專利名稱：田基黃軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種田基黃軟膠囊及其制備方法，特別涉及一種含有地耳草浸膏有效劑量的軟膠囊劑口服藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
田基黃為藤黃科植物地耳草(Hypericum japonicum Thunb.ex Murray)的全草。本品始載于《生草藥性備要》，《植物名實圖考》中稱地耳草。原植物地耳草生于田野較濕潤處，廣布于長江流域及其以南各地，主產(chǎn)于江西、福建、廣東、廣西、四川、貴州等地。田基黃味甘、微苦，性涼，具有清熱利濕、解毒的功效，主要用于治療傳染性肝炎、瀉痢、小兒驚風(fēng)、疳積、喉蛾、腸癰、癤腫蛇蛟傷等?，F(xiàn)代藥理研究表明田基黃具有抑菌、保肝、抑制腫瘤作用，對心血管系統(tǒng)也有作用，以田基黃浸膏為主藥的田基黃注射液、田基黃糖漿用于臨床治療急、慢性肝炎。該植物中含有多種化學(xué)成分，如色原烯類(chromeme)，二氫黃酮醇鼠李糖苷(flavanonolrham-noside)，縮二氨酸衍生物(dipeptide derivative)，咕噸酮類(xanthones)，間環(huán)己三醇衍生物(phloroglucinol derivatives)等。已上市的糖漿劑存在霉敗、沉淀以及變色等缺點；田基黃注射劑同其它的中藥、天然藥物注射劑一樣，由于存在安全性和質(zhì)量控制的復(fù)雜性，限制了在臨床上的使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷和問題，提供一種以田基黃浸膏為主要有效成分的田基黃軟膠囊及其制備方法，軟膠囊系口服給藥劑型，能夠克服已有劑型的缺點，生物利用度高，能滿足該類劑型在外觀、硬度、崩解度等和理化穩(wěn)定性方面的要求。
本發(fā)明產(chǎn)品由藥液和囊殼兩大部分構(gòu)成，藥液按重量份計算，每粒軟膠囊的藥液含有地耳草浸膏0.3-0.5份，并含有稀釋劑0.17-0.40份，潤濕劑0.0-0.015份和穩(wěn)定劑0.02-0.10份，囊殼為0.20-0.25份，囊殼中含有明膠、增塑劑、遮光劑和防腐劑。
稀釋劑主要是植物油及聚乙二醇類，如花生油、玉米油、豆油、茶油、色拉油、紅花油、沙棘油、聚乙二醇400、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
潤濕劑為吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫65、吐溫80、吐溫85、司盤20、司盤80、司盤85或泊洛沙姆188。
穩(wěn)定劑是丙三醇、異丙醇、蜂蠟、羊脂、大豆磷脂、甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙二醇單硬脂酸、吐溫-80、聚乙二醇1000、乙氧基氫化蓖麻油中的一種或幾種。
軟膠囊每粒含主藥——地耳草浸膏的量是確定的；考慮經(jīng)濟(jì)因素及制備方便選定每丸的大小，最終可確定實施例的藥液配方。
軟膠囊的囊殼主要是以明膠、甘油、純化水為囊材，同時加入少量尼泊金乙酯、山梨醇等防腐劑；氧化鐵、二氧化鈦等遮光劑和姜黃素、巧克力棕等著色劑。影響囊殼的硬度主要因素與干明膠、增塑劑間重量比例有關(guān)，與水配比也要求一定的范圍，通常將囊材膠液配比明膠-水-甘油的比例范圍在1.0∶0.6-1.0∶0.2-0.5之間。
田基黃軟膠囊的制備方法，包括以下步驟取地耳草，切碎，加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，將濾過后的煎液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.30的稠膏；將該稠膏真空干燥，粉碎過80～200目篩備用，按處方配比投料，先將穩(wěn)定劑、潤濕劑熱溶于部分稀釋劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加進(jìn)預(yù)熱到35-45℃的剩余稀釋劑內(nèi)，邊加邊攪拌，最后將地耳草浸膏粉加入，充分混合，以保證完全濕潤，過膠體磨粉碎后壓丸、制粒，干燥，制得田基黃軟膠囊。
本發(fā)明的積極效果是提供了一種以田基黃浸膏為主藥的田基黃軟膠囊及其制備方法，產(chǎn)品系口服給藥劑型，能夠克服已有劑型的缺點，生物利用度高，滿足該類劑型在外觀、硬度、崩解度等和理化穩(wěn)定性方面的標(biāo)準(zhǔn)。
具體實施例方式
本發(fā)明的田基黃軟膠囊各實施例的制備方法相同，其詳細(xì)組份用量由下列實施例給出。
田基黃軟膠囊制備方法如下取地耳草10kg，切碎，加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，將濾過后的煎液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.30的稠膏；將該稠膏真空干燥，粉碎過150目篩備用，按各實施例的配比量擴(kuò)大3000倍取各自物質(zhì)的用量，先將穩(wěn)定劑、潤濕劑熱溶于部分稀釋劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加進(jìn)預(yù)熱到35-45℃的剩余稀釋劑內(nèi)，邊加邊攪拌，最后將地耳草浸膏粉加入，充分混合，以保證完全濕潤，過膠體磨粉碎后壓丸、制成3000粒，干燥，制得田基黃軟膠囊。其中壓丸、制粒中所用的軟膠囊的囊殼主要是以明膠、甘油、純化水為囊材，同時加入少量尼泊金乙酯、山梨醇防腐劑和氧化鐵、二氧化鈦遮光劑及姜黃素、巧克力棕著色劑。膠囊殼的明膠-水-甘油為1.0∶0.8∶0.4。
實施例1

