專利名稱：一種具有抗癌活性的中藥提取物和它的制備工藝及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥提取物，更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及一種從中藥烏骨藤中提取的有效部位。本發(fā)明還涉及該中藥提取物的制備方法及其應(yīng)用。
背景技術(shù)：
隨著醫(yī)學(xué)的進(jìn)步，一般性傳染病逐漸被控制，而惡性腫瘤——癌癥，成為常見(jiàn)且嚴(yán)重威脅人類生命和生活質(zhì)量的主要疾病之一。從1996年以來(lái)全球每年新確診的腫瘤病人都在1000萬(wàn)以上，死亡700多萬(wàn)人，到1999年底全球腫瘤病人總數(shù)已逾4000萬(wàn)人。我國(guó)的腫瘤發(fā)病率同樣十分驚人，已成為我國(guó)人口死亡的第2大原因。據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)九十年代我國(guó)腫瘤發(fā)病率已上升為0.127％。過(guò)去20年中腫瘤發(fā)病率總體呈上升之勢(shì)(當(dāng)然也有少數(shù)癌癥的發(fā)病率比較穩(wěn)定或下降)。近幾年來(lái)國(guó)內(nèi)每年新增腫瘤病人200多萬(wàn)人，死亡130多萬(wàn)人左右，目前全國(guó)腫瘤患者總數(shù)估計(jì)在450萬(wàn)人左右。
現(xiàn)有的抗腫瘤化學(xué)藥物較多，如環(huán)磷酰胺、5-氟脲嘧啶、阿糖胞苷、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿、三尖杉酯堿、順鉑、卡鉑等，但它們不僅僅殺死局部的癌細(xì)胞，而且會(huì)殺傷骨髓中的白細(xì)胞，引起白細(xì)胞減少，導(dǎo)致病人易患感染性疾病，化療藥也會(huì)影響骨髓造血細(xì)胞和產(chǎn)生血小板的能力，使病人碰到很輕微的損傷，也會(huì)造成出血或內(nèi)出血，另外，化療引起的繼發(fā)性腫瘤可能會(huì)在許多年以后出現(xiàn)；現(xiàn)有化療藥物尚具有以下的一些副作用，如惡心、嘔吐、厭食、脫發(fā)、口腔炎、過(guò)敏性皮疹、肝功能損害和機(jī)體抵抗力下降，容易繼發(fā)各種感染等情況，某些化療藥物還會(huì)損害心臟、腎臟、膀胱、肺和神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞等，這些均會(huì)增加病人的痛苦，影響病人的生活質(zhì)量，故其應(yīng)用有較大的限制。
現(xiàn)有中藥用于腫瘤治療時(shí)分為兩類，一類為治療類用藥，如某些復(fù)方，但存在作用成分不明確，機(jī)理不清楚，效價(jià)不高等缺點(diǎn)，甚至有的復(fù)方中含有巨毒性成分，如砒霜、天仙子、斑蝥，應(yīng)用不當(dāng)，容易產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用，甚至生命危險(xiǎn)；而中藥抗腫瘤多糖類成分如香菇多糖、人參多糖等雖然毒性作用低，但由于是大分子外來(lái)物質(zhì)，進(jìn)入血液容易發(fā)生超敏反應(yīng)，產(chǎn)生嚴(yán)重后果，人參皂苷Rg3等抑制新生血管類制劑，對(duì)正常血管的新生亦有抑制作用。另一類治療腫瘤藥為腫瘤輔助用藥，用以減輕放、化療的副作用，但不具備直接治療腫瘤的作用。
中藥烏骨藤，為蘿摩科植物烏骨藤M(fèi)arsdenia tenocissima(Roxb)Wightet Arn的藤莖。曾有同名植物番荔枝科白葉瓜馥木有關(guān)抗癌作用的報(bào)道。目前尚未見(jiàn)蘿摩科植物烏骨藤的含皂苷提取物具有抗癌作用的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是提供一種高效低毒的具有抗癌活性的中藥提取物。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種上述具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法。
本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供上述具有抗癌活性的中藥提取物在制備治療癌癥的藥物的應(yīng)用。
本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采用的技術(shù)方案是一種具有抗癌活性的中藥提取物，它是從中藥烏骨藤中提取的含皂苷的提取物，其中皂苷含量在10％以上。
本發(fā)明具有抗癌活性的中藥提取物中皂苷含量以在30％以上較好。
本發(fā)明具有抗癌活性的中藥提取物中皂苷含量以在50％以上更好。
本發(fā)明具有抗癌活性的中藥提取物中皂苷含量更優(yōu)選是在80％以上，以在90％以上為更好，100％最好。
