專(zhuān)利名稱(chēng)：一種鼠不育藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鼠不育藥物及其制備方法，屬于植物源滅鼠用藥領(lǐng)域。
二.
背景技術(shù)：
鼠害是一種世界性的嚴(yán)重生物災(zāi)害，控制鼠害仍然是科技界的重大技術(shù)難題。經(jīng)過(guò)了漫長(zhǎng)的人鼠之戰(zhàn)，目前國(guó)內(nèi)外控制鼠害的主要技術(shù)有物理法、化學(xué)法、微生物法和生態(tài)法等。用化學(xué)藥物控制害鼠，是當(dāng)前使用最普遍的方法?；瘜W(xué)滅鼠藥物的特點(diǎn)是使用方便，見(jiàn)效快，在鼠害大發(fā)生時(shí)能及時(shí)控制作用鼠害。但由于鼠類(lèi)種群的回復(fù)能力強(qiáng)，化學(xué)滅殺存在“種群反彈”、污染環(huán)境、天敵二次中毒等缺點(diǎn)，不育控制已成為當(dāng)前鼠類(lèi)種群數(shù)量控制研究的熱點(diǎn)之一。在鼠類(lèi)控制方面，使鼠類(lèi)不育已被公認(rèn)比傳統(tǒng)的毒殺方法更有潛力。
目前，鼠不育藥物有化學(xué)不育藥物、不育疫苗及植物不育藥物等。針對(duì)長(zhǎng)期使用化學(xué)避孕藥物或不育藥物給哺乳動(dòng)物、特別是人類(lèi)帶來(lái)的毒副作用甚多的現(xiàn)狀，尋求使用簡(jiǎn)便、易行、成本更低、對(duì)環(huán)境更友好的新型植物不育藥物既是一項(xiàng)艱巨的任務(wù)，又是必須的和必要的。天然植物不育藥物是不育控制鼠害的一類(lèi)新型且對(duì)環(huán)境友好的生物控制藥物，其研究與發(fā)展一直受到人們的關(guān)注。
蓖麻(Ricinus communis Linn)起源于非洲東部，是世界十大油料作物之一。我國(guó)具有悠久的種植歷史。查閱相關(guān)文獻(xiàn)并分析比較可知，目前，利用蓖麻籽作為抗生育藥物的研究雖然已有報(bào)道，但主要是對(duì)其進(jìn)行簡(jiǎn)單應(yīng)用。如，多以蓖麻籽粗提取物或直接粉碎物的形式作為抗生育藥物或某種抗生育藥物的配料使用。技術(shù)內(nèi)容最為接近的三件已有技術(shù)是①中國(guó)專(zhuān)利01114461.0公開(kāi)的“不孕膏”，其主要特征是在現(xiàn)有的藥用橡膠膏中包含桃仁、紅花、枳殼、牛膝、當(dāng)歸、圓白芷、辛夷、棉花根、紫草、了哥王、知母、黃柏、棗仁、蓖麻子、麝香酮、貍香等藥物濃縮提取物，將藥膏貼在臍部，可以避孕(外貼)，蓖麻籽僅為其中的一種成分；②中國(guó)專(zhuān)利03144033.9公開(kāi)的“一種治療偏癱高血壓及避孕的藥貼”，其主要特征為以蓖麻子為主要原料加荊三棱、莪術(shù)等散瘀行血類(lèi)藥，可作女用外用避孕藥。該兩項(xiàng)專(zhuān)利均為人體外用皮膚貼藥物避孕藥，且蓖麻籽僅僅作為該藥物中的一種成分，以蓖麻籽粗提取物或直接粉碎后與其它成分直接混合而成。該兩項(xiàng)技術(shù)雖制備方法低廉、工藝簡(jiǎn)單，但該技術(shù)制備的原藥因?yàn)樗煞輳?fù)雜，藥物有效成分難于檢測(cè)，藥效不容易穩(wěn)定。