專(zhuān)利名稱(chēng)：持久力改善劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及針對(duì)包括運(yùn)動(dòng)和勞動(dòng)的廣義運(yùn)動(dòng)的持久力改善劑、抗疲勞劑。
背景技術(shù)：
人們對(duì)進(jìn)行以需要持久力的運(yùn)動(dòng)或需要肌肉反復(fù)作功的勞動(dòng)為代表的廣義運(yùn)動(dòng)時(shí)的運(yùn)動(dòng)或勞動(dòng)中的持久力改善及對(duì)疲勞的抑制有強(qiáng)烈需求。
為此，人們對(duì)具有改善持久力、抑制疲勞作用的成分進(jìn)行了各種探索。例如，已知有將靈芝成分(日本特開(kāi)平5-123135號(hào)公報(bào))或山楂提取物(日本特開(kāi)平8-47381號(hào)公報(bào))等用作改善持久力的成分的方案。還有將生物素(日本特開(kāi)平6-305963號(hào)公報(bào))、某些氨基酸組合物(日本特開(kāi)平7-25838號(hào)公報(bào))和2-氧代戊二酸(日本特開(kāi)平10-175855號(hào)公報(bào))等用作抗疲勞劑的方案。
另外，還有使植物油中含少量二酰基甘油，起到抑制動(dòng)物或人餐后血液中的中性脂肪上升的作用和減少其體內(nèi)脂肪的作用的方案(Inform.Vol.12，1098～1102，2001；Current Opinion in Lipidology，vol.14，29～33，2003；生物工學(xué)月刊vol.17(3)，52～59，2000)。但完全未揭示二?；视蛯?duì)運(yùn)動(dòng)時(shí)的持久力或疲勞有無(wú)影響。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及以二?；视蜑橛行С煞值倪\(yùn)動(dòng)持久力改善劑和抗疲勞劑。
本發(fā)明還涉及二?；视驮谥苽涑志昧Ω纳苿┖涂蛊趧┲械膽?yīng)用。
本發(fā)明還涉及配合有效量的二?；视鸵愿纳瞥志昧Φ姆椒ê透纳破诘姆椒?。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明人在研究二酰基甘油的生理作用時(shí)，意外發(fā)現(xiàn)它具有優(yōu)異的持久力改善作用和抗疲勞作用。
本發(fā)明提供對(duì)以需要持久力的運(yùn)動(dòng)或需要肌肉反復(fù)作功的勞動(dòng)為代表的廣義運(yùn)動(dòng)有持久力改善作用、疲勞抑制作用的藥物、食品和飲料。
本發(fā)明的持久力改善劑、抗疲勞劑所用的二?；视偷慕Y(jié)構(gòu)脂肪酸優(yōu)選為碳原子數(shù)8～24、特別優(yōu)選為碳原子數(shù)16～22的脂肪酸。所有二?；视偷慕Y(jié)構(gòu)脂肪酸中的不飽和脂肪酸含量?jī)?yōu)選為70～100重量％(下記作％)，更優(yōu)選為80～100％，特別優(yōu)選為93～100％。且(順式不飽脂肪酸)/(反式不飽和脂肪酸+飽和脂肪酸)之比優(yōu)選為大于等于5.5，更優(yōu)選為8～25，進(jìn)一步優(yōu)選為9～20。而特別優(yōu)選為二?；视椭械姆词讲伙柡椭舅嵝∮诘扔?％，飽和脂肪酸的含量也優(yōu)選為小于等于5％。二?；视椭写嬖谥?，3-二?；视秃?，2-二?；视?2，3-二?；视??？紤]到效用，優(yōu)選二?；视椭械?，3-二?；视驼既扛视偷?0％及以上，更優(yōu)選為大于等于55％，特別優(yōu)選為大于等于60％。
本發(fā)明所用的二酰基甘油是通過(guò)例如具有目標(biāo)結(jié)構(gòu)脂肪酸的油脂與甘油的酯換反應(yīng)，或?qū)⒅久缸饔糜谀繕?biāo)結(jié)構(gòu)脂肪酸或其酯和甘油的混合物使之進(jìn)行酯化反應(yīng)而制得。為防止反應(yīng)中的異構(gòu)化，更優(yōu)選使用脂肪酶進(jìn)行酯化反應(yīng)。而為防止反應(yīng)結(jié)束后的精制過(guò)程中的異構(gòu)化，使用脂肪酶進(jìn)行的酯化反應(yīng)還優(yōu)選為在精制過(guò)程中也不會(huì)引起異構(gòu)化的緩和條件下進(jìn)行精制。
因此，二?；视蛢?yōu)選使用還含有三?；视偷鹊挠椭M合物?？紤]到效果，該油脂組合物優(yōu)選含有5～100％的二?；视?，二?；视偷暮扛鼉?yōu)選為15～99％，進(jìn)一步優(yōu)選為40～95％，更進(jìn)一步優(yōu)選為60～95％。