實施例2

實施例3

實施例4

實施例5

實施例6

權(quán)利要求
1.一種田基黃軟膠囊，由藥液和囊殼兩大部分構(gòu)成，藥液按重量份計算，其特征在于每粒軟膠囊含有地耳草浸膏0.3-0.5份，并含有稀釋劑0.17-0.40份，潤濕劑0.0-0.015份和穩(wěn)定劑0.02-0.10份，其中地耳草浸膏是通過如下方法制得取地耳草，洗凈、切碎，加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，將濾過后的煎液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.30的稠膏。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的田基黃軟膠囊，其特征是稀釋劑為植物油或聚乙二醇類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的田基黃軟膠囊，其特征是稀釋劑為花生油、玉米油、豆油、茶油、色拉油、紅花油、沙棘油、聚乙二醇400、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的田基黃軟膠囊，其特征是潤濕劑為吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫65、吐溫80、吐溫85、司盤20、司盤80、司盤85或泊洛沙姆188。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的田基黃軟膠囊，其特征是穩(wěn)定劑為丙三醇、異丙醇、蜂蠟、羊脂、大豆磷脂、甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙二醇單硬脂酸、吐溫-80、聚乙二醇1000、乙氧基氫化蓖麻油中的一種或幾種。
6.一種田基黃軟膠囊的制備方法，包括以下步驟取地耳草，洗凈、切碎，加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，將濾過后的煎液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.30的稠膏；將該稠膏真空干燥，粉碎過80～200目篩備用，按處方配比投料，先將穩(wěn)定劑，潤濕劑熱溶于部分稀釋劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加進(jìn)預(yù)熱到35-45℃的剩余稀釋劑內(nèi)，邊加邊攪拌，最后將地耳草浸膏粉加入，充分混合，以保證完全濕潤，過膠體磨粉碎后壓丸、制粒，干燥，制得田基黃軟膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種田基黃軟膠囊及其制備方法，田基黃軟膠囊由藥液和囊殼兩部分構(gòu)成，藥液按重量份計，每粒膠囊含有地耳草浸膏0.3－0.5份，并含有稀釋劑0.17－0.40份，潤濕劑0.0－0.015份和穩(wěn)定劑0.02－0.10份，制備方法為取地耳草，洗凈、切碎、煎煮、過濾，將濾液減壓濃縮得稠膏；將稠膏真空干燥、粉碎，按處方配比取量，先將穩(wěn)定劑、潤濕劑熱溶于部分稀釋劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加進(jìn)預(yù)熱的剩余稀釋劑內(nèi)，邊加邊攪拌，最后將地耳草浸膏粉加入，充分混合，過膠體磨粉碎后壓丸、制粒、干燥，即得田基黃軟膠囊。本膠囊含藥量準(zhǔn)確、精度高，服用方便，外觀好，具有良好生物利用度。該制劑具有清熱利濕，散淤消腫之功效，用于病毒性肝炎屬肝膽濕熱征。
文檔編號A61P1/12GK1742760SQ20051001958
公開日2006年3月8日 申請日期2005年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2005年10月14日
發(fā)明者鐘路, 李文俊 申請人:鐘路, 李文俊