最為重要的是，蓖麻油、蛋白未分別制取，二者相混不容易微膠囊化，從而在自然界容易腐敗變質(zhì)失效；同時(shí)，未微膠囊化的蓖麻粗提取物或直接粉碎物異味強(qiáng)烈，容易引起田間鼠的強(qiáng)烈拒食而達(dá)不到作用目的。③國(guó)外醫(yī)學(xué)中醫(yī)中藥分冊(cè)(2001年第23卷第5期286-287)登載的文章“蓖麻籽抗生育作用的毒理及臨床研究”其主要特征為用石油醚從蓖麻籽中提取女用避孕藥并進(jìn)行相關(guān)研究。蓖麻籽石油醚提取物主要成分為蓖麻油(無(wú)蓖麻蛋白)，對(duì)人有較為長(zhǎng)期的避孕作用，可在特殊選擇的生理期間內(nèi)(月經(jīng)后的4-5d確定無(wú)懷孕及月經(jīng)紊亂者口服該石油醚提取物2.3-2.5g)作女用避孕藥。但其對(duì)已懷孕者的抗早孕、抗著床及中期妊娠終止的作用顯著弱于蓖麻蛋白(我們對(duì)此已進(jìn)行了相關(guān)實(shí)驗(yàn)比較)。田間雌鼠個(gè)體間的生理狀況差異很大，不可能人為選擇指定的生理期間給田間的雌鼠飼喂避孕藥，所以，蓖麻籽石油醚提取物對(duì)田間鼠的抗生育作用很有限。同時(shí)，該研究未對(duì)蓖麻粗提取物進(jìn)行微膠囊化。
從蓖麻籽中分別分離、提取出均具有使鼠不育的蓖麻油、蓖麻蛋白，并分別對(duì)二者進(jìn)行微膠囊化后再配制成為使鼠不育藥物的研究未見(jiàn)報(bào)道。
三.發(fā)明的內(nèi)容本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供一種鼠不育藥物及其制備方法，其特點(diǎn)是從蓖麻籽中分別分離、提取出均具有使鼠不育的天然成分蓖麻油、蓖麻蛋白，經(jīng)分別進(jìn)行微膠囊化后與誘餌、防腐劑有機(jī)組合加工制成。
本發(fā)明的目的通過(guò)下述方案來(lái)實(shí)現(xiàn)，其中所述原料份數(shù)除特殊說(shuō)明外，均為重量份數(shù)。其配方為I.蓖麻蛋白微膠囊10-50份防腐劑0.5-1.5份誘餌48-88份II.蓖麻蛋白微膠囊10-25份 防腐劑0.5-1.5份蓖麻油微膠囊15-40份 誘餌 33-73份其中所屬誘餌為常用配方食糖5％，植物油3.4％，食鹽0.5％，味精0.1％，玉米粉38％，面粉17％，水35％，普魯士藍(lán)1％；防腐劑為苯甲酸鈉。
其中所屬配方I對(duì)雌鼠的抗早孕、抗著床及中期妊娠終止的作用顯著。配方II在配方I的基礎(chǔ)上加入微膠囊化的蓖麻油既對(duì)雌鼠的抗早孕、抗著床及中期妊娠終止的作用顯著增強(qiáng)，同時(shí)對(duì)處于特殊生理期間的雌鼠有顯著而長(zhǎng)期的避孕作用，所以配方II對(duì)鼠群的抗生育作用強(qiáng)于配方I(我們對(duì)此已進(jìn)行了相關(guān)實(shí)驗(yàn)比較)。
配方I與配方II中蓖麻油與蓖麻蛋白進(jìn)行微膠囊化后在自然界不容易腐敗變質(zhì)失效，有利于該藥物在環(huán)境中抵抗不良因素而長(zhǎng)期、高效的發(fā)揮作用。同時(shí)，二者的微膠囊化屏蔽了蓖麻的異味，易于被鼠所接受，提高了藥物的采食量和利用率。
該鼠不育藥物的制備方法如下配方I將蓖麻蛋白微膠囊10-50份、防腐劑0.5-1.5份及誘餌48-88份混合充分，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
