專利名稱：阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及阿司匹林雙嘧達(dá)莫復(fù)方注射劑及其制備方法，屬于藥品及其制備方法的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
抗血小板聚集是心腦血管疾病治療的重要環(huán)節(jié)。阿司匹林為第一代抗血小板聚集的藥物，它能阻止血栓形成，用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、不穩(wěn)定型心絞痛等。雙嘧達(dá)莫也具有抗血栓形成的作用。它可抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集。高濃度時(shí)可抑制血小板的釋放反應(yīng)。二藥常用于血栓栓塞性疾病及缺血性心臟病?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究的最新成果，強(qiáng)調(diào)這一思想聯(lián)合使用不同作用機(jī)制的抗血小板聚集的藥物，有助于預(yù)防缺血性中風(fēng)。瑞士Vaudois大學(xué)中心醫(yī)院神經(jīng)病科的尤班諾(Luis A.urbano)和波格斯拉斯基(Julien Bogousslavsky)對(duì)已完成和正在進(jìn)行的關(guān)于聯(lián)合治療的研究進(jìn)行了檢查新完成的歐洲中風(fēng)預(yù)防研究2表明，聯(lián)合使用阿司匹林和潘生丁(雙嘧達(dá)莫)與單用前者相比，減少了22％的危險(xiǎn)。因此，作者總結(jié)，“聯(lián)合不同作用機(jī)制的抗小板藥是一種有吸引力的方法”。目前有許多研究都在對(duì)此進(jìn)行評(píng)估。[《腦血管疾病》上“抗血小板藥用于預(yù)防缺血性中風(fēng)從單一治療到聯(lián)合治療”一文](Cerebrovasc Dis 2004；17 Suppl 174-80)。
復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫的固體制劑，近年來，臨床上已有應(yīng)用。世界衛(wèi)生組織推薦為抗血栓首選藥物；美國(guó)抗血小板實(shí)驗(yàn)者協(xié)會(huì)，著名的PARISI實(shí)驗(yàn)確認(rèn)為防治心肌梗塞的最佳藥物。但是其注射劑型未見有任何報(bào)道。本發(fā)明提供了復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫的注射液、凍干粉針、無菌粉針、大容輸液的制備方法。目的是為臨床提供一種安全、有效、新型的用于冠狀血管擴(kuò)張和抗血小板凝聚的新藥。為解除眾多的心腦血管患者的疾患提供新的治療手段。

發(fā)明內(nèi)容
如上所述，本發(fā)明的目的是填補(bǔ)阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射劑的空白，為醫(yī)治心腦血管疾病提供一種安全有效的新的藥物及其制備方法。本發(fā)明的構(gòu)成是復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射劑是由阿司匹林(C9H8O4)和雙嘧達(dá)莫(C24H40N8O4)，經(jīng)科學(xué)配方制備而成的，其配比是阿匹司林∶雙嘧達(dá)莫＝1-99∶99-1。其優(yōu)選配比是阿匹司林∶雙嘧達(dá)莫＝75∶25。這種注射劑是液體和粉針劑。其劑型包括阿匹司林雙嘧達(dá)莫注射液、凍干粉針、無菌粉針和大容量輸液。以滿足不同患者的需要，方便臨床選擇使用。其制備工藝是按照給定的比例將阿司匹林、雙嘧達(dá)莫配以適量的注射用水，后續(xù)工藝是按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液或按現(xiàn)有技術(shù)制成凍干粉針、無菌粉針。在該注射劑中可以添加賦形劑，也可以不添加任何賦形劑。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明構(gòu)成簡(jiǎn)單，生產(chǎn)質(zhì)量容易得到控制。將其制作成粉針劑，使得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，保存期長(zhǎng)，且藥品運(yùn)輸、攜帶、使用方便。本品適用于冠狀血管擴(kuò)張和抗血小板聚集，有協(xié)同降低血小板聚集作用。用于血栓栓塞的防治，降低心肌梗塞，腦血栓的形成及慢性心絞痛的治療，也可用于外科手術(shù)后瓣膜病及人工瓣膜手術(shù)，原發(fā)性、復(fù)發(fā)性血栓靜脈炎等。
實(shí)施方式實(shí)施例1它是由阿匹司林150克，雙嘧達(dá)莫50克配制而成。將阿匹司林150克、雙嘧達(dá)莫50克配以注射用水5000ml，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液。該制劑不加任何賦形劑。
實(shí)施例2它是由阿匹司林75克，雙嘧達(dá)莫25克配制而成。將阿匹司林75克、雙嘧達(dá)莫25克配以注射用水5000ml，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液。該制劑不加任何賦形劑。
實(shí)施例3它是由阿匹司林225克，雙嘧達(dá)莫75克配制而成。制作過程中配以注射用水250000ml，按現(xiàn)有技術(shù)制成大容量輸液。
實(shí)施例4它是由阿匹林150克，雙嘧達(dá)莫50克配制而成的。將阿司匹林150克，雙嘧達(dá)莫50克配以注射用水適量，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成凍干粉針劑。在該制劑中可以將甘露醇作為賦形劑。
實(shí)施例5它是由阿匹林75克，雙嘧達(dá)莫25克配制而成的。將阿司匹林75克，雙嘧達(dá)莫25克配以注射用水適量，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成凍干粉針劑。在該制劑中可以將甘露醇作為賦形劑實(shí)施例6它是由阿匹司林150克，雙嘧達(dá)莫50克配制而成。按照現(xiàn)有技術(shù)制作成無菌針劑。
權(quán)利要求
1.一種用于抗血小板聚集的復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射制劑。其特征在于所說的復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射制劑是由阿司匹林、雙嘧達(dá)莫配制而成的，其配比是阿司匹林∶雙嘧達(dá)莫＝1～99∶99～1。
2.按照權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于所說的注射劑，其優(yōu)選的配比阿司匹林∶雙嘧達(dá)莫＝75∶25。
3.按照權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于所說的注射劑為注射液、凍干粉針、無菌粉針和大容量輸液。
4.按照權(quán)利要求3所述的注射劑的制作方法其特征在于，按照給定的比例，將阿司匹林、雙嘧達(dá)莫配以適量的注射用水，后續(xù)工藝按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液、凍干粉針、無菌粉針和大容量輸液。
5.按照權(quán)利要求4所述的注射劑的制作方法，其特征在于在制作過程中，可以添加的賦形劑、增溶劑、助溶劑是甘露醇以及藥學(xué)所允許的一切輔料。也可以不添加任何賦形劑、增溶劑、助溶劑。
全文摘要
一種用于抗血小板聚集的復(fù)方阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射制劑及其制備方法。它是由阿司匹林、雙嘧達(dá)莫配制而成的。其配比為阿司匹林∶雙嘧達(dá)莫＝1～99∶99～1。該注射劑包括阿司匹林雙嘧達(dá)莫注射液，凍干粉針、無菌粉針、大容量輸液。其制作方法是按現(xiàn)有的技術(shù)實(shí)現(xiàn)的。本發(fā)明填補(bǔ)了該藥物的注射劑型的空白。為臨床提供了一種安全、有效的醫(yī)治心腦血管疾病的新藥。具有重要的經(jīng)濟(jì)意義和社會(huì)效益。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1634085SQ200410087649
公開日2005年7月6日 申請(qǐng)日期2004年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2004年11月24日
發(fā)明者崔曉廷 申請(qǐng)人:崔曉廷