專利名稱：新雪軟膠囊及其制備工藝的制作方法
專利說明新雪軟膠囊及其制備工藝 本發(fā)明涉及新雪軟膠囊及其制備工藝。新雪中藥制劑是由磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、人工牛黃、加冰片而成。方中穿心蓮為傳統(tǒng)中藥，性苦，寒。歸心、肺、大腸、膀胱經(jīng)。有清熱解毒，涼血，消腫之功效。用于感冒發(fā)熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛。磁石可平肝潛陽(yáng)，聰耳明目，鎮(zhèn)驚安神，納氣平喘。用于頭暈?zāi)垦＃曃锘杌?，驚悸失眠，腎虛氣喘。升麻發(fā)表透疹，清熱解毒，升舉陽(yáng)氣。用于風(fēng)熱頭痛，齒痛，口瘡，咽喉腫痛，麻疹不透。方中的石膏、寒水石、梔子、穿心蓮清熱瀉火；硝石、芒硝瀉火通便，引熱下行；牛黃、冰片解熱降火，化痰止痛；珍珠層粉、磁石重鎮(zhèn)安神，諸藥合用可清除熱病各種癥狀。
感冒是最古老最常見的一種疾病，加之現(xiàn)代人社會(huì)生活緊張，工作壓力大，大氣環(huán)境污染，長(zhǎng)期工作在空調(diào)環(huán)境下，缺乏必要的鍛煉等，均可導(dǎo)致體質(zhì)下降，肌體抵抗力減弱。特別是老年人、小兒、先天體弱和病后體虛者，患感冒的人更多，而且感冒反反復(fù)復(fù)，不易痊愈。許多人認(rèn)為，感冒只是一種小毛病，但對(duì)于一些老年人、小兒、先天體弱和病后體虛的人卻不然。除了一般感冒癥狀之外，還有全身無力，手腳發(fā)涼，氣短等癥狀，如不及時(shí)治療，給機(jī)體帶來的傷害會(huì)再次削弱機(jī)體抗病能力，使體質(zhì)更虛，甚至引發(fā)其它疾病，嚴(yán)重時(shí)可致鼻竇炎、中耳炎、肺炎、腎炎等并發(fā)癥，危害身體健康。因此，很好的抵抗、治療感冒對(duì)于體虛者來說，就是獲得健康的關(guān)鍵。免疫力低下是反復(fù)感冒的根本原因。所以，治療時(shí)除了要緩解感冒癥狀，更重要的是同時(shí)提高機(jī)體免疫力。這樣感冒才能及時(shí)痊愈且不易復(fù)發(fā)。對(duì)于反復(fù)感冒不愈的老年人、體弱者，則應(yīng)選擇更適合個(gè)人身體狀況的感冒藥。新雪膠囊，突出中醫(yī)辨證施治的特點(diǎn)，扶正解表皆顧，解除感冒癥狀的同時(shí)能提升正氣，除適合常人服用外也適合體弱多病的感冒者，是目前治療風(fēng)寒感冒安全有效的藥物。
現(xiàn)有產(chǎn)品中將這十四味藥做成口服制劑有顆粒劑、片劑等這些劑型口感差，吞服、攜帶使用均不方便，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)比較簡(jiǎn)單化。本發(fā)明的目的是避免現(xiàn)有劑型及技術(shù)中存在的不足之處，提供新雪軟膠囊及其制備工藝，通過先進(jìn)的制劑工藝，在保持良好藥效的基礎(chǔ)上，對(duì)原有的工藝及制劑進(jìn)行改良，制得新雪軟膠囊，以進(jìn)一步提高產(chǎn)品質(zhì)量和技術(shù)含量。新雪軟膠囊能夠克服已有劑型的缺點(diǎn)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、攜帶服用方便、有效溶出快，生物利用度高，滿足該類劑型在外觀、硬度、崩解度等和理化性質(zhì)方面的標(biāo)準(zhǔn)，其質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效。
本發(fā)明新雪軟膠囊是由囊殼和囊殼中內(nèi)容物組成，其技術(shù)方案為磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、人工牛黃、冰片的重量比為172∶86∶86∶86∶172∶172∶44∶440∶86∶440∶18∶26∶18∶4.6。人工牛黃研成細(xì)粉；磁石、石膏、寒水石、滑石加8倍量水，6倍量水煎煮二次，每次3小時(shí)，濾過，濾液合并，加入穿心蓮(留20g穿心蓮葉粉末備用)，竹葉卷心，梔子，沉香(裝入布袋)及廣升麻(裝入布袋)，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液濃縮至適量，加入芒硝和硝石，濃縮成稠膏。取適量廣升麻和沉香的藥渣，在100℃以下干燥，粉碎成細(xì)粉。取上述稠膏，加入穿心蓮葉粉末、珍珠層粉、人工牛黃細(xì)粉及廣升麻和沉香的藥渣細(xì)粉，混勻，干燥，粉碎，用適量乙醇溶解冰片，均勻噴灑于粉末中，晾干，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
輔料包括稀釋劑，助懸劑，表面活性劑，防腐劑，抗氧化劑和附加劑中的一種或幾種。其中稀釋劑為聚乙二醇類、異丙醇、吐溫、司盤、甘油、丙二醇、水、礦物油及植物油中的一種或幾種；助懸劑為油蠟混合物、蜂蠟、乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素、瓊脂、羥丙基甲基纖維素、黃原膠、單硬脂酸鋁、乙基纖維素中的一種或幾種；抗氧劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋果酸、氫醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亞硫酸鈉中的一種或幾種；防腐劑為山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯類、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一種或幾種；所述的附加劑為防腐劑、抗氧劑、著色劑、遮光劑中的一種或幾種。