其中所述蓖麻蛋白及微膠囊的制備如下蓖麻蛋白的提取500g提取蓖麻油后的殘?jiān)诹姿峋彌_液中混合，勻漿。勻漿液4℃放置24小時(shí)。制備上清液于17000g離心30分鐘，棄沉淀。在上清夜中加入固體硫酸銨使成60％飽和度。4℃放置4小時(shí)，17000g離心40分鐘。沉淀透析12小時(shí)，4℃170008離心15分鐘。取上清液低溫干燥，得固體蓖麻蛋白110-122.5g，在4℃冰箱中保存?zhèn)溆?。采用機(jī)械攪拌乳化法(內(nèi)源法)制備海藻酸鈉蓖麻蛋白微膠囊將6-60g的蓖麻提取物和適量碳酸鈣加入1-2.5％濃度的海藻酸鈉溶液中，混和均勻。將此混合物加入到含有1％Span85的液體石蠟中，攪拌乳化均勻，然后加入含有冰醋酸的液體石蠟，繼續(xù)攪拌5min，靜置40min，過(guò)濾得到海藻酸鈣凝膠珠。將得到的凝膠珠再放于液體石蠟中，置于30℃的水浴，加入100-600mlEudragit S100乙醇溶液，攪拌2小時(shí)。過(guò)濾沉淀得到Eudragit S100包覆的海藻酸鈉蛋白微膠囊，以1％體積分?jǐn)?shù)的Tween80水溶液清洗，干燥即可。
配方II將蓖麻蛋白微膠囊10-25份、蓖麻油微膠囊15-40份、防腐劑0.5-1.5份及誘餌33-73份混合充分，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
其中所述蓖麻油及微膠囊、蓖麻蛋白及微膠囊的制備如下A.蓖麻油及微膠囊的制備 蓖麻油的提取稱(chēng)取去殼后的蓖麻籽300克并破碎。破碎的蓖麻籽中加入95％乙醇450ml，在50℃水浴中攪拌75h。0℃的離心機(jī)離心30min。制備上清液380ml。上清液中加入等量乙醚，在60℃的水浴中攪拌24h，濃縮除去溶藥物得蓖麻油120-150g。蓖麻油微膠囊的制備把50-80g蓖麻油在45℃溫度下攪拌均勻，分散到含55.5g明膠的500ml水溶液中。然后在攪拌下加入含55.5g阿拉伯樹(shù)膠的500ml水溶液，再加入45℃的溫水4000ml加以稀釋。在保持PH＝9、溫度為45℃條件下向混合液中加入5％濃度的聚乙烯甲基醚一順丁烯二酸酐共聚物的水溶液32g。向上述混合液體系中加入20％的醋酸，將溶液pH值調(diào)到PH＝4.2時(shí)，在攪拌下冷卻到10℃以下，再用20％NaOH調(diào)pH為8-9，攪拌15min，最后加入25％甲醛適量，在此溫度下攪拌1h。靜置，傾去上清液，用水洗微膠囊至近中性即可。
B.蓖麻蛋白及微膠囊的制備如上配方I中所述。
本發(fā)明中所用的防腐劑、誘餌都是現(xiàn)有公知技術(shù)，可以配合使用，其前提條件是這些助劑對(duì)本發(fā)明的目的的實(shí)現(xiàn)以及本發(fā)明優(yōu)良的效果的取得不產(chǎn)生不利影響。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)1.具有高效持久性我們對(duì)蓖麻籽鼠絕育藥物的重要組成物質(zhì)——蓖麻油與蓖麻蛋白及其微膠囊產(chǎn)物二者單一或者混合后的組合均進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)，其結(jié)果表明均對(duì)鼠具有一定的抗生育作用。但蓖麻油與蓖麻蛋白的組合效果最顯著，作用時(shí)間最持久，二者的組合物將蓖麻蛋白的短期高效抗生育性與蓖麻油的長(zhǎng)期持久抗生育性有機(jī)結(jié)合而達(dá)到了最佳抗鼠生育效果。二者分別制取和分別微膠囊化后，在自然界不容易腐敗變質(zhì)失效，有利于該藥物在環(huán)境中抵抗不良因素而長(zhǎng)期、高效的發(fā)揮作用。同時(shí)，二者的微膠囊化屏蔽了蓖麻的異味，易于被鼠所接受，提高了藥物的采食量和利用率。
