專利名稱：一種治療痔瘡的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療痔瘡的藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
痔瘡是臨床常見多發(fā)病，在整個(gè)肛腸病中痔瘡的發(fā)病率為87.3％。根據(jù)最新的肛墊學(xué)說理論認(rèn)為，痔組織其實(shí)是人體的一種正常解剖結(jié)構(gòu)，稱之為“肛墊”，類似水龍頭的墊圈，對(duì)肛門鎖閉有著重要作用，只有當(dāng)肛墊組織產(chǎn)生病理性肥大、脫垂和出血，才形成疾病，即為“痔病”。故認(rèn)為治療痔病的目的主要在于減輕、消除癥狀，而非根治，解除痔的癥狀較改變痔的大小更有意義，并以此視為治療效果的標(biāo)準(zhǔn)，因此臨床上治療痔病并不是都主張手術(shù)切除，大多數(shù)仍然首先考慮采用局部的藥物治療。而現(xiàn)有的外用藥物雖然品種較多，但療效好、價(jià)格低廉的藥物卻較少。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費(fèi)用低廉的治療痔瘡的藥物及其制備方法。
本發(fā)明人研制的專科痔瘡制劑，是中醫(yī)治療痔病中傳統(tǒng)外治療法的主要藥物，局部給藥后，可直接作用于病人患處，并通過藥物的作用，使其直達(dá)病所，從而達(dá)到治療的目的。
本發(fā)明的痔瘡藥物由以下重量配比(重量份)的原料制成黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達(dá)克羅寧1.6～2.3，基質(zhì)139～149。
以上所述的基質(zhì)可采用混合脂肪酸甘油酯。
上述痔瘡藥物的制備方法是1、將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2、加水煮提兩次，第一次2～3小時(shí)，第二次1～2小時(shí)；3、合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4、取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達(dá)克羅寧、冰片研細(xì)，研磨均勻；5、加適量基質(zhì)研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質(zhì)研磨均勻，制成栓劑。
本發(fā)明痔瘡栓的藥理苦參苦寒燥濕、殺菌止痛。對(duì)葡萄球菌、綠膿桿菌及多種皮膚真菌有抑制作用。
黃柏清熱解毒化濕之效。用于治療熱毒瘡瘍、濕熱等證。其有很廣的抗菌范圍，對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌及結(jié)核桿菌均有抑制作用。此外對(duì)各種致病性皮膚真菌也有抑制作用。
紫草涼血活血、解毒透疹，用于治療一切癰疽瘡瘍腫痛。
冰片散郁熱火毒，搜風(fēng)開竅，通絡(luò)透肉，消腫止痛，除穢臭。應(yīng)用于局部對(duì)感覺神經(jīng)的刺激很輕，而有某些止痛及溫和的防腐作用。
達(dá)克羅寧為局部麻藥，可止痛解痙，緩解腸道平滑肌的痙攣，增加主藥的鎮(zhèn)痛作用。
氟哌酸、甲硝唑可抗革蘭氏陰性桿菌和厭氧菌的感染。增加該栓劑的抗菌能力。
以上諸藥配伍，具有清熱消腫、通絡(luò)散瘀、鎮(zhèn)痛、止血澀腸及抑制腸蠕動(dòng)和加速腸道潰瘍愈合的功效。因而具有消炎、鎮(zhèn)痛、止血、固脫等多功能治療的作用。本發(fā)明使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費(fèi)用低廉等優(yōu)點(diǎn)，倍受廣大患者的青睞，目前已成為治療痔病的首選療法，廣泛的應(yīng)用于臨床后，可收到較好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
本發(fā)明痔瘡栓的作用原理栓劑用作直腸給藥，是利用直腸吸收的物理過程和生理過程，通過藥物的溶化彌散和濃度差造成的分子擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)，移向腸壁，而被直腸粘膜緩慢吸收入血。據(jù)研究報(bào)導(dǎo)，直腸上皮與腸道其它部位均為類脂性膜，故能優(yōu)先通過非離子型藥物的分子。為此，直腸吸收的生理結(jié)構(gòu)，奠定了栓劑作用的長(zhǎng)效性和速效性這兩個(gè)基本條件。
