專利名稱：一種阿奇霉素顆粒及其腸溶制劑制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種阿奇霉素顆粒及其腸溶制劑的制備方法，一種阿奇霉素顆粒其主要成分為阿奇霉素，阿奇霉素是新型的大環(huán)內(nèi)脂類抗菌素，具有獨(dú)特的藥代動力學(xué)特點及廣譜的抗菌活性，其化學(xué)名為(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
背景技術(shù)：
阿奇霉素顆粒其主要成分為阿奇霉素。阿奇霉素是臨床上常用藥，為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，體外試驗證明，阿奇霉素對臨床上致病菌革蘭陽性需氧菌、革蘭陰性需氧菌、厭氧菌、性傳播疾病微生物、其他微生物有抗菌作用，但現(xiàn)在的阿奇霉素常用劑型生物利用度底，輔料用量大，服用劑量較大，因此為克服劑型的缺點，采用腸溶制劑，其能保留有效成分，并具有劑型先進(jìn)，起效快，生物利用度高，服用劑量小等優(yōu)點。

發(fā)明內(nèi)容
一種阿奇霉素顆粒及其腸溶制劑的制備方法本發(fā)明的目的是建立一種阿奇霉素顆粒及其腸溶制劑的制備方法。
1.一種阿奇霉素顆粒的制備方案為一種阿奇霉素顆粒，其原料為阿奇霉素，輔料為微晶纖維素、羥丙纖維素、交聯(lián)PVP。其制備方法為(1)稱取阿奇霉素、微晶纖維素、低取代基纖維素、交聯(lián)PVP分別過篩80-100目篩，混勻；(2)用5％PVP水溶液制成軟材后，過24-40目篩制成顆粒；(3)置顆粒于40-60℃，通風(fēng)干燥2-4小時；(4)過24-40目篩整粒，即得阿奇霉素顆粒。
2.本發(fā)明阿奇霉素腸溶制劑的制備方案如下
2.1阿奇霉素腸溶片劑的制備(1)取阿奇霉素顆粒加入適量的十二烷基硫酸鈉，混勻，壓片，控制片硬度2-6kg/mm2，制得片芯；(2)稱取適量歐巴代，分散與水中，混勻，制得包衣液；(3)取片芯，稱重后置包衣鍋內(nèi)控制溫度至30-50℃，將包衣液連續(xù)噴入包衣鍋，干燥，即得阿奇霉素腸溶片。
2.2阿奇霉素腸溶顆粒劑的制備取阿奇霉素顆粒，過篩，采用蘸濕法，用包衣溶液蘸濕，干燥后，再用包衣溶液蘸濕，干燥，反復(fù)操作4-8次，即得阿奇霉素腸溶顆粒。
2.3阿奇霉素腸溶膠囊劑的制備取阿奇霉素顆粒，過篩，裝入腸溶膠囊，即得阿奇霉素腸溶膠囊。
具體實施例方式
1.稱取阿奇霉素、微晶纖維素、低取代基纖維素、交聯(lián)PVP分別過篩，混勻，用PVP水溶液制成軟材后，過篩制成顆粒，顆粒置于60℃，通風(fēng)干燥，過篩整粒，即得阿奇霉素顆粒。
2.取阿奇霉素顆粒加入處適量的十二烷基硫酸鈉，混勻，壓片，控制片劑硬度，制得片芯，稱取適量歐巴代，分散與水中，混勻，制得包衣液；取片芯，稱重后置包衣鍋內(nèi)控制溫度至40℃，將包衣液連續(xù)噴入包衣鍋，干燥，即得阿奇霉素腸溶片。
3.取阿奇霉素顆粒，過篩，采用蘸濕法，用包衣溶液蘸濕，干燥后，再用包衣溶液蘸濕，干燥，按上述步驟，反復(fù)操作4-8次，即得阿奇霉素腸溶顆粒。
4.取阿奇霉素顆粒，過篩，裝入腸溶膠囊，即得阿奇霉素腸溶膠囊。
權(quán)利要求
1.一種阿奇霉素顆粒，其原料為阿奇霉素。
2.權(quán)利要求1所述的阿奇霉顆粒，其制備工藝步驟為(1)稱取阿奇霉素、微晶纖維素、低取代基纖維素、交聯(lián)PVP分別過80-100目篩，混勻；(2)用5％PVP水溶液制成軟材后，過24-40目篩制成顆粒；(3)置顆粒于40-60℃，通風(fēng)干燥2-4小時；(4)過24-40目篩整粒，即得阿奇霉素顆粒。
3.權(quán)利要求2中步驟(1)中，過100目篩為宜。
4.權(quán)利要求2中步驟(2)中，過24目篩為宜。
5.權(quán)利要求2中步驟(3)中，干燥溫度60℃為宜。
6.權(quán)利要求2中步驟(3)中，通風(fēng)干燥2小時為宜。
7.權(quán)利要求2中步驟(4)中，過24目篩整粒為宜。
8.權(quán)利要求1中的阿奇霉素顆粒，加入適當(dāng)不同輔料，經(jīng)不同工藝即可制得，阿奇霉素腸溶片、阿奇霉素腸溶顆粒、阿奇霉素腸溶膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了阿奇霉素顆粒及其腸溶制劑的制備方法。本發(fā)明中阿奇霉素顆粒制備步驟為，稱取阿奇霉素、微晶纖維素、低取代基纖維素、交聯(lián)PVP分別過篩，混勻，用PVP水溶液制成軟材后，過篩整粒，干燥，即得阿奇霉素顆粒。再用阿奇霉素顆粒，加入適當(dāng)不同輔料，經(jīng)不同工藝即可制得，阿奇霉素腸溶片、阿奇霉素腸溶顆粒、阿奇霉素腸溶膠囊。
文檔編號A61K31/7042GK1689582SQ200410034010
公開日2005年11月2日 申請日期2004年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月21日
發(fā)明者王建國, 陳法貴, 徐長儒 申請人:浙江大德藥業(yè)集團(tuán)有限公司