專利名稱：治療偏頭痛癥狀的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及使用有效量的對(duì)乙酰氨基酚來(lái)治療偏頭痛癥狀，更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及用對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物治療畏聲癥和畏光癥。
背景技術(shù)：
偏頭痛會(huì)造成患者發(fā)生多種疼痛等癥狀，以及相關(guān)疾病。這些癥狀包括在部分患者中造成惡心、頭痛、中度至劇烈疼痛，以及致殘性疼痛和完全失能。有些患者還主訴更特殊的癥狀，例如畏光癥，即對(duì)光痛敏感；或畏聲癥，即對(duì)聲音痛敏感。
偏頭痛的治療包括處方和非處方或市售藥物。目前可以獲得的市售藥物包括美國(guó)專利5,972,916所述的對(duì)乙酰氨基酚/阿司匹林/咖啡因組合物。這一多種活性成分的組合物的缺點(diǎn)在于有些活性成分可能導(dǎo)致不良副作用。例如，眾所周知，阿司匹林會(huì)造成嚴(yán)重的胃刺激，咖啡因則會(huì)造成焦慮和失眠。
所以，一直以來(lái)都需要一種針對(duì)偏頭痛的治療方法，以及針對(duì)特定偏頭痛癥狀的選擇療法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種治療與偏頭痛相關(guān)的畏光癥和畏聲癥的方法，即提供有效量的對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽，或它們所述的混合物。本發(fā)明的基礎(chǔ)是一種有效成分，即對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物的作用。本發(fā)明還構(gòu)想使用其他成分，例如調(diào)味劑、粘合劑和賦形劑。
對(duì)乙酰氨基酚是一種常用鎮(zhèn)痛劑，具有鎮(zhèn)痛和退熱性能。多年來(lái)，它已經(jīng)有了多種形式的市售產(chǎn)品。
根據(jù)本發(fā)明，對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物適合口服有效量以緩解畏光和畏聲癥狀，所述有效量約為每劑650-1300mg；約每劑800-1200mg更好，約每劑900-1000mg最好。對(duì)乙酰氨基酚的藥學(xué)上認(rèn)可的鹽的典型劑量應(yīng)根據(jù)鹽的分子量，按照提供相當(dāng)劑量的對(duì)乙酰氨基酚所需進(jìn)行調(diào)整。對(duì)乙酰氨基酚藥學(xué)上認(rèn)可的鹽的典型口服劑量約為每劑750-3400mg。通常每隔4-6小時(shí)服用一次，但需提防超過(guò)每日4000mg對(duì)乙酰氨基酚的推薦最大日用量。
合適的對(duì)乙酰氨基酚藥學(xué)上認(rèn)可的鹽例如但不限于對(duì)乙酰氨基酚與鈉、鈣、鋰、鉀、鎂、銫、銨、亞鐵、鋅、二價(jià)錳、鋁、鐵或錳等所成的無(wú)機(jī)鹽；對(duì)乙酰氨基酚與伯、仲、叔、季銨，包括天然取代胺的取代胺，環(huán)胺和堿性離子交換樹(shù)脂，三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，甲基葡糖胺(methylglycamine)，可可堿，pruine，哌嗪，哌啶，聚胺樹(shù)脂等，和它們的混合物。
合適的劑型包括固體或液體。固體劑型包括片劑、膠囊、內(nèi)含液體的軟明膠膠囊、粉劑、藥囊，等。合適的液體劑型包括混懸劑，溶液劑，乳劑等。
對(duì)乙酰氨基酚和/或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽可與稀釋劑、造粒劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑等各種藥學(xué)上認(rèn)可的賦形劑和其他組分混合。這些成分的例子可參見(jiàn)美國(guó)專利5,660,860。


圖1和圖3顯示使用對(duì)乙酰氨基酚后，畏光程度隨時(shí)間減輕的受試者百分比。
圖2和圖4顯示使用對(duì)乙酰氨基酚后，畏聲程度隨時(shí)間減輕的受試者百分比。
具體實(shí)施例方式
以下實(shí)施例將例舉本發(fā)明實(shí)施中的各項(xiàng)內(nèi)容，但不對(duì)本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限定。
實(shí)施例1受試者患有偏頭痛引起的畏光，他們被給予安慰劑或給予1000mg對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)行治療。175名受試者接受對(duì)乙酰氨基酚片劑治療，159人接受安慰劑。間隔一定的時(shí)間評(píng)價(jià)他們的畏光情況，結(jié)果如下。
表1畏光程度隨治療時(shí)間緩解至消除的受試者(人數(shù))百分比