上述具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法包括如下步驟(1)制備烏骨藤粗提物取烏骨藤或粉碎后的烏骨藤，加水或1％-95％的乙醇進(jìn)行提取，得提取液，將此提取液濃縮成稀浸膏，即得烏骨藤粗提物；(2)精制將(1)步制得的烏骨藤粗提物過(guò)大孔吸附樹(shù)脂，先用水或1％-30％的低濃度乙醇洗脫，將該水或低濃度乙醇的洗脫液棄去不用，除去溶于極性溶劑的雜質(zhì)，再用40％-95％的較高濃度乙醇洗脫，收集此較高濃度乙醇洗脫液，將回收乙醇后的較高濃度乙醇洗脫液干燥，制得含皂苷的烏骨藤提取物，即得具有抗癌活性的中藥提取物。
其中，上述(1)步中用水提取制備的烏骨藤粗提物，在進(jìn)行(2)步過(guò)大孔吸附樹(shù)脂前，可進(jìn)一步濃縮成相對(duì)密度為1.05-1.35的稠浸膏，再在所述稠浸膏中加入乙醇至乙醇濃度為40-95％，靜置，取上層清液濃縮成稀浸膏作為烏骨藤粗提物。
如有必要，經(jīng)上述(2)步精制制得的含皂苷的烏骨藤提取物，可用正丁醇或醋酸乙酯或丙酮-乙醚進(jìn)一步純化處理，以制得皂苷含量較高的烏骨藤提取物。
其中(2)步中所述的大孔吸附樹(shù)脂為中低極性的大孔吸附樹(shù)脂，如D101、D201、D301、AB-8、X-5等。
其中(2)步中所述的干燥方法可以為烘干或減壓干燥或噴霧干燥或冷凍干燥等。
上述具有抗癌活性的中藥提取物的應(yīng)用，將所述的具有抗癌活性的中藥提取物用于制備治療癌癥的藥物，所述的治療癌癥的藥物中含有有效劑量的上述具有抗癌活性的中藥提取物。
所述的治療癌癥的藥物的劑型可以是注射液、輸液、粉針、滴丸、片劑、緩釋片、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑中任何一種現(xiàn)有藥物劑型。
含有上述具有抗癌活性的中藥提取物的治療癌癥的藥物，它所治療的癌癥主要包括胃癌、肝癌、腸癌、食道癌、乳腺癌、白血病、肺癌、宮頸癌等，它還可作為癌癥治療過(guò)程中配合化療、放療的輔助用藥及手術(shù)后治療用藥。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是經(jīng)藥效學(xué)及毒理學(xué)試驗(yàn)證明，該中藥提取物具有較好的抗癌作用，毒副作用較??；其有效成分明確，即其中所含的皂苷，且皂苷含量越高，其他雜質(zhì)成分則越少，可減少服用量，在一定程度上也可減小毒副作用，更有利于保證藥物的安全性和有效性。
本發(fā)明以抗癌活性為先導(dǎo)，對(duì)烏骨藤的有效部位進(jìn)行了追蹤，以不同皂苷含量的烏骨藤提取物作為藥物進(jìn)行試驗(yàn)，結(jié)果證實(shí)了其中的皂苷為烏骨藤提取物中治療癌癥的有效成分。
烏骨藤提取物的有效部位篩選及療效由以下藥效學(xué)試驗(yàn)證明試驗(yàn)一對(duì)小鼠移植S180的抑制作用動(dòng)物昆明種小鼠，體重18-22g。
藥物烏骨藤提取物(分別含皂苷為0、10％、30％、50％、80％、100％)，分別給藥200mg/Kg。陽(yáng)性對(duì)照藥環(huán)磷酰胺，由上海華聯(lián)制藥有限責(zé)任公司生產(chǎn)，批號(hào)000103，市售。
瘤株S180購(gòu)于四川抗菌素工業(yè)研究所。
試驗(yàn)方法在無(wú)菌條件下，取荷瘤動(dòng)物，處死固定，用碘酊及酒精消毒操作部位皮膚，然后切開(kāi)，選擇生長(zhǎng)良好的瘤塊組織置組織勻漿器中，按1∶2的比例加入無(wú)菌生理鹽水制成細(xì)胞懸液，于試驗(yàn)小鼠腋窩皮下接種0.2ml，每批接種80只，接種后次日隨機(jī)分組，每組10只，按表1所示劑量灌胃給藥，每日1次，連續(xù)10日，在末次給藥后處死小鼠，稱體重，摘瘤稱重，計(jì)算抑瘤率，試驗(yàn)重復(fù)3次。
表1對(duì)小鼠移植S180的抑制作用(X±SD)劑量 腫瘤重量 抑瘤率組別 n(mg/kg) (g) (％)
荷瘤對(duì)照組 10 1.81±0.47環(huán)磷酰胺 25(ip)10 0.64±0.37 64.64烏骨藤提取物(含皂苷100％) 200 10 0.75±0.32 58.56烏骨藤提取物(含皂苷80％) 200 10 0.77±0.41 57.46烏骨藤提取物(含皂苷50％) 200 10 0.86±0.46 52.49烏骨藤提取物(含皂苷30％) 200 10 1.04±0.55 42.54烏骨藤提取物(含皂苷10％) 200 10 1.10±0.49 39.23烏骨藤提取物(含皂苷0％) 200 10 1.54±0.38 14.92荷瘤對(duì)照組 10 1.61±0.33環(huán)磷酰胺 25(ip)10 0.51±0.44 68.32烏骨藤提取物(含皂苷100％) 200 10 0.57±0.35 64.60烏骨藤提取物(含皂苷80％) 200 10 0.67±0.48 58.38烏骨藤提取物(含皂苷50％) 200 10 0.74±0.45 54.04烏骨藤提取物(含皂苷30％) 200 10 0.94±0.57 41.61烏骨藤提取物(含皂苷10％) 200 10 1.04±0.61 35.40烏骨藤提取物(含皂苷0％) 200 10 1.53±0.77 4.97荷瘤對(duì)照組 10 1.72±0.55環(huán)磷酰胺 25(ip)10 0.34±0.24 80.23烏骨藤提取物(含皂苷100％) 200 10 0.43±0.22 75.00烏骨藤提取物(含皂苷80％) 200 10 0.55±0.31 68.02烏骨藤提取物(含皂苷50％) 200 10 0.67±0.39 61.05烏骨藤提取物(含皂苷30％) 200 10 0.84±0.38 51.16烏骨藤提取物(含皂苷10％) 200 10 1.02±0.63 40.70烏骨藤提取物(含皂苷0％) 200 10 1.37±0.50 20.35由表1三批重復(fù)試驗(yàn)結(jié)果可知，烏骨藤總皂苷對(duì)小鼠移植腫瘤S180有明顯的抑制作用，是烏骨藤中抗癌作用的有效成分，且呈量效關(guān)系，隨提取物中皂苷的含量增高而抗癌作用增強(qiáng)。
