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?;撬徜\在制備抗缺氧藥物中的應用的制作方法

文檔序號:1082675閱讀:302來源:國知局
專利名稱:?;撬徜\在制備抗缺氧藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域,具體地說,是涉及?;撬徜\在制備抗缺氧藥物中的應用。
背景技術(shù)
?;撬徜\是由氨基酸與鋅共價形成的一種氨基酸鋅,目前尚未列入國內(nèi)外藥典之中,其結(jié)構(gòu)是(H2NCH2CH2SO3)2Zn在臨床上使用的抗缺氧藥物,在2000年以前主要應用西洋參口服液,但由于該藥物具有升高血壓作用,加之缺氧狀態(tài)下人體血壓會反射性升高,故作用不是很理想。近年來主要應用中藥紅景天口服液,但此藥物為植物提取物,不僅來源受限,工藝和質(zhì)控方法要求復雜,提取成本高,而且作為中藥其作用緩慢,需早期預防服用方起一定作用,而對急性缺氧治療作用欠佳。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足,利用?;撬岷弯\均為營養(yǎng)補充劑,來源豐富,價格低廉,合成工藝和質(zhì)控方法相對簡便穩(wěn)定等特點,提供牛磺酸鋅在制備抗缺氧藥物中的應用。
本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下?;撬徜\的用途,是在制備抗缺氧藥物中的應用實驗證明,牛磺酸鋅在抗缺氧方面有明顯作用??芍瞥煽谷毖跛幬?。


圖1為正常對照組小鼠皮層NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖2為生理鹽水組小鼠皮層NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖3為紅景天組小鼠皮層NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖4為?;撬徜\組小鼠皮層NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖5為正常對照組小鼠皮層nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖6為生理鹽水組小鼠皮層nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖7為紅景天組小鼠皮層nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖8為?;撬徜\組小鼠皮層nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖9為正常對照組小鼠海馬CA1區(qū)NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖10為生理鹽水組小鼠海馬CA1區(qū)NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖11為紅景天組小鼠海馬CA1區(qū)NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖12為?;撬徜\組小鼠海馬CA1區(qū)NADPH-d陽性神經(jīng)元圖片;圖13為正常對照組小鼠海馬CA1區(qū)nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖14為生理鹽水組小鼠海馬CA1區(qū)nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖15為紅景天組小鼠海馬CA1區(qū)nNOS陽性神經(jīng)元圖片;
圖16為?;撬徜\組小鼠海馬CA1區(qū)nNOS陽性神經(jīng)元圖片;圖17為不同實驗組小鼠RT-PCR實驗結(jié)果圖;圖18為不同實驗組小鼠RT-PCR電泳結(jié)果圖。
具體實施例方式
實施例1?;撬徜\合成工藝將牛磺酸250g溶于1000ml水中,攪拌,冷卻到0℃,攪拌下,滴加氫氧化鋅和氫氧化鈉混合液,約一小時加完,攪拌片刻,除去溶劑,殘留物用稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至7,過濾,進一步分離的白色粉狀固體,含量≥99%,收率≥95%。
實施例2牛磺酸鋅可按照常規(guī)方法制成片劑。
實施例3?;撬徜\可按照常規(guī)方法制成膠囊劑。
實施例4牛磺酸鋅可按照常規(guī)方法制成注射劑。
實施例5牛磺酸鋅可按照常規(guī)方法制成一種粉針劑,動物實驗,采用腹腔注射,劑量為20mg/kg體重。
實施例6?;撬徜\抗缺氧實驗缺氧模型室溫18~22℃,將小鼠稱重后放入含有新鮮空氣、經(jīng)過標定的約150ml廣口瓶內(nèi),以橡皮塞密封,一旦動物出現(xiàn)喘呼吸時立即取出,記錄從密閉開始到出現(xiàn)喘呼吸的時間,即為“缺氧耐受時間”,并根據(jù)公式換算為標準缺氧耐受時間。標準缺氧耐受時間=原始耐受時間×100/(有效瓶容積-體重/0.94)。
生理鹽水、硫酸鋅、紅景天和?;撬徜\使用相同的單位體積的治療量,所有的實驗數(shù)據(jù)均來源于相同的模型。
一、?;撬徜\對標準缺氧耐受時間的影響1.不同實驗組小鼠標準缺氧耐受時間(min,x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組,▲p<0.05vs紅景天組與生理鹽水組相比,硫酸鋅組、紅景天組和?;撬徜\組小鼠標準缺氧耐受時間分別延長25.14%、33.06%和68.75%;與紅景天組相比,牛磺酸鋅組小鼠標準缺氧耐受時間延長37.12%,差異有顯著性(p<0.05)。
二、牛磺酸鋅對急性缺氧小鼠學習記憶成績的影響1.穿梭實驗結(jié)果(EL,SDLLgS,M次,x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組2.跳臺實驗結(jié)果(EL,SDLLgS,M次x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組三、?;撬徜\對急性缺氧小鼠皮層NOS活性及nNOS蛋白表達的影響1.不同實驗組皮層NADPH-d、nNOS陽性神經(jīng)元的數(shù)量(n=15,x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組;▲p<0.05vs紅景天組四、?;撬徜\對急性缺氧小鼠海馬CA1區(qū)NOS活性及nNOS蛋白表達的影響1.不同實驗組海馬CA1區(qū)NADPH-d、nNOS陽性神經(jīng)元的數(shù)量(n=15,x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組;▲p<0.05vs紅景天組五、?;撬徜\對急性缺氧小鼠腦組織中HIF-1αmRNA表達的影響1.不同實驗組小鼠腦組織HIF-1αmRNA表達的相對含量(x±s)

△p<0.05vs生理鹽水組;▲p<0.05vs硫酸鋅組2.不同實驗組小鼠RT-PCR實驗結(jié)果圖其中M為DNA marker,NS為生理鹽水組,Tau為?;撬峤M,Zn為硫酸鋅組,TZn為?;撬徜\組六、不同劑量?;撬徜\對急性缺氧小鼠腦組織中HIF-1αmRNA表達的影響1.不同實驗組小鼠RT-PCR電泳結(jié)果圖其中C為正常對照組,NS為生理鹽水組,Zn為硫酸鋅組,H為紅景天組,S為小劑量?;撬徜\組(10mg/kg體重),M為中劑量牛磺酸鋅組(20mg/kg體重),L為大劑量?;撬徜\組(30mg/kg體重)
權(quán)利要求
1.?;撬徜\的用途,其特征是在制備抗缺氧藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了?;撬徜\的用途,是在制備抗缺氧藥物中的應用,本發(fā)明通過實驗證明在抗缺氧方面有明顯作用,可采用常規(guī)方法制成各種劑型的抗缺氧藥物。
文檔編號A61P39/06GK1660058SQ200410094130
公開日2005年8月31日 申請日期2004年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日
發(fā)明者李朝福, 李積勝, 孫致遠, 李愛秀, 謝龍觀 申請人:中國人民武裝警察部隊醫(yī)學院
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