專利名稱：一種含揮發(fā)油的藥物制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種含揮發(fā)油的藥物制劑，并涉及該藥物制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
生產(chǎn)含有大量揮發(fā)油的片劑時(shí)，多存在壓片時(shí)成型差、松片、硬度差等缺點(diǎn)，因該類成分能降低顆粒間的內(nèi)聚力，生產(chǎn)時(shí)只有除去揮發(fā)油，使顆粒中的揮發(fā)油含量減少，增加內(nèi)聚力，提高片劑的硬度，但如果揮發(fā)油是其中的有效物質(zhì)，則不宜去掉，否則會(huì)導(dǎo)致藥效作用的降低。
生產(chǎn)含有大量揮發(fā)油的硬膠囊時(shí)，如果揮發(fā)油未經(jīng)工藝處理，則膠囊內(nèi)藥物易硬化成塊，使崩解時(shí)間遲緩，達(dá)不到質(zhì)量要求。
生產(chǎn)含有大量揮發(fā)油的顆粒劑時(shí)，如果揮發(fā)油未經(jīng)工藝處理，則揮發(fā)油易散失，使顆粒劑藥效降低。
現(xiàn)有的處理方法一般是采用硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉、活性炭等吸收劑在制劑前先吸收揮發(fā)油，再加入其它輔料制粒或與其它藥物共同制粒，再制成各種制劑。這種方法生產(chǎn)出來(lái)的制劑，由于揮發(fā)油與吸收劑結(jié)合不緊密，制成制劑時(shí)很易揮發(fā)，導(dǎo)致藥效降低，使有效期縮短；而且其輔料用量一般較大，故制成制劑后其服用量一般也比較大，服用不便。
也有的采用環(huán)糊精包合的方法制備環(huán)糊精-揮發(fā)油包合物，但這種方法在工業(yè)生產(chǎn)時(shí)由于不易操做、工藝復(fù)雜、需特別設(shè)備，導(dǎo)致效率低下，產(chǎn)品收率不高，揮發(fā)油損失嚴(yán)重，并且環(huán)糊精用量較大，一般為揮發(fā)油量的8-10倍，導(dǎo)致服用量大及成本上升。
還有先將揮發(fā)油制成微囊，再制成各種制劑的方法，但此法工藝復(fù)雜，需特殊設(shè)備，收率低，成本高，工藝尚未完全成熟。
不同平均分子量的聚乙二醇產(chǎn)品可用于藥劑。分子量高的固體蠟狀聚乙二醇常用于增加低分子量液體的粘度；對(duì)于水中不易溶解的藥物，本品可作固體分散劑的載體，以達(dá)到固體分散目的，主要在滴丸劑中應(yīng)用廣泛；聚乙二醇是良好的包衣材料、親水拋光材料、膜材和囊材、增塑劑、潤(rùn)滑劑和滴丸基質(zhì)，用于制備片劑、丸劑、膠囊劑、微囊劑等。聚乙二醇產(chǎn)品無(wú)毒，無(wú)刺激性，具有優(yōu)良的水溶性、相容性、潤(rùn)滑性、保濕性、粘接性和熱穩(wěn)定性。因而，做為潤(rùn)滑劑、保濕劑、分散劑、賦型劑等，在醫(yī)藥及化妝品等工業(yè)做為軟膏、栓劑的基質(zhì)，滴丸劑的載體，成型劑和針劑的溶劑等，在片劑中主要作為水溶性潤(rùn)滑劑使用，用量一般為1-4％，聚乙二醇在制劑中有著極為廣泛的應(yīng)用；在硬膠囊劑和顆粒劑中少用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是提供一種含揮發(fā)油的藥物制劑，該藥物制劑可很好的保存揮發(fā)油從而保存藥效，并易于制成片劑、膠囊劑或顆粒劑。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法。
本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采用的技術(shù)方案為一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。
上述藥物制劑中可含有重量百分含量為5％-70％的揮發(fā)油和5％-95％的聚乙二醇。
上述藥物制劑中揮發(fā)油和聚乙二醇的重量百分含量?jī)?yōu)選為20％-60％的揮發(fā)油和20％-80％的聚乙二醇。
上述藥物制劑中聚乙二醇的重量百分含量可以為50％-80％。
其中，聚乙二醇的平均分子量?jī)?yōu)選為4000或6000。
上述藥物制劑中還可以含有其他組分，其中包括藥物成分和/或其它藥用輔料等。其它藥物成分是指能與制劑中所含的揮發(fā)油配伍用于治療或保健用途的藥物活性成分或者藥物提取物等。其它藥用輔料是指制備片劑、硬膠囊劑或顆粒劑所需要的常用輔料如潤(rùn)滑劑如硬脂酸鎂等，矯味劑如蔗糖、環(huán)拉酸鈉等，著色劑如可食用色素、色錠等。根據(jù)具體需要，片劑還可以在其表面包裹糖衣或者薄膜衣。
上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的揮發(fā)油按常規(guī)方法制成制劑，即可。
上述含揮發(fā)油的藥物制劑也可通過(guò)包括以下步驟的方法制備(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑在固化后的揮發(fā)油中加入所述配比的其它組分，混勻后按常規(guī)方法制成制劑，即可。
上述藥物制劑的劑型優(yōu)選為片劑。
上述含揮發(fā)油的藥物片劑，除通過(guò)上述兩種方法制備外，還可以通過(guò)以下方法制備取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻后趁熱注入片型模具，待冷卻后取出，即可。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是(1)采用聚乙二醇固化揮發(fā)油，由于聚乙二醇兼有粘合劑的作用，能與揮發(fā)油緊密結(jié)合，易于制成片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，還可很好地保存揮發(fā)油，從而較好地保存藥效，延長(zhǎng)藥物制劑的有效期。(2)與采用硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉、活性炭等吸收劑吸收揮發(fā)油后再與其它藥物共同制粒、制成各種制劑相比，采用聚乙二醇固化揮發(fā)油，其用量相對(duì)較少，其它輔料也可不用或少用，因而制成制劑后可減少服用量，服用方便，病人易于接受，在一定程度上還可提高病人的依從性。(3)其制備方法操作簡(jiǎn)單，無(wú)需特殊設(shè)備，生產(chǎn)過(guò)程中揮發(fā)油損失少，產(chǎn)品收率高，生產(chǎn)成本相對(duì)較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。
實(shí)施例一本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為20％的薄荷油和80％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，再壓制成片劑即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例二本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為5％的莪術(shù)油和95％的聚乙二醇6000。
