專(zhuān)利名稱(chēng)：一種抗腫瘤的藥物及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤的藥物及其生產(chǎn)方法，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
目前，癌癥已成為人類(lèi)的頭號(hào)殺手，而肺癌是常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，近數(shù)十年肺癌的發(fā)病率和死亡率都有明顯增高的趨勢(shì)。中醫(yī)藥治療癌癥有成功的經(jīng)驗(yàn)和獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，尤其是非殺傷性療法，在治療惡性腫瘤中所表現(xiàn)的優(yōu)勢(shì)為世人所矚目。但現(xiàn)有的中藥抗腫瘤藥多是以扶正為主，抑制腫瘤作用不明顯。本發(fā)明即是針對(duì)目前抗腫瘤中藥制劑的現(xiàn)狀，研究出的既有明顯的抗腫瘤作用，又具有較好扶正作用的中藥配方及其制劑的生產(chǎn)方法。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明為了克服以上不足，提供了一種抗腫瘤效果好，毒性低的中藥制劑及其生產(chǎn)方法。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物，包括以下重量配比的原料金蕎麥6-48g，腫節(jié)風(fēng)6-48g。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物，為了提高綜合治療效果，還加有以下重量配比的原料絞股藍(lán)3-32g。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物，為了提高綜合治療效果，還加有以下重量配比的原料沙棘3-32g。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物為了便于服用，取得良好的治療效果，將以上所述藥物制成膠囊劑、片劑、濃縮丸或其它可藥用劑型。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物的生產(chǎn)方法，包括以下步驟，(1)金蕎麥飲片加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A；(2)腫節(jié)風(fēng)加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B；(3)絞股藍(lán)加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.13(50℃)后，趁熱攪拌下加95％乙醇醇沉，靜置24小時(shí)，抽濾，回收乙醇得藥液C；(4)沙棘加70％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液D；(5)將上述藥液A、B、C、D合并濃縮，減壓干燥得干浸膏，粉碎，加適量輔料，制得成品。
1.處方分析金蕎麥，味微辛、澀，性涼，歸肺經(jīng)。可清熱解毒，排膿祛瘀。金蕎麥的有效成份是一類(lèi)原花色素的縮合性單寧混合物，它可使癌細(xì)胞的細(xì)胞膜，RNA、DNA代謝，核分裂受損傷，并具有明顯的抗癌侵襲和抗轉(zhuǎn)移作用。
腫節(jié)風(fēng)，味苦、辛，性平，歸肺經(jīng)?？汕鍩釠鲅?，活血消斑，祛風(fēng)通絡(luò)。腫節(jié)風(fēng)提取物可直接抑制癌細(xì)胞的核分裂，使其喪失繁殖能力，并對(duì)癌細(xì)胞的耗氧能力有直接抑制作用。
絞股藍(lán)，味苦，性寒，歸肺經(jīng)。清熱解毒，止咳祛痰。絞股藍(lán)含有八十余種皂苷類(lèi)成分，能提高機(jī)體免疫力，具有較強(qiáng)的抑瘤作用，可抑制癌細(xì)胞分裂，防止正常細(xì)胞癌化并促使癌化細(xì)胞恢復(fù)正常。
沙棘，味酸、澀，性溫。止咳祛痰，消食化滯，活血散瘀。研究表明沙棘提取物可提高機(jī)體免疫力并具有明顯的抗癌作用。
方中金蕎麥，味微辛、澀，性涼，歸肺經(jīng)，可清熱解毒，排膿祛瘀。腫節(jié)風(fēng)，味苦、辛，性平，歸肺經(jīng)，可清熱涼血，活血消斑，祛風(fēng)通絡(luò)。絞股藍(lán)，味苦，性寒，歸肺經(jīng)，清熱解毒，止咳祛痰。三藥皆入肺經(jīng)，合用可增強(qiáng)清熱解毒，宣通肺氣，祛散外邪之功。沙棘，味酸、澀，性溫，可止咳祛痰，消食化滯，活血散瘀，與三藥相配，可緩和金蕎麥和絞股藍(lán)的寒涼之性，使內(nèi)熱得解，外邪得出。諸藥合用，肺氣得通，衛(wèi)氣得行，邪氣得散。
2.本發(fā)明的藥物急性毒性試驗(yàn)取昆明系小鼠20只，雌雄各半，體重18-22g，灌胃給藥量為210g生藥/kg，1次/日，連續(xù)給藥7天，動(dòng)物無(wú)一死亡，且飲食、背毛、活動(dòng)、糞便未見(jiàn)異常，處死小鼠，活檢心、肝、脾、肺、腎亦未見(jiàn)異常。該劑量相當(dāng)于臨床用量的210倍，未發(fā)現(xiàn)明顯的急性毒性，說(shuō)明該藥安全、低毒。