試驗(yàn)二對(duì)小鼠移植胃癌的抑制作用動(dòng)物昆明種小鼠，體重18-22g。
藥物烏骨藤提取物(分別含皂苷為0、10％、30％、50％、80％、100％)，分別給藥200mg/Kg。陽(yáng)性對(duì)照藥環(huán)磷酰胺，由上海華聯(lián)制藥有限責(zé)任公司生產(chǎn)，批號(hào)000103，市售。
瘤株胃癌株購(gòu)于四川抗菌素工業(yè)研究所。
試驗(yàn)方法在無(wú)菌條件下，取荷瘤傳代鼠，消毒腹部皮膚，用無(wú)菌空注射器抽吸腹水，以無(wú)菌生理鹽水作1∶2倍的稀釋，取雌性小鼠80只，每只接種0.2ml，接種后次日隨機(jī)分組，每組10只，按表2所示劑量灌胃給藥，每日1次，連續(xù)10日，記錄小鼠生存時(shí)間，計(jì)算生命延長(zhǎng)率，試驗(yàn)重復(fù)3次。
表2對(duì)小鼠移植胃癌的抑制作用(X±SD)劑量 生存時(shí)間 生命延長(zhǎng)率組別n(mg/kg) (d) (％)荷瘤對(duì)照組 10 11.8±1.32環(huán)磷酰胺 50(ip) 10 17.4±1.8747.46烏骨藤提取物(含皂苷100％)20010 16.8±2.5142.37烏骨藤提取物(含皂苷80％) 20010 16.1±1.8336.44烏骨藤提取物(含皂苷50％) 20010 15.6±2.1632.20烏骨藤提取物(含皂苷30％) 20010 14.2±2.4520.34烏骨藤提取物(含皂苷10％) 20010 14.5±1.8922.88烏骨藤提取物(含皂苷0％) 20010 13.3±2.2412.71荷瘤對(duì)照組 10 10.6±1.83環(huán)磷酰胺 50(ip) 10 18.6±3.1475.47烏骨藤提取物(含皂苷100％)20010 17.4±2.5664.15烏骨藤提取物(含皂苷80％) 20010 16.9±2.1459.43烏骨藤提取物(含皂苷50％) 20010 14.8±2.7539.62烏骨藤提取物(含皂苷30％) 20010 13.9±1.9731.13烏骨藤提取物(含皂苷10％) 20010 13.0±2.1122.64烏骨藤提取物(含皂苷0％) 20010 11.3±1.226.60荷瘤對(duì)照組 10 12.3±2.05
環(huán)磷酰胺 50(ip)1016.8±2.34 36.58烏骨藤提取物(含皂苷100％)200 1017.3±3.02 40.65烏骨藤提取物(含皂苷80％) 200 1016.0±2.43 30.08烏骨藤提取物(含皂苷50％) 200 1015.8±2.57 28.46烏骨藤提取物(含皂苷30％) 200 1014.9±2.78 21.14烏骨藤提取物(含皂苷10％) 200 1013.9±2.23 13.01烏骨藤提取物(含皂苷0％) 200 1012.9±1.60 4.88由表2三批重復(fù)試驗(yàn)結(jié)果可知，烏骨藤總皂苷對(duì)小鼠移植胃癌有明顯的抑制作用，能明顯延長(zhǎng)小鼠生存時(shí)間，是烏骨藤中抗癌作用的有效成分，作用隨提取物中皂苷的含量增高而抗癌作用增強(qiáng)。
為考察烏骨藤提取物的毒副作用，發(fā)明人對(duì)烏骨藤提取物進(jìn)行了急性毒理學(xué)考察研究。所采用的研究方法及試驗(yàn)結(jié)果如下方法改進(jìn)寇氏法(參照《中藥藥理研究方法學(xué)》第113頁(yè)，人民衛(wèi)生出版社，第1版，陳奇主編)樣品烏骨藤提取物(含皂苷100％)結(jié)果LD50為2.55+0.34g/kg，95％的可信限為1.97～2.65g/kg。
由以上藥效學(xué)及毒理學(xué)研究結(jié)果，可得出以下結(jié)論烏骨藤皂苷為烏骨藤提取物中抗癌作用的有效成分；對(duì)S180及小鼠移植胃癌，在200mg/kg時(shí)與環(huán)磷酰胺具有相近的藥效，烏骨藤皂苷LD50為2.55+0.34g/kg，毒性較低。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。
