專利名稱：燈盞花素滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病的藥物，特別是一種治療心血管疾病的滴丸。
背景技術(shù)：
心血管疾病是一種常見病。隨著我國(guó)人口迅速老齡化，其發(fā)病率也越來越高。燈盞花素是我國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)上治療治療心血管疾病的常用有效藥，但目前使用的一般都是片劑和注射劑，由于其屬于難溶性藥物，片劑在崩解后以顆粒形式存在，固其生物利用度不高，而注射劑使用又不方便，不能很好地為患者所用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用燈盞花素制成的滴丸，可大大改善藥物的溶出與吸收，提高藥效，以解決上述問題。
本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的以制取1000粒計(jì)，其用量為燈盞花素4g，加輔料聚乙二醇5～8倍，按常規(guī)工藝制成滴丸即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，由于采用PEG作為輔料制成滴丸，與原料藥物形成固體分散體，而PEG又屬于水溶性物質(zhì)，大大改善了藥物的溶出性及吸收性，從而提高了藥物的生物利用度，進(jìn)而使藥效得到大大提高。另外，該制劑服用方便，免去患者使用注射劑的痛苦和麻煩。經(jīng)藥效學(xué)試驗(yàn)表明燈盞花素滴丸具有良好的抗血栓作用，詳述如下燈盞花素滴丸對(duì)心血管疾病的治療作用試驗(yàn)材料1.動(dòng)物Wistar大鼠，雄性，體重250～300g。
2.受試藥燈盞花素滴丸，每丸32mg，含燈盞花素4mg。使用時(shí)將滴丸充分磨細(xì)，用0.5％CMC-Na溶液配制成4mg/ml、2mg/ml、1mg/ml3種濃度，供實(shí)驗(yàn)用。
3.滴丸基質(zhì)聚乙二醇4000。用0.5％CMC-Na溶液配成13mg/ml濃度作為空白對(duì)照組使用。
試驗(yàn)方法取雄性大鼠50只，隨機(jī)分成5組，每組10只。分別是空白對(duì)照組、模型對(duì)照組、燈盞花素滴丸大、中、小劑量組(40、20、10mg/kg)，每天灌胃1次，連續(xù)7天，空白對(duì)照與模型對(duì)照灌胃等體積基質(zhì)液。末次給藥前禁食8～12小時(shí)，末次給藥后1小時(shí)ip水合氯醛(350mg/kg)麻醉，按腦血栓模型法復(fù)制模型。于右總頸動(dòng)脈遠(yuǎn)心端插入三通管，空白對(duì)照組經(jīng)三通管注入基質(zhì)溶液0.1mg/100g體重，其余各組注入血栓誘導(dǎo)劑(ADP1.25mmol·L-1、凝血酶12.5u·L-1、腎上腺素1mg·L-1、100∶200∶5)0.1ml/100g體重。5min后，注入0.5％伊文思蘭(0.5ml/100g體重)，再過5min，迅速斷頭，取大腦兩半球，稱重，剪碎，置勻漿器中，加入0.5％Na2SO33ml，丙酮7ml，制成勻漿，密封，放置2小時(shí)，3000rpm離心10min，取上清液，以生理鹽水調(diào)零，在620nm處比色。以吸收度與腦重的比值表示腦血栓的嚴(yán)重程度。測(cè)定各組大鼠大腦勻漿的吸收度(λmax＝620nm)。
結(jié)果表明模型對(duì)照組與空白對(duì)照組比，吸光度非常顯著增加，說明伊文思蘭滲入腦組織的量增加，造模成功。燈盞花素滴丸3個(gè)劑量組吸光度明顯降低，并呈一定的劑量依賴性，表明燈盞花素滴丸可顯著減少大鼠腦血栓形成后腦部伊文思蘭含量，而具有較強(qiáng)的抗腦血栓形成作用。
具體實(shí)施例方式
具體實(shí)施例方式以制取1000粒為例，取燈盞花素4g加入PEG4000 28g，水浴加熱融化后，在70℃下保溫10分鐘，用滴管以每分鐘30滴的滴速滴入液體石蠟中，收集滴丸，用乙醇洗除冷卻液甩干，即得滴丸。
權(quán)利要求
1.一種燈盞花素滴丸，其特征在于以制取1000粒計(jì)，其用量為燈盞花素4g，加輔料聚乙二醇5～8倍量，按常規(guī)工藝制成滴丸即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種燈盞花素滴丸，它是用燈盞花素加輔料聚乙二醇5～8倍，按常規(guī)工藝制成滴丸即得。本發(fā)明由于采用PEG4000作為輔料制成滴丸，與原料藥物形成固體分散體，而PEG4000又屬于水溶性物質(zhì)，大大改善了藥物的溶出性及吸收性，從而提高了藥物的生物利用度，進(jìn)而使藥效得到大大提高。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK1513466SQ20031011922
公開日2004年7月21日 申請(qǐng)日期2003年11月20日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月28日
發(fā)明者張觀福, 呂玉濤 申請(qǐng)人:貴州信邦制藥股份有限公司