該油脂組合物中還可含有三酰基甘油，考慮到效果、風(fēng)味、氧化穩(wěn)定性，其在油脂中的含量為0～95％，優(yōu)選為1～85％，更優(yōu)選為5～60％?？紤]到效果、風(fēng)味、口感，三?；视偷慕Y(jié)構(gòu)脂肪酸優(yōu)選含55～100％的碳原子數(shù)16～22的不飽和脂肪酸，三酰基甘油中的碳原子數(shù)16～22的不飽和脂肪酸含量更優(yōu)選為70～100％，進(jìn)一步優(yōu)選為80～100％，更進(jìn)一步優(yōu)選為90～97％。
在該油脂組合物中還可含有單?；视停紤]到風(fēng)味、氧化穩(wěn)定性，單?；视偷暮繛?～30％，優(yōu)選為0.1～10％，更優(yōu)選為0.1～5％，進(jìn)一步優(yōu)選為0.1～2％，更進(jìn)一步優(yōu)選為0.1～1.5％。從制造方面看，單酰基甘油的結(jié)構(gòu)脂肪酸優(yōu)選為與二酰基甘油的結(jié)構(gòu)脂肪酸相同。
由于該油脂組合物中所含的游離脂肪酸有異味，所以，其含量?jī)?yōu)選為小于等于10％，更優(yōu)選為小于等于5％，進(jìn)一步優(yōu)選為小于等于2.5％，更進(jìn)一步優(yōu)選為小于等于1％，特別優(yōu)選為小于等于0.5％。
為改善該油脂組合物的氧化穩(wěn)定性，優(yōu)選添加抗氧化劑?？寡趸瘎┛膳e出BHA、BHT、維生素A、維生素C、維生素E、磷脂、多酚等，它們也可兩種或兩種以上組合使用。
該油脂組合物優(yōu)選還添加有結(jié)晶抑制劑。本發(fā)明所用的結(jié)晶抑制劑可舉出聚甘油縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯等多元醇脂肪酸酯等，它們也可兩種或兩種以上組合使用。結(jié)晶抑制劑在該油脂組合物中的含量?jī)?yōu)選為0.02～0.5％，特別優(yōu)選為0.05～0.2％。
植物油中含有約0.05～1.2％的植物甾醇。但油脂組合物中的植物甾醇含量因其制造方法而異。例如，在以通常市售的蒸餾而得的脂肪酸為原料的情況下，油脂組合物中的植物甾醇含量很低。在此情況下，植物甾醇的含量?jī)?yōu)選為大于等于0.05％，特別優(yōu)選為大于等于0.3％。對(duì)植物甾醇含量的上限無(wú)特別限定，只要在0.05～20％的范圍內(nèi)即可。本發(fā)明所用的植物甾醇可舉出例如，α-谷甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、α-谷甾烷醇、β-谷甾烷醇、豆甾烷醇、菜油甾烷醇、環(huán)阿屯醇等游離體及其脂肪酸酯、阿魏酸酯、月桂酸酯等酯類(lèi)。
人類(lèi)服用本發(fā)明的持久力改善劑和/或抗疲勞劑時(shí)，通常，成人每人每天的劑量范圍為0.1～25g，特別優(yōu)選為1～15g，優(yōu)選為每日分一次～數(shù)次服用。為表現(xiàn)出更明顯的效果，優(yōu)選劑量為二?；视兔咳辗?g或1g以上。
本發(fā)明的持久力改善劑-抗疲勞劑的投放形態(tài)可舉出例如，散劑、顆粒、膠囊、丸劑、片劑等固態(tài)制劑，水劑、懸浮劑、乳劑等液態(tài)制劑等口服制劑。制造這些口服制劑時(shí)，除上述油脂組合物之外，還可根據(jù)口服制劑的不同形態(tài)添加常用的賦形劑、崩解劑、結(jié)合劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑、醇類(lèi)、水、水溶性高分子、甜味劑、正味劑、酸味劑等。
本發(fā)明的持久力改善劑-抗疲勞劑也可以食品或飲料的形態(tài)攝取。在以食品形態(tài)攝取的情況下，只要是含這種持久力改善劑-抗疲勞劑的油脂加工食品即可，可舉出例如，用于發(fā)揮特定功能、增進(jìn)健康的健康食品，功能性食品，特定的保健食品等。具體可舉出膠囊、片劑、顆粒、面包或蛋糕、曲奇、派、烘烤食品等烘烤食品類(lèi)、法式調(diào)味品等調(diào)味品類(lèi)、蛋黃醬等水包油型乳化食品、人造奶油或果醬等油包水型乳化食品、奶油、巧克力或薯片、冰淇淋、甜食等點(diǎn)心、調(diào)味汁、咖啡伴侶、起泡奶油、烤肉調(diào)料、花生醬、油酥、烘烤油、加工肉制品、冷凍食品，以及用于油炸食品或煎、炒食品等的烹調(diào)油等食品原料。在這些食品中，除油脂組合物之外，還可根據(jù)不同的食品種類(lèi)添加常用的食品原料，制得所需食品。本發(fā)明的持久力改善劑-抗疲勞劑在食品或飲料中的含量，根據(jù)食品或飲料的種類(lèi)不同而異，通常優(yōu)選為0.05～100％，特別優(yōu)選為0.5～80％。
