專利名稱：細(xì)辛腦注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種關(guān)于含有細(xì)辛腦，用于止咳、化痰、平喘的注射劑及其制備方法，它包括注射用的凍干制品和注射用無菌分裝制品及小容量注射液和大容量注射液。
背景技術(shù)：
細(xì)辛腦主藥成分α-細(xì)辛腦，為中藥石菖蒲揮發(fā)油提取物。具有祛痰、止咳、解痙、平喘、抗驚厥等作用，臨床上廣泛用于治療上呼吸道感染、支氣管炎、支氣管哮喘、急性及慢性膽囊炎、膽石癥、癲癇大發(fā)作等疾病。該制劑已成為臨床上治療支氣管擴(kuò)張較為理想的中藥制劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以細(xì)辛腦為主藥制成的一種注射劑及其制備方法。
所述的細(xì)辛腦注射劑，是將細(xì)辛腦作為主藥，用注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚、乙酸乙酯中的至少一種溶劑進(jìn)行溶解。
所述的細(xì)辛腦注射劑，是將細(xì)辛腦用溶劑溶解后，加入環(huán)糊精及其衍生物的溶液中進(jìn)行包合，制備細(xì)辛腦溶液。
所述的細(xì)辛腦注射劑，是將細(xì)辛腦用溶劑溶解后，加入聚山梨酯類、聚乙二醇類、丙二醇、丙三醇中的至少一種溶液中進(jìn)行助溶，制備細(xì)辛腦溶液。
所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，是在細(xì)辛腦溶液中加或不加甘氨酸、枸椽酸、鹽酸、氫氧化鈉等pH調(diào)節(jié)劑。
所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，是在細(xì)辛腦溶液中加入環(huán)糊精及其衍生物、甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘氨酸、氯化鈉中的至少一種作賦形劑，采用干燥法將其脫水后制成粉針劑。
所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，是在細(xì)辛腦溶液中加或不加葡萄糖、氯化鈉等作等滲調(diào)節(jié)劑，分裝于瓶(1-500ml)中，經(jīng)除菌后制得液體制劑。
所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，干燥法可以是分裝后冷凍干燥、冷凍干燥后無菌分裝、減壓干燥后無菌分裝、噴霧干燥后無菌分裝。
具體實施例方式下面將結(jié)合實例對本發(fā)明作詳細(xì)的介紹本發(fā)明所述的細(xì)辛腦注射劑及其制備方法，主要包括細(xì)辛腦用適宜溶劑溶解后，加入羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中進(jìn)行包合或加入聚山梨酯80和丙二醇的溶液中助溶，制得穩(wěn)定的細(xì)辛腦溶液，按規(guī)格分裝，滅菌得液體制劑或凍干得粉針劑。
實施例1 在潔凈室中，將1g細(xì)辛腦用少量乙醇溶解，緩慢加入40ml含8g羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中，攪拌，包合2小時，0.22μm微孔濾膜過濾，檢測濾液中細(xì)辛腦含量，計算包封率85.0％，加水定容至85ml，2ml/支分裝，凍干，即得含細(xì)辛腦20mg/支的凍干粉針劑。
實施例2 在潔凈室中，將1g細(xì)辛腦用少量乙醇溶解，緩慢加入1000ml含10g聚山梨酯80和10ml丙二醇的水溶液中，攪勻，加入1000ml含45g的氯化鈉和10g甘氨酸的水溶液，測pH為6.23，加水定容至5000ml，0.22μm微孔濾膜過濾，100ml/瓶分裝，100℃滅菌30分鐘，即得含細(xì)辛腦20mg/瓶的注射液。
實施例3 在潔凈室中，將1g細(xì)辛腦用少量乙醇溶解，緩慢加入40ml含8g羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中，攪拌，包合2小時，0.22μm微孔濾膜過濾，濾液噴霧干燥，檢測粉粒中細(xì)辛腦含量，計算包封率83.5％。200mg/支無菌分裝，即得含細(xì)辛腦20mg/支的無菌粉針劑。
權(quán)利要求
1.一種細(xì)辛腦注射劑，其特征在于將細(xì)辛腦作為主藥，用注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚、乙酸乙酯中的至少一種溶劑進(jìn)行溶解。
2.按權(quán)利要求1所述的細(xì)辛腦注射劑，其特征在于將細(xì)辛腦用溶劑溶解后，加入環(huán)糊精及其衍生物的溶液中進(jìn)行包合，制備細(xì)辛腦溶液。
3.按權(quán)利要求1所述的細(xì)辛腦注射劑，其特征在于將細(xì)辛腦用溶劑溶解后，加入聚山梨酯類、聚乙二醇類、丙二醇、丙三醇中的至少一種溶液中進(jìn)行助溶，制備細(xì)辛腦溶液。
4.按權(quán)利要求2、3所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，其特征在于在細(xì)辛腦溶液中加或不加甘氨酸、枸椽酸、鹽酸、氫氧化鈉等pH調(diào)節(jié)劑。
5.按權(quán)利要求2、3所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，其特征在于在細(xì)辛腦溶液中加入環(huán)糊精及其衍生物、甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘氨酸、氯化鈉中的至少一種作賦形劑，采用干燥法將其脫水后制成粉針劑。
6.按權(quán)利要求2、3所述的細(xì)辛腦注射劑的制備方法，其特征在于在細(xì)辛腦溶液中加或不加葡萄糖、氯化鈉等作等滲調(diào)節(jié)劑，分裝于瓶(1-500ml)中，經(jīng)除菌后制得液體制劑。
7.按權(quán)利要求5所述的干燥法，其特征在于可以是分裝后冷凍干燥、冷凍干燥后無菌分裝、減壓干燥后無菌分裝、噴霧干燥后無菌分裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種細(xì)辛腦注射劑及其制備方法，細(xì)辛腦主藥成分α－細(xì)辛腦，為中藥石菖蒲揮發(fā)油提取物。具有祛痰、止咳、解痙、平喘、抗驚厥等作用。本發(fā)明分別采用了環(huán)糊精包合和助溶劑助溶兩種方法，有效的解決了細(xì)辛腦不溶于水的問題，并將其制成注射劑。本發(fā)明制備工藝簡單、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號A61P11/00GK1657071SQ20041002110
公開日2005年8月24日 申請日期2004年2月3日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月3日
發(fā)明者寧宗超, 張蓓 申請人:深圳市康瑞醫(yī)藥有限公司