專利名稱：治療慢性鼻竇炎的奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及使用奧苯達(dá)唑制備鼻腔凝膠劑，并用奧苯達(dá)唑的鼻腔凝膠劑治療慢性鼻竇炎。
一、慢性鼻竇炎簡介慢性鼻竇炎一般即指慢性化膿性鼻竇炎，是鼻竇粘膜慢性化膿性炎癥，其中以慢性上頜竇炎最多，常與慢性篩竇炎合并存在，多因急性化膿性鼻竇炎未得到及時合理地治療遷延而致。感染、變應(yīng)性鼻炎也是其主要原因。近年來，鼻道復(fù)合體的病變引起鼻竇引流障礙被引起廣泛重視，并因此開展了功能性鼻內(nèi)窺鏡下的鼻竇炎手術(shù)。
1、主要癥狀為膿涕、鼻塞、頭痛(常表現(xiàn)為鈍痛或頭部沉重感，白天重，夜間輕)、痰多、異物感或咽干痛等，有時可有耳鳴、耳聾，病程超過6-8周，如果病程較短，可能為急性或者亞急性鼻竇炎。
2、一般的治療包括呋麻液滴鼻、抗菌素及上頜竇穿刺沖洗術(shù)等.
3、如果一般治療效果欠佳。應(yīng)進(jìn)行詳細(xì)的鼻內(nèi)窺鏡下鼻腔檢查或者鼻竇CT檢查，主要了解有無影響鼻竇引流的病變。左側(cè)的CT攝片示雙側(cè)上頜竇的炎癥，并有液平。
4、手術(shù)治療，包括去除除病因的手術(shù)，(如高位鼻中隔偏曲行鼻中隔矯正術(shù)；對肥大或息肉樣變的中鼻甲，可行中鼻甲部分切除術(shù)，若有鼻息肉則行鼻息肉摘除術(shù))、上頜竇根治術(shù)。
5、目前較流行的手術(shù)方法為功能性鼻內(nèi)窺鏡手術(shù)。此方法手術(shù)損傷小，符合正常生理解剖，效果較好。如有可能盡量行此手術(shù)二、奧苯達(dá)唑簡介奧苯達(dá)唑，英文通用名稱Oxibendazole；一般名稱奧苯達(dá)唑、丙氧咪唑、Oxibendazole、Equitac、Loditac、Oxibendazolum化學(xué)名5-丙氧基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯。為廣譜驅(qū)蟲藥。可影響蟲體多種生化代謝途徑。對蛔蟲、鉤蟲和鞭蟲均有明顯驅(qū)蟲作用。與其它驅(qū)鉤蟲藥比較，本品不但對十二指腸鉤蟲療效好，對美洲鉤蟲也有較好療效。2日和3日療法的蟲卵轉(zhuǎn)陰率可達(dá)56％-100％。一般驅(qū)蟲藥對鞭蟲療效差，奧克太爾驅(qū)鞭蟲時蟲卵轉(zhuǎn)陰率雖可達(dá)70％，但對鉤蟲和蛔蟲無效；而本品不僅對鉤蟲和蛔蟲有效，驅(qū)鞭蟲的療效也可達(dá)70％左右。。
三、迄今，國內(nèi)外都尚未見任何將奧苯達(dá)唑用于治療慢性鼻竇炎的報道或文獻(xiàn)記載。
本發(fā)明將奧苯達(dá)唑作為單獨(dú)的有效成分或與其它藥物一起配成復(fù)方，制成鼻腔凝膠劑。
本發(fā)明所述的用奧苯達(dá)唑或用含奧苯達(dá)唑的復(fù)方制成的鼻腔凝膠劑的適應(yīng)癥，包括，但不限于以下病癥慢性鼻竇炎、鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、氣管炎和支氣管炎。
使用本發(fā)明所述的用奧苯達(dá)唑或用含奧苯達(dá)唑的復(fù)方制成的鼻腔凝膠劑，對于慢性鼻竇炎患者，直接鼻腔給藥，可有效地緩解相關(guān)的癥狀。
本發(fā)明所述的鼻腔凝膠劑，為噴鼻劑的一中，系指在噴鼻劑中加入能增加藥液粘度的輔料，使藥液能更好地粘附于鼻粘膜上，從而使有藥物能從藥液中緩慢或持續(xù)釋放。所述的能增加藥液粘度的輔料，包括，但不限于各種規(guī)格或類型的卡泊普(Carbopol)、各種規(guī)格或類型的羥甲基纖維素、各種規(guī)格或類型的羥乙基纖維素、各種規(guī)格或類型的羥丙甲纖維素等。
本發(fā)明所述的慢性鼻竇炎，是本領(lǐng)域的技術(shù)人員所熟知的，現(xiàn)代的醫(yī)學(xué)書籍中有其準(zhǔn)確的定義。其病理學(xué)改變?nèi)缜八?。本發(fā)明所述的鼻炎、咽炎、氣管炎和支氣管炎，也是本領(lǐng)域的技術(shù)技術(shù)人員所熟知的，現(xiàn)代的醫(yī)學(xué)書籍中有其準(zhǔn)確的定義。
通過以下實(shí)施例對本發(fā)明的奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑的制備、用其治療慢性鼻竇炎的應(yīng)用進(jìn)行描述。需說明的是，下述實(shí)施例只是用來說明而非限制本發(fā)明，本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的通過其他給藥途徑將奧苯達(dá)唑用于治療鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、氣管炎和支氣管炎的技術(shù)均在本發(fā)明的范圍內(nèi)。
