專利名稱：治療二型糖尿病的新型西藥制劑的制作方法
世界各大醫(yī)藥公司每年都要投入大量資金于新藥的研發(fā)，一般一種新藥從研究到臨床實驗再到正式上市，要經過平均十年的時間，而上市的新藥中只有1/3的藥品的銷售額超過平均研發(fā)投入費用。與新藥研發(fā)相比，以原有藥品為基礎改變制劑方法和服用方法的藥物釋放技術無疑具有低風險、短周期、回報合理的優(yōu)勢。釋藥系統(tǒng)技術則不需要長期的研發(fā)時間，研發(fā)費用也減少到新藥研制的1/15。利用藥物釋放技術生產的藥品，其療效得到增強，價格也便宜得多。釋藥系統(tǒng)技術是制藥業(yè)發(fā)展較快的領域，國際上藥物釋放的市場正在擴大，預計到2005年將達到860億美元。目前已研發(fā)成功的釋藥系統(tǒng)有數十種，包括口服緩釋小丸、口服滲透泵片、透皮貼片和儲庫型植入劑等。上市的藥有去羥肌苷分散片和腸溶緩釋膠囊、司他夫定緩釋片、依非韋倫口服液及膠囊、舒馬曲坦速釋片等。緩釋是釋藥系統(tǒng)技術之一。緩釋藥物可以有控制地發(fā)揮藥效，極大地提高了生物利用率，同時減少了副作用，服用方便。
在我國，糖尿病是繼惡性腫瘤、心腦血管疾病后的第三大疾病。我國現有糖尿病患者3000萬，其中90％以上為II型糖尿病患者。據統(tǒng)計，糖尿病患者中50％以上伴有高血壓，糖尿病患者患心血管疾病的可能性是正常人的3倍。糖尿病引發(fā)多臟器的損害，甚至導致死亡。雖然目前我國糖尿病患病率及發(fā)病率較歐美國家低，但我國人口眾多，基數大，因此，患糖尿病的總人數在世界上是占首位。
糖尿病的口服治療藥物目前公認首選二甲雙胍，因為它不僅具有顯著的降糖作用，尚具有降低甘油三酯、膽固醇、極低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白等作用，對糖尿病人有良好的長期效應，而且很少引起低血糖反應、乳酸性酸中毒。肥胖病人更為適用，因為二甲雙胍與磺酰脲類相比，不刺激胰島素分泌，還可使已增高的胰島素水平有所降低，且不使體重增加，對肥胖者因胰島素耐受性而伴發(fā)的代謝異常產生有利影響。但二甲雙胍吸收迅速，作用時間僅2～4小時，需要每日服2～3次，造成體內血藥濃度波動較大，較易引起不良反應。百時-施貴寶公司率先開發(fā)的二甲雙胍緩釋片GlucophageXR)延長了作用時間，每日只需隨晚餐服用1次，大大方便了患者，提高了順應性，減少了漏服的可能性，使療效更好，且因避免了血藥濃度的峰谷現象，降糖作用更為穩(wěn)定、持久，不良反應比普通片少。
利用本制劑技術所制備的鹽酸二甲雙胍緩釋片的體外釋放速度與百時-施貴寶公司上市的鹽酸二甲雙胍緩釋片(GlucophageXR)一致。如下為鹽酸二甲雙胍緩釋片(500毫克)的制劑工藝。
制作工藝1，將原料藥鹽酸二甲雙胍和各輔料通過250微米篩，將鹽酸二甲雙胍、無水乳糖、羥甲基纖維素和膠質二氧化硅攪拌混合20分鐘。
2，加入硬脂酸鎂，混合10分鐘。
3，用壓片機壓成每片為1000毫克的片劑。
權利要求
1一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于由下列組分重量比制成鹽酸二甲雙胍50％；無水乳糖20％；羥丙甲基纖維素29％；膠質二氧化硅5％；硬脂酸鎂5％。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有二甲雙胍為活性成分，與一種或多種可藥用賦型劑的藥物組合物。這些組合物適用于治療非－胰島素－依賴性糖尿病。
文檔編號A61P3/10GK1771924SQ200410090628
公開日2006年5月17日 申請日期2004年11月10日 優(yōu)先權日2004年11月10日
發(fā)明者徐品 申請人:徐品