專(zhuān)利名稱(chēng)：茵梔黃粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種茵梔黃的藥物制劑，更具體地說(shuō)涉及一種茵梔黃粉針劑，同時(shí)本發(fā)明還涉及該制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
“茵梔黃”是我國(guó)中醫(yī)的一個(gè)名方，中醫(yī)學(xué)上有清熱，解毒，利濕，退黃之功用。用于肝膽濕熱，面目悉黃，胸脅脹痛，惡心嘔吐，小便黃赤，急性、遷延性、慢性肝炎等癥。目前臨床上“茵梔黃”的制劑主要有注射用水針劑和片劑。水針劑工藝較落后，有效成分穩(wěn)定性差，雜質(zhì)含量高，造成不良反應(yīng)較多。因此，采用現(xiàn)代工藝手段對(duì)“茵梔黃”進(jìn)行二次開(kāi)發(fā)，是中藥現(xiàn)代化的需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種質(zhì)量穩(wěn)定、雜質(zhì)含量少、不良反應(yīng)小的茵梔黃粉針劑及其制備方法。
根據(jù)中醫(yī)處方，結(jié)合現(xiàn)代中藥制備方法，茵梔黃粉針劑由茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽和水溶性注射用輔料制成。其茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽和水溶性注射用輔料的按重量計(jì)的配比范圍為(1～100)∶(1～10)∶(0.1～100)∶(1～10)∶(1～100)。更為合適的重量配比范圍為(3～8)∶(2～4)∶(15～25)∶(2～6)∶(10～30)。
上述水溶性注射用輔料為葡甲胺、甘露醇、聚維酮K30、葡萄糖、乳糖中的一種或幾種，其作用為助溶、成形等。
處方中所用的四種主要成分的鹽可以是鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或其它生理上可以接受的鹽。
上述粉針劑的制備方法如下1、凍干粉針劑的制備采用冷凍干燥法。具體步驟為取處方量的茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽，加入60％處方量的注射用水，用10％NaOH溶解，調(diào)pH至提取物完全溶解，加入注射用輔料，溶解，加入活性碳吸附，過(guò)濾，定容，精濾，分裝，凍干，熔封即得。
2、噴霧干燥粉針劑的制備采用噴霧干燥法，具體步驟為取處方量的茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽，加入60％處方量的注射用水，用10％NaOH溶解，調(diào)pH至提取物完全溶解，加入注射用輔料，溶解，加入活性碳吸附，過(guò)濾，定容，精濾，噴霧干燥，分裝，熔封即得。
本發(fā)明采用現(xiàn)代工藝，制得穩(wěn)定性高、雜質(zhì)含量少、不良反應(yīng)小的茵梔黃粉針劑，順應(yīng)中藥現(xiàn)代化的要求。
具體實(shí)施例方式
下面通過(guò)實(shí)施例進(jìn)一步描述本發(fā)明。
實(shí)施例1茵陳提取物或其鹽12g梔子提取物或其鹽6.4g黃芩甙或其鹽40g金銀花提取物或其鹽(以綠原酸計(jì)) 8g甘露醇 66.4g共制成1000支制備方法取黃芩甙或其鹽加水適量潤(rùn)濕，用氫氧化鈉溶液溶解；其余茵陳提取物等三味分別加水溶解，另取甘露醇加水溶解，混勻，調(diào)節(jié)pH值，以注射用水稀釋至2000ml，加入活性碳吸附，過(guò)濾，分裝，凍干，熔封即得。
注1.茵陳提取物為茵陳的90％乙醇滲漉提取物，除去葉綠素等油狀物，經(jīng)減壓干燥制得的固體提取物。
2.梔子提取物為梔子的70％乙醇回流提取液，用95％乙醇沉淀，經(jīng)減壓干燥制得的固體提取物。
3.黃芩甙為黃芩的水煎液，經(jīng)鹽酸后復(fù)酸析精制而得，含黃芩甙(C21H18O11)應(yīng)為90％以上。
4.金銀花提取物取金銀花加水煎煮二次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液加入石灰乳調(diào)節(jié)至pH值至10～12，靜置，濾取沉淀，加適量水，加硫酸調(diào)節(jié)pH值至6～7，攪勻，濾過(guò)，濾液濃縮至稠膏狀，烘干，即得。含綠原酸應(yīng)為18％以上。
