專利名稱：雙氯芬酸鈉膠漿的制作方法
技術領域：
本發(fā)明雙氯芬酸鈉膠漿屬于雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)這一藥物的新劑型，給藥方式為直腸給藥。
雙氯芬酸鈉別名雙氯滅痛、扶他靈，是一種較常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，而目前臨床中通常使用其片劑和栓劑兩種劑型[見陳新謙，金有豫，湯光主編新編藥物學(第15版)，人民衛(wèi)生出版社，2003年9月，186～187頁]。而雙氯芬酸鈉片劑口服用藥后，其常見不良反應就是對胃腸的刺激癥狀，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹部疼痛不適、胃燒灼感、食欲不振、腹瀉等，亦可誘發(fā)或加重胃腸道潰瘍，并可致出血或穿孔。同時又氯芬酸鈉片口服給藥后需1～2小時血藥濃度才能達峰值而發(fā)揮其最大效應，這對一些絞痛比如腎絞痛、膽絞痛等急劇疼痛的鎮(zhèn)痛以及某些高熱要求迅速退熱的患者來說，口服雙氯芬酸鈉片劑用來鎮(zhèn)痛或解熱遠不能滿足其急癥治療要求。另外，雙氯芬酸鈉片劑口服后常受到胃酸及消化酶的破壞及胃腸蠕動快慢、胃腸內(nèi)容物的多少等多種因素影響，因此在消化道的吸收是一復雜的過程。并且經(jīng)胃腸吸收的藥物都要經(jīng)過門靜脈進入肝臟，所以有些藥物成份在肝臟代謝或腸壁代謝的藥物經(jīng)胃腸吸收后而進入體循環(huán)的有效藥量將減少，藥效降低，也即藥物的肝臟首過效應。而雙氯芬酸鈉栓劑直腸給藥，雖然減少了對胃腸的刺激癥狀及藥物的肝臟首過效應，但由于栓劑的吸收常受塞入肛門內(nèi)位置的深淺、直腸內(nèi)體液濃度、栓劑中基質溶化崩解速度等諸多因素的影響(見王如治主編藥劑學，第3版，人民衛(wèi)生出版社，1999年11月，215～216頁)，有時藥效不夠穩(wěn)定，同時栓劑塞入直腸后，需熔化、軟化、液化、崩解、釋溶、吸收這一緩慢過程，同樣不能滿足其絞痛或高熱等急癥治療要求。
本發(fā)明目的就是克服現(xiàn)有劑型雙氯芬酸鈉片劑與栓劑在臨床中應用所存在的以上不足。它不但避免了胃腸道刺激，減少了藥物的肝臟首過效應，同時膠漿劑直腸給藥后吸收迅速、完全，提高了此藥的生物利用度，使藥物顯效快、療效高、應用范圍擴大，更好地滿足了醫(yī)療需要。
本發(fā)明的生產(chǎn)工藝與方法1、雙氯芬酸鈉膠漿的配方雙氯芬酸鈉細粉末5g、羧甲基纖維素鈉20～30g、羥苯乙酯溶液(5％)4～8ml、蒸餾水加至1000ml。2、工藝與方法取羧甲基纖維素鈉溶于適量的熱蒸餾水(50～60℃)中，再取雙氯芬酸鈉細粉末溶解于適量蒸餾水中，過濾后加入羥苯乙酯溶液，將兩種溶液合并，加蒸餾水至總量1000ml，充分攪勻即得。分裝成50mg/10ml、25mg/5ml兩種瓶裝規(guī)格，輻射滅菌后備用。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點1、不受胃腸道pH值或酶的破壞而失去活性。2、一般無胃腸不良反應。3、基本上避免了肝臟首過效應。4、由于提高了其藥物的生物利用度，故可提高其解熱鎮(zhèn)痛療效。5、對不能口服或不愿口服本藥物的成人或小兒患者，用此劑型較方便。6、可用于伴有嘔吐的患者。7、膠漿劑直腸給藥比栓劑藥物的分散度大、吸收快及藥峰值高，發(fā)揮藥效迅速。8、無需栓劑熔化、軟化、液化、崩解、釋溶、吸收這一緩慢過程。9、多次應用無成癮之慮。10、有利于社區(qū)醫(yī)療保健服務開展，便于普及與推廣。
權利要求
1.雙氯芬酸鈉膠漿(別名雙氯滅痛膠漿、雙氯滅通膠漿、雙氯滅酸膠漿、雙氯滅痛酸膠漿、扶他靈膠漿)屬于解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉(別名雙氯滅痛)的新劑型，給藥方式為直腸給藥。
2.本發(fā)明的特征取羧甲基纖維素鈉溶于適量的熱蒸餾水中，再取雙氯芬酸鈉細粉末溶解于適量蒸餾水中，過濾后加入羥苯乙酯溶液，將兩種溶液合并，加蒸餾水至一定量，充分攪勻后，分裝成不同的瓶裝規(guī)格，滅菌后備用。
全文摘要
本發(fā)明為臨床提供了一種解熱、鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)的新劑型，該劑型的特點是采用直腸給藥方式，它不但避免了胃腸道刺激，減少了藥物的肝臟首過效應，同時直腸給藥后比栓劑吸收迅速、完全，提高了此藥的生物利用度，使其藥效快、療效高、應用范圍更廣泛，更好地滿足了醫(yī)療需要。
文檔編號A61P29/00GK1803129SQ20051000694
公開日2006年7月19日 申請日期2005年1月13日 優(yōu)先權日2005年1月13日
發(fā)明者劉加升 申請人:劉加升