專利名稱：石吊蘭素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是石吊蘭素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
石吊蘭素又稱巖豆素，具有祛痰，止咳，軟堅的功能，臨床用于支氣管炎，淋巴結(jié)結(jié)核等。
石吊蘭素無臭，無味，在水中不溶，其片劑崩解時間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了石吊蘭素治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成石吊蘭素滴丸劑，從而克服石吊蘭素片的以上缺陷，使石吊蘭素的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的石吊蘭素滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的石吊蘭素細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中石吊蘭素(Lysionotinum)的分子式為C18H16O7，分子量為344.32，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標及方法1.崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)，以無水乙醇600ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10、20、30、40分鐘時，取溶液10ml，濾過，取濾液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IV A)，在286nm的波長處測定吸收度，按C18H16O7吸收系數(shù)(E1cm1％)為682計算溶出量。
二、市售石吊蘭素片檢測結(jié)果1.崩解時間57分鐘2.溶出速率時間(分鐘)102030 40溶出度(％)21.3 35.4 42.668.9三、實例1樣品檢測結(jié)果1.溶散時間3分鐘2.溶出速率時間(分鐘)102030 40溶出度(％)54.6 85.3 99.4 98.2四、實例2樣品檢測結(jié)果1.溶散時間3分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10203040溶出度(％)49.1 78.5 95.6 98.6
五、實例3樣品檢測結(jié)果1.溶散時間4分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10203040溶出度(％)41.2 75.3 91.4 97.6六、實例4樣品檢測結(jié)果1.溶散時間6分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10203040溶出度(％)35.1 68.9 85.6 98.7七、實例5樣品檢測結(jié)果1.溶散時間7分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10203040溶出度(％)38.4 58.6 82.4 97.1八、實例6樣品檢測結(jié)果1.溶散時間10分鐘2.溶出速率時間(分鐘)10203040溶出度(％)45.3 62.6 91.5 100.具體實施方式
一、實例1處方石吊蘭素5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的石吊蘭素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方石吊蘭素5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的石吊蘭素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方石吊蘭素5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的石吊蘭素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方石吊蘭素 5g單硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的石吊蘭素細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方石吊蘭素 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的石吊蘭素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方石吊蘭素 5g單硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取石吊蘭素和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.石吊蘭素滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的石吊蘭素細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的石吊蘭素Lysionotinum的分子式為C18H16O7，分子量為344.32，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的石吊蘭素滴丸，可以達到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P11/00GK1528287SQ20031010094
公開日2004年9月15日 申請日期2003年10月6日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月6日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司