實(shí)施例一取烏骨藤100kg，加水800kg，煮沸提取1小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加水700kg，煮沸提取1小時(shí)，濾過(guò)，合并兩次濾液，將合并后的濾液濃縮成相對(duì)密度為1.08的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D101大孔吸附樹(shù)脂，先用水洗脫至無(wú)色，將此水洗脫液棄去，再用85％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此85％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的85％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.11的稠浸膏，將此稠浸膏噴霧干燥，得到含皂苷50％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為50％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例二取烏骨藤100kg，加水900kg，煮沸提取2小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加水900kg，煮沸提取1小時(shí)，濾過(guò)，合并兩次濾液，濃縮至相對(duì)密度1.05，加入乙醇至乙醇含量為40％，靜置18小時(shí)，取上層清液，將此上層清液回收乙醇成相對(duì)密度為1.02的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D201大孔吸附樹(shù)脂，先用15％乙醇洗脫至無(wú)色，將此15％乙醇洗脫液棄去，再用60％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此60％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的60％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.10的稠浸膏，將此稠浸膏減壓干燥，得到含皂苷40％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為40％的具有抗癌活性的中藥提取物。在此皂苷含量為40％的烏骨藤提取物中，加入5倍量的水，加熱使溶解，再加入正丁醇萃取3次，每次正丁醇用量與水量相等，合并萃取液，將合并后的萃取液回收正丁醇后干燥，可得含皂苷為90％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為90％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例三取烏骨藤100kg，加水1000kg，煮沸提取2小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加水900kg，煮沸提取1小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加水900kg，煮沸提取1小時(shí)，濾過(guò)，合并三次濾液，濃縮至相對(duì)密度1.05，加入乙醇至乙醇含量為95％，靜置24小時(shí)，取上層清液，將此上層清液回收乙醇成相對(duì)密度為1.05的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D201大孔吸附樹(shù)脂，先用20％乙醇洗脫至無(wú)色，將此20％乙醇洗脫液棄去，再用50％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此50％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的50％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.09的稠浸膏，將此稠浸膏減壓干燥，得到含皂苷70％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為70％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例四取烏骨藤100kg，加1％乙醇700kg，回流提取1.5小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加1％乙醇700kg，回流提取1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并兩次濾液，將合并后的濾液濃縮在相對(duì)密度為1.05的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)AB-8大孔吸附樹(shù)脂，先用10％乙醇洗脫至無(wú)色，將此10％乙醇洗脫液棄去，再用70％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此70％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的70％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.10的稠浸膏，將此稠浸膏噴霧干燥，得到含皂苷30％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為30％的具有抗癌活性的中藥提取物。