專利名稱：射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，尤其是一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
射干為鳶尾科植物射干Belamcanda chinensis(L.)DC.的干燥根莖。射干始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，苦，寒。歸肺經(jīng)。清熱解毒，消痰，利咽。用于熱毒痰火郁結(jié)，咽喉腫痛，痰涎壅盛，咳嗽氣喘。射干在中國歷代本草典著及中國各版藥典中均有收載，臨床應(yīng)用廣泛。
射干總黃酮包括黃酮、異黃酮及其衍生物。
研究表明，射干總黃酮具有抗病毒、抗微生物作用，在試管中對(duì)常見的致病性皮膚癬菌有抑制作用。在體外對(duì)外感及咽喉疾患中的某些病毒如腺3病毒、皰疹病毒也有抑制或延緩病變出現(xiàn)的作用。對(duì)常見的致病性皮膚真菌有抑制作用。射干總黃酮還具有抗炎作用，射干總黃酮能抑制大鼠透明質(zhì)酸酶性浮腫；對(duì)大鼠因腹腔注射氮芥引起的腹水滲出也有抑制作用。射干總黃酮對(duì)早期或晚期炎癥都有抑制作用，能抑制組織胺所致小鼠皮膚毛細(xì)管通透性的增高，能抑制巴豆油所致炎癥性滲出和增生，對(duì)醋酸所致腹腔毛細(xì)管通透性的增高和大鼠棉球肉芽組織增生有抑制作用。
此外，射干總黃酮還具有抗過敏、興奮口腔粘膜、促進(jìn)唾液分泌、利膽、利尿、改善毛細(xì)管滲透和雌激素樣作用等活性。
這表明，射干總黃酮即是極具生物活性的物質(zhì)，又是一種極具發(fā)展?jié)撡|(zhì)的物質(zhì)。但是，在應(yīng)用過程中發(fā)現(xiàn)，射干總黃酮溶解性較差，這使得射干總黃酮在生物體內(nèi)利用度不高，由此阻礙了射干總黃酮的吸收和藥效。如果能夠提高射干總黃酮的溶解性能，就可以改善射干總黃酮的生物利用度，為射干總黃酮在各個(gè)領(lǐng)域的發(fā)展和應(yīng)用提供更廣闊的空間。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。通過本技術(shù)方案所獲得的射干總黃酮磷脂復(fù)合物產(chǎn)品具有良好的溶解性能。
本發(fā)明的目的通過以下措施來實(shí)現(xiàn)磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進(jìn)行混合。
所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進(jìn)行混合；
(2)加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進(jìn)行攪拌直至混合溶液澄清，過濾；(4)將溶液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
而且，所述的介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，有效地改變了射干總黃酮的物理性能，使其脂溶性大大增強(qiáng)。通過對(duì)射干總黃酮磷脂復(fù)合物的溶解度檢驗(yàn)，充分證明了這一點(diǎn)。見下表

由此可見，通過射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，提高了射干總黃酮的溶解性能，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)射干總黃酮磷脂復(fù)合物在抗病毒、抗炎、抗過敏、利膽、利尿等方面的廣泛應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式
以下通過具體實(shí)施例詳細(xì)說明本發(fā)明技術(shù)方案，并不以此限定本發(fā)明的實(shí)施范圍。
構(gòu)成射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝O.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
其中所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂，如下述的大豆磷脂和蛋黃磷脂，但本實(shí)施例并不局限其他類似磷脂的使用。
射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法為實(shí)施例1稱取大豆磷脂100g與射干總黃酮200g，加丙酮5000ml，水浴加熱(30℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體233克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例2稱取蛋黃磷脂2g與射干總黃酮2g，加乙醇50ml，水浴加熱(40℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體3.1克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例3稱取大豆磷脂3g與射干總黃酮1.5g，加四氫呋喃50ml，水浴加熱(50℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體2.7克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例4稱取大豆磷脂2g與射干總黃酮4g，加二氧六環(huán)50ml，水浴加熱(80℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體4.53克。
由于減壓蒸干與冷凍干燥均為通用技術(shù)，同領(lǐng)域一般技術(shù)人員是充分掌握的，因此在本實(shí)施例中只給出了減壓干燥的方式，沒有給出冷凍干燥方式。
添加的有機(jī)溶劑可為氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合，以及添加量均為通用技術(shù)，本實(shí)施例中不再一一敘述。
通過本制備方法所生產(chǎn)的射干總黃酮磷脂復(fù)合物，可以通過常規(guī)方法來生產(chǎn)各種藥用制劑，下面通過一個(gè)實(shí)施例來具體說明取實(shí)施例1所產(chǎn)生的射干總黃酮磷脂復(fù)合物25g，加淀粉20g，微晶纖維素10g，以40％乙醇制粒，壓片，得片劑，共制成1000片。
權(quán)利要求
1.一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于該射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的射干總黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一種實(shí)現(xiàn)如權(quán)利要求1所述的射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進(jìn)行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進(jìn)行攪拌直至混合溶液澄清，過濾；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于所述的介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。該射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝0.5～2∶1；制備方法包括將磷脂與射干總黃酮混合，加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑，攪拌直至混合溶液澄清，過濾后將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。本發(fā)明通過射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，提高了射干總黃酮的溶解性能，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)射干總黃酮磷脂復(fù)合物在抗病毒、抗炎、抗過敏、利膽、利尿等方面的廣泛應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P11/14GK1795866SQ20041009410
公開日2006年7月5日 申請(qǐng)日期2004年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日
發(fā)明者潘勤, 劉稚菲, 孫琳, 聶海艷 申請(qǐng)人:天津中新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司