專利名稱：新魚(yú)腥草素鈉泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新魚(yú)腥草素鈉泡騰片及其制備方法。
背景技術(shù)：
用化學(xué)方法合成的新魚(yú)腥草素鈉(Neo-Houttuyninum)，化學(xué)名為十二酰乙醛亞硫酸氫鈉。該品在熱水中易溶，在水、乙醇中微溶。國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)目前已收載了新魚(yú)腥草素鈉的原料及注射液；一般作為抗菌消炎藥，用于附件炎、盆腔炎、慢性宮頸炎等婦科各類炎癥；使用時(shí)肌內(nèi)注射。由于該藥在肌內(nèi)注射時(shí)出現(xiàn)疼痛，患者在使用時(shí)易產(chǎn)生恐懼心理。另外，該藥在儲(chǔ)存期易析出，影響該藥的使用及療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明就是針對(duì)上述問(wèn)題提供一種新魚(yú)腥草素鈉泡騰片及其制備方法，所制得的新魚(yú)腥草素鈉泡騰片使用方便，且便于儲(chǔ)存，生物利用度高、療效好。
本發(fā)明提供的技術(shù)方案是一種新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，包含以下組分0.01～50wt％的新魚(yú)腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片還可含有0.2～40wt％的吐溫-80、0.2～40wt％的環(huán)糊精。
上述環(huán)糊精為α-環(huán)糊精或β-環(huán)糊精及其衍生物。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片還可含有0.2～10wt％的羧甲基纖維素、0.2～10wt％的硬脂酸鎂。
本發(fā)明還提供了上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，堿性制粒將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后按常規(guī)方法制粒；酸性制粒將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后按常規(guī)方法制粒；將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌蠅浩吹眯卖~(yú)腥草素鈉泡騰片。
在上述制備方法中，將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸以及吐溫-80、環(huán)糊精羧、甲基纖維素混合，然后按常規(guī)方法制粒；然后將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
本發(fā)明可作為抗菌消炎藥，用于附件炎、盆腔炎、慢性宮頸炎等婦科各類炎癥；用法為直接將新魚(yú)腥草素鈉泡騰片放入陰道內(nèi)；用量為每天1～2次，每次1～2片(每片10～50毫克)本發(fā)明對(duì)陰道炎癥有直接的治療作用，不經(jīng)過(guò)胃腸道的破壞，生物利用度高，使用安全、療效好，且減少藥物被人體吸收后所產(chǎn)生的副作用。本發(fā)明使用方便，且便于儲(chǔ)存。
試驗(yàn)表明，本發(fā)明具有抗菌消炎、消癰排膿、利尿通淋等功效，而且未發(fā)現(xiàn)毒副作用的增加，無(wú)過(guò)敏性和刺激性1.抗菌作用本發(fā)明有明顯的抗菌作用。體外試驗(yàn)證明，本發(fā)明新魚(yú)腥草素鈉泡騰片對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎雙球菌、卡他球菌、白喉?xiàng)U菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌和痢疾桿菌均有抑制作用；并對(duì)鉤端螺旋體也有較強(qiáng)的抑制作用。此外，本發(fā)明對(duì)多種皮膚致病性真菌有較強(qiáng)的抑制作用。
2.抗炎作用能明顯抑制大鼠甲醛性足腫脹，使?jié){液分泌減少，并能促進(jìn)組織再生和愈合。其抗炎機(jī)理與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。
1.毒理及安全性(1)將本發(fā)明新魚(yú)腥草素鈉泡騰片一片用100ml熱的注射用水溶解、過(guò)濾制備注射液。
(2)在20組18-20g的小白鼠中(每組5只)，由于無(wú)法進(jìn)行體外給藥，采用上述注射液尾靜脈注射0.3ml，或腹腔注射1ml，24小時(shí)內(nèi)未見(jiàn)任何中毒癥狀與死亡現(xiàn)象。
(3)豚鼠實(shí)驗(yàn)40只，20只作對(duì)照實(shí)驗(yàn)，按日用量8mg/kg，分兩次腹腔注射，連續(xù)給藥30天后處死。給藥動(dòng)物心、肝、肺等組織均未見(jiàn)有特異性病理病變。
2.本發(fā)明藥物的臨床觀察用本發(fā)明藥物對(duì)35名30-45歲婦女患者進(jìn)行了治療。其中附件炎11例、盆腔炎15例、慢性宮頸炎9例。
治療方法將新魚(yú)腥草素鈉泡騰片放入陰道內(nèi)；用量為每天2次，每次1片。半個(gè)月一個(gè)療程，連用兩個(gè)療程。
療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)顯效—炎癥消除或基本消除；有效—炎癥減輕；無(wú)效—達(dá)不到有效標(biāo)準(zhǔn)者。
治療結(jié)果用本發(fā)明藥物對(duì)35名患者經(jīng)兩個(gè)療程治療，結(jié)果顯效10例，有效21例，無(wú)效4例，顯效率28.6％，有效率60％，無(wú)效率11.4％，總有效率88.6％。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明通過(guò)以下實(shí)施例作進(jìn)一步說(shuō)明實(shí)施例1新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其組分為50wt％的新魚(yú)腥草素鈉、20wt％的碳酸氫鈉、20wt％的酒石酸、10wt％的淀粉。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉與淀粉混合，然后用一步制粒機(jī)制粒；將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸混合，然后用一步制粒機(jī)；將得到的兩種顆粒混合壓片(每片10mg)即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
