專利名稱：氫溴酸樟柳堿滴丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是氫溴酸樟柳堿滴丸及其制備方法。
背景技術：
氫溴酸樟柳堿(Anisodine Hydromide)具有明顯的中樞抗膽堿作用，它和乙酰膽堿在M膽堿受體部位競爭，阻止乙酰膽堿與M膽堿受體結合，從而阻斷神經(jīng)沖動傳遞，達到干擾由膽堿能神經(jīng)傳遞引起的生理功能。能解除血管痙攣，改善微循環(huán)，有抗震顫、解痙、平喘、抑制腺體分泌、瞳散及對抗有機磷酸酯類農(nóng)藥中毒的作用。作用強度較阿托品弱，而毒性小。目前上市銷售的僅有片劑，臨床用于治療偏頭痛、血管性頭痛、視網(wǎng)膜血管痙攣、缺血性視神經(jīng)病變、神經(jīng)系統(tǒng)炎癥及腦血管所引起的急性癱瘓、震顫麻痹等，亦可用于有機磷酸酯類農(nóng)藥中毒的解毒。
氫溴酸樟柳堿片崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了氫溴酸樟柳堿治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成氫溴酸樟柳堿滴丸劑，從而克服氫溴酸樟柳堿片的以上缺陷，使氫溴酸樟柳堿的治療作用得以充分發(fā)揮。
發(fā)明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的氫溴酸樟柳堿滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的氫溴酸樟柳堿細粉加入至5～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中氫溴酸樟柳堿的分子式為C17H21NO5·HBr，分子量為400.27。
本發(fā)明中的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售氫溴酸樟柳堿片崩解時間檢測結果49分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果6分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果10分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果15分鐘具體實施方式
一、實例1處方氫溴酸樟柳堿2g聚乙二醇600018g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的氫溴酸樟柳堿細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方氫溴酸樟柳堿 2g聚乙二醇4000 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的氫溴酸樟柳堿細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方氫溴酸樟柳堿2g聚乙二醇60008g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的氫溴酸樟柳堿細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方氫溴酸樟柳堿 2g單硬脂酸甘油酯18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的氫溴酸樟柳堿細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方氫溴酸樟柳堿 2g聚乙二醇6000 13g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的氫溴酸樟柳堿細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方氫溴酸樟柳堿 2g單硬脂酸甘油酯16g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取氫溴酸樟柳堿和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權利要求
1.氫溴酸樟柳堿滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的氫溴酸樟柳堿細粉加入至5～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權利要求1所述的氫溴酸樟柳堿的分子式為C17H21NO5·HBr，分子量為400.27。
3.權利要求1所述的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術制成的氫溴酸樟柳堿滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P25/00GK1528304SQ200310100920
公開日2004年9月15日 申請日期2003年10月8日 優(yōu)先權日2003年10月8日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司