制取焦炭具有可行性和實(shí)用價(jià)值。真相對密度1.5－1.7，全硫0.34％，水份5.31％，灰份16.6％，揮發(fā)份38.26％，固定碳48.21％，發(fā)熱量22.27MJ/Kg，著火溫度260℃。
文檔編號A61P13/08GK1528316SQ20031010091
公開日2004年9月15日 申請日期2003年10月8日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月8日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進(jìn) 申請人:南昌弘益科技有限公司