按包括以下步驟的方法制成片劑取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻后趁熱注入片型模具，冷卻后取出即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例三本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為50％的陳皮油和50％的聚乙二醇2500。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎，壓制成片劑，再在其表面包上一層薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例四本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為1％的莪術(shù)油、94％的魚(yú)腥草提取物和5％的聚乙二醇4000。
其中魚(yú)腥草提取物為通過(guò)以下方法從中藥魚(yú)腥草中制得的物質(zhì)在魚(yú)腥草藥材中加入相當(dāng)于藥材重量8倍量的水，煎煮提取2次，合并兩次提取液，濃縮并干燥得干浸膏，即可。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入所述配比的魚(yú)腥草提取物，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入所述配比的魚(yú)腥草提取物，混勻，制粒，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入所述配比的魚(yú)腥草提取物，混勻后制粒過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例五本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為10％的莪術(shù)油、70％的魚(yú)腥草提取物和20％的聚乙二醇6000。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油冷卻后粉碎，加入魚(yú)腥草提取物，混合均勻，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入魚(yú)腥草提取物，混合均勻，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術(shù)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入魚(yú)腥草提取物，混合均勻，過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例六本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為60％的薄荷油、35％的聚乙二醇2500、3％的環(huán)拉酸鈉和2％的靛藍(lán)。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，加入所述配比的環(huán)拉酸鈉和靛藍(lán)，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣。即可。
實(shí)施例七本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為8％的薄荷油、31％的牛黃、60％的聚乙二醇8000、和1％的硬脂酸鎂。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇8000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；
(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，加入所述配比的牛黃和硬脂酸鎂，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包上一層薄膜衣。即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇8000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術(shù)油粉碎，加入所述配比的牛黃和硬脂酸鎂，混勻，制粒，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
實(shí)施例八本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為10％的薄荷油、10％的艾納香油、30％的糊精、30％的蔗糖和20％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油和艾納香油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將的固化后的薄荷油和艾納香油粉碎，加入所述配比的糊精和蔗糖，混勻后制粒過(guò)篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實(shí)施例九本實(shí)施例的組成及其重量百分含量為70％的薄荷油、30％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將的固化后的薄荷油粉碎過(guò)篩，然后裝入空膠囊殼，制成一定規(guī)格的硬膠囊劑即可。
權(quán)利要求
1.一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，其特征在于該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為5％-70％的揮發(fā)油和5％-95％的聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為20％-60％的揮發(fā)油和20％-80％的聚乙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為50％-80％的聚乙二醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的聚乙二醇的平均分子量為4000或6000。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中還含有其他組分，其中包括藥物成分和/或其它藥用輔料。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑的劑型為片劑。
8.一種權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的揮發(fā)油按常規(guī)方法制成制劑，即可。
9.一種權(quán)利要求6所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑在固化后的揮發(fā)油中加入所述配比的其它組分，混勻后按常規(guī)方法制成制劑，即可。
10.一種權(quán)利要求7所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，其作法為取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻后趁熱注入片型模具，待冷卻后取出，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中，藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。該藥物制劑可很好的保存揮發(fā)油從而保存藥效，并易于制成片劑、膠囊劑或顆粒劑。本發(fā)明還公開(kāi)了上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1788738SQ20041008146
公開(kāi)日2006年6月21日 申請(qǐng)日期2004年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月14日
發(fā)明者李文軍 申請(qǐng)人:李文軍