專利名稱：一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物。具體的說是以葛根提取物、桑葉提取物、蜂王漿凍干粉、蜂膠等提取物為組分的組合物，還涉及該組合物的制備方法和劑型。
背景技術(shù)：
糖尿病(Diabetes Mellitus簡(jiǎn)寫為DM)是繼心腦血管疾病、腫瘤之后的第三大嚴(yán)重危害人類健康的疾病，它是現(xiàn)代社會(huì)所謂的“文明病”，是生活方式疾病，是由不良飲食習(xí)慣、情緒緊張、吸煙酗酒等不健康的生活方式所導(dǎo)致的。
目前，國(guó)內(nèi)外對(duì)糖尿病的藥物治療存在以下問題雙胍類藥物副作用大；磺酰脲類藥物損害肝臟、腎臟，并易與磺胺類藥物發(fā)生交叉過敏。因此，研制安全有效旨在預(yù)防和治療糖尿病的組合物具有重大的意義。
近年來的一系列研究證實(shí)，糖尿病特別是II型糖尿病的發(fā)生發(fā)展是一個(gè)漫長(zhǎng)的過程，早期都要經(jīng)過糖耐量低減(IGT)階段，即餐后高血糖階段。在此階段，如果采取一些干預(yù)措施，就能使IGT不向糖尿病轉(zhuǎn)化，甚至倒退回正常糖耐量。這說明糖尿病是可預(yù)防的。我國(guó)著名的內(nèi)分泌專家錢榮立教授強(qiáng)調(diào)，糖尿病高危人群應(yīng)改變以往的有病吃藥這樣一個(gè)單純的臨床概念，因?yàn)樘悄虿〔皇菃渭兛砍运幍戎委?，就能解決問題的疾病，必需讓患者了解更多糖尿病知識(shí)，教會(huì)他們當(dāng)自己的保健醫(yī)生。本發(fā)明的研制理念，正源于此。
近年來，有關(guān)天然物質(zhì)降血糖作用的研究不斷深入，從天然物質(zhì)中發(fā)現(xiàn)了多種療效確實(shí)而顯著的活性成分，為預(yù)防和治療糖尿病探明新的方向。本發(fā)明以蜂膠、蜂王漿、葛根、山藥、苦瓜、南瓜和桑葉為主要原料，經(jīng)過加工提取工藝，最終產(chǎn)品中濃縮了大量的天然降血糖、降血脂的活性成分。力圖從養(yǎng)生保健的角度，提供一種具有降血糖、降血脂、改善血液高凝狀態(tài)、增強(qiáng)機(jī)體免疫力等生理作用的旨在預(yù)防和治療糖尿病的組合物，從而減少糖尿病及高血脂癥的發(fā)生并有效減輕糖尿病的各種癥狀。
現(xiàn)將本發(fā)明組合物中所含的主要成分和作用機(jī)理簡(jiǎn)述如下。
1.蜂膠蜂膠是一種黃酮類物質(zhì)含量高達(dá)10％的獨(dú)特而寶貴的天然資源，具有顯著的抗菌、抗病毒、抗氧化、降血糖、降血脂、提高免疫力等多種醫(yī)療保健功能。已有大量動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)證明，蜂膠對(duì)糖尿病及其并發(fā)癥具有很好的調(diào)節(jié)作用。此外，蜂膠中所含的脂肪酸、活性多糖等成分可幫助恢復(fù)胰臟機(jī)能，直接或間接地起到降血糖作用。
2.蜂王漿蜂王漿是5～15日齡工蜂舌腺和上腭腺所分泌的乳白色或淡黃色乳狀液體，是蜂王幼蟲整個(gè)發(fā)育期和雄蜂幼蟲前期的唯一食物，類似于哺乳動(dòng)物的乳汁，又稱蜂皇漿、王漿、蜂乳。蜂王漿中含有這些豐富的保健功能因子，對(duì)機(jī)體有極強(qiáng)的營(yíng)養(yǎng)保健功能和醫(yī)療作用。蜂王漿成分復(fù)雜，含有21種以上人體必需的氨基酸和其他有機(jī)酸、核酸及蛋白質(zhì)活性物質(zhì)(類胰島素、活性多肽、γ球蛋白)，還含有16種以上的維生素、多種酶和輔酶，及鋅、鉻、鐵、鎳、銅、錳、硒、鈷等多種常量和微量元素。