專利名稱：含有新魚腥草素鈉的口服組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的藥用組合物用于口服途徑，尤其涉及此組合物在醫(yī)藥口服途徑中的用途、涉及制備此組合物口服途徑產(chǎn)品的方法并涉及該口服產(chǎn)品方法中使用的組合物。
研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)單一、特定日劑量的新魚腥草素鈉對抗菌消炎有效。而將其用于注射使用領(lǐng)域。我們發(fā)現(xiàn)了制備含有新魚腥草素鈉口服途徑的方法。
因此，在第一個方面，本發(fā)明提供含有新魚腥草素鈉的口服藥用組合物(適合為單位劑型)，其特征在于該組合物含有5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉和任選的藥學(xué)上可授受的用于口服的載體。
適合的藥學(xué)上可接受的形式包括溶劑化物形式。
在此所用術(shù)語“藥學(xué)上可接受的”包括人類和獸用兩種用途。
在另一個方面，本發(fā)明提供制備含有5-80mg藥學(xué)上可接受形式新魚腥草素鈉和藥學(xué)上或接受的口服載體藥用組合物的方法，該方法包括將5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉與藥學(xué)上可接受的口服載體混合，并且任選隨后將產(chǎn)生的組合物配制為可供口服的給藥的形式。
如上所述，本發(fā)明也提供制備含有藥學(xué)上可接受形式的藥用組合物的另外的方法，該方法特別適合制備單位劑型的新魚腥草素鈉。因此，本發(fā)明還提供制備藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉和藥學(xué)上可接受的載體的藥用組合物的方法，該方法包括1.制備含有藥學(xué)上可接受形式的口服新魚腥草素鈉的組合物；2.將口服組合物與藥學(xué)上可接受的載體混合，得到所需的口服新魚腥草素鈉的組合物，并隨后將產(chǎn)生的組合物配制為可供給藥的形式。
優(yōu)選新魚腥草素鈉的藥用組合物的可供給藥形式為單位劑量的組合物。
除特別指明外，適合的單位劑量含有多至80mg，如5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
其他的單位劑量包括在此所提及的那些劑量。
適合的藥學(xué)上可接受的預(yù)給藥組合物為藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉的濃縮物(優(yōu)選為粒狀濃縮物)。該粒狀濃縮物特別適合于被稀釋以得到給藥的組合物，優(yōu)選為片劑或膠囊。
在另一個方面，本發(fā)明提供含有藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉和藥學(xué)上可接受載體的組合物，其特征在于所述組合物為藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉的濃縮物，適合于被稀釋以得到給藥的組合物。
本發(fā)明的方法可以提供任何可方便給藥形式的新魚腥草素鈉的藥用組合物，包括經(jīng)口或胃腸外給藥形式。它特別適合制備為經(jīng)口給藥形式，特別是藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉的片劑或膠囊。
藥學(xué)上可接受的載體可包括任何常規(guī)的藥學(xué)上可接受的載體，包含常規(guī)的藥學(xué)上可接受的賦形劑。然而，由于種藥學(xué)上可接受的載體在可供給藥的形式中不是必不可少，所以它不必含有只與給藥有關(guān)的賦形劑。例如藥學(xué)上可接受的載體不必含有潤滑劑。
一種具體的組合物含有藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉、崩解劑、黏合劑和稀釋劑。
適當?shù)谋澜鈩榱u丙基淀粉鈉。
適當?shù)酿ず蟿?％聚乙烯吡咯烷酮。
適當?shù)南♂寗┌ɡw維素，如微晶纖維素和淀粉。
適當?shù)臐櫥瑒橛仓徭V。
使用任何適用于所述組合物性質(zhì)的常規(guī)方法可適當?shù)倪M行所述組合物的制備，如濕法制粒得到粒狀的組合物。
將本發(fā)明的組合物配制為可供給藥形式的方法包括在此引用的參考書中公開的常規(guī)制劑方法，包括壓片法。
優(yōu)選本發(fā)明可供給藥的組合物適合經(jīng)口給藥。然而，他們也適合于其它給藥途徑，如胃腸外、舌下或透皮給藥。
可供給藥的組合物可以為片劑、膠囊劑、粉劑、顆粒劑、錠劑、栓劑、可復(fù)制粉劑或液體制劑如口服或無菌胃腸外溶液或懸浮液。
為獲得給藥的一致性，優(yōu)選本發(fā)明的組合物為單位劑型。
口服給藥的單位劑型可以為片劑和膠囊劑，他們可以含有常規(guī)賦形劑如黏合劑像糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃蓍膠或聚乙烯砒咯烷酮；填充劑如乳糖、蔗糖、玉米淀粉、磷酸鈣、山梨醇或甘氨酸；壓片潤滑劑如硬脂酸鎂；崩解劑如淀粉、磷酸鈣、山梨醇或甘氨酸；壓片潤滑劑如硬脂酸鎂；崩解劑如淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羥乙酸淀粉鈉或微晶纖維素或藥學(xué)上可接受的潤濕劑如十二烷基硫酸鈉。
可以通過常規(guī)方法混合、填充或壓片制備固體混合物(如口服組合物)。如果需要，可以重復(fù)混合操作步驟以將所述活性組分分散于使用大量填充劑的組合物中。此類操作步驟是本領(lǐng)域常規(guī)的?？梢愿鶕?jù)正常制藥實踐中熟知的方法對片劑進行包衣，特別是用膜包衣物水溶液進行包衣。