本發(fā)明的新雪軟膠囊在常規(guī)軟膠囊制備方法的基礎(chǔ)上對(duì)軟膠囊輔料與主藥的種類和配比劑量、制備過程中各種條件(如溫度、濕度等)、囊殼的配方(其中明膠、甘油配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油的量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性及崩解時(shí)間。)經(jīng)過多次試驗(yàn)研究及長(zhǎng)期考察優(yōu)選，最后獲得了較好的配比。具有配比合理、工藝簡(jiǎn)單、易于控制的特點(diǎn)。
藥物和輔料最佳配比為1∶0.8-1∶2.5之間，最佳處方配比為組成 含量(重量百分比)藥物 20％-70％稀釋劑30％-80％
潤(rùn)濕劑 1％-5％助懸劑 0％-5％其它(如抗氧劑、防腐劑) 0％-5％囊殼中明膠與甘油最佳配比為5∶3-5∶2之間。
與已有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果體現(xiàn)在本發(fā)明是將藥物與輔料混合物包裹于軟膠囊囊殼中制成軟膠囊劑。在保持原有劑型良好藥效的基礎(chǔ)上，對(duì)原有的工藝及劑型進(jìn)行改良，改進(jìn)后的軟膠囊軟硬適度，富于柔軟性和韌性，提高了干浸膏中有效成分的含量，含量的測(cè)定和定性易于操作，使該藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有了新的提高。產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、崩解快、生物利用度高、起效快。同時(shí)，克服已有劑型的缺點(diǎn)，縮短了生產(chǎn)周期，提高了衛(wèi)生學(xué)標(biāo)準(zhǔn)。下面結(jié)合實(shí)例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步說明，下述各實(shí)例僅用于說明本發(fā)明，但本發(fā)明申請(qǐng)的保護(hù)權(quán)限并不僅限于此。
實(shí)施例1組成 份數(shù)(按重量計(jì))藥物(按最后所得總藥粉量計(jì))1.0份聚乙二醇-400 1.0份甘油 0.1份聚乙二醇-6000 0.05份聚山梨酯 0.01份苯甲酸0.01份基質(zhì)的制備取聚乙二醇-400 205.13克、甘油20.51克、聚乙二醇-6000 10.26克、聚山梨酯2.05克、苯甲酸2.05克，混合均勻，制得軟膠囊基質(zhì)240克。
軟膠囊的制備人工牛黃研成細(xì)粉；磁石、石膏、寒水石、滑石加8倍量水，6倍量水煎煮二次，每次3小時(shí)，濾過，濾液合并，加入穿心蓮(留20g穿心蓮葉粉末備用)，竹葉卷心，梔子，沉香(裝入布袋)及廣升麻(裝入布袋)，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液濃縮至適量，加入芒硝和硝石，濃縮成稠膏。取適量廣升麻和沉香的藥渣，在100℃以下干燥，粉碎成細(xì)粉。取上述稠膏，加入穿心蓮葉粉末、珍珠層粉、人工牛黃細(xì)粉及廣升麻和沉香的藥渣細(xì)粉，混勻，干燥，粉碎(80目)，用適量乙醇溶解冰片，均勻噴灑于粉末中，晾干，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
實(shí)施例2組分份數(shù)(按重量計(jì))藥物(按最后所得總藥粉量計(jì)) 1.0份聚乙二醇-4001.0份聚乙二醇-6000 0.05份丙三醇 0.08份苯甲酸鈉0.01份基質(zhì)的制備取聚乙二醇-400 210.52克、聚乙二醇-6000 10.53克、丙三醇16.84克、苯甲酸鈉2.11克，混合均勻，制得軟膠囊基質(zhì)240克。
軟膠囊的制備人工牛黃研成細(xì)粉；磁石、石膏、寒水石、滑石加8倍量水，6倍量水煎煮二次，每次3小時(shí)，濾過，濾液合并，加入穿心蓮(留20g穿心蓮葉粉末備用)，竹葉卷心，梔子，沉香(裝入布袋)及廣升麻(裝入布袋)，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液濃縮至適量，加入芒硝和硝石，濃縮成稠膏。取適量廣升麻和沉香的藥渣，在100℃以下干燥，粉碎成細(xì)粉。取上述稠膏，加入穿心蓮葉粉末、珍珠層粉、人工牛黃細(xì)粉及廣升麻和沉香的藥渣細(xì)粉，混勻，干燥，粉碎(80目)，用適量乙醇溶解冰片，均勻噴灑于粉末中，晾干，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