這些物質(zhì)全部屬于天然活性成分，易被人體吸收，對(duì)人體有極強(qiáng)的保健功能，可起到調(diào)節(jié)內(nèi)分泌，激發(fā)胰島素細(xì)胞，提高胰島素的活性，消除自由基，增強(qiáng)免疫功能等作用。蜂王漿調(diào)節(jié)血糖、血脂，防治糖尿病主要是以下功能因子的作用胰島素樣肽類的作用，胰島素是治療糖尿病的特效藥物，而蜂王漿內(nèi)含有胰島素樣肽類，其分子量與牛胰島素相同，因而有調(diào)節(jié)血糖的作用；常量和微量元素的作用，研究表明糖尿病人存在缺鉻(三價(jià)鉻離子)傾向，補(bǔ)充可改善糖耐量，從而降低血糖和血脂；鎂參與胰島β細(xì)胞的功能調(diào)節(jié)，可改善糖代謝指標(biāo)，降低血管并發(fā)癥的發(fā)生率；鎳是胰島的輔酶成分；鈣能影響胰島素的分泌釋放；鋅可維持胰島素的結(jié)構(gòu)與功能等。蜂王漿中所含的多種常量和微量元素生物活性好，易于吸收利用，對(duì)調(diào)節(jié)血糖非常有利；維生素的作用，蜂王漿中含有人體必須的維生素多達(dá)10余種，對(duì)脂肪代謝和糖代謝起到良好的平衡調(diào)節(jié)作用，蜂王漿中還含有豐富的乙酰膽堿(每克蜂王漿中含量達(dá)1毫克)，有降低血壓和血糖的作用；不飽和脂肪酸的作用，蜂王漿中至少含有26種游離脂肪酸，現(xiàn)已鑒定出的有壬酸、10-羥基-Δ2癸烯酸等12種，其中的亞油酸、花生酸等對(duì)高血脂病人有明顯的降血脂效果，并有降血壓、軟化血管等作用。此外，蜂王漿對(duì)骨髓、胸腺、脾臟、淋巴組織等免疫器官和整個(gè)免疫系統(tǒng)產(chǎn)生有益的影響，能激發(fā)免疫細(xì)胞的活力、調(diào)節(jié)免疫功能、刺激抗體的產(chǎn)生、增強(qiáng)細(xì)胞免疫和體液免疫功能，增強(qiáng)免疫力，因而對(duì)糖尿病及其并發(fā)癥有預(yù)防和治療的作用。
3.葛根葛根是一種豆科葛屬的藥食兩用植物，其主要成分為①黃酮類(為最主要成分，葛根總黃酮1.77％～12％，平均含7.64％)黃豆甙元和葛根素等；②葛根甙A、B、C；③三萜類化合物；④生物堿。這些成分具有降低心肌耗氧量，增加冠脈腦血管血流量，緩解心絞痛，抗心律失常，抗氧化，增強(qiáng)機(jī)體免疫力，生津止渴等多種作用，可通過改善血管微循環(huán)障礙，降低血糖。此外，葛根素是葛根黃酮中含量最高的物質(zhì)，是純植物提取的單一成分新藥，對(duì)糖尿病的作用為①清除自由基和對(duì)抗脂質(zhì)過氧化損傷；②直接作用于血小板，降低其聚集性；③阻抗紅細(xì)胞間的粘度；④改善血管痙攣，擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)等。
4.桑葉桑葉異名萜扇子，為桑科桑屬植物桑Morus alba L的葉，具有祛風(fēng)清熱、涼血目明的功效。桑葉的主要化學(xué)成分為①甾體及三萜類化合物；②黃酮化合物蕓香苷、桑苷、異槲皮苷；③香豆素；④生物堿葫蘆巴堿(trigonelins)、膽堿(cholin)、腺嘌呤(adenine)、1-脫氧野尻霉素(DNJ)⑤氨基酸天冬氨酸、谷氨酸、γ-氨基丁酸、哌可林酸等多種氨基酸；⑥有機(jī)酸及其它化合物綠原酸、延胡索酸、葉酸、亞葉酸以及維生素、胡蘿卜素、糖類、果膠等。近年來的研究表明，桑葉對(duì)四氧嘧啶性糖尿病有拮抗作用，能消除氧自由基，并具有延長(zhǎng)壽命的功效。它可抑制血糖上升，降低血清總膽固醇并減少在血管內(nèi)壁的沉積，具有抗粥樣硬化和清除氧自由基的作用。
