專利名稱：尼索地平單層滲透泵控釋片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說(shuō)它是一種治療高血壓、心絞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭的—尼索地平單層滲透泵控釋片。
背景技術(shù)：
市售的尼索地平普通片服藥次數(shù)多，服用不方便，血藥濃度起伏大。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了提供一種給藥方便、作用持久、療效穩(wěn)定、毒副作用小的尼索地平單層滲透泵控釋片。
本發(fā)明的目的是這樣來(lái)實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明制劑按重量百分比含有如下組分尼索地平 1-20％起控釋作用的輔料 30-90％其它輔料 余量其中起控釋作用的輔料為氯化鈉和/或氯化鉀和/或山崳酸甘油酯類和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氫二鈉和聚氧乙烯和/或阿拉伯膠和/或羥丙甲纖維素和/或羧甲基淀粉鈉和/或低取代羥丙基纖維素和/或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯吡咯烷酮和/或卡波普。
起控釋作用的膜材料為醋酸纖維素和/或乙基纖維素和/或丙烯酸樹(shù)脂和/或羥丙基甲基纖維素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇類和/或尿素和/或鄰苯二甲酸丁酯和/或鄰苯二甲酸乙酯和/或鄰苯二甲酸甲酯和/或檸檬酸酯。
上述的輔料為藥物載體、膨脹材料、混懸劑、助滲劑、致孔劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、抗粘劑、半透膜材料、增塑劑、避光劑、溶劑。藥物載體、膨脹材料、混懸劑可采用聚氧乙烯、阿拉伯膠、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、卡波普等；助滲劑可采用氯化鈉、氯化鉀、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、蔗糖等；粘合劑可采用聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素等；潤(rùn)濕劑可采用水、無(wú)水乙醇、各種濃度的乙醇-水溶液；潤(rùn)滑劑可采用硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、淀粉、石蠟等；致孔劑可采用蔗糖、甘露醇、聚乙二醇(聚乙二醇200～400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000)、尿素等；增塑劑可采用鄰苯二甲酸甲酯和/或檸檬酸酯、鄰苯二甲酸乙酯、檸檬酸三乙酯、聚乙二醇；遮光劑可采用二氧化鈦、滑石粉、二氧化硅等；膜材料可采用醋酸纖維素、聚乙烯、乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂等；溶劑可采用丙酮、無(wú)水乙醇、乙醇、水等。
上述制劑的劑型有片型、包衣型。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是與普通片劑相比，本制劑只需一天給藥一次、作用持久、療效穩(wěn)定、毒副作用小。本發(fā)明控釋制劑將在臨床上用于治療高血壓、心絞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭等心血管疾病。


圖1是根據(jù)實(shí)施例1制備的尼索地平單層控釋片的溶出曲線2根據(jù)實(shí)施例2制備的尼索地平單層控釋片的溶出曲線圖
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1采用制藥工業(yè)已知的方法制成的本實(shí)施例。片劑按重量百分比含如下成分片心組成尼索地平2.9％聚氧乙烯(分子量30萬(wàn))48.3％氯化鈉 48.3％硬脂酸鎂0.5％10％聚維酮K30乙醇溶液 適量半透膜包衣液組成醋酸纖維素 90.0％聚乙二醇400 10.0％丙酮水3.0％(w/v)防潮包衣液組成羥丙甲纖維素42.9％1，2-丙二醇 2.0％(v/v)滑石粉 28.6％二氧化鈦28.6％乙醇水7.0％(w/v)采用薄膜包衣技術(shù)，將尼索地平制成單層滲透泵控釋片，對(duì)其一面或兩面進(jìn)行激光或機(jī)械打孔，達(dá)到控釋的目的。
實(shí)施例2采用制藥工業(yè)已知的方法制成的本實(shí)施例。片劑按重量百分比含如下成分片心組成尼索地平2.9％聚氧乙烯(分子量20萬(wàn))43.2％氯化鈉 43.4％淀粉10.1％硬脂酸鎂0.4％10％聚維酮K30乙醇溶液 適量半透膜包衣液組成醋酸纖維素 85.1％聚乙二醇200 14.9％丙酮水3.6％(w/v)