實(shí)施例2新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其組分為0.01wt％的新魚(yú)腥草素鈉、40wt％的碳酸氫鈉和40wt％的酒石酸氫鈉、0.2wt％的酒石酸、和0.2wt％乳酸、0.2wt％的淀粉、0.2wt％吐溫-80、0.2wt％的α-環(huán)糊精、8.99wt％的羧甲基纖維素、10wt％的硬脂酸鎂。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉、酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、乳酸、吐溫-80、α-環(huán)糊精、羧甲基纖維素混合，然后制粒；將制粒得到的兩種顆粒混合后加硬脂酸鎂壓片(每片50mg)即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
實(shí)施例3新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其組分為14.4wt％的新魚(yú)腥草素鈉、0.2wt％的酒石酸氫鈉、40wt％的檸檬酸、40wt％的富馬酸、5wt％的淀粉、0.2wt％的羧甲基纖維素、0.2wt％的硬脂酸鎂。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，將酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后用一步制粒機(jī)制粒；將新魚(yú)腥草素鈉與檸檬酸、富馬酸、羧甲基纖維素混合，然后用一步制粒機(jī)制粒；將制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片(每片30mg)即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
實(shí)施例4新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其組分為30wt％的新魚(yú)腥草素鈉、20wt％的碳酸氫鈉、5wt％的檸檬酸、5wt％的淀粉、20wt％的吐溫-80、20wt％的β-環(huán)糊精。
上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚(yú)腥草素鈉與檸檬酸、吐溫-80、β-環(huán)糊精、羧甲基纖維素混合，然后制粒；將制粒得到的兩種顆粒混合后加硬脂酸鎂壓片(每片20mg)即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
權(quán)利要求
1.新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，包含以下組分0.01～50wt％的新魚(yú)腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其特征在于含有0.2～40wt％的吐溫-80、0.2～40wt％的環(huán)糊精。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其特征在于環(huán)糊精為α-環(huán)糊精或β-環(huán)糊精及其衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的新魚(yú)腥草素鈉泡騰片，其特征在于含有0.2～10wt％的羧甲基纖維素、0.2～10wt％的硬脂酸鎂。
5.權(quán)利要求1所述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，其特征在于堿性制粒將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后按常規(guī)方法制粒；酸性制粒將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后按常規(guī)方法制粒；將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌蠅浩吹眯卖~(yú)腥草素鈉泡騰片。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸以及吐溫-80、環(huán)糊精羧、甲基纖維素混合，然后按常規(guī)方法制粒；然后將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片即得新魚(yú)腥草素鈉泡騰片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新魚(yú)腥草素鈉泡騰片及其制備方法，包含以下組分0.01～50wt％的新魚(yú)腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。本發(fā)明還提供了上述新魚(yú)腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚(yú)腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后制粒；將兩種顆?；旌蠅浩吹眯卖~(yú)腥草素鈉泡騰片。本發(fā)明對(duì)陰道炎癥由直接的治療作用，不經(jīng)過(guò)胃腸道的破壞，生物利用度高，療效好，且減少藥物被人體吸收后所產(chǎn)生的副作用。本發(fā)明使用方便，且便于儲(chǔ)存。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1561984SQ20041001287
公開(kāi)日2005年1月12日 申請(qǐng)日期2004年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月22日
發(fā)明者定天明 申請(qǐng)人:定天明