3.本發(fā)明的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)3.1 本發(fā)明藥物的抑瘤作用及對(duì)免疫器官的影響3.1.1 抗肉瘤S180作用及對(duì)免疫器官的影響取健康昆明系小鼠60只，雌雄各半，體重18-22g，隨機(jī)分成5組，分組、劑量見(jiàn)下表，實(shí)驗(yàn)時(shí)將瘤種S180接種在右腋皮下，除環(huán)磷酰胺組腹腔注射外，其他各組均灌胃給藥，連續(xù)給藥10天，于第11天脫頸椎處死，稱(chēng)重后取脾臟與胸腺及剝離腫瘤稱(chēng)重，計(jì)算抑瘤率，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表1，表2表1 本發(fā)明的藥物對(duì)肉瘤S180的影響(X±SD)組別劑量(g/kg)動(dòng)物數(shù)瘤重(g) 抑瘤率(％)生理鹽水組 等容積201.165±0.29小劑量組4.5 100.842±0.3127.7％中劑量組9 100.665±0.18※※42.9％大劑量組18100.612±0.23※※47.5％環(huán)磷酰胺組 28mg/kg 100.194±0.097※※83.3％與生理鹽水組比較※※P＜0.01表2 本發(fā)明的藥物對(duì)肉瘤S180小鼠免疫器官的影響(X±SD)組別 劑量(g/kg)動(dòng)物數(shù) 脾臟(g) 胸腺(g)生理鹽水組 等容積20 0.175±0.057 0.056±0.012小劑量組 4.5 10 0.160±0.072 0.049±0.022中劑量組 9 10 0.168±0.047 0.057±0.021大劑量組 1810 0.183±0.105 0.059±0.024環(huán)磷酰胺組 28mg/kg 10 0.097±0.044※※0.013±0.010※※與生理鹽水組比較※P＜0.05※※P＜0.013.1.2 抗Lewis肺癌作用取健康C57/BL小鼠50只，雌雄各半，體重18-22g，隨機(jī)分成5組，分組、劑量見(jiàn)下表，實(shí)驗(yàn)時(shí)將Lewis肺癌接種于小鼠右前腋皮下，除環(huán)磷酰胺組腹腔注射外，其他各組均灌胃給藥，連續(xù)給藥10天，于第11天脫頸椎處死，稱(chēng)重后剝離腫瘤稱(chēng)重，計(jì)算抑瘤率，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表3表3 本發(fā)明的藥物對(duì)Lewis肺癌實(shí)體瘤的影響(X±SD)
組別劑量(g/kg) 動(dòng)物數(shù)瘤重(g) 抑瘤率(％)生理鹽水組 等容積 103.89±0.82小劑量組4.5 102.52±0.65※※35.22中劑量組9 102.35±0.58※※39.59大劑量組18 102.71±0.60※※30.33環(huán)磷酰胺組 28mg/kg 102.21±0.47※※43.18與生理鹽水組比較※※P＜0.013.2 本發(fā)明的藥物對(duì)免疫抑制小鼠免疫器官的影響取健康昆明系小鼠40只，雌雄各半，體重18-22g，隨機(jī)分成4組，分組、劑量見(jiàn)下表，所有動(dòng)物均腹腔注射環(huán)磷酰胺28mg/kg/天，另各組動(dòng)物均灌胃給藥，連續(xù)給藥10天，于第11天脫頸椎處死，稱(chēng)重后取脾臟與胸腺稱(chēng)重，計(jì)算臟器重量及指數(shù)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表4，表5表4 本發(fā)明的藥物對(duì)免疫抑制小鼠免疫器官重量的影響(X±SD)組別 劑量動(dòng)物數(shù)脾臟(g) 胸腺(g)(g/kg)生理鹽水組 等容積100.102±0.029 0.013±0.005小劑量組4.5 100.134±0.020※0.017±0.005中劑量組9 100.130±0.016※0.027±0.014※※大劑量組18100.134±0.020※0.020±0.007※與生理鹽水組比較※P＜0.05※※P＜0.01表5 本發(fā)明的藥物對(duì)免疫抑制小鼠脾臟、胸腺指數(shù)的影響(X±SD)組別劑量(g/kg)動(dòng)物數(shù) 脾臟指數(shù)10-3胸腺指數(shù)10-3生理鹽水組 等容積10 5.14±1.28 0.65±0.23小劑量組4.5 10 7.06±1.46※※0.85±0.21中劑量組9 10 6.23±0.76※1.26±0.51※※大劑量組1810 6.41±1.20※※0.93±0.29※與生理鹽水組比較※P＜0.05※※P＜0.014.實(shí)驗(yàn)初步結(jié)論本發(fā)明的藥物能明顯抑制S180。肉瘤且抑瘤率隨劑量的增加而增加，符合量效關(guān)系。對(duì)Lewis肺癌也有明顯抑制作用。該藥物可增加免疫抑制小鼠免疫器官重量及器官指數(shù)，具有明顯的增強(qiáng)免疫的作用。因此，本發(fā)明的藥物具有抗腫瘤療效好，毒性低的優(yōu)點(diǎn)。
(四)
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1金蕎麥4000g加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A。