5.苦瓜現(xiàn)已知苦瓜中的降糖成分為①苦瓜皂甙，為甾醇類的多種衍生物，具有與二甲雙胍類似的降糖成效。②苦瓜活性蛋白系一組具有胰島素活性的蛋白質(zhì)，主要成分為苦瓜植物類胰島素(p-insulin)，簡(jiǎn)稱苦瓜素?？喙纤氐慕Y(jié)構(gòu)和成分與動(dòng)物胰島素極為近似，是一種有效的長(zhǎng)效血糖調(diào)節(jié)劑。動(dòng)物及人體實(shí)驗(yàn)證明，苦瓜素具有很好的降低血糖的作用。因?yàn)槭羌兲烊坏闹参锍煞?，長(zhǎng)期服用對(duì)肝腎無損傷。
6.山藥山藥益氣養(yǎng)陰，性平而不燥，用其治療糖尿病已有悠久的歷史。不少中成藥名方如六味地黃丸、玉液湯等，都配有山藥。近年來的研究表明，單用大劑量山藥為主食，水煮連湯服用，治療糖尿病有效，驗(yàn)證了傳統(tǒng)配方中的科學(xué)道理。
7.南瓜南瓜富含蛋白質(zhì)、脂肪、胡蘿卜素、礦物質(zhì)、VB、VC等，特別是富含可調(diào)節(jié)胰島素活性的必需物質(zhì)鉻和鋅，從而降低血糖濃度，預(yù)防和治療糖尿?。荒瞎线€含大量能控制飯后血糖的可溶性纖維即果膠，果膠能提高胃內(nèi)容物粘度，調(diào)節(jié)胃內(nèi)食物吸收率，使碳水化合物吸收減慢，推遲胃內(nèi)食物排空。果膠在腸道內(nèi)充分吸水后形成凝膠狀物體，使消化酸與營(yíng)養(yǎng)物分子不能均勻混合，從而延遲了腸道對(duì)營(yíng)養(yǎng)物消化吸收，控制了飯后血糖升高。國(guó)內(nèi)外均有用南瓜預(yù)防和治療糖尿病的研究報(bào)道，南瓜預(yù)防和治療糖尿病的功效已被國(guó)內(nèi)外公認(rèn)。
綜上所述，本發(fā)明組合物的組分中，蜂膠、蜂王漿、葛根、桑葉、苦瓜、南瓜和山藥的抗氧化、抗病毒、提高免疫力、降血糖物質(zhì)之間的作用是相互聯(lián)系，相輔相成的，各組分的有機(jī)結(jié)合，增強(qiáng)了降糖效果，彌補(bǔ)了單一成分的不足。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明為一種用于調(diào)節(jié)血糖和血脂旨在預(yù)防和治療糖尿病的組合物，該組合物的主要依據(jù)為以下兩點(diǎn)1.將蜂產(chǎn)品與藥食同源的中藥類保健資源緊密結(jié)合，依據(jù)藥食同源同性的中醫(yī)藥學(xué)保健理論，顯示了中國(guó)保健食品鮮明的東方特色。
2.根據(jù)生命科學(xué)理論基礎(chǔ)，將生命科學(xué)研究中提出的原料資源應(yīng)用于本品的開發(fā)研制。
為此，本發(fā)明的技術(shù)解決方案是提供了一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，該組合物含有下述重量百分比的組分組分 重量(％)葛根提取物 6-44桑葉提取物 5-42蜂王漿凍干粉 5-35蜂膠浸提物 4-30本發(fā)明預(yù)防和治療糖尿病的組合物的優(yōu)選配比為組分 重量(％)葛根提取物 10-35桑葉提取物 10-30蜂王漿凍干粉 15-35蜂膠浸提物 9-25本發(fā)明的預(yù)防和治療糖尿病的最優(yōu)配比為組分 重量(％)葛根提取物 35桑葉提取物 25蜂王漿凍干粉 30蜂膠浸提物 10上述預(yù)防和治療糖尿病的組合物還可以含有苦瓜提取物、山藥干粉、南瓜干粉中的一種或幾種。