防潮包衣液組成同實(shí)例1采用薄膜包衣技術(shù)，將尼索地平制成單層滲透泵控釋片，對(duì)其一面或兩面進(jìn)行激光或機(jī)械打孔，達(dá)到控釋的目的。
實(shí)施例3采用制藥工業(yè)已知的方法制成的本實(shí)施例。片劑按重量百分比含如下成分片心組成尼索地平 3.0％阿拉伯膠 34.1％氯化鈉 50.3％淀粉 11.1％硬脂酸鎂 1.5％10％聚維酮K30乙醇溶液 適量半透膜包衣液組成醋酸纖維素 85.0％鄰苯二甲酸二丁酯 15.0％丙酮水 3.6％(w/v)防潮包衣液組成同實(shí)例1采用薄膜包衣技術(shù)，將尼索地平制成單層滲透泵控釋片，對(duì)其一面或兩面進(jìn)行激光或機(jī)械打孔，達(dá)到控釋的目的。
實(shí)施例4采用制藥工業(yè)已知的方法制成的本實(shí)施例。片劑按重量百分比含如下成分片心組成尼索地平3.0％聚氧乙烯(10萬(wàn)) 30.1％乳糖20.7％氯化鉀 29.6％淀粉7.1％硬脂酸鎂1.5％5％聚維酮K30乙醇溶液適量半透膜包衣液組成丙烯酸樹(shù)脂 87.2％鄰苯二甲酸二乙酯12.8％乙醇水4.2％(w/v)防潮包衣液組成同實(shí)例1采用薄膜包衣技術(shù)，將尼索地平制成單層滲透泵控釋片，對(duì)其一面或兩面進(jìn)行激光或機(jī)械打孔，達(dá)到控釋的目的。
權(quán)利要求
1.尼索地平單層滲透泵控釋片，其特征在于按重量百分比該制劑含有如下成分尼索地平1-20％起控釋作用的輔料30-90％其它輔料余量
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼索地平控釋片，其特征在于起控釋作用的輔料為氯化鈉和/或氯化鉀和/或山崳酸甘油酯類和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氫二鈉和聚氧乙烯和/或阿拉伯膠和/或羥丙甲纖維素和/或羧甲基淀粉鈉和/或低取代羥丙基纖維素和/或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯吡咯烷酮和/或卡波普。起控釋作用的膜材料為醋酸纖維素和/或乙基纖維素和/或丙烯酸樹(shù)脂和/或羥丙基甲基纖維素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇類和/或尿素和/或鄰苯二甲酸丁酯和/或鄰苯二甲酸乙酯和/或鄰苯二甲酸甲酯和/或檸檬酸酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼索地平控釋片，其特征在于輔料為藥物載體、膨脹材料、混懸劑、助滲劑、致孔劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、抗粘劑、半透膜材料、增塑劑、避光劑、溶劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼索地平控釋片，其特征在于在包衣片的一面或兩面的釋藥孔為激光打孔或機(jī)械打孔，孔徑為0.2～1.2毫米。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3或4所述的尼索地平單層滲透泵控釋片，其特征在于制劑的劑型為以滲透壓為主要?jiǎng)恿Φ臐B透泵控釋片。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種尼索地平單層滲透泵控釋片，它具有藥效作用持久、療效穩(wěn)定、毒副作用小的特點(diǎn)。按重量百分比該制劑含尼索地平1－20％，起控釋作用的輔料為30－90％，其它輔料余量。起控釋作用的輔料為氯化鈉和/或氯化鉀和/或山崳酸甘油酯類和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氫二鈉和聚氧乙烯和/或阿拉伯膠和/或羥丙甲纖維素和/或淀粉。起控釋作用的膜材料為醋酸纖維素和/或乙基纖維素和/或丙烯酸樹(shù)脂和/或羥丙基甲基纖維素和/或聚乙二醇類和/或尿素和/或鄰苯二甲酸丁酯和/或鄰苯二甲酸乙酯。與普通片劑相比，本制劑只需一天給藥一次。本發(fā)明控釋制劑將在臨床上用于治療高血壓、心絞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭等心血管疾病。
文檔編號(hào)A61P9/04GK1552323SQ20031011917
公開(kāi)日2004年12月8日 申請(qǐng)日期2003年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月19日
發(fā)明者潘衛(wèi)三, 吳學(xué)明 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)藥科大學(xué)