專利名稱：一種治療咳嗽的口腔崩解片的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物技術領域，特別涉及一種治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬口腔崩解片。
背景技術：
已有治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬劑型為普通片劑和兒童用口服液制劑，普通片劑溶出時間一般限定在30分鐘，溶出量為標識量的80％，起效較慢，對吞咽有障礙者以及取水不便情況下，服用極為不便?？诜褐苿┎槐阌跀y帶、穩(wěn)定性較差。

發(fā)明內容
本發(fā)明目的在于提供一種服用方便的治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬口腔崩解片。
為達上述目的，本發(fā)明采用如下技術方案一種治療咳嗽的口腔崩解片，藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。
各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1-30份、崩解劑0.4-5份、矯味劑0.01-0.08份。
崩解劑選用微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或其混合物。
填充劑選用預交化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖或其混合物矯味劑選用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
本發(fā)明中，氫溴酸右美沙芬英文名為Dextromethorphan Hydrobromide，化學名稱為右旋-3-甲氧基嗎啡烷氫溴酸鹽—水合物，分子式C18H25NO·HBr·H2O。
本發(fā)明將止咳有效成分氫溴酸右美沙芬制成口腔崩解片，服用時無需用水，將藥物直接放在舌面上，遇唾液迅速崩解，借吞咽動作入胃，起效快，迅速止咳，便于攜帶和服用，克服了普通片劑和兒童服用的口服液體制劑存在的不足，可以提高兒童、老人或吞咽有障礙者和野外作業(yè)的患者用藥的順應性，使藥物服用后快速吸收而達到快速止咳的治療作用。
本發(fā)明可采用常規(guī)的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，崩解劑采用內加和外加兩種方法。具體制法如下所述將主輔料過120目以上篩網(wǎng)，按處方量分別稱取，將藥物活性成分與填充劑、部分崩解劑和矯味劑混合，60％的乙醇制粒，干燥，加入部分崩解劑、香精和潤滑劑，混合均勻，壓片即得。工藝簡單，便于掌握，具有推廣價值。
本發(fā)明的口腔崩解片硬度適中、口感良好，服用時無需用水，也無需咀嚼，將藥物直接放在舌面上，遇唾液在30秒內崩解，借吞咽動作入胃吸收而達到迅速止咳的作用，且便于攜帶和服用。利用口腔試驗、模擬口腔試驗測試本品崩解時間，能夠達到目前我國對口腔崩解片的要求?？谇槐澜馄谇辉囼?、模擬口腔試驗測試本品崩解時間的方法如下口腔試驗選6名健康志愿者，取本品6片，各放一片于口腔內，讓其自行崩解，記錄完全崩解至無塊狀物的時間，作為崩解時間，應不得過30秒，且口感適宜，不得有沙礫感。
模擬口腔試驗取一平皿，加水2ml，將一濾紙對折，放入平皿，取本品6片，放入濾紙上，記錄完全吸水濕潤并崩解的時間，并立即用玻棒攤開，觀察是否完全崩解為細顆粒。時間應不得過30秒。
具體實施例方式
實施例1、治療咳嗽的口腔崩解片，由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 7.5g微晶纖維素 32.0g甘露醇 28.0g乳糖 20.0g預交化淀粉 6.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 18.0g阿司巴甜 0.5g薄荷香精 0.1ml微粉硅膠 1.0g，共制成1000片。
具體的制備方法如下將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、預交化淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、阿司巴甜、微粉硅膠分別粉碎過120目篩，按配方量稱取。先將氫溴酸右美沙芬和阿司巴甜、甘露醇、乳糖、預交化淀粉混合均勻，再與2/3量微晶纖維素、半量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均勻，60％乙醇制粒，干燥，整粒，與另一半交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1/3量微晶纖維素、微粉硅膠過篩混勻，進行中間體含量檢測，噴入薄荷香精，壓片即得。生產的崩解片經(jīng)口腔試驗、模擬口腔試驗測試，崩解時間為26秒。
實施例2、本實施例中，治療咳嗽的口腔崩解片由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 15.0g微晶纖維素 30.0g甘露醇 30.0g乳糖 22.0g預交化淀粉 6.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 10.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 10.0g甜菊糖甙 1.0g薄荷香精 0.2ml硬質酸鎂 0.8g，共制成1000片。
具體的制備方法如下將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、預交化淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、甜菊糖甙、硬質酸鎂分別粉碎過120目篩，接配方量稱取，先將氫溴酸右美沙芬和甜菊糖甙充分混合均勻、再加入甘露醇、乳糖和預交化淀粉混合均勻，再與1/3量微晶纖維素、半量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，50％乙醇制粒，干燥，整粒，與另一半交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、2/3量微晶纖維素、硬質酸鎂過篩混勻，噴入薄荷香精，進行中間體含量檢測，壓片即得。生產的崩解片經(jīng)口腔試驗、模擬口腔試驗測試，崩解時間為28秒。
實施例3、本實施例中，治療咳嗽的口腔崩解片由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 30.0g微晶纖維素 28.0g甘露醇 30.g乳糖 18.0低取代羥丙基纖維素鈉 12.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 10.0g阿司巴甜 0.8g甜菊糖甙 0.6g薄荷香精 0.2ml微粉硅膠 0.4g硬質酸鎂 0.5g，
共制成1000片。
具體的制備方法如下所述將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、甜菊糖甙、阿司巴甜、微粉硅膠、硬質酸鎂分別粉碎過120目篩，按配方量稱取，先將氫溴酸右美沙芬、阿司巴甜和甜菊糖甙充分混合均勻、再加入微晶纖維素、甘露醇、乳糖混合均勻，與低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉各半量混合均勻，50％乙醇制粒，干燥，整粒，再與另一半低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及微粉硅膠、硬質酸鎂過篩混勻，噴入薄荷香精，進行中間體含量檢測，壓片即得。生產的崩解片經(jīng)口腔試驗、模擬口腔試驗測試，崩解時間為22秒。
上述實施例中，微粉硅膠和硬質酸鎂起潤滑作用。
權利要求
1.一種治療咳嗽的口腔崩解片，其特征在于，藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。
2.根據(jù)權利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1-30份、崩解劑0.4-5份、矯味劑0.01-0.08份。
3.根據(jù)權利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，崩解劑選用微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或其混合物。
4.根據(jù)權利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，填充劑選用預交化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖或其混合物
5.根據(jù)權利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，矯味劑選用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
全文摘要
一種治療咳嗽的口腔崩解片，屬于藥物技術領域。藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1－30份、崩解劑0.4－5份、矯味劑0.01－0.08份。本發(fā)明產品硬度適中、口感良好、見效快，便于攜帶和服用。崩解時間優(yōu)于普通片劑，穩(wěn)定性優(yōu)于溶液劑。適用于兒童、老人或吞咽有障礙者和野外作業(yè)的患者用藥。
文檔編號A61P11/14GK1720917SQ20041006040
公開日2006年1月18日 申請日期2004年7月12日 優(yōu)先權日2004年7月12日
發(fā)明者岳淑梅, 許啟泰, 于培明, 陳百泉 申請人:河南大學