2.藥物質(zhì)量易于控制、使用簡(jiǎn)便、易行本發(fā)明藥物組成成分較為簡(jiǎn)單，重要成分明確，檢測(cè)方法簡(jiǎn)單易行，藥物質(zhì)量易于控制。田間使用簡(jiǎn)便、易行。
3.對(duì)環(huán)境友好(1)無(wú)殘留一般化學(xué)農(nóng)藥的另一弊端就是毒性殘留問(wèn)題，而且殘留周期長(zhǎng)，危害范圍廣，有些殺鼠藥甚至可以在人畜等生物體內(nèi)沉淀和積累。而蓖麻籽鼠絕育藥物是利用天然植物經(jīng)科學(xué)工藝制備的一種鼠絕育性物質(zhì)，使用量較少、害鼠取食1-2次均可達(dá)到不育，對(duì)環(huán)境屬于低毒產(chǎn)品，自然界生物降解快，來(lái)自于自然，回歸自然不會(huì)存在毒性殘留問(wèn)題。
(2)生產(chǎn)無(wú)三廢一般，化學(xué)鼠藥生產(chǎn)廠都或多或少的存在著產(chǎn)生三廢對(duì)周?chē)h(huán)境的污染問(wèn)題，為此耗費(fèi)了大量的人力、財(cái)力和物力也很難從根本上解決這一問(wèn)題，而生產(chǎn)蓖麻籽鼠絕育藥物卻不存在產(chǎn)生三廢的問(wèn)題①生產(chǎn)所剩下的廢渣能夠用來(lái)發(fā)酵，發(fā)酵所產(chǎn)生的沼氣作為能源利用，發(fā)酵藥渣經(jīng)與其它有機(jī)肥進(jìn)行有機(jī)的配比和科學(xué)的處理后，可以制成上好的復(fù)合有機(jī)肥料，有著很好的發(fā)展前景和廣闊的市場(chǎng)；②使用后的溶藥物可以重新回收利用；③無(wú)廢氣。
4.原料來(lái)源廣泛，價(jià)格低廉蓖麻起源于非洲東部，是世界十大油料作物之一。我國(guó)具有悠久的種植歷史。蓖麻適應(yīng)范圍廣、抗逆性強(qiáng)、栽培管理?xiàng)l件不十分嚴(yán)格，全國(guó)80％以上地區(qū)都能種植，因而原料來(lái)源廣泛，價(jià)格低廉。
5.提取和制藥工藝簡(jiǎn)便，易于形成規(guī)模化生產(chǎn)生產(chǎn)蓖麻籽鼠絕育藥物的生產(chǎn)工藝并不復(fù)雜，所需的設(shè)備主要有提取罐，濃縮器、回收塔、三效機(jī)等，其生產(chǎn)流程簡(jiǎn)明、清晰。其工藝流程是原材料—清洗—粉碎—浸泡—回流浸提—萃取—濃縮及微膠囊化—混合—制成藥?！娓砂b—入庫(kù)。生產(chǎn)過(guò)程的簡(jiǎn)單大大增加了大規(guī)模生產(chǎn)和開(kāi)發(fā)的可行性。
四.具體實(shí)施方法下面通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行具體描述，有必要在此指出的是本實(shí)施例只用于對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步說(shuō)明，不能理解為對(duì)本發(fā)明保護(hù)范圍的限制，該領(lǐng)域的技術(shù)熟練人員可以根據(jù)上述本發(fā)明的內(nèi)容對(duì)本發(fā)明作出一些非本質(zhì)的改進(jìn)和調(diào)整。