預(yù)防和治療糖尿病的組合物的各組分配比還可以為組分 重量(％)葛根提取物 6-44桑葉提取物 5-42蜂王漿凍干粉 5-35蜂膠浸提物 4-30山藥干粉 3-35苦瓜提取物 3-40
預(yù)防和治療糖尿病的組合物的各組分配比還可以為組分 重量(％)葛根提取物 6-44桑葉提取物 5-42蜂王漿凍干粉 5-35蜂膠浸提物 4-30山藥干粉 3-35南瓜干粉 5-40預(yù)防和治療糖尿病的組合物的各組分配比還可以為組分 重量(％)葛根提取物 6-44桑葉提取物 5-42蜂王漿凍干粉 5-35蜂膠浸提物 4-30山藥干粉 3-35南瓜干粉 5-40苦瓜提取物 3-40上述預(yù)防和治療糖尿病的組合物的劑型包括組合物的提取物直接或經(jīng)純化分離后加入適當(dāng)?shù)乃幱幂o料制備的膠囊劑、片劑、顆粒劑、口服液等。
本發(fā)明所涉及的一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物的藥用輔料包括稀釋劑、助懸劑、抗氧化劑、乳化劑、崩解劑、黏合劑和防腐劑。
上述稀釋劑是植物油、聚乙二醇分子量200-6000、丙二醇、丙三醇山梨醇、D-木糖醇、甘油磷酸鈣、交聯(lián)聚維酮、肌醇、麥芽糖醇、乳糖酸、β-環(huán)糊、乳糖、氧化鈣、纖維素、葡萄糖、羧甲基纖維素、聚乙烯醇縮丁醛等。及礦物油中的一種或幾種。
上述抗氧化劑是二丁基羥基甲苯(BHT)、叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)、沒食子酸丙酯、叔丁基對(duì)苯二酚(TBHQ)、蘋果酸、谷胱甘肽、D-木糖、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、亞硫酸鈉、肌醇、抗壞血酸、植酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、氫醌、木糖醇、琥珀酸、茶多酚中的一種或幾種。
上述助懸劑是蜂蠟、黃原膠、阿拉伯膠、干酪素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、卡波姆、聚乙烯醇、羥乙基纖維素、海藻酸鈉、甲殼素、甲殼糖、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、羥乙基甲基纖維素、羥丙纖維素中的一種或幾種。
上述乳化劑是乙基羥乙基纖維素、甲基纖維素、單硬脂酸甘油酯、羥化卵磷脂、乙?；瘑胃视王?、三羥基甲烷、干酪素、乙二醇單硬脂酸酯、二乙酰單甘油酯、醋酸一脂肪酸甘油酯、木糖醇酐單油酸酯、海藻酸丙二醇酯中的一種或幾種。
上述粘合劑是甲基纖維素(MC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、聚維酮K30、乙基纖維素(EC)、微晶纖維素(CC)、丙烯酸樹脂、玉米元、桃膠、麥芽糖醇、泊洛沙姆；海藻酸鈉、液體葡萄糖、轉(zhuǎn)化糖、蔗糖單月掛酸酯中的一種或幾種。
上述崩解劑是膠體二氧化硅、硅酸鋁鎂、硬脂酸鎂、預(yù)凝膠淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
上述防腐劑是山梨酸、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯鈣、丁香油、苯甲醇、對(duì)羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