腫節(jié)風(fēng)2800g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B。
將上述藥液A、B合并濃縮，減壓干燥得干浸膏，裝膠囊。
用法與用量口服，一日三次，一次2粒。
實(shí)施例2金蕎麥飲片2000g加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A。
腫節(jié)風(fēng)4000g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B。
絞股藍(lán)1500g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.13(50℃)后，趁熱攪拌下加95％乙醇醇沉，靜置24小時(shí)，抽濾，回收乙醇得藥液C。
將上述藥液A、B、C合并濃縮，減壓干燥得干浸膏，粉碎，與適量輔料混勻，壓片。
用法與用量口服，一日三次，一次3粒。
實(shí)施例3金蕎麥飲片3000g加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A。
腫節(jié)風(fēng)1500g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B。
絞股藍(lán)1000g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.13(50℃)后，趁熱攪拌下加95％乙醇醇沉，靜置24小時(shí)，抽濾，回收乙醇得藥液C。
沙棘1000g加70％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液D。
將上述藥液B、C、D合并濃縮成膏，相對(duì)密度為1.21(80℃)。將藥液A減壓干燥所得干浸膏粉碎成細(xì)粉，與濃縮膏混合制丸，干燥，打光，即得。
用法與用量口服，一日三次，一次1g.
實(shí)施例4金蕎麥飲片4500g加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A。
腫節(jié)風(fēng)3500g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B。
絞股藍(lán)3000g加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.13(50℃)后，趁熱攪拌下加95％乙醇醇沉，靜置24小時(shí)，抽濾，回收乙醇得藥液C。
沙棘2000g加70％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液D。
將上述藥液A、B、C、D合并濃縮，減壓干燥得干浸膏，裝膠囊。
用法與用量口服，一日三次，一次3粒。
權(quán)利要求
1.一種抗腫瘤藥物，其特征在于包括以下重量配比的原料，金蕎麥6-48g，腫節(jié)風(fēng)6-48g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗腫瘤藥物，其特征在于還包括以下重量配比的原料，絞股藍(lán)3-32g。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗腫瘤藥物，其特征在于還包括以下重量配比的原料，沙棘3-32g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的抗腫瘤藥物，其特征在于所述的藥物制成膠囊、片劑、丸劑或其它可藥用劑型。
5.一種權(quán)利要求3所述的抗腫瘤藥物的生產(chǎn)方法，其特征在于包括以下步驟，a.金蕎麥飲片加50％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液A；b.腫節(jié)風(fēng)加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)得藥液B；c.絞股藍(lán)加水煎煮2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.13(50℃)后，趁熱攪拌下加95％乙醇醇沉，靜置24小時(shí)，抽濾，回收乙醇得藥液C；d.沙棘加70％乙醇加熱回流提取2次，每次2小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇得藥液D；e.將上述藥液A、B、C、D合并濃縮，減壓干燥得干浸膏，粉碎，加適量輔料，制得成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤的藥物及其生產(chǎn)方法，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的抗腫瘤藥物，包括以下重量配比的原料金蕎麥6－48g，腫節(jié)風(fēng)6－48g。本發(fā)明的藥物能明顯抑制S
文檔編號(hào)A61P35/00GK1608663SQ20041002379
公開(kāi)日2005年4月27日 申請(qǐng)日期2004年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月8日
發(fā)明者林桂濤, 牛余珍 申請(qǐng)人:山東中醫(yī)藥大學(xué)