實(shí)施例實(shí)施例1(二酰基甘油對(duì)小鼠的持久力增強(qiáng)和抗疲勞作用)二?；视褪褂没ㄍ?株)制Econa烹調(diào)油。以脂肪酸組成基本相同的三酰基甘油為對(duì)照物。
用表1所示的三?；视宛D料(TG餌)或二?；视宛D料(DG餌)喂養(yǎng)小鼠(SD系，雄性，4周)4周。在飼養(yǎng)開(kāi)始后的第3周～第4周的兩周時(shí)間內(nèi)，讓小鼠沿踏旋器(NATSUME制踏旋器KN-73傳送帶速度＝20m/min；10min，每周5次)行進(jìn)。試驗(yàn)開(kāi)始4周后，按照下述條件測(cè)定極限行進(jìn)時(shí)間。
極限行進(jìn)時(shí)間評(píng)價(jià)法(傳送帶傾斜15％)22m/min40min→27m/min5min→22m/min5min→反復(fù)將小鼠即使接受電信號(hào)后也不能再行進(jìn)的時(shí)刻視為疲勞，以到達(dá)該時(shí)刻所用時(shí)間為極限行進(jìn)時(shí)間，以此評(píng)價(jià)持久力和抗疲勞效果。
試驗(yàn)11為了觀察左旋肉堿與復(fù)合基質(zhì)在1∶2的配比時(shí)所制得的左旋肉堿滴丸的質(zhì)量差異，將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環(huán)糊精等4種載體分別和聚乙二醇以1∶10的比例混合均勻作為混合基質(zhì)，再按照1∶2的比例將左旋肉堿分別與4種不同復(fù)合基質(zhì)相混合并使均勻，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到4個(gè)左旋肉堿與復(fù)合基質(zhì)所構(gòu)成的藥物組合物實(shí)驗(yàn)，并得到4組不同實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表11。
試驗(yàn)12為了觀察左旋肉堿與復(fù)合基質(zhì)在1∶5的配比時(shí)所制得的左旋肉堿滴丸的質(zhì)量差異，將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環(huán)糊精等4種載體分別和聚乙二醇以1∶10的比例混合均勻作為混合基質(zhì)，再按照1∶5的比例將左旋肉堿分別與4種不同復(fù)合基質(zhì)相混合并使均勻，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到4個(gè)左旋肉堿與復(fù)合基質(zhì)所構(gòu)成的藥物組合物實(shí)驗(yàn)，并得到4組不同實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表12。
表1左旋肉堿與單一基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(左旋肉堿∶基質(zhì)＝1∶1)

權(quán)利要求
1.以二?；视蜑橛行С煞值某志昧Ω纳苿?。
2.以二?；视蜑橛行С煞值目蛊趧?。
3.二酰基甘油在制備持久力改善劑中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的二?；视驮谥苽涑志昧Ω纳苿┲械膽?yīng)用，其特征在于，所述持久力改善劑采用食品或飲料形態(tài)。
5.二?；视驮谥苽淇蛊趧┲械膽?yīng)用。
6.如權(quán)利要求5所述的二酰基甘油在制備抗疲勞劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述抗疲勞劑采用食品或飲料形態(tài)。
7.配合有效量的二?；视鸵愿纳瞥志昧Φ姆椒?。
8.配合有效量的二?；视鸵愿纳破诘姆椒?。
全文摘要
本發(fā)明涉及針對(duì)以需要持久力的運(yùn)動(dòng)或需要肌肉反復(fù)作功的勞動(dòng)等為代表的廣義運(yùn)動(dòng)的持久力改善劑和抗疲勞劑。本發(fā)明還涉及以二?；视蜑橛行С煞值某志昧Ω纳苿┖涂蛊趧?。
文檔編號(hào)A61K31/22GK1679534SQ200510008848
公開(kāi)日2005年10月12日 申請(qǐng)日期2005年2月24日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月24日
發(fā)明者村瀬孝利, 原田潮, 大崎紀(jì)子, 時(shí)光一郎 申請(qǐng)人:花王株式會(huì)社