專利名稱：鶴草酚滴丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是鶴草酚滴丸及其制備方法。
背景技術：
鶴草酚為薔薇科植物龍牙草Agrimonia Pilosa Ledeb.的帶根莖的芽中提取的酚類物質(zhì)，為驅(qū)蟲藥，對絳蟲頭節(jié)、體節(jié)有致死性痙攣作用，用于絳蟲、滴蟲感染。
鶴草酚(Agrimopholum)味苦澀，遇熱或長期見光漸變質(zhì)，在水中幾乎不溶，其片劑崩解時間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鶴草酚治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成鶴草酚滴丸劑，從而克服鶴草酚片的以上缺陷，使鶴草酚的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的鶴草酚滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的鶴草酚細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中鶴草酚的分子式為C26H34O8。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標及方法1.崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)，以環(huán)己烷900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10、20、30、40、50分鐘時，取溶液10ml，濾過，取濾液照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IV A)，在292nm的波長處測定吸收度，按C26H34O8吸收系數(shù)(E1cm1％)為541計算溶出量。
二、市售鶴草酚片檢測結(jié)果1.崩解時間73分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10 20 30 40 50溶出度(％)15.129.445.652.361.5三、實例1樣品檢測結(jié)果1.溶散時間3分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)45.4 72.5 93.6 98.1 99.2四、實例2樣品檢測結(jié)果1.溶散時間3分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)35.4 68.3 87.5 95.7 100.3五、實例3樣品檢測結(jié)果
1.溶散時間5分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)32.5 52.3 81.4 92.7 97.6六、實例4樣品檢測結(jié)果1.溶散時間5分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)34.1 58.2 83.6 93.1 95.4七、實例5樣品檢測結(jié)果1.溶散時間9分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)37.5 50.3 86.4 98.2 99.6八、實例6樣品檢測結(jié)果1.溶散時間13分鐘2.溶出速率時間(分鐘)1020304050溶出度(％)32.4 54.6 78.9 86.7 94.具體實施方式
一、實例1處方鶴草酚 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鶴草酚細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方鶴草酚5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鶴草酚細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方鶴草酚 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鶴草酚細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方鶴草酚 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鶴草酚細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方鶴草酚5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鶴草酚細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方鶴草酚 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取鶴草酚和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.鶴草酚滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的鶴草酚細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的鶴草酚的分子式為C26H34O8。
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術制成的鶴草酚滴丸，可以達到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P33/02GK1528272SQ20031010094
公開日2004年9月15日 申請日期2003年10月6日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月6日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司