專利名稱：一種降脂通脈藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的治療高血脂癥及高血脂引起的人類動脈粥樣硬化性疾病的藥物，具體地說是以中草藥為原料制成的降脂通脈膠囊。本發(fā)明還涉及該藥劑的制備方法。
背景技術(shù)：
高血脂類病是一種多發(fā)疾病，它嚴(yán)重威脅著人們的身體健康。目前治療此類疾病的藥物較多，其治療作用也各有差異。而目前未見有與本發(fā)明組配相同制成的治療高血脂癥及高血脂引起的動脈粥樣硬化性疾病的藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種對于高血脂癥及高血脂引起的人類動脈粥樣硬化性疾病等具有特殊療效的降脂通脈藥物及其制備方法。
本發(fā)明的降脂通脈藥物是根據(jù)彝醫(yī)長期實踐的經(jīng)驗研制出的一種中成藥制劑。具有降脂通脈的功效，對于高血脂癥及高血脂引起的人類動脈粥樣硬化性疾病的治療和改善因血脂所致的冠心病出現(xiàn)的癥狀有較好的療效。本發(fā)明的降脂通脈藥物是由以下重量配比原料制成的藥劑決明子8～15，姜黃140～160，澤瀉190～210，三七40～50，鐵線草190～210。
用上述原料按以下步驟制取膠囊劑1)先將姜黃、澤瀉、鐵線草粉碎，分別加水煎煮2次，第一次加8～10倍量的水煮2～3小時，放液，濾過，再加4～5倍量的水煮1～1.5小時，放液，濾過，合并兩次濾液，真空低溫濃縮至相對密度為1.08～1.13的清膏，冷至室溫，用10～11倍量70％乙醇萃取三次，將萃取液靜置24～26小時，取上清液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，備用；2)將決明子除去表面塵垢粉碎成細(xì)粉備用；3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用75％乙醇作溶劑，浸漬24～26小時后，進(jìn)行滲漉，收集漉液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉備用；
4)將上述1)至3)步驟中所得細(xì)粉充分混勻，裝膠囊，包裝，滅菌，即得。
本發(fā)明的組方原料還可制成其它劑型。
本發(fā)明的藥物具有降脂通脈的功效，可用于治療高血脂癥及高血脂引起的人類動脈粥樣硬化性疾病，其治療效果顯著；制備方法能夠保持處方的藥效，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。臨床觀察嚴(yán)格按照1993年衛(wèi)生部發(fā)布的《中藥新藥臨床研究指導(dǎo)原則》規(guī)定的內(nèi)容，側(cè)重觀察其對高血脂的療效及改善因血脂所致的冠心病出現(xiàn)的癥狀的療效。其計觀察100例，分為A、B兩組，高血脂組(A組)45例，氣滯血瘀證(冠心病)組(B組)55例，住院病例62例、門診病例38例。茲將觀察方法與結(jié)果總結(jié)如下一、臨床診斷標(biāo)準(zhǔn)參照1995年衛(wèi)生部發(fā)布的《中藥新藥治療高血脂癥的臨床研究指導(dǎo)原則》中“中醫(yī)辯證”和“西醫(yī)診斷標(biāo)準(zhǔn)”擬定。
(一)診斷標(biāo)準(zhǔn)1、中醫(yī)辯證(1)痰濁阻遏證形體肥胖，眩暈、心悸、胸悶氣短、肢麻沉重，乏力、腹脹、納呆口粘，間有惡心欲吐，舌苔黃膩，脈弦滑。
(2)脾腎陽虛證頭暈，神疲乏力，形體怯冷，面色淡白，脘腹作脹，納減便溏，腰膝酸軟，四肢浮腫，舌淡質(zhì)嫩，苔白膩，脈沉細(xì)。
(3)肝腎陰虛證頭昏，耳鳴，口干，腰酸，健忘，少寐，手足心熱，舌質(zhì)紅，少苔，脈細(xì)數(shù)。
(4)陰虛陽亢證頭昏、頭痛、頭脹、煩燥易怒、面赤肢麻、怕熱、口干、大便干結(jié)、小便黃赤、舌質(zhì)紅或紫黯，苔黃，脈弦。
(5)氣滯血瘀證胸悶氣短，心前區(qū)刺痛，胸脅脹痛，舌尖邊有瘀點或瘀斑，脈沉澀。
