專利名稱：多潘立酮水溶性制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明與多潘立酮水溶性制劑及其制備方法有關(guān)。
背景技術(shù)：
多潘立酮為多巴胺受體拮抗劑，可使促性腺素釋放素(GnRH)受體敏感性提高，同時抑制性甾體激素(雌激素E.孕激素P.雌激素T)的負(fù)反饋，在魚類繁殖中用于增強(GnRH)的正向作用，促進生殖。多潘立酮為脂溶性，不溶于水，生物利用度低，藥效性差，注射易塞針頭，且易造成局部藥物積累。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服以上不足，提供一種可提高動物生殖潛能，應(yīng)用范圍廣的多潘立酮水溶性制劑。本發(fā)明的另一個目的是為了提供一種制備這種制劑的方法。
本發(fā)明多潘立酮水溶性制劑，按重量份由下列原料制成多潘立酮 30～300，氨基酸 5～30，弱酸 10～30，無離子蒸餾水 1000。
上述的氨基酸至少采用甘氨酸、亮氨酸、脯氨酸、賴氨酸、異亮氨酸、纈氨酸中的一種，弱酸至少采用枸椽酸、馬來酸、酒石酸、碳酸、果酸中的一種。
本發(fā)明多潘立酮水溶性制劑的制備方法包括如下步驟1)，按比例配料；2)，在氨基酸、弱酸中加入無離子蒸餾水，加熱溶解后加入多潘立酮，在恒溫50℃～100℃條件下攪拌反應(yīng)30～60分鐘，成透明液水溶性制劑。
本發(fā)明多潘立酮水溶性制劑，有協(xié)同增加促性腺素釋放素(GnRH-A)延向調(diào)節(jié)，提高動物生殖潛能的作用，生物利用度高，藥效同步性高應(yīng)用范圍廣。本發(fā)明制備方法簡單。
將本發(fā)明制劑臨床用于魚、畜、獸、禽類人工繁殖、胚胎移植、人工受精等，使魚類繁殖率提高20％，豬、牛、羊繁殖率提高10～20％，禽產(chǎn)蛋率提高10％。如將本發(fā)明制劑用于鯽魚每尾母魚催熟用本發(fā)明制劑0.1～2mg/尾，催熟4～12小時，再用本發(fā)明制劑2～10mg/尾催產(chǎn)，催產(chǎn)率98％，化率95％。將本發(fā)明制劑對大口鯰肌肉注射催熟，用量母魚1～5mg/kg，催熟12小時，再用本發(fā)明制劑母魚2～10mg/kg催產(chǎn)，催產(chǎn)率95％，孵化率92％，公魚是母魚劑量的1/10～1/2。
具體實施例方式實施例1本發(fā)明實施例1制劑按重量份由下列原料制成多潘立酮 30，甘氨酸 5，枸椽酸 10，無離子蒸餾水 1000。
本實施例1制劑的制備方法是1)，按比例配料；2)，在甘氨酸、枸椽酸中加入無離子蒸餾水，加熱溶解后加入多潘立酮，在恒溫80℃條件下攪拌反應(yīng)40分鐘，成透明液水溶性制劑。
實施例2本發(fā)明實施例2制劑按重量份由下列原料制成多潘立酮 150，亮氨酸 20，馬來酸 20，無離子蒸餾水 1000。
本實施例2制劑的制備方法步驟如下1)，按比例配料；2)，在亮氨酸、馬來酸中加入無離子蒸餾水，加熱溶解后加入多潘立酮，在恒溫60℃條件下攪拌反應(yīng)60分鐘，成透明液水溶性制劑。
實施例3多潘立酮300，賴氨酸 30，
酒石酸 30，無離子蒸餾水1000。
本實施例3制劑的制備方法包括如下步驟1)，按比例配料；2)，在賴氨酸、酒石酸中加入無離子蒸餾水，加熱溶解后加入多潘立酮，在恒溫100℃條件下攪拌反應(yīng)60分鐘，成透明液水溶性制劑。
上述各實施例是對本發(fā)明的上述內(nèi)容作進一步的說明，但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于上述實施例。凡基于上述內(nèi)容所實現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
權(quán)利要求
1.多潘立酮水溶性制劑，其特征在于按重量份由下列原料制成多潘立酮30～300，氨基酸 5～30，弱 酸 10～30，無離子蒸餾水1000。
2.如權(quán)利要求1所述的多潘立酮水溶性制劑，其特征在于氨基酸至少采用甘氨酸、亮氨酸、脯氨酸、賴氨酸、異亮氨酸、纈氨酸中的一種，弱酸至少采用枸椽酸、馬來酸、酒石酸、碳酸、果酸中的一種。
3.如權(quán)利要求1所述的多潘立酮水溶性制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟1)，按比例配料；2)，在氨基酸、弱酸中加入無離子蒸餾水，加熱溶解后加入多潘立酮，在恒溫50℃～100℃條件下攪拌反應(yīng)30～60分鐘，成透明液水溶性制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種多潘立酮水溶性制劑。按重量份由多潘立酮30～300，氨基酸5～30，弱酸10～30，無離子蒸餾水1000原料制成。便于復(fù)配，可提高動物生殖潛能，應(yīng)用范圍廣。本發(fā)明還提供了這種制劑的制備方法。制備方法簡單。
文檔編號A61P15/08GK1679570SQ20051002031
公開日2005年10月12日 申請日期2005年2月3日 優(yōu)先權(quán)日2005年2月3日
發(fā)明者宋艷 申請人:宋艷