實(shí)施例1采用卡泊普制備奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑稱取卡泊普940(Carbopol940)2g；取100ml 80℃左右的無菌蒸餾水；邊攪拌邊向熱水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持續(xù)攪拌12h。待溫度降低后，加入100mg奧苯達(dá)唑，再加入適量防腐劑，再攪拌30min后，及得奧苯達(dá)唑凝膠，分裝到鼻腔噴霧劑瓶中或滴鼻劑瓶中，即得奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑。
實(shí)施例2采用羥甲基纖維素制備奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑稱取羥甲基纖維素2g；取100ml 80℃左右的無菌蒸餾水；邊攪拌邊向熱水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持續(xù)攪拌12h。待溫度降低后，加入100mg奧苯達(dá)唑，再加入適量防腐劑，再攪拌30min后，及得奧苯達(dá)唑凝膠，分裝到鼻腔噴霧劑瓶中或滴鼻劑瓶中，即得奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑。
實(shí)施例3采用羥乙基纖維素制備奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑稱取羥乙基纖維素2g；取100ml 80℃左右的無菌蒸餾水；邊攪拌邊向熱水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持續(xù)攪拌12h。待溫度降低后，加入100mg奧苯達(dá)唑，再加入適量防腐劑，再攪拌30min后，及得奧苯達(dá)唑凝膠，分裝到鼻腔噴霧劑瓶中或滴鼻劑瓶中，即得奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑。
實(shí)施例4采用羥丙甲纖維素制備奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑稱取羥丙甲纖維素2g；取100ml 80℃左右的無菌蒸餾水；邊攪拌邊向熱水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持續(xù)攪拌12h。待溫度降低后，加入100mg奧苯達(dá)唑，再加入適量防腐劑，再攪拌30min后，及得奧苯達(dá)唑凝膠，分裝到鼻腔噴霧劑瓶中或滴鼻劑瓶中，即得奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑。
實(shí)施例5使用奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑治療慢性鼻竇炎10例患者中，男4例，女6例；年齡12～49歲；病程4月～3年。其中上頜竇炎3例，額竇炎2例，篩竇炎5例。癥狀均有鼻塞、流黃濁涕、頭痛，或有畏寒、發(fā)熱、惡心等癥狀。五官科檢查鼻粘膜充血水腫，鼻腔內(nèi)有膿性分泌物。X線攝片竇腔密度增高，急性期白細(xì)胞總數(shù)和中性粒細(xì)胞升高。
治療方法每天使用奧苯達(dá)唑鼻腔凝膠劑噴鼻二次，持續(xù)1月。
結(jié)果治愈(癥狀消失，X線鼻竇攝片無異常)6例，好轉(zhuǎn)(癥狀明顯改善，鼻腔檢查粘膜充血腫脹減輕，X線鼻竇攝片明顯改善)3例，無效(服藥中斷)1例。全部病例隨訪3個月～1年，半年未復(fù)發(fā)者8例。
權(quán)利要求
1.將奧苯達(dá)唑作為有效成分或有效成分之一制成的鼻腔凝膠劑。
2.權(quán)奧苯達(dá)唑在用于治療慢性鼻竇炎的鼻腔凝膠劑的生產(chǎn)中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及使用奧苯達(dá)唑制備鼻腔凝膠劑，以及奧苯達(dá)唑的鼻腔凝膠劑在治療慢性鼻竇炎中的應(yīng)用。
文檔編號A61P11/02GK1748683SQ20041007845
公開日2006年3月22日 申請日期2004年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2004年9月14日
發(fā)明者王鶴堯, 鄭文婕 申請人:王鶴堯, 鄭文婕