2、西醫(yī)診斷標(biāo)準(zhǔn)在正常飲食情況下，2周內(nèi)如2次測血清總膽固醇(TC)均≥6.5mmol/L或甘油三脂(TG)≥1.8mmol/L或高密度酯蛋白(HDL-C)≤2.0mmol/L者，即可確認(rèn)為高脂血癥。
(二)排除病例1、年齡在18歲以下或75歲以上患者。
2、妊娠或哺乳期婦女。
3、過敏體質(zhì)及對本藥有過敏者。
4、不能合作者(指不能按規(guī)定服藥者)。
5、有嚴(yán)重心、肝、腎等疾患，或合并有其它嚴(yán)重原發(fā)性疾性疾病者。
6、因腎病綜合征、甲狀腺機(jī)能減退、痛風(fēng)、急性或慢性肝膽疾患、糖尿病等所致的高脂血癥。
7、由藥物(吩噻嗪類、β-阻滯劑、腎上腺皮質(zhì)類固醇及某些避孕藥等引起的高脂血癥。
8、正在服用肝素、甲狀腺素治療藥和其它影響血脂代謝藥物的患者，以及近2周內(nèi)曾用過其他降脂藥物的患者。
(三)療效判定標(biāo)準(zhǔn)1、顯效A組病例經(jīng)過2-4周治療，臨床癥狀、體征消失，血脂檢測達(dá)到以下任一項者TC下降≥20％；TG下降≥40％；HDC-C上升0.26mmol/L，TC-HDL-C/HDL-C下降≥20％。
B組病例經(jīng)過1-7天治療，臨床癥狀(+++→或++→)、體征消失。
2、有效A組病例經(jīng)過2-4周治療，臨床癥狀、體征明顯改善，血脂檢測達(dá)到以下任一項者TC下降≥10％，但＜20％；TC下降≥20％，但＜40％；HDL-C上升≥0.104mmol/L但＜0.26mmol/L；TC-HDL-C/HDL-C≥10％，但＜20％。
B組病例經(jīng)過1-7天治療，臨床癥狀(+++→或++→)、體征明顯改善。
3、無效A組病例經(jīng)過4周治療后癥狀、體征及血脂檢測無明顯改善。
B組病例經(jīng)過7天治療后癥狀、體征無明顯改善。
二、藥物與治療方法(一)觀察用藥物由降脂通脈膠囊研制組提供，0.5g×40粒一個包裝。
(二)治療方法口服，每次2粒，一日三次，A組2周為一療程，B組七天為一療程。
治療期間，嚴(yán)密觀察病情變化。細(xì)心觀察有無毒副作用。
三、觀察結(jié)果(一)高血脂組(A組)觀察結(jié)果本組45例中，年齡分布以45-60歲者居多，占55.55％。職業(yè)分布職員＞農(nóng)民＞工人。A組病例一般情況見表1(A組病例一般情況)表1例來 源性別年齡職 業(yè)數(shù) 門診 住院 男 女＜30 31-40 41-50 51-60 61-70 ＞70 職員 工人 農(nóng)民 居民45 31 14 21 24 38 14 11 6 3 2317132本組病例中痰濁阻遏證14例，脾腎陽虛證2例，肝腎陰虛證8例，陰虛陽元者16例，氣滯血瘀證5例。對各證型癥狀的綜合療效見表2(A組病例不同證型癥狀發(fā)生率及療效觀察結(jié)果)表2 (例)證例具有本顯效有 效無 效癥狀癥狀的型數(shù)例數(shù) n ％ n ％ n ％體形肥胖1417.14 1285.1717.10痰 眩暈12975.003 25.00濁 心悸11872.723 27.27阻 胸悶10770.003 30.00遏14氣短10880.002 20.00證 肢麻沉重3 266.661 33.33乏力腹脹10770.003 30.00納呆口粘8 675.002 25.00
脾腎 頭昏2 2 100.00陽虛2脘腹作脹1 1 100.00證 腰膝酸軟1 1 100.00面肢浮腫1 1 100.00肝 頭昏耳鳴8 5 62.503 37.50腎 口干6 5 83.331 16.66陽 8腰酸健忘4 2 50.002 50.00虛 少寐7 2 28.573 42.85 228.57證 手足心熱5 4 80.001 20.00頭昏頭痛頭脹159 60.006 40.00陰 煩燥易怒6 4 66.66 233.33虛 16 面赤1 1 100.00陽 肢麻6 4 66.661 16.66 116.66亢 怕熱3 3 100.00證 口干119 81.811 9.09 19.09大便黃赤4 4 100.00氣滯 胸悶5 5 100.00血瘀 氣短5 5 100.00證 5心前區(qū)刺痛 4 2 50.002 50.00胸脅脹痛3 2 66.001 33.33∑ 45 n＝28 176 108 61 7用藥后的臨床檢驗，以用藥滿2周后進(jìn)行臨床檢測，血脂三項指標(biāo)的病人實有40人。