專利名稱：治療高脂血癥的藥物制劑組合及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及以5-95％的植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物及三七總皂甙制備的藥品，其劑型為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑。該藥物處方組合同時(shí)可用于功能性食品。本發(fā)明所述藥品是由以上六味藥材的提起物和余量的藥用輔料制成，其功能主治為活血化瘀，軟化血管，降低血脂。用于治療高血脂、脂肪肝以及冠心病所致的胸悶、心悅、心悸氣短等癥。
背景技術(shù)：
以植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏、三七總皂甙為原料處方而制備片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑的藥品，及該藥物處方組合用于功能性保健食品尚未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
高脂血癥、動(dòng)脈硬化、腦血管病、冠心病是中老年常見(jiàn)的多發(fā)病。而高脂血癥又是人體動(dòng)脈粥樣硬化、心腦血管疾病的確基礎(chǔ)。隨著人們膳食結(jié)構(gòu)趨于高糖、高脂肪、低纖維化，高血脂病人越來(lái)越多。高血脂、心腦動(dòng)脈硬化成了人類生命的主要“殺手”。全球近年來(lái)有1000萬(wàn)以上的人死于心腦血管疾病，我國(guó)近年也成上升趨勢(shì)，降低血脂減少心腦血管疾病，提高生命質(zhì)量，延年益壽已成當(dāng)務(wù)之急。
本發(fā)明的目的在于提供一種以植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏、三七總皂甙為原料制成的片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑，包括該藥物處方組合用于功能性食品的藥物組合。其功能主治為活血化瘀，軟化血管，降低血脂。用于治療高血脂、脂肪肝以及冠心病所致的胸悶、心悅、心悸氣短等癥。
本發(fā)明所述治療高血脂、脂肪肝以及冠心病所致的胸悶、心悅、心悸氣短等癥的制劑是由5-95％的植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物及三七總皂甙為原料和余量的藥用輔料制成。
本藥物制劑在制成片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑時(shí)，可選用的藥用輔料包括淀粉、硬脂酸鎂、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉、蜂蠟、植物油、PEG6000、PEG4000、葡萄糖、液狀石蠟、聚山犁酯、滑石粉等等。
本發(fā)明的制備方法制備工藝設(shè)計(jì)處方用藥中的茜草、赤芍、澤瀉、何首烏中既含有蒽醌、四環(huán)三萜、芍藥甙等醇溶性有效成分，且其水提取物也具有增加冠脈流量、改善心肌缺血、降血脂等藥理作用，為盡可能浸出其有效成分，保證臨床療效，故先與95％乙醇回流，殘?jiān)儆盟逄崛?。姜黃主要含姜黃素、揮發(fā)油及其他酚性成分，其中姜黃素具有降血脂、抗血小板聚集、提高纖維活性等作用。姜黃素溶于乙醇，微溶于乙醚，不溶于水，且耐熱性差，故選常用溫滲漉、減壓濃縮工藝。
以上六味藥材，三七總皂甙粉碎，過(guò)篩，備用；姜黃粉碎在粗粉，照流浸膏與浸膏劑項(xiàng)下的浸漉發(fā)，用95％乙醇做溶劑，浸24小時(shí)后緩緩滲漉，收集滲漉液，減壓濃縮至稠膏。何首烏、澤瀉、茜草、赤芍四味以12倍量95％乙醇回流提取二次，每次1小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮至稠膏；殘?jiān)铀逯?小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮至稠膏，與上述各稠膏混合，真空干燥，粉碎成細(xì)粉，加入三七總皂甙和輔料，混勻，過(guò)篩。制備成片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑。
本發(fā)明急性毒性研究實(shí)驗(yàn)結(jié)果20只小鼠在給藥7天內(nèi)均無(wú)死亡，且外觀、行為活動(dòng)、進(jìn)食量、大小便、皮毛、呼吸均正常、鼻、眼、口腔無(wú)異常分泌物，體重由試驗(yàn)開(kāi)始時(shí)的19.8±0.9g增加至25.4±1.9g。
結(jié)論本發(fā)明制劑以1.2g生藥·ml-1的最大濃度、40ml·kg-1的最大灌胃容積灌胃給藥，小鼠一日最大給藥量達(dá)48.0g生藥·kg-1，為臨床擬用最大劑量(0.49g生藥·kg-1)的97倍以上，未見(jiàn)動(dòng)物出現(xiàn)毒性反應(yīng)，結(jié)果表明本發(fā)明制劑毒性小，口服安全。
本發(fā)明的臨床研究簡(jiǎn)述1、一般資料 2000年至2001年間，某醫(yī)院將門(mén)診求醫(yī)的219例高膽固醇、甘油三脂病人隨機(jī)分成二組。治療組122例，男78例，女44例，年齡45-68歲，平均54.5歲。對(duì)照組97例，男71例，女26例，年齡41-64歲，平均51.5歲。