在此皂苷含量為30％的烏骨藤提取物中，加入1.5倍的水，加熱使溶解，再加入20倍的乙醚-丙酮(1∶1)混合溶液，靜置24小時(shí)，收集析出物，晾干，得到含皂苷為90％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為90％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例五取烏骨藤100kg，加95％乙醇800kg，回流提取1.5小時(shí)，濾過(guò)，將濾液回收乙醇至無(wú)醇味，加水稀釋成相對(duì)密度為1.06的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D301大孔吸附樹(shù)脂，先用30％乙醇洗脫至無(wú)色，將此30％乙醇洗脫液棄去，再用95％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此95％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的95％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.35的稠浸膏，將此稠浸膏烘干，得到含皂苷80％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為80％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例六取烏骨藤100kg，加50％乙醇700kg，回流提取1.5小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加50％乙醇700kg，回流提取1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并兩次濾液，將合并后的濾液回收乙醇成相對(duì)密度為1.08的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)X-5大孔吸附樹(shù)脂，先用1％乙醇洗脫至無(wú)色，將此1％乙醇洗脫液棄去，再用40％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此40％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的40％乙醇洗脫液濃縮成相對(duì)密度為1.13的稠浸膏，將此稠浸膏噴霧干燥，得到含皂苷10％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為10％的具有抗癌活性的中藥提取物。在此皂苷含量為10％的烏骨藤提取物中，加入5倍量的水，加熱使溶解，再加入醋酸乙酯萃取3次，每次醋酸乙酯用量與水量相等，合并萃取液，將合并后的萃取液回收醋酸乙酯后干燥，得到含皂苷為70％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為70％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例七取烏骨藤100kg，加70％乙醇800kg，回流提取3小時(shí)，濾過(guò)，濾液備用，藥渣再加70％乙醇700kg，回流提取3小時(shí)，濾過(guò)，合并兩次濾液，將合并后的濾液回收乙醇為相對(duì)密度為1.08的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D101大孔吸附樹(shù)脂，先用水洗脫至無(wú)色，將此水洗脫液棄去，再用80％乙醇洗脫至無(wú)色，收集此80％乙醇洗脫液，將回收乙醇后的80％乙醇洗脫液濃縮成對(duì)密度為1.15的稠浸膏，將此稠浸膏冷凍干燥，得到含皂苷50％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為50％的具有抗癌活性的中藥提取物。在此皂苷含量為50％的烏骨藤提取物中，加入5倍量的水，加熱使溶解，再加入正丁醇萃取3次，每次正丁醇用量與水量相等，合并萃取液，將合并后的萃取液回收正丁醇后干燥，可得含皂苷為100％的烏骨藤提取物，即得皂苷含量為100％的具有抗癌活性的中藥提取物。
實(shí)施例八取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物3kg，植物油7kg，混勻，用明膠作囊殼材料，壓制成軟膠囊，即制得含有30％烏骨藤提取物的軟膠囊劑型的藥物組合物。
實(shí)施例九取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，溶于10000ml注射用水中，采用現(xiàn)有粉針劑凍干制備工藝，即制得含有烏骨藤提取物的粉針劑型的藥物組合物。
實(shí)施例十取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，淀粉700g，混合均勻，采用現(xiàn)有膠囊制備工藝，即制得含有烏骨藤提取物的膠囊劑型的藥物組合物。
實(shí)施例十一取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，采用滴丸制備工藝，即制得含有烏骨藤提取物的滴丸劑型的藥物組合物。