本發(fā)明配方中各組分的制備方法如下(1)蜂王漿凍干粉(Royal Jelly)蜂王漿為工蜂王漿腺的分泌物，也叫蜂皇漿、蜂乳。蜂王漿凍干粉的制備方法蜂王漿在-40℃下冷凍后，真空低溫干燥持續(xù)進(jìn)行12小時(shí)，蜂王漿中的水分已降至10％左右，因不能長(zhǎng)期保存，必須繼續(xù)干燥。此時(shí)可以提高干燥室的溫度至30℃，持續(xù)4～5小時(shí)，讓水分快速蒸發(fā)，使蜂王漿的水分含量降低到2％左右，即完成干燥過程，粉碎至120目細(xì)粉。
(2)葛根提取物葛根是一種豆科葛屬的藥食兩用植物。本發(fā)明所用的葛根提取物，采用的是醇提法，醇水法主要用于提取純度較高的總黃酮，其主要工藝為將干燥的葛根粉碎，8～10倍量70％乙醇浸取12小時(shí)左右，加熱回流，重復(fù)以上步驟，合并提取物，減壓回收乙醇，得葛根浸膏。將得到的葛根浸膏懸浮于溫水中，加熱回流4小時(shí)，趁熱過濾，冷卻至室溫，經(jīng)噴霧干燥篩分即得到細(xì)粉。經(jīng)提取后的葛根，總黃酮含量可達(dá)40％(Total Flavones≥40％)。
(3)桑葉提取物桑葉異名萜扇子，為?？粕僦参锷orus alba L的葉，主要功能成分為1-脫氧尻霉素(1-deoxynojere；1-deoxyjeremycin；DNJ)。是一種生物堿，具有降血糖的功效，在植物中，僅含于桑葉中，是桑葉的主要活性成分之一。本發(fā)明所用的桑葉提取物采用的是水提法，主要工藝為桑葉原料加原料14倍左右的水煎煮1小時(shí)，過濾，沉淀用10倍左右的水煎煮1小時(shí)，過濾，合并濾液，減壓濃縮，真空干燥，粉碎成細(xì)粉即得。經(jīng)提取后的桑葉，桑葉多糖含量大于等于20％(Total Polosaccharide≥20％)。
(4)蜂膠浸提物蜂膠是蜜蜂從植物的枝條、芽眼和滲出物中采集到的天然樹脂狀物質(zhì)，經(jīng)蜜蜂混入上顎腺、蠟腺分泌物加工而成。天然蜂膠中含有大量雜質(zhì)，如蜂蠟等，因此，使用前必須進(jìn)行提純，去除雜質(zhì)。由于蜂膠中絕大部分有效成分均能良好地溶于乙醇溶液，采用乙醇溶液浸漬法，這是目前比較理想的提純方法。工藝過程為原料經(jīng)預(yù)選分級(jí)，去除雜質(zhì)；將預(yù)選后的原料放入冷藏柜，置于-18℃溫度下冷凍48小時(shí)；冷凍后的原料，迅速放入破碎機(jī)中破碎；將粉碎的蜂膠粉加入5倍左右90％的乙醇水溶液，在常溫下浸漬24小時(shí)，提出浸液，再加90％乙醇如上述工藝重復(fù)2次，合并浸液。冷卻至5℃以下過濾，樣可使溶入乙醇溶液中的蜂蠟析出而隨濾渣濾出，減壓回收溶劑，其濃縮物呈深棕色至黑色純蜂膠，乙醇蒸發(fā)后的蜂膠注模成型后即成為蜂膠浸提物，即純蜂膠的成品。
(5)苦瓜提取物取苦瓜切成薄片，加原料5倍左右的90％的乙醇提取1小時(shí)，棄去殘?jiān)?，提取物濃縮干燥即可。
(6)山藥和南瓜干粉按常規(guī)的噴霧干燥方法制備。
(7)根據(jù)不同劑型的需要，選擇相應(yīng)的藥用輔料與上述各組分混合制備而成。
本發(fā)明組合物經(jīng)功效實(shí)驗(yàn)研究證明以75mg/kg體重劑量的本品給高血糖模型小鼠連續(xù)灌胃30天，能顯著降低其空腹血糖(P＜0.05)；以120mg/kg體重劑量的本品給高血糖模型小鼠連續(xù)灌胃30天，能極顯著地降低其空腹血糖(P＜0.01)；對(duì)Wistar大鼠糖耐量(餐后120分鐘血糖)測(cè)試實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)降低餐后血糖效果顯著(P＜0.01)；