液體組合物(如口服液體組合物)可以制備為乳液糖漿劑或酏劑形式，或者將它們制備為干燥產(chǎn)物形式，在使用前用水或其它適當?shù)娜苊綇?fù)制。此類液體制劑可以含有常規(guī)的添加劑，如懸浮劑像山梨醇、糖漿、甲基纖維素、明膠、羥乙基纖維素，羧甲基纖維素、硬脂酸鋁凝膠、氫化可食用脂肪；乳化劑如卵磷脂、脫水山梨醇單油酸酯或阿拉伯膠；非水溶性溶媒(可以包括食用油)如杏仁油、分餾椰子油、油性酯如甘油、丙二醇或乙醇的酯；防腐劑如對-羥基苯甲酸甲酯或丙酯或山梨酸；并且如果需要可以含有常規(guī)的矯味劑或著色劑。
除特別指明外，根據(jù)給藥的方法不同，本發(fā)明的組合物可以含有0.1％至99％(重量)、優(yōu)選10％至60％(重量)的活性物質(zhì)。
本發(fā)明也提供作為活性治療劑的含有5-80mg新魚腥草素鈉和藥學(xué)上可接受的載體的口服組合物。
因此，另一方面，本發(fā)明提供使用口服魚腥草素鈉治療相關(guān)疾病的方法，該方法包括每日給予需要的哺乳動物5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
具體地講，該方法包括給予5-20、20-50或50-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
具體地講，該方法包括給予5-20mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
具體地講，該方法包括給予20-50mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
具體地講，該方法包括給予50-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉優(yōu)選，該方法包括給予10mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
優(yōu)選，該方法包括給予20mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
優(yōu)選，該方法包括給予40mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
下列實施例說明本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。
實施例片劑制取將研磨的新魚腥草素鈉、羥丙基淀粉鈉、微晶纖維素、淀粉按處方比例混合均勻，用5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇液適量制粒，60℃干燥，整粒，加入處方量硬酯酸鎂混勻，壓成1000片。
權(quán)利要求
1.一種含有新魚腥草素鈉的口服藥物，其特征在于該組合物口服應(yīng)用，含有5-80mg藥學(xué)上可接受形式的口服化合物和任選的藥學(xué)上可接受的載體。
2.權(quán)利要求1的口服途徑的組合物，它含有5-20mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
3.權(quán)利要求1的口服途徑的組合物，它含有20-50mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
4.權(quán)利要求1的口服途徑的組合物，它含有50-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
5.權(quán)利要求1的口服途徑的組合物，它含有20mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
6.權(quán)利要求1的口服途徑的組合物，它含有40mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
7.一種制備含有5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉口服途徑的組合物和藥學(xué)上可接受的口服載體的藥用組合物的方法，該方法包括將5-80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉口服途徑的組合物和藥學(xué)上可接受的口服載體相混合。
8.權(quán)利要求7的方法，其中制備的組合物為單位口服途徑劑型。
9.權(quán)利要求7的方法，其中制備的組合物為片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及的藥用組合物用于口服途徑，使用特定日劑量的新魚腥草素鈉對抗菌消炎有效。本發(fā)明涉及制備含有新魚腥草素鈉口服途徑的方法。其特征在于該組合物含有5－80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉和任選的藥學(xué)上可授受的用于口服的載體。本發(fā)明的方法可以提供任何可方便給藥形式的新魚腥草素鈉的藥用組合物，包括經(jīng)口或胃腸外給藥形式。它特別適合制備為經(jīng)口給藥形式，特別是藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉的片劑或膠囊。該方法包括給予5－20、20－50或50－80mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。優(yōu)選，該方法包括給予1 0mg、20mg、40mg藥學(xué)上可接受形式的新魚腥草素鈉。
文檔編號A61P31/04GK1729968SQ20041007018
公開日2006年2月8日 申請日期2004年8月5日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月5日
發(fā)明者王翰斌, 王立峰 申請人:北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司