實(shí)施例十二取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，蔗糖800g，混合均勻，制粒，過(guò)篩，干燥，即制得含有烏骨藤提取物的顆粒劑型的藥物組合物；或?qū)⒅频玫念w粒經(jīng)進(jìn)一步壓片，干燥，即制得含有烏骨藤提取物的片劑劑型的藥物組合物。
實(shí)施例十三取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，聚乙烯60g，混合均勻，制粒，壓片，干燥，即制得含有烏骨藤提取物的緩釋片劑型的藥物組合物。
實(shí)施例十四取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物50g，溶于10000ml注射用水中，采用注射劑制備工藝，即制得5mg/ml的注射液(含輸液)。
實(shí)施例十五取所述的含有皂苷的烏骨藤提取物300g，另取人參皂苷Rg3100g，蔗糖3600g，混合均勻，制粒，過(guò)篩，干燥，壓片，即制得含有烏骨藤提取物和人參皂苷Rg3的片劑劑型的藥物組合物。
權(quán)利要求
1.一種具有抗癌活性的中藥提取物，它是從中藥烏骨藤中提取的含皂苷的提取物，其特征在于其中皂苷含量在10％以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗癌活性的中藥提取物，其特征在于所述的含皂苷的提取物中皂苷含量在30％以上。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有抗癌活性的中藥提取物，其特征在于所述的含皂苷的提取物中皂苷含量在50％以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的具有抗癌活性的中藥提取物，其特征在于所述的含皂苷的提取物中皂苷含量在80％以上。
5.一種權(quán)利要求1所述的具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法，包括以下步驟(1)制備烏骨藤粗提物取烏骨藤或粉碎后的烏骨藤，加水或1％-95％的乙醇進(jìn)行提取，得提取液，將此提取液濃縮成稀浸膏，即得烏骨藤粗提物；(2)精制將(1)步制得的烏骨藤粗提物過(guò)大孔吸附樹(shù)脂，先用水或1％-30％的低濃度乙醇洗脫，將該水或低濃度乙醇的洗脫液棄去不用，除去溶于極性溶劑的雜質(zhì)，再用40％-95％的較高濃度乙醇洗脫，收集此較高濃度乙醇洗脫液，將回收乙醇后的較高濃度乙醇洗脫液干燥，制得含皂苷的烏骨藤提取物，即得具有抗癌活性的中藥提取物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法，其特征在于(1)步中用水提取制備的烏骨藤粗提物，在進(jìn)行(2)步過(guò)大孔吸附樹(shù)脂前，可進(jìn)一步濃縮成相對(duì)密度為1.05-1.35的稠浸膏，再在所述稠浸膏中加入乙醇至乙醇濃度為40-95％，靜置，取上層清液濃縮成稀浸膏作為烏骨藤粗提物。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法，其特征在于經(jīng)(2)步精制制得的含皂苷的烏骨藤提取物，可用正丁醇或醋酸乙酯或丙酮-乙醚進(jìn)一步純化處理。
8.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的具有抗癌活性的中藥提取物的制備方法，其特征在于(2)步精制中所述的大孔吸附樹(shù)脂為中低極性的大孔吸附樹(shù)脂。
9.一種權(quán)利要求1或2或3或4所述的具有抗癌活性的中藥提取物的應(yīng)用，將所述的具有抗癌活性的中藥提取物用于制備治療癌癥的藥物，其特征在于所述的治療癌癥的藥物中含有有效劑量的上述具有抗癌活性的中藥提取物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的具有抗癌活性的中藥提取物的應(yīng)用，其特征在于所述的治療癌癥的藥物的劑型可以是注射液、輸液、粉針、滴丸、片劑、緩釋片、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑中任何一種現(xiàn)有藥物劑型。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗癌活性的中藥提取物。它是從中藥蘿摩科植物烏骨藤中提取、精制而得的含皂苷的提取物，其中皂苷含量在10％以上。經(jīng)藥效學(xué)及毒理學(xué)試驗(yàn)證明，該中藥提取物具有較好的抗癌作用，毒副作用較小；其有效成分明確，服用量較少，在一定程度上也可減小毒副作用，更有利于保證藥物的安全性和有效性。本發(fā)明還公開(kāi)了上述具有抗癌活性的中藥提取物的制備工藝及其應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P35/00GK1544032SQ200310110990
公開(kāi)日2004年11月10日 申請(qǐng)日期2003年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月21日
發(fā)明者李文軍 申請(qǐng)人:李文軍