專利名稱：一種含有卡托普利的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療高血壓的藥物，具體的說涉及含有卡托普利的藥物組合物及其制備方法。
背景技術：
卡托普利是一種血管擴張藥，具有良好的抗高血壓作用，其結構通式如下 目前，已有眾多的文獻報道了含有活性成分卡托普利的藥物組合物及其制備方法，但是均為濕法制粒，由于卡托普利的結構中含有巰基，在濕法制粒工藝中含有水，使巰基水解，有害成分增加，影響產(chǎn)品的質量，工藝過程復雜，生產(chǎn)成本高，產(chǎn)品含量不穩(wěn)定，二硫化物含量高，不能滿足有關方面的需要，因此必須對其進行改進，開發(fā)研究新的含有卡托普利的藥物組合物及其制備方法，滿足有關方面的需要。
發(fā)明內容
本發(fā)明需要解決的技術問題之一是公開一種含有卡托普利的藥物組合物，以克服現(xiàn)有技術存在的工藝過程復雜，生產(chǎn)成本高，產(chǎn)品含量不穩(wěn)定二硫化物含量高的缺陷；本發(fā)明需要解決的技術問題之二是提供所述卡托普利的藥物組合物的制備方法。
本發(fā)明的技術方案一種含有卡托普利的藥物組合物，其組分和重量百分比含量包括卡托普利0.5～1.5％微晶纖維素 0.5～1.5％乳糖2～3.5％淀粉0.1～1％羥丙纖維素 0.1～1％預膠化淀粉 0.1～1％硬脂酸鎂0.01～0.1％聚維酮K30(PVP.k30) 91～96.69％優(yōu)選的為卡托普利1.0％微晶纖維素 1.0％乳糖2.7％淀粉0.50羥丙纖維素 0.40預膠化淀粉 0.55％硬脂酸鎂0.05％聚維酮K30(PVP.k30) 93.8％。
本發(fā)明的制備方法包括如下步驟(1)將乳糖、淀粉、預膠化淀粉、羥丙纖維素，攪拌均勻，過16目篩，采用本領域公知的方法加入重量百分比濃度為3～10％的PVP，重量百分比濃度為45～55％的乙醇溶液，濕法制粒，75～85℃干燥2～6小時，干燥1～2小時進行翻烘，顆粒經(jīng)16目篩網(wǎng)整粒；
(2)卡托普利、微晶纖維素攪拌均勻，過16目篩，干壓整粒，干壓機設定羅拉壓力5-5.5Mpa；(3)將上述兩種顆粒，加入處方量的硬脂酸鎂、混合均勻。
本發(fā)明將制粒工藝由全部濕法制粒改為部分干壓制粒，部分濕法制粒，再混合均勻。產(chǎn)品含量穩(wěn)定，二硫化物含量較低，符合《中國藥典》P131～2規(guī)定的質量要求。
具體實施例方式
實施例1(1)將乳糖6kg、淀粉1kg、預膠化淀粉1.5kg、羥丙纖維素1kg，攪拌均勻，過16目篩，采用本領域公知的方法加入重量百分比濃度為5％的PVP，重量百分比濃度為50％的乙醇溶液，其中，聚維酮K30(PVP.k30)210g，濕法制粒，80℃干燥4小時，干燥2小時進行翻烘，顆粒經(jīng)16目篩網(wǎng)整粒；(2)卡托普利2.55kg、微晶纖維素2.5kg攪拌均勻，過16目篩，干壓整粒，干壓機設定羅拉壓力5Mpa；(3)將上述兩種顆粒，加入硬脂酸鎂0.1kg混合均勻。
顆粒得率97.58％，水分1.54，顆粒粒徑分布如下
權利要求
1.一種含有卡托普利的藥物組合物，其特征在于，組分和重量百分比含量包括卡托普利 0.5～1.5％微晶纖維素0.5～1.5％乳糖 2～3.5％淀粉 0.1～1％羥丙纖維素0.1～1％預膠化淀粉0.1～1％硬脂酸鎂 0.01～0.1％聚維酮K30(PVP.k30)91～96.69％。
2.根據(jù)權利要求1所述的含有卡托普利的藥物組合物，其特征在于，組分和重量百分比含量包括卡托普利 1.0％微晶纖維素1.0％乳糖 2.7％淀粉 0.50羥丙纖維素0.40預膠化淀粉0.55％硬脂酸鎂 0.05％聚維酮K30(PVP.k30)93.8％。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的含有卡托普利的藥物組合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)將乳糖、淀粉、預膠化淀粉、羥丙纖維素，攪拌均勻，過篩，采用本領域公知的方法加入重量百分比濃度為3～10％的PVP，重量百分比濃度為45～55％的乙醇溶液，濕法制粒，顆粒過篩網(wǎng)整粒；(2)卡托普利、微晶纖維素攪拌均勻，過篩，干壓整粒；(3)將上述兩種顆粒，加入處方量的硬脂酸鎂、混合均勻。
4.根據(jù)權利要求3所述的方法，其特征在于，濕法制粒后75～85℃干燥2～6小時。
5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其特征在于，干燥1～2小時進行翻烘。
6.根據(jù)權利要求3所述的方法，其特征在于，干壓機設定羅拉壓力5-5.5Mpa。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有卡托普利的藥物組合物及其制備方法。其組分和重量百分比含量包括卡托普利0.5～1.5％，微晶纖維素0.5～1.5％，乳糖2～3.5％，淀粉0.1～1％，羥丙纖維素0.1～1％，預膠化淀粉0.1～1％，硬脂酸鎂0.01～0.1％，聚維酮K30(PVP.k30)91～96.69％。本發(fā)明將主藥卡托普利和微晶纖維素干壓制粒，其他物料濕法制粒，得到的兩種顆?？偦欤每ㄍ衅绽w粒。采用本工藝制得的產(chǎn)品含量穩(wěn)定，二硫化物含量較低。符合《中國藥典》P131～2規(guī)定的質量要求。
文檔編號A61P9/00GK1618426SQ20031010877
公開日2005年5月25日 申請日期2003年11月21日 優(yōu)先權日2003年11月21日
發(fā)明者施惠琴, 許宏志, 翁建平, 郭文榮 申請人:上海旭東海普藥業(yè)有限公司