專利名稱：燈盞花素舌下片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種燈盞花素的藥用劑型，尤其涉及一種燈盞花素舌下片及其制備方法。
背景技術：
舌下片中的活性成分燈盞花素是從云南特產藥材短葶飛蓬屬植物燈盞細辛(Erigeron breviscapusvaut Hand Mazz)中提取精制而得到的。經藥理實驗及臨床運用證明具有增加腦血流量、降低腦血管阻力、改善腦循環(huán)、緩解微動脈痙攣、提高血腦屏障通透性、拮抗心肌缺血再灌注損傷等作用。二十世紀經臨床驗證對高血壓、腦溢血、腦血栓形成腦栓塞多發(fā)性神經炎，慢性珠網膜炎及其后遺癥具有較好療效，并對風濕病、冠心病也有一定療效。文獻報道它可以延緩衰老，并能明顯改善由東莨菪堿、乙醇等所致的記憶再現(xiàn)障礙，明顯加強學習能力，作用相近或稍強于腦復素；能有效地降低腦梗塞患者的血漿粘度、紅細胞積壓、血小板聚集率和纖維蛋白原；能減慢心率、降低心肌收縮力、擴張血管、減少心肌耗氧量、抗心肌缺血等作用。普通片劑中藥物需較長時間才能溶出，藥物發(fā)揮作用時間緩慢。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提出了一種燈盞花素舌下劑型及其制備方法，舌下片是舌下給藥方式，藥物通過舌下黏膜直接吸收而發(fā)揮全身作用，可使藥物避免胃腸道消化酶和肝臟首過代謝對藥物的破壞，提高生物利用度，能使藥物迅速吸收，迅速發(fā)揮藥效。處方添加的填充劑為適用于糖尿病人的輔料，因此擴大了藥品適用人群范圍。
本發(fā)明是通過如下的技術方法實現(xiàn)的將14.2％-42.9％燈盞花素、50.1％-83.7％水溶性填充劑分別過篩后充分混勻備用，將0.1％-2％表面活性劑溶于適量乙醇后加入到混合均勻的原輔料中，制軟材制粒，干燥整粒，加入1％-3％崩解劑、0.5-1％潤滑劑、0.5-1％助流劑混勻壓片即得。
本發(fā)明通過以下步驟實施a.處方(1000片)原料燈盞花素 20g輔料甘露醇 40g木糖醇 73g吐溫-80 1g羧甲基淀粉鈉 3g微粉硅膠 1.5g硬脂酸鎂 1.5gb.通過處方配比，將20g燈盞花素、40g甘露醇、73g木糖醇分別過80目篩，充分混勻后加入含有1g吐溫-80的乙醇制軟材，過14目篩制粒，經30℃-60℃干燥后過16目篩整粒，加入3g羧甲基淀粉鈉、1.5g微粉硅膠、1.5g硬脂酸鎂混勻壓片即得。
本發(fā)明涉及的水溶性填充劑包括以下輔料木糖醇，甘露醇，山梨醇。
具體實施例方式
實例1配方燈盞花素20g甘露醇 40g木糖醇 73g
吐溫-80 1g羧甲基淀粉鈉 3g微粉硅膠 1.5g硬脂酸鎂 1.5g乙醇 適量制法將20g燈盞花素、40g甘露醇、73g木糖醇分別過80目篩，充分混勻后加入含有1g吐溫-80的乙醇制軟材，過14目篩制粒，經30℃-60℃干燥后過16目篩整粒，加入3g羧甲基淀粉鈉、1.5g微粉硅膠、1.5g硬脂酸鎂混勻壓片即得。
實例2配方燈盞花素40g甘露醇 30g山梨醇 63g吐溫-80 1g羧甲基淀粉鈉3g微粉硅膠1.5g硬脂酸鎂1.5g乙醇適量制法將40g燈盞花素、30g甘露醇、63g山梨醇分別過80目篩，充分混勻后加入含有1g吐溫-80的乙醇制軟材，過14目篩制粒，經30℃-60℃干燥后過16目篩整粒，加入3g羧甲基淀粉鈉、1.5g微粉硅膠、1.5g硬脂酸鎂混勻壓片即得。
實例3
配方燈盞花素 60g甘露醇 33g木糖醇 40g吐溫-801g羧甲基淀粉鈉 3g微粉硅膠 1.5g硬脂酸鎂 1.5g乙醇 適量制法將60g燈盞花素、33g甘露醇、40g木糖醇分別過80目篩，充分混勻后加入含有1g吐溫-80的乙醇制軟材，過14目篩制粒，經30℃-60℃干燥后過16目篩整粒，加入3g羧甲基淀粉鈉、1.5g微粉硅膠、1.5g硬脂酸鎂混勻壓片即得。
權利要求
1.一種含有燈盞花素的舌下給藥片劑，其特征在于含有重量比為14.2％-42.9％的燈盞花素、50.1％-83.7％的水溶性填充劑、0.1％-2％的表面活性劑、1％-3％的崩解劑、0.5-1％的潤滑劑、0.5-1％的助流劑，所述的水溶性填充劑包括木糖醇、甘露醇、山梨醇，表面活性劑為吐溫-80，崩解劑為羧甲基淀粉鈉，潤滑劑為微粉硅膠，助流劑為硬脂酸鎂。
2.根據(jù)權利要求1所述的燈盞花素舌下片的制備方法，該方法包括以下的步驟(1)處方(1000粒)原料燈盞花素 20g輔料水溶性填充劑 113g吐溫-80 1g羧甲基淀粉鈉 3g微粉硅膠 1.5g硬脂酸鎂 1.5g(2)通過處方配比，將燈盞花素、水溶性填充劑分別過80目篩后充分混勻備用，將表面活性劑溶于適量乙醇后加入到混合均勻的原輔料中制軟材，過14目篩制粒，30℃-60℃干燥，過16目篩整粒，加入崩解劑、潤滑劑、助流劑混勻壓片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病的燈盞花素舌下片劑及其制備方法。該制劑含有重量比為14.2％－42.9％的燈盞花素、50.1％－83.7％的水溶性填充劑、0.1％－2％的表面活性劑、1％－3％的崩解劑、0.5－1％的潤滑劑、0.5－1％的助流劑。采用濕法造粒技術制備的舌下片劑。本發(fā)明制備的舌下片可使藥物避免胃腸道消化酶和肝臟首過代謝對藥物的破壞，提高生物利用度，能使藥物迅速吸收，迅速發(fā)揮藥效。
文檔編號A61K31/7048GK1634105SQ20041007957
公開日2005年7月6日 申請日期2004年11月23日 優(yōu)先權日2004年11月23日
發(fā)明者孫敏, 王京昆, 劉波, 楊先國, 韓黎明, 楊曉燕, 字剛, 徐榕雪 申請人:云南省藥物研究所