追蹤回訪率為88.0％。全例血脂三項指標(biāo)治療前后比較見表3表3 (例)血清總膽固醇(TC)甘油三酯(TG)高密度脂蛋白(HDL-C)一次治療后床(二次) 治療前 治療后 治療前治療后治療前 治療后測 臨床檢 ≥6.5 ______________≥1.8 ______________≥2.0 ___________________________數(shù) 測例數(shù) mmol/L下降≥下降≥無mmol/L下降≥下降≥無mmol/L上升0.26 上升0.104 無例數(shù) 20％ 10％ 效例數(shù) 40％ 20％ 效mmol/L以上mmol/L 效4060 24 0 3614 184 2313 6 4
綜合療效分析見表4表4顯 效有 效無效有效率目nn ％ n ％ n ％ (％)狀17610861.366134.6573.79 96.02脂40 24 60.001025.00615.0085.00(二)氣滯血瘀證(冠心病)組(B組)觀察結(jié)果本組共觀察55例，其中多數(shù)為住院病人，占87.27％，男女比例懸殊不大，年齡組集中在51-70歲之間，占病例數(shù)的8.18％。詳見表5表5(例)例來源性別年齡職業(yè)數(shù) 門診 住院 男 女30-41 41-50 51-60 61-70 71-75 職員 工人 農(nóng)民55748 26 29 1 6 23 20 5 12 934對癥體、體征療效及心電圖改變情況見表6、7、8表6(例)具有本證顯效有 效無效癥狀癥狀的病例數(shù) n ％ n％ n％胸悶 5142 82.356 11.763 5.88氣短 5041 82.006 12.003 0.06心前區(qū)疼痛2922 75.865 17.242 6.88胸脅脹痛 3221 65.628 25.003 9.37∑162 126 (77.77) 25 (15.43) 17 (6.79)
表7 (例)例數(shù)項 目治療前異常治療后改善55 舌 質(zhì) 534655 脈 象 5524表8 (例)例數(shù)治療前異常治療2周后改善21 21 20綜合療效分析見表9表9項目 n 有效 無效有效率(％)癥狀 16215111 93.20體征 10870 38 64.81心 電 圖 21 20 1 95.23四、不良反應(yīng)觀察結(jié)果100例服用降脂通脈膠囊的病人中，有2例服藥后嗜睡，2例輕度腹瀉，1例煩熱乏力。前兩種反應(yīng)屬于正常，冠心病患者，癥狀發(fā)作時，難以安靜，一旦藥物奏效諸如胸悶氣促，“心口疼痛”(心前區(qū)疼痛)這些癥狀控制后，便緩緩入睡，不是藥物作用。服用本制劑后，有輕度腹瀉，是制劑本身具有的正常功能現(xiàn)象。煩熱乏力是因服藥后血管擴(kuò)容所致也是正常，因此，臨床按規(guī)定劑量使用是安全的。
五、結(jié)論(一)本組共觀察現(xiàn)癥病人100例，其中高血脂組(A組)45例，氣滯血瘀癥(冠心病)級(B組)55例。A組癥狀有效率為96.02％，血脂有效率為85.00％，B組癥狀有效率為93.20％，體征有效率為64.81％，心電圖有效率為95.23％，說明本制劑調(diào)整血脂代謝，改善和防止動脈粥樣硬化，增進(jìn)心腦血管流量的作用是明顯的。(二)臨床用藥中，沒有觀察到本制劑的毒副反應(yīng)。說明制劑按規(guī)定劑量用于臨床是安全的。
具體實施例方式
實施例1按以下選取藥材原料(重量單位克)決明子10，姜黃150，澤瀉200，三七500，鐵線草200。