實(shí)施例1將蓖麻蛋白微膠囊25份、防腐藥物1.5份(苯甲酸鈉)及誘餌73.5份(食糖5％，植物油3.5％，食鹽0.5％，味精0.1％，玉米粉38％，面粉17％，水35％，普魯士藍(lán)1％)混合均勻，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝既可。其中所述蓖麻蛋白及微膠囊的制備如下蓖麻蛋白的提取500g提取蓖麻油后的殘?jiān)诹姿峋彌_液中混合，勻漿。勻漿液4℃放置24小時(shí)。制備上清液于17000g離心30分鐘，棄沉淀。在上清夜中加入固體硫酸銨使成60％飽和度。4℃放置4小時(shí)，17000g離心40分鐘。沉淀透析12小時(shí)，4℃17000g離心15分鐘。取上清液低溫干燥，得固體蓖麻蛋白120.5g，在4℃冰箱中保存?zhèn)溆?。采用機(jī)械攪拌乳化法(內(nèi)源法)制備海藻酸鈉蓖麻蛋白微膠囊將30g的蓖麻提取物和適量碳酸鈣加入2％濃度60ml的海藻酸鈉溶液中，混和均勻。將此混合物加入到含有1％Span85的液體石蠟中，攪拌乳化均勻，然后加入含有300ul冰醋酸的液體石蠟60ml，繼續(xù)攪拌5min，靜置40min，過(guò)濾得到海藻酸鈣凝膠珠。將得到的凝膠珠再放于液體石蠟中，置于30℃的水浴，加入300mlEudragit S100乙醇溶液，攪拌2小時(shí)。過(guò)濾沉淀得到Eudragit S100包覆的海藻酸鈉蛋白微膠囊，以1％體積分?jǐn)?shù)的Tween80水溶液清洗，干燥即可。
實(shí)施例2將蓖麻蛋白微膠囊10份、蓖麻油微膠囊35份、防腐藥物1.0份(苯甲酸鈉)及誘餌54.0份(成分同實(shí)施例1)混合均勻，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
其中所述蓖麻油及其微膠囊的制備如下蓖麻油的提取稱(chēng)取去殼后的蓖麻籽300克并破碎。破碎的蓖麻籽中加入95％乙醇450ml，在50℃水浴中攪拌75h。0℃的離心機(jī)離心30min。制備上清液380ml。上清液中加入等量乙醚，在60℃的水浴中攪拌24h，濃縮除去溶藥物得蓖麻油130g。蓖麻油微膠囊的制備把65g蓖麻油在45℃溫度下攪拌均勻，分散到含55.5g明膠的500ml水溶液中。然后在攪拌下加入含55.5g阿拉伯樹(shù)膠的500ml水溶液，再加入45℃的溫水4000ml加以稀釋。在保持PH＝9、溫度為45℃條件下向混合液中加入5％濃度的聚乙烯甲基醚一順丁烯二酸酐共聚物的水溶液32g。向上述混合液體系中加入20％的醋酸，將溶液pH值調(diào)到PH＝4.2時(shí)，在攪拌下冷卻到10℃以下，再用20％NaOH調(diào)pH為8-9，攪拌15min，最后加入25％甲醛適量，在此溫度下攪拌1h。靜置，傾去上清液，用水洗微膠囊至近中性即可。
其中所述蓖麻蛋白及微膠囊的制備如實(shí)施例1。
實(shí)施例3將蓖麻蛋白微膠囊20份、蓖麻油微膠囊20份、防腐藥物1.0份(苯甲酸鈉)及誘餌59.0份(成分同實(shí)施例1)混合均勻，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
其中所述蓖麻蛋白及微膠囊的制備如實(shí)施例1。
其中所述蓖麻油及其微膠囊的制備如實(shí)施例2。
實(shí)施驗(yàn)證 蓖麻鼠不育劑對(duì)鼠的抗生育作用一.方法實(shí)驗(yàn)鼠均為25±2g的小家鼠。
