專利名稱：一種莫西沙星口服藥物制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，特別的，本發(fā)明涉及一種莫西沙星(moxifloxacin)或其鹽和/或其水合物的穩(wěn)定的口服藥物制劑及該藥物制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
莫西沙星是新一代氟喹諾酮抗菌藥，目前莫西沙星鹽酸鹽已批準(zhǔn)用于敏感微生物所致上、下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、急性細菌性鼻竇炎和無并發(fā)癥的皮膚及軟組織感染等的治療。
鹽酸莫西沙星片劑1999年2月于墨西哥首次注冊，1999年9月于德國首次上市，輸液劑于2001年12月在美國和德國首次上市，目前該品已經(jīng)在德國、西班牙、意大利、瑞典、瑞士、美國、加拿大、澳大利亞、阿根廷、巴西、韓國、馬來西亞等國家上市。
中國專利“莫西沙星藥物制劑”，專利號99813124.5報道莫西沙星片劑的制備工藝是將藥物與至少一種無水粘合劑和乳糖用水制粒，然后將該顆粒與至少一種崩解劑和至少一種潤滑劑混合，并任選地壓片和包衣。該專利特征由于在處方中采用2.5～25％的乳糖改善了先前專利(EP-A-0350733)片劑的硬度或斷裂載荷，同時得到出色的釋放性質(zhì)。
中國專利“莫西沙星藥物制劑”，專利號99813124.5所提的至少一種無水粘合劑，原專利申請人在說明書中列舉了微晶纖維素、纖維狀纖維素、磷酸鈣合甘露糖醇，并優(yōu)選微晶纖維素，這些輔料均不具備成膜特性。
中國專利“莫西沙星藥物制劑”，專利號99813124.5說明書提到，其發(fā)明的藥物制劑優(yōu)選以片劑形式存在，可以任選地對該片劑進行包衣，對于包衣來說，可以使用藥學(xué)領(lǐng)域常用的包衣制劑，如以各種羥丙基甲基纖維素(HPMC)和/或