根據(jù)目前已收到的100余例臨床反饋報(bào)告所做的療效評(píng)估進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)分析，表明本品顯效率達(dá)到42％，總有效率為85％。綜合臨床觀察結(jié)果，可以得出以下結(jié)論1.發(fā)明所涉及的預(yù)防和治療糖尿病的組合物具有良好的降糖作用，無論是空腹血糖或餐后血糖，均有明顯改善。
2.發(fā)明所涉及的預(yù)防和治療糖尿病的組合物對(duì)于緩解口渴、饑餓、疲勞、多尿等臨床癥狀有顯著地改善作用，對(duì)改善患者的生活質(zhì)量非常有效。
3.本發(fā)明所涉及的預(yù)防和治療糖尿病的組合物能有效地干預(yù)脂代謝，具有降低甘油三酯及總膽固醇，升高高密度脂蛋白的作用。
總之，本發(fā)明涉及的預(yù)防和治療糖尿病的組合物不需醫(yī)生處方、食用安全、增強(qiáng)體質(zhì)、可預(yù)防和遏止糖尿病及高血脂癥的發(fā)生、它不追求短期臨床效果，而是追求合理科學(xué)的飲食保健，使人們可通過保健食品途徑預(yù)防和治療糖尿病，為人們提供了積極健康的保健方式。這是本發(fā)明與治療藥物的根本區(qū)別。
具體實(shí)施方式
1.預(yù)防和治療糖尿病的復(fù)合軟膠囊的制備軟膠囊劑為近年來中藥制劑研究開發(fā)的新劑型，與其他劑型相比，具有生物利用度高、密封性好，含量準(zhǔn)確，外型美觀，內(nèi)容物性質(zhì)穩(wěn)定等特點(diǎn)。且壁厚又無透氣性，防止藥物氧化更優(yōu)良。給藥途徑為口服，便于不同患者服用、攜帶、利于貯藏、運(yùn)輸。
軟膠囊囊殼組成對(duì)軟膠囊生產(chǎn)十分關(guān)鍵，直接關(guān)系到軟膠囊的成型與美觀。采用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)，以制成軟膠囊的崩解度為指標(biāo)，對(duì)明膠、甘油、水三者之間的配比進(jìn)行優(yōu)選，結(jié)果明膠與甘油比例、水與明膠比例二因素有顯著性差異(P＜0.05)，熔膠溫度無顯著性差異，最終確定明膠∶甘油∶水為2∶1∶2，熔膠溫度為70℃最佳。膠囊殼中可加入適量的聚乙二醇200-6000作為崩解劑，既能與膠液混合又易于吸收，可加速囊殼的崩解。選用丙三醇的目的是使軟膠囊殼更具彈性和柔韌性。囊材中其他輔料為防腐劑，選用山梨酸、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯鈣、丁香油、苯甲醇、對(duì)羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
本發(fā)明所涉及的防治糖尿病的復(fù)合軟膠囊內(nèi)容物配方如下
用于防治糖尿病的復(fù)合軟膠囊的制備方法包括以下步驟(1)蜂王漿凍干粉(Royal Jelly)蜂王漿為工蜂王漿腺的分泌物，也叫蜂皇漿、蜂乳。蜂王漿凍干粉的制備方法蜂王漿在-40℃左右下冷凍后，真空低溫干燥持續(xù)進(jìn)行10～14小時(shí)，蜂王漿中的水分已降至10％左右，因不能長(zhǎng)期保存，必須繼續(xù)干燥。此時(shí)可以提高干燥室的溫度至30℃左右，持續(xù)4～5小時(shí)，讓水分快速蒸發(fā)，使蜂王漿的水分含量降低到2％左右，即完成干燥過程，粉碎至120目細(xì)粉。