按以下步驟制取膠囊劑1)先將姜黃、澤瀉、鐵線草粉碎，分別加水煎煮2次，第一次加8倍量的水煮2小時，放液，濾過(另器收集濾液)，再加4倍量的水煮1小時，放液，濾過，合并兩次濾液，真空低溫濃縮至相對密度為1.08～1.13的清膏，冷至室溫，用10倍量70％乙醇萃取三次，將萃取液靜置24小時，取上清液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，備用；2)將決明子除去表面塵垢粉碎成細(xì)粉備用；3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用75％乙醇作溶劑，浸漬24小時后，進(jìn)行滲漉，收集漉液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉備用；4)將上述1)至3)步驟中所得細(xì)粉充分混勻，裝膠囊，包裝，滅菌，即得。
實施例2按以下選取藥材原料(重量單位克)決明子8，姜黃140，澤瀉190，三七40，鐵線草190。
按實施例1的方法制備。
實施例3；按以下選取藥材原料(重量單位克)決明子15，姜黃160，澤瀉210，三七50，鐵線草210。
按以下步驟制取膠囊劑1)先將姜黃、澤瀉、鐵線草粉碎，分別加水煎煮2次，第一次加10倍量的水煮3小時，放液，濾過，再加5倍量的水煮1.5小時，放液，濾過，合并兩次濾液，真空低溫濃縮至相對密度為1.08～1.13的清膏，冷至室溫，用11倍量70％乙醇萃取三次，將萃取液靜置26小時，取上清液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，備用；2)將決明子除去表面塵垢粉碎成細(xì)粉備用；3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用75％乙醇作溶劑，浸漬26小時后，進(jìn)行滲漉，收集漉液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉備用；4)將上述1)至3)步驟中所得細(xì)粉充分混勻，裝膠囊，包裝，滅菌，即得。
權(quán)利要求
1.一種降脂通脈藥物，其特征在于它是由以下重量配比原料制成的藥劑決明子8～15，姜黃140～160，澤瀉190～210，三七40～50，鐵線草190～210。
2.如權(quán)利要求1所述的降脂通脈藥物的制備方法，其特征在于按以下步驟制取膠囊劑1)先將姜黃、澤瀉、鐵線草粉碎，分別加水煎煮2次，第一次加8～10倍量的水煮2～3小時，放液，濾過，再加4～5倍量的水煮1～1.5小時，放液，濾過，合并兩次濾液，真空低溫濃縮至相對密度為1.08～1.13的清膏，冷至室溫，用10～11倍量70％乙醇萃取三次，將萃取液靜置24～26小時，過濾，取濾液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，備用；2)將決明子除去表面塵垢粉碎成細(xì)粉備用；3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用75％乙醇作溶劑，浸漬24～26小時后，進(jìn)行滲漉，收集漉液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉備用；4)將上述1)至3)步驟中所得細(xì)粉充分混勻，裝膠囊，包裝，滅菌，即得。
全文摘要
本發(fā)明是一種降脂通脈藥物及其制備方法。它是由以下重量配比原料制成的藥劑決明子8～15，姜黃140～160，澤瀉190～210，三七40～50，鐵線草190～210。本發(fā)明的藥物具有降脂通脈的功效，可用于治療高血脂癥及高血脂引起的人類動脈粥樣硬化性疾病，其治療效果顯著；制備方法能夠保持處方的藥效，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號A61P9/00GK1628769SQ200410040560
公開日2005年6月22日 申請日期2004年8月27日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月27日
發(fā)明者唐秋海 申請人:唐秋海