傳統(tǒng)的看法，痔瘡栓劑的治療作用是通過局部作用完成的，本發(fā)明痔瘡栓是肛腸科的專用制劑，藥物與病患組織結(jié)合緊密，可使“藥得病所”，能最大程度地發(fā)揮藥效，給藥途徑非常合理，當(dāng)栓劑進(jìn)入肛門后，在體溫作用下迅速溶化，涂布于直腸粘膜表面，以局部高濃度吸收達(dá)到速效和長(zhǎng)效的目的。據(jù)報(bào)導(dǎo)栓劑用作直腸給藥，通過直腸粘膜吸收，有50～75％的藥物不通過肝臟而直接進(jìn)入循環(huán)，這樣既可以防止和減少藥物在肝臟的生物化學(xué)變化，同時(shí)也相應(yīng)地減輕了藥物對(duì)肝臟的毒副作用。本栓劑作為肛腸病用藥是一種較為理想的制劑。另外，栓劑采用的油溶性基質(zhì)(混合脂肪酸甘油酯)，除有緩和藥物刺激性的作用外，尚有潤(rùn)腸作用，栓劑產(chǎn)生療效后，殘留物隨著糞便排除體外，無疑又起到了自凈作用。
肛腸科常見疾病的臨床表現(xiàn)大多為發(fā)炎、便血、腫痛、脫出和肛門潮濕不適等，而以上癥狀又與炎癥有著密切聯(lián)系，由于炎癥的存在可以引起肛門括約肌痙攣及肛腸部一系列病理反應(yīng)，因而對(duì)以上癥狀的消除極為不利，而本發(fā)明痔瘡栓則具有較強(qiáng)的消炎殺菌作用及其它治療作用，在臨床上取得了較好的治療效果，深受患者的歡迎，因此該栓劑極具開發(fā)價(jià)值。
本發(fā)明痔瘡栓的適應(yīng)癥(一)各期內(nèi)痔、各類炎性外痔、混合痔。
(二)肛管炎、肛竇炎。
(三)I～I(xiàn)II期肛裂。
(四)直腸脫垂感染期。
(五)老年體弱不宜手術(shù)患者。
(六)直腸的各種炎癥。
(七)用于各種肛門直腸部術(shù)后的治療(由于肛門直腸部的生理特點(diǎn)，不論施行何種手術(shù)，術(shù)后都會(huì)給局部組織造成不同程度的刺激和創(chuàng)傷，因而易出現(xiàn)疼痛、感染、水腫、墜脹、尿潴留等并發(fā)癥，為了解決以上癥狀，采用術(shù)畢和每日便后換藥時(shí)肛內(nèi)塞入本發(fā)明痔瘡栓一枚的治療方法，通過臨床觀察均達(dá)到了滿意的對(duì)癥治療的效果，避免或減少了并發(fā)癥的發(fā)生，因而對(duì)術(shù)后傷口的正常愈合創(chuàng)造了有利條件)。
本發(fā)明栓劑使用的臨床觀察效果一、臨床資料1698例中男性985例，女性713例；年齡17～86歲，平均47歲；病程5～45年，平均16年。疾病類型1698例中各期內(nèi)痔528例，各種炎性外痔137例，各類混合痔446例，肛竇炎、肛管炎217例，早期肛裂288例，直腸脫垂感染期11例，內(nèi)痔注射術(shù)后71例。
臨床癥狀水腫854例占50.2％，疼痛1261例占74.3％，便血1322例占77.9％，脫出524例占30.9％。
二、使用方法肛門給藥。每日1～2次，每次1粒，于便后清潔后或睡前塞入肛門內(nèi)2cm處為適度。
三、本發(fā)明痔瘡栓的適應(yīng)癥1.各期內(nèi)痔、各類炎性外痔、混合痔。
2.肛管炎、肛竇炎。
3.I～I(xiàn)II期肛裂。
4.直腸脫垂感染期。
5.老年體弱不宜手術(shù)患者。
6.直腸的各種炎癥。
7.用于各種肛門直腸部術(shù)后的治療(由于肛門直腸部的生理特點(diǎn)，不論施行何種手術(shù)，術(shù)后都會(huì)給局部組織造成不同程度的刺激和創(chuàng)傷，因而易出現(xiàn)疼痛、感染、水腫、墜脹、尿潴留等并發(fā)癥，為了解決以上癥狀，我們采用術(shù)畢和每日便后換藥時(shí)肛內(nèi)塞入本發(fā)明痔瘡栓一枚的治療方法，通過臨床觀察均達(dá)到了滿意的對(duì)癥治療的效果，避免或減少了并發(fā)癥的發(fā)生，因而對(duì)術(shù)后傷口的正常愈合創(chuàng)造了有利條件)。
四、治療效果1.療效標(biāo)準(zhǔn)顯效用藥1～3日，自覺癥狀消失，便血停止，肛門鏡檢痔核皺縮或表面呈灰白色纖維組織平鋪直腸面上，肛管及直腸粘膜充血水腫基本消失，恢復(fù)正常。
有效用藥4～6天后，自覺癥狀部分消失或減輕，痔核部尚有輕度隆起，肛管及直腸粘膜充血基本控制。
無效用藥6日后，自覺癥狀無改變。
2.治療效果本組1698例用藥后，顯效764例，占45％，有效882例，占52％，無效45例，占2.7％，總有效率為96.9％。