(2)葛根提取物葛根是一種豆科葛屬的藥食兩用植物。本發(fā)明所用的葛根提取物，采用的是醇提法，醇水法主要用于提取純度較高的總黃酮，其主要工藝為將干燥的葛根粉碎，8～10倍量70％乙醇浸取12小時(shí)左右，加熱回流，重復(fù)以上步驟，合并提取物，減壓回收乙醇，得葛根浸膏。將得到的葛根浸膏懸浮于溫水中，加熱回流4小時(shí)，趁熱過濾，冷卻至室溫，經(jīng)噴霧干燥篩分即得到細(xì)粉。經(jīng)提取后的葛根，總黃酮含量可達(dá)40％(Total Flavones≥40％)。
(3)桑葉提取物桑葉異名萜扇子，為?？粕僦参锷orus alba L的葉，主要功能成分為1-脫氧尻霉素(1-deoxynojere；1-deoxyjeremycin；DNJ)。是一種生物堿，具有降血糖的功效，在植物中，僅含于桑葉中，是桑葉的主要活性成分之一。本發(fā)明所用的桑葉提取物采用的是水提法，主要工藝為桑葉原料加原料10～14倍的水煎煮1小時(shí)，過濾，沉淀用10倍的水煎煮1小時(shí)，過濾，合并濾液，減壓濃縮，真空干燥，粉碎成細(xì)粉即得。提取后，桑葉多糖含量大于等于20％(Total Polosaccharide≥20％)。
(4)蜂膠浸提物蜂膠是蜜蜂從植物的枝條、芽眼和滲出物中采集傅到的天然樹脂狀物質(zhì)，經(jīng)蜜蜂混入上顎腺、蠟腺分泌物加工而成。天然蜂膠中含有大量雜質(zhì)，如蜂蠟等，因此，使用前必須進(jìn)行提純，去除雜質(zhì)。由于蜂膠中絕大部分有效成分均能良好地溶于乙醇溶液，采用乙醇溶液浸漬法，這是目前比較理想的提純方法。工藝過程為原料經(jīng)預(yù)選分級(jí)，去除雜質(zhì)；將預(yù)選后的原料放入冷藏柜，置于-18℃溫度下冷凍48小時(shí)；冷凍后的原料，迅速放入破碎機(jī)中破碎；將粉碎的蜂膠粉加入5倍左右90％的乙醇水溶液，在常溫下浸漬24小時(shí)，提出浸液，再加90％乙醇如上述工藝重復(fù)2次，合并浸液。冷卻至5℃以下過濾，這樣可使溶入乙醇溶液中的蜂蠟析出而隨濾渣濾出，減壓回收溶劑，其濃縮物呈深棕色至黑色純蜂膠，乙醇蒸發(fā)后的蜂膠注模成型后即成為蜂膠浸提物，即純蜂膠的成品。
(5)按實(shí)施例1的內(nèi)容物的組分配比，于室溫下將羥化卵磷脂、蜂蠟加入大豆油中，稱取蜂膠和聚乙二醇中，在65℃加熱并攪拌狀態(tài)下將蜂膠加入聚乙二醇中，使其完全融化，待溫度降至40℃后，稱取蜂王漿凍干粉、葛根提取物、桑葉提取物過篩，在攪拌狀態(tài)下加入到上述溶液中，再加入蘋果酸，過膠體磨攪拌均勻，或用剪切均質(zhì)機(jī)進(jìn)行均質(zhì)，在保溫桶中抽真空脫氣。
(6)稱取明膠加入明膠反應(yīng)罐(膠罐溫度70～80℃)，在攪拌狀態(tài)下加入可溶解明膠量的純化水，密閉，吸水膨脹，待明膠完全溶解后，再加入甘油，加入聚乙二醇200，加入防腐劑山梨酸甲酯，攪拌均勻，抽真空脫氣2小時(shí)，放入明膠保溫桶中，保溫靜置，待用。
(7)將配好的藥液倒入藥液斗中，換上模具開始?jí)很浤z囊，調(diào)整軟膠囊裝量至0.4g/粒，制丸后需要室溫冷卻4小時(shí)以上定型，以乙醇洗去表面油污，再進(jìn)行干燥。干燥對(duì)軟膠囊的質(zhì)量影響較大，以囊殼含水量和崩解時(shí)間為指標(biāo)，通過分析比較，確定干燥溫度為30～35℃，干燥時(shí)間為12～5小時(shí)。干燥后得軟膠囊制品。剔除外觀質(zhì)量差的膠丸，將膠丸洗滌(去除壓丸過程中潤(rùn)滑油)，再于25～30℃干燥二天，質(zhì)量檢測(cè)合格后分裝、貼簽、包裝、即得軟膠囊成品。
2.預(yù)防和治療糖尿病的復(fù)合片劑的制備(1)按上述提取物制備方法分別制備蜂王漿凍干粉、葛根提取物、桑葉提取物。
(2)將蜂膠浸提物-40℃左右冷凍2小時(shí)，與上述提取物一同混合用粉碎機(jī)粉碎。
