專利名稱：羥甲香豆素軟膠囊劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用的羥甲香豆素軟膠囊劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
羥甲香豆素(Hymecromone，膽通)化學名稱為7-羥基-4-甲基香豆素。藥理研究表明，羥甲香豆素能松弛奧狄氏括約肌，具有較強的解痙、鎮(zhèn)痛作用，能溫和、持續(xù)地促進膽汁分泌，加強膽囊收縮和抗菌作用，具有明顯的利膽作用，有利于結(jié)石排出，對膽總管結(jié)石有一定排石效果。臨床上用于治療膽囊炎、膽石癥、膽道感染、膽囊術(shù)后綜合征等效果很好。
目前羥甲香豆素已有的劑型為膠囊劑和片劑，由于羥甲香豆素分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，遇光、遇空氣中的氧極易氧化變質(zhì)而降低質(zhì)量，而且羥甲香豆素水溶解性極低，制成膠囊劑和片劑往往藥物溶出度降低，這些都直接影響療效。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在克服已有羥甲香豆素制劑穩(wěn)定性差的問題，制備了羥甲香豆素軟膠囊劑，增加了產(chǎn)品的穩(wěn)定性，提高了羥甲香豆素的溶出度和生物利用度，從而提高了療效。
本發(fā)明羥甲香豆素軟膠囊劑含有羥甲香豆素、溶解劑、稀釋劑、乳化增溶劑、抗氧化穩(wěn)定劑、遮光劑。羥甲香豆素用量為處方量的20～75％，最好為35～55％。溶解劑和稀釋劑具體為魚油、精制大豆油、精制花生油、月見草油、水飛薊油、葡萄籽油、葵花籽油、紅花油、沙棘油等動植物油，可單獨、也可以不同比例混合使用，加入量為20～75％，最好為40～55％；乳化劑為大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量為2～12％，最好為5～8％，以增加羥甲香豆素在動植物油中的溶解度，并可提高羥甲香豆素的穩(wěn)定性；抗氧化穩(wěn)定劑為維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯，加入量為0.2～5％，最好為0.5～3％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能。軟膠囊外殼采用明膠、甘油、山梨醇等制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦作遮光劑。
具體實施例方式
本發(fā)明可用下面的實施例加以說明。
實施例1處方羥甲香豆素400g月見草油 300g維生素E 5g大豆磷脂 45g制成 1000粒制備方法①軟膠囊劑內(nèi)容物制備將羥甲香豆素加到月見草油、維生素E和大豆磷脂的混合液中，攪拌、加熱使物料溶解并混合均勻，放冷至室溫。②軟膠囊劑外殼制備取一定比例的明膠、甘油、純化水按常規(guī)方法制備，并加入明膠重量0.2～1.2％的二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。③軟膠囊劑制備于制丸機中壓丸后置滾筒中定型，在溫度38℃的干燥室內(nèi)通風烘干即得。
實施例2 處方羥甲香豆素200g紅花油300g維生素E 10g大豆磷脂 40g制成 1000粒制備方法同實施例1。
實施例3 處方中用沙棘油代替實施例1中的月見草油和實施例2種的紅花油，制備方法同實施例1。
實施例4 處方中用魚油代替實施例1中的月見草油、實施例2種的紅花油和實施例3中的沙棘油，制備方法同實施例1。
權(quán)利要求
1.羥甲香豆素軟膠囊劑及其制備方法。特點是增強了羥甲香豆素的穩(wěn)定性，提高了羥甲香豆素的溶出度和生物利用度。
2.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑劑型和羥甲香豆素軟膠囊劑的制備方法。
3.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑其活性成分羥甲香豆素可為處方量的20～75％，最好為35～55％。
4.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑，含有溶解劑和稀釋劑，具體為魚油、精制大豆油、精制花生油、月見草油、水飛薊油、葡萄籽油、葵花籽油、紅花油、沙棘油等動植物油，可單獨、也可以不同比例混合使用，加入量為20～75％，最好為40～55％，這些動植物油中的不飽和脂肪酸既可防止羥甲香豆素氧化、又可增加羥甲香豆素的療效
5.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑，含有乳化劑，具體為大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量為2～12％，最好為5～8％，以增加羥甲香豆素在動植物油中的溶解度，并可提高羥甲香豆素的穩(wěn)定性。
6.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑，含有抗氧化穩(wěn)定劑，具體為維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯，加入量為0.2～5％，最好為0.5～3％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能。
7.權(quán)利要求1所述的羥甲香豆素軟膠囊劑，其軟膠囊外殼采用一定比例的明膠、甘油、純化水和山梨醇制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦作遮光劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用的羥甲香豆素軟膠囊劑及其制備方法。實現(xiàn)本發(fā)明可加入活性成分、溶解劑、稀釋劑、乳化增溶劑、抗氧化穩(wěn)定劑。其中活性成分羥甲香豆素可為處方量的20～75％，最好為35～55％；溶解劑和稀釋劑加入量為20～75％，最好為40～55％；乳化劑加入量為2～12％，最好為5～8％，以增加羥甲香豆素在動植物油中的溶解度，并可提高羥甲香豆素的穩(wěn)定性；抗氧化穩(wěn)定劑加入量為0.2～5％，最好為0.5～3％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能。軟膠囊外殼采用明膠、甘油、山梨醇等制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦作遮光劑。
文檔編號A61P1/00GK1586474SQ20041006892
公開日2005年3月2日 申請日期2004年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月14日
發(fā)明者李 杰 申請人:李 杰