實(shí)施例2茵陳提取物或其鹽22g梔子提取物或其鹽6.4g黃芩甙或其鹽40g金銀花提取物或其鹽(以綠原酸計(jì)) 16g輔料0
共制成1000支制備方法取四味提取物，加水適量，用氫氧化鈉溶液溶解，調(diào)節(jié)pH值，以注射用水稀釋至2000ml，加入活性碳吸附，過(guò)濾，噴霧干燥，分裝，熔封即得。
實(shí)施例3茵陳提取物或其鹽80g梔子提取物或其鹽12g黃芩甙或其鹽5g金銀花提取物或其鹽(以綠原酸計(jì)) 7g輔料32g實(shí)施例4茵陳提取物或其鹽100g梔子提取物或其鹽2g黃芩甙或其鹽1g金銀花提取物或其鹽(以綠原酸計(jì)) 10g輔料60g實(shí)施例5茵陳提取物或其鹽10g梔子提取物或其鹽10g黃芩甙或其鹽100g金銀花提取物或其鹽(以綠原酸計(jì)) 5g輔料80g實(shí)施例2-4中，四種主要成份的提取物同例1。制備方法可采用冷凍干燥法或噴霧干燥法等。制備步驟同例1。所制得的茵梔黃粉針劑均具有良好的性能。
權(quán)利要求
1.一種用于清熱，解毒，利濕，退黃的注射用茵梔黃粉針劑，其特征在于由茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽和水溶性注射用輔料組配而成，其中5種組分茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽和水溶性注射用輔料的重量配比范圍為(1～100)∶(1～10)∶(0.1～100)∶(1～10)∶(0～100)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茵梔黃粉針劑，其特征在于5種組分的重量配比范圍為(3-8)∶(2-4)∶(1 5-25)∶(2-6)∶(10-30)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的茵梔黃粉針劑，其特征在于水溶性注射用輔料為葡甲胺、甘露醇、聚維酮K30、葡萄糖、乳糖中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的茵梔黃粉針劑，其特征在于四個(gè)主要成分的鹽可以是鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或其它生理上可以接受的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的注射用茵梔黃粉針劑的制備方法，其特征在于采用冷凍干燥法或噴霧干燥法制備。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的注射用茵梔黃粉針劑的制備方法，其特征在于采用冷凍干燥法，具體步驟為取處方量的茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽，加入60％處方量的注射用水，用10％NaOH溶解，調(diào)pH至提取物完全溶解，加入注射用輔料，溶解，加入活性碳吸附，過(guò)濾，定容，精濾，分裝，凍干，熔封即得。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的注射用茵梔黃粉針劑的制備方法，其特征在于采用噴霧干燥法，具體步驟為取處方量的茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽，加入60％處方量的注射用水，用10％NaOH溶解，調(diào)pH至提取物完全溶解，加入注射用輔料，溶解，加入活性碳吸附，過(guò)濾，定容，精濾，噴霧干燥，分裝，熔封即得。
全文摘要
本發(fā)明為一種用于清熱、解毒、利濕、退黃的茵梔黃藥物制劑。由茵陳提取物或其鹽、梔子提取物或其鹽、黃芩甙或其鹽、金銀花提取物或其鹽和水溶性藥用輔料組成。本發(fā)明所述的茵梔黃粉針劑較水針劑穩(wěn)定、副作用小，制劑工藝先進(jìn)。
文檔編號(hào)A61P1/16GK1544018SQ200310108718
公開(kāi)日2004年11月10日 申請(qǐng)日期2003年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月19日
發(fā)明者張衛(wèi)東, 蘇娟, 張川, 楊杰 申請(qǐng)人:上海博泰醫(yī)藥科技有限公司