(3)根據(jù)處方稱取原輔材料，放入混合攪拌機(jī)中，混合30min，中間停兩次，每次把攪拌機(jī)中死角的部位的藥物翻動(dòng)一下，以利混合完全均勻。
(4)即將已混合均勻的原輔材料，用粘合劑濕潤(rùn)或粘合，攪拌均勻，制成軟材。好軟材的標(biāo)準(zhǔn)捏之成團(tuán)，壓之易散。將制好的軟材，通過適宜的篩網(wǎng)(10～20目)即得所需顆粒。濕顆粒制成后應(yīng)立即干燥，整粒，(5)整好后的顆粒，加入適宜的潤(rùn)滑劑。設(shè)計(jì)片重為0.5g/片，將適宜的沖模安裝在壓片機(jī)上，先調(diào)試片重，再調(diào)節(jié)壓力。在片子的片重合乎規(guī)定、硬度能承受1.96×105Pa以上的壓力、崩解時(shí)限符合要求、片面光潔完整、色澤均勻時(shí)，便可壓制。
(6)壓片、篩選、包衣、質(zhì)量檢測(cè)合格后分裝、貼簽、包裝、即得片劑成品。
預(yù)防和治療糖尿病的復(fù)合片劑內(nèi)容物配方如下(每片0.5克)
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，其特征在于該組合物含有下述重量百分比的組分組分 重量(％)葛根提取物6-44桑葉提取物5-42蜂王漿凍干粉 5-35蜂膠浸提物4-30
2.如權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，其特征在于該組合物含有下述重量百分比的組分組分 重量(％)葛根提取物10-35桑葉提取物10-30蜂王漿凍干粉 15-35蜂膠浸提物9-25
3.如權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，其特征在于該組合物含有下述重量百分比的組分組分 重量(％)葛根提取物35桑葉提取物25蜂王漿凍干粉 30蜂膠浸提物10
4.如權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，其特征在于該組合物還含有苦瓜提取物、山藥干粉、南瓜干粉中的一種或幾種。
5.權(quán)利要求1或4所述的一種預(yù)防和治療糖尿病的組合物，其特征在于該組合物可以制備成下述劑型膠囊、片劑、顆粒劑、口服液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于調(diào)節(jié)血糖和血脂旨在預(yù)防和治療糖尿病的保健食品，其主要成分含有蜂膠、蜂王漿、桑葉、葛根。在加強(qiáng)蜂膠降糖效果的同時(shí)，提高人體的免疫調(diào)節(jié)能力。其劑型包括膠囊劑、片劑、顆粒劑和口服液，并優(yōu)選了軟膠囊劑型，其特點(diǎn)是可在體內(nèi)迅速崩解，易于人體吸收利用。在工藝上，將天然中草藥葛根和桑葉進(jìn)行提取，濃縮。使葛根提取物的總黃酮含量大于等于40％；桑葉提取物中的桑葉多糖含量大于等于20％，最終產(chǎn)品中濃縮了大量的天然降血糖、降血脂的活性成分，從而大大提高了本發(fā)明所涉及的養(yǎng)生保健品的降糖效果。
文檔編號(hào)A61K9/10GK1528407SQ200310101960
公開日2004年9月15日 申請(qǐng)日期2003年10月20日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月20日
發(fā)明者董捷, 閻繼紅, 孫麗萍, 董 捷 申請(qǐng)人:中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院蜜蜂研究所