1.抗早孕，抗中期妊娠雌雄小鼠按2∶1合籠交配，每日上午檢查陰栓，發(fā)現(xiàn)陰栓日為妊娠第1天。取出小鼠，按孕期分別飼養(yǎng)。喂藥方式每組實(shí)驗(yàn)鼠喂藥期間給予充分的藥餌讓其自然采食。對(duì)照飼喂無(wú)藥餌料。
抗早孕從妊娠策7天開(kāi)始，連續(xù)喂藥餌3天(重復(fù)三次)抗中期妊娠從妊娠策11天開(kāi)始，連續(xù)喂藥餌3天(重復(fù)三次)。
各實(shí)驗(yàn)組小鼠均在最后1次給藥后間隔1天解剖，觀察胎仔，以壞死與子宮壁游離或吸收而留有痕跡者為有效。分別統(tǒng)計(jì)每組的妊娠抑制百分率。按機(jī)率單位法計(jì)算結(jié)果見(jiàn)表1。
2.抗著床雌雄小鼠按2∶1合籠交配，每日上午檢查陰栓，發(fā)現(xiàn)陰栓的當(dāng)天作為妊娠的第1天。小鼠于妊娠第1，2和3天分別喂藥餌。于妊娠第12天統(tǒng)計(jì)各組妊娠小鼠數(shù)和平均胚胎數(shù)。統(tǒng)計(jì)妊娠抑制百分率(重復(fù)三次)。喂藥方式每組實(shí)驗(yàn)鼠喂藥期間給予充分的藥餌讓其自然采食。對(duì)照飼喂無(wú)藥餌料。
3.長(zhǎng)期抗生育將小鼠以雌雄2∶1合籠，在次日清晨做陰道涂片，看到精子為d1天，從第2天起連續(xù)喂藥餌2天，隨后讓其自然采食至對(duì)照組不再產(chǎn)仔(其間小鼠均以雌雄2∶1合籠)，隨時(shí)觀察、統(tǒng)計(jì)產(chǎn)仔數(shù)(重復(fù)三次)。喂藥方式每組實(shí)驗(yàn)鼠喂藥期間給予充分的藥餌讓其自然采食。對(duì)照飼喂無(wú)藥餌料。
二.實(shí)驗(yàn)結(jié)果如表1其中所屬配方I(實(shí)施例1.)對(duì)雌鼠的抗早孕、抗著床及中期妊娠終止的作用顯著。配方II(實(shí)施例2.3.)在配方I的基礎(chǔ)上加入微膠囊化的蓖麻油既對(duì)雌鼠的抗早孕、抗著床及中期妊娠終止的作用顯著增強(qiáng)，同時(shí)對(duì)雌鼠有顯著而長(zhǎng)期的避孕作用。
實(shí)驗(yàn)中同時(shí)觀察發(fā)現(xiàn)，實(shí)驗(yàn)鼠對(duì)藥餌的采食量與對(duì)照鼠飼喂無(wú)藥餌料的采食量無(wú)顯著差異，表明微膠囊化的蓖麻油及微膠囊化的蓖麻蛋白屏蔽了蓖麻的異味，易于被鼠所接受。
表一 蓖麻鼠不育劑對(duì)小鼠的抗生育作用

注#抗早孕率、抗著床率等均為與對(duì)照比較后得出的結(jié)果。
權(quán)利要求
1.一種鼠不育藥物，其特征是含有從蓖麻籽中分離、提取出具有使鼠不育的天然成分蓖麻蛋白；將蓖麻蛋白微膠囊化后配與防腐藥物、誘餌有機(jī)組合而成，所述蓖麻蛋白微膠囊中蓖麻蛋白實(shí)際含量(重量百分比)為60-80％，膠囊膜材料含量為20-40％；所述膠囊膜材料的主要成分為海藻酸鈉與Eudragit S100。
2.按照權(quán)利要求1所述的鼠不育藥物，其特征在于該鼠不育藥物的配方(按重量計(jì))為蓖麻蛋白微膠囊10-50份防腐劑0.5-1.5份誘餌 48-88份其中所述誘餌為常用配方食糖5％，植物油3.4％，食鹽0.5％，味精0.1％，玉米粉38％，面粉17％，水35％，普魯士藍(lán)1％；防腐劑為苯甲酸鈉。
3.按照權(quán)利要求1或2所述的鼠不育藥物，其特征在于在該鼠不育藥物中還含有蓖麻油微膠囊，所述蓖麻油微膠囊中蓖麻油實(shí)際含量(重量百分比)為75-90％，膠囊膜材含量為10-35％；膠囊膜材料的主要成分為明膠、阿拉伯樹(shù)膠及聚乙烯甲基醚一順丁烯二酸酐共聚物。