本發(fā)明痔瘡栓使用方便、起效快速、安全無痛、無毒副作用，一旦置入肛門直腸內(nèi)，藥物釋放穩(wěn)定，療效肯定，既可由醫(yī)生操作，也可由病人自己使用，攜帶方便，不論術(shù)前、術(shù)后，換藥或平時(shí)，使用都不受限。加之該栓組藥中使用了速效藥物冰片，其性走而不守，功能通諸竅，散郁火、消腫止痛，是療五痔脫肛之良藥。栓組中其他藥物則有長(zhǎng)效和緩效及多功能作用，因而本栓劑具有消炎、鎮(zhèn)痛、止血、固脫、生肌等多種功能。該栓劑不但適用于青壯年患者，而且也適用于老年體弱患者。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1(重量份單位千克)取黃柏60，苦參30，紫草30，冰片4，甲硝唑10，氟哌酸5，鹽酸達(dá)克羅寧2，混合脂肪酸甘油酯(基質(zhì))147。
按下述步驟制備1.將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2.加水煮提兩次，第一次2～3小時(shí)，第二次1～2小時(shí)；3.合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4.取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達(dá)克羅寧、冰片研細(xì)，研磨均勻；5.加適量基質(zhì)研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質(zhì)混合脂肪酸甘油酯研磨均勻，制成栓劑。
實(shí)施例2(重量份單位千克)取黃柏58，苦參26，紫草28，冰片2.7，甲硝唑9，氟哌酸4.6，鹽酸達(dá)克羅寧1.6，混合脂肪酸甘油酯139。
按實(shí)施例1的方法制備。
實(shí)施例3(重量份單位千克)取黃柏63，苦參31，紫草32，冰片4.2，甲硝唑12，氟哌酸5.5，鹽酸達(dá)克羅寧2.3，混合脂肪酸甘油酯149。
按實(shí)施例1的方法制備。
權(quán)利要求
1.一種治療痔瘡的藥物，其特征在于由以下重量配比的原料制成黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達(dá)克羅寧1.6～2.3，基質(zhì)139～149。
2.如權(quán)利要求1所述的治療痔瘡的藥物的制備方法，其特征在于按以下步驟進(jìn)行制備1)將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2)加水煮提兩次，第一次2～3小時(shí)，第二次1～2小時(shí)；3)合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4)取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達(dá)克羅寧、冰片研細(xì)，研磨均勻；5)加適量基質(zhì)研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質(zhì)研磨均勻，制成栓劑。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療痔瘡的藥物及其制備方法。它是由以下重量配比的原料制成的栓劑黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達(dá)克羅寧1.6～2.3，基質(zhì)139～149。本發(fā)明痔瘡栓具有清熱消腫、通絡(luò)散淤、鎮(zhèn)痛、止血澀腸及抑制腸蠕動(dòng)和加速腸道潰瘍愈合的功效。因而具有消炎、鎮(zhèn)痛、止血、固脫等多功能治療的作用，而且無毒副作用。本發(fā)明使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費(fèi)用低廉等優(yōu)點(diǎn)，倍受廣大患者的青睞。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1602916SQ200410040338
公開日2005年4月6日 申請(qǐng)日期2004年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月28日
發(fā)明者范亞明, 吳丹妮 申請(qǐng)人:昆明市中醫(yī)醫(yī)院