實(shí)施例3組分份數(shù)(按重量計(jì))藥物(按最后所得總藥粉量計(jì)) 1.0份聚乙二醇-400 1.5份聚乙二醇-60000.075份丙三醇 0.12份山梨酸甲酯 0.015份基質(zhì)的制備取聚乙二醇-400 421.05克、聚乙二醇-6000 21.05克、丙三醇33.69克、山梨酸甲酯4.21克，混合均勻，制得軟膠囊基質(zhì)480克。
軟膠囊的制備人工牛黃研成細(xì)粉；磁石、石膏、寒水石、滑石加8倍量水，6倍量水煎煮二次，每次3小時(shí)，濾過，濾液合并，加入穿心蓮(留20g穿心蓮葉粉末備用)，竹葉卷心，梔子，沉香(裝入布袋)及廣升麻(裝入布袋)，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液濃縮至適量，加入芒硝和硝石，濃縮成稠膏。取適量廣升麻和沉香的藥渣，在100℃以下干燥，粉碎成細(xì)粉。取上述稠膏，加入穿心蓮葉粉末、珍珠層粉、人工牛黃細(xì)粉及廣升麻和沉香的藥渣細(xì)粉，混勻，干燥，粉碎(80目)，用適量乙醇溶解冰片，均勻噴灑于粉末中，晾干，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
本發(fā)明申請(qǐng)的保護(hù)權(quán)限并不僅限于此，并且在不背離其基本特征的條件下本發(fā)明也可以其它具體形式體現(xiàn)，因此我們認(rèn)為本發(fā)明的具體實(shí)施方案和實(shí)施事例總的來說是說明性的、而不是限制性的，保護(hù)范圍按照所附權(quán)利要求書而不是按照上述說明確定，因此所有在權(quán)利要求的含義及其等同范圍內(nèi)的變化都應(yīng)包括在本發(fā)明范圍中。
權(quán)利要求
1.一種新雪軟膠囊，包括囊殼和囊殼中的內(nèi)容物，其特征在于內(nèi)容物包括磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、人工牛黃、冰片及適量的輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、人工牛黃、冰片的重量比為172∶86∶86∶86∶172∶172∶44∶440∶86∶440∶18∶26∶18∶4.6。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的內(nèi)容物中藥物占20％-70％，輔料占30％-80％。其最佳配比范圍為1∶0.8-1∶2.5。
4.如權(quán)利要求1中所述的新雪軟膠囊制備工藝為人工牛黃研成細(xì)粉；磁石、石膏、寒水石、滑石加8倍量水，6倍量水煎煮二次，每次3小時(shí)，濾過，濾液合并，加入穿心蓮(留20g穿心蓮葉粉末備用)，竹葉卷心，梔子，沉香(裝入布袋)及廣升麻(裝入布袋)，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液濃縮至適量，加入芒硝和硝石，濃縮成稠膏。取適量廣升麻和沉香的藥渣，干燥，粉碎。取上述稠膏，加入穿心蓮葉粉末、珍珠層粉、人工牛黃細(xì)粉及廣升麻和沉香的藥渣細(xì)粉，混勻，干燥，粉碎，用適量乙醇溶解冰片，均勻噴灑于粉末中，晾干(新雪藥粉末)，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新雪軟膠囊其特征在于輔料可為稀釋劑、助懸劑、抗氧劑、表面活性劑和防腐劑中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述，其特征在于所述稀釋劑為聚乙二醇類、異丙醇、吐溫、司盤、甘油、丙二醇、水、礦物油及植物油中的一種或幾種；助懸劑為油蠟混合物、蜂蠟、乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素、瓊脂、羥丙基甲基纖維素、黃原膠、單硬脂酸鋁、乙基纖維素中的一種或幾種；抗氧劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋果酸、氫醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亞硫酸鈉中的一種或幾種；防腐劑為山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯類、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一種或幾種；所述的附加劑為防腐劑、抗氧劑、著色劑、遮光劑中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及了新雪軟膠囊及其制備方法。本發(fā)明的軟膠囊劑型輔料與主藥的種類、配比劑量合理，具有給藥方便，起效快，生物利用度高，副作用小的優(yōu)點(diǎn)，其制備方法具有工藝簡(jiǎn)單，易于控制，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效，無有害殘留的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P11/04GK1651022SQ200410155508
公開日2005年8月10日 申請(qǐng)日期2004年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月6日
發(fā)明者王艷 申請(qǐng)人:遼寧大生藥業(yè)有限公司