4.按照權(quán)利要求3所述的鼠不育藥物，其特征在于該鼠不育藥物的配方(按重量計(jì))為蓖麻蛋白微膠囊 10-25份防腐劑 0.5-1.5份蓖麻油微膠囊15-40份誘餌33-73份其中所述誘餌為常用配方食糖5％，植物油3.4％，食鹽0.5％，味精0.1％，玉米粉38％，面粉17％，水35％，普魯士藍(lán)1％；防腐劑為苯甲酸鈉。
5.按照權(quán)利要求2所述的鼠不育藥物的制備方法如下①蓖麻蛋白及微膠囊的制備 蓖麻蛋白的提取提取蓖麻油后的蓖麻籽殘?jiān)鼊驖{→水提物離心棄沉淀→上清液中加入固體硫酸銨，離心→沉淀透析，離心→上清液干燥→蓖麻蛋白；采用機(jī)械攪拌乳化法制備海藻酸鈉蓖麻蛋白微膠囊蓖麻蛋白和碳酸鈣加入海藻酸鈉溶液中，混和均勻→加入到含有Span85的液體石蠟中→加入含有冰醋酸的液體石蠟，過(guò)濾→海藻酸鈣凝膠珠→放于液體石蠟中→加入Eudragit S100乙醇溶液，過(guò)濾沉淀→Eudragit S100包覆的海藻酸鈉蛋白微膠囊。②將蓖麻蛋白微膠囊10-50份、防腐劑0.5-1.5份及誘餌48-88份充分混合，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
6.按照權(quán)利要求4所述的鼠不育藥物的制備方法如下①蓖麻油及微膠囊、蓖麻蛋白及微膠囊的制備A.蓖麻油及微膠囊的制備 蓖麻油的提取蓖麻籽破碎→乙醇提取，離心→上清液加乙醚萃取→蓖麻油；蓖麻油微膠囊的制備蓖麻油與含有明膠的水溶液充分混合→加入到含阿拉伯樹(shù)膠的水溶液中→加入聚乙烯甲基醚一順丁烯二酸酐共聚物的水溶液→分別加入適量醋酸、NaOH調(diào)pH值→加入適量甲醛→蓖麻油微膠囊。B.蓖麻蛋白及微膠囊的制備如上權(quán)利要求5所述。②該鼠不育藥物的制備將蓖麻油微膠囊15-40份、蓖麻蛋白微膠囊10-25份、防腐劑0.5-1.5份及誘餌33-73份充分混合，再加入適量的水?dāng)嚢杈鶆?，送入壓粒機(jī)，切成所需的顆粒狀，烘干包裝即可。
7.按照權(quán)利要求1、3所述鼠不育藥物的用途其特征在于將含有蓖麻蛋白或蓖麻油的鼠不育藥物用于開(kāi)發(fā)為防治鼠的藥物，包括片劑、緩釋片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、軟膠囊劑和微丸劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種鼠不育藥物及其制備方法，其特點(diǎn)是從蓖麻籽中分別分離、提取出的均具有使鼠不育的天然成分蓖麻油、蓖麻蛋白，并經(jīng)常規(guī)的材料分別進(jìn)行微膠囊化后以蓖麻籽油微膠囊、蓖麻蛋白微膠囊為原藥，配與防腐藥物、誘餌組合而成。該鼠不育藥物的組成成分有蓖麻油微膠囊、蓖麻蛋白微膠囊、防腐藥物及誘餌。該藥物的配制、加工、貯藏及性能容易進(jìn)行控制，本發(fā)明有實(shí)際應(yīng)用的價(jià)值和意義。
文檔編號(hào)A61P15/00GK1651073SQ20041008139
公開(kāi)日2005年8月10日 申請(qǐng)日期2004年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月6日
發(fā)明者高平, 秦曉娜 申請(qǐng)人:四川大學(xué)