*評(píng)價(jià)的時(shí)間(小時(shí))
圖1也顯示以上結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時(shí)開(kāi)始，對(duì)乙酰氨基酚開(kāi)始表現(xiàn)出緩解畏光癥的效力，并具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。
實(shí)施例2受試者患有偏頭痛引起的畏聲，他們被給予安慰劑或給予1000mg對(duì)乙酰氨基酚片劑進(jìn)行治療。162名受試者接受對(duì)乙酰氨基酚片劑治療，157人接受安慰劑。間隔一定的時(shí)間評(píng)價(jià)他們的畏聲情況，結(jié)果如下。
表2畏聲程度隨治療時(shí)間緩解至消除的受試者(人數(shù))百分比

*評(píng)價(jià)的時(shí)間(小時(shí))圖2也顯示以上結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時(shí)開(kāi)始，對(duì)乙酰氨基酚開(kāi)始表現(xiàn)出緩解畏聲癥的效力，并具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。
實(shí)施例3受試者患有偏頭痛引起的畏光，他們被給予安慰劑或給予1000mg對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)行治療。143名受試者接受對(duì)乙酰氨基酚片劑治療，132人接受安慰劑。間隔一定的時(shí)間評(píng)價(jià)他們的畏光情況，結(jié)果如下。
表3畏光程度隨治療時(shí)間緩解至消除的受試者(人數(shù))百分比

*評(píng)價(jià)的時(shí)間(小時(shí))
圖3也顯示以上結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時(shí)開(kāi)始，對(duì)乙酰氨基酚開(kāi)始表現(xiàn)出緩解畏光癥的效力，并具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。
實(shí)施例4受試者患有偏頭痛引起的畏聲，他們被給予安慰劑或給予1000mg對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)行治療。139名受試者接受對(duì)乙酰氨基酚片劑治療，129人接受安慰劑。間隔一定的時(shí)間評(píng)價(jià)他們的畏聲情況，結(jié)果如下。
表4畏聲程度隨治療時(shí)間緩解至消除的受試者(人數(shù))百分比

*評(píng)價(jià)的時(shí)間(小時(shí))圖4也顯示以上結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時(shí)開(kāi)始，對(duì)乙酰氨基酚開(kāi)始表現(xiàn)出緩解畏聲癥的效力，并具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。
權(quán)利要求
1.對(duì)乙酰氨基酚用于制造治療與偏頭痛相關(guān)的畏聲癥的藥物的用途，所述藥物包含有效量的對(duì)乙酰氨基酚作為唯一的抗偏頭痛有效成分。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，所述藥物中對(duì)乙酰氨基酚的含量是每劑650-1300mg。
3.對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物用于制造治療與偏頭痛相關(guān)的畏聲癥的藥物的用途，所述藥物包含有效量的對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物作為唯一的抗偏頭痛有效成分，所述對(duì)乙酰氨基酚藥學(xué)上認(rèn)可的鹽選自a)對(duì)乙酰氨基酚與鈉、鉀、鋰、鎂、鈣、銫、銨、亞鐵、鋅、二價(jià)錳、鋁、鐵或錳的無(wú)機(jī)鹽；b)對(duì)乙酰氨基酚與伯、仲、叔、季銨，包括天然取代胺的取代胺，環(huán)胺或堿性離子交換樹(shù)脂的有機(jī)鹽；或c)它們的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其中胺選自三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，甲基葡糖胺，可可堿，pruine，哌嗪，哌啶，聚胺樹(shù)脂和它們的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其中對(duì)乙酰氨基酚藥學(xué)上認(rèn)可的鹽的量是每劑750-3400mg。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療與偏頭痛發(fā)作相關(guān)的畏光和畏聲癥狀的方法，即，使用有效量的對(duì)乙酰氨基酚、其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽或它們的混合物。
文檔編號(hào)A61P25/06GK1528276SQ20031010285
公開(kāi)日2004年9月15日 申請(qǐng)日期2000年11月23日 優(yōu)先權(quán)日1999年11月24日
發(fā)明者J·R·科迪斯波蒂, J R 科迪斯波蒂 申請(qǐng)人:麥克內(nèi)爾-Ppc股份有限公司