2、治療方法。治療組口服本發(fā)明制劑一次3粒，一日3次。對(duì)照組口服降脂減肥片，一次4粒，一日三次，療程均為一個(gè)月。
治療前兩組血脂化驗(yàn)均升高膽固醇在6.8-17.4mmol/L之間，甘油三脂在3.5-8.8mmol/L之間。臨床癥狀多有頭暈、頭昏、走路不穩(wěn)和心悸等癥狀。治療后復(fù)查血脂和體征，進(jìn)行縱向與橫向?qū)Ρ取?br> 3、療效判定。治療前和治療后化驗(yàn)血脂，判定標(biāo)準(zhǔn)以膽固醇、甘油三脂各下降20％者定為+，下降40％者為++，下降60％以上者為+++，變動(dòng)范圍小于20％者為無(wú)變化。
4、結(jié)果 治療組和對(duì)照組治療前后血脂均有明顯變化。兩組相比，有顯著性差異，P＜0.05(見(jiàn)表1、2)。
表1、兩組患者一個(gè)療程后血脂變化表(例)

表2、兩組高血脂患者治療后癥狀改善情況表

全部病例在服藥過(guò)程中未發(fā)現(xiàn)任何毒副作用。
5、典型病例李某，男，54歲，患高血脂已五年余，經(jīng)常頭昏、心悸、走路不穩(wěn)。血壓偏高，膽固醇最高為15.4mmol/L，甘油三脂最高為6.7mmol/L，曾服過(guò)降脂減肥片、煙酸肌醇酯片、脂利平和中草藥等，效果均不好。自服高脂平膠囊后一個(gè)月，膽固醇和甘油三脂分別降至8.4mmol/L和3.1mmol/L。在繼續(xù)服用一個(gè)月，血脂正常，臨床各癥狀消失。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙85份，藥用輔料15份，混合均勻，壓片即得。
2、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙90份，藥用輔料10份，混合均勻，壓片即得。
3、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙40份，藥用輔料60份，混合均勻，制成軟膠囊即得。
4、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙60份，藥用輔料40份，混合均勻，制成顆粒即得。、5、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙35份，藥用輔料65份，混合均勻，制成顆粒即得。
6、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙5份，藥用輔料95份，混合均勻，制成滴丸即得。
7、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙70份，藥用輔料30份，混合均勻，制成蜜丸即得。
8、取姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏的提起物、三七總皂甙95份，藥用輔料5份混合均勻，制成散劑即得。
以上僅僅選錄了部分代表性配方，實(shí)際上由于選擇各藥用輔料、用量及配比的不同，可選用的處方還很多。
權(quán)利要求
1.一種活血化瘀，軟化血管，降低血脂的藥物制劑及功能性食品，其特征在于由5-95％的植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、 何首烏的提起物及三七總皂甙和余量的藥用輔料制成。用于治療高血脂、脂肪肝以及冠心病所致的胸悶、心悅、心悸氣短等癥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為片劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為膠囊劑、軟膠囊劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為顆粒劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為丸劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為滴丸劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物制劑，其特征在于藥物制劑為散劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的本發(fā)明藥物處方的組合，可以用于功能性保健食品。
全文摘要
本發(fā)明涉及以植物藥材姜黃、茜草、赤芍、澤瀉、何首烏、三七總皂甙為組方制備的藥品及功能性食品，其劑型為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑。該藥物處方組合同時(shí)可用于功能性保健食品。本發(fā)明所述藥品是由5－95％的以上六味藥材提起物和余量的藥用輔料制成，其功能主治為活血化瘀，軟化血管，降低血脂。用于治療高血脂、脂肪肝以及冠心病所致的胸悶、心悅、心悸氣短等癥。服用方便，安全有效。
文檔編號(hào)A61K9/48GK1739781SQ20051001101
公開(kāi)日2006年3月1日 申請(qǐng)日期2005年9月12日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月12日
發(fā)明者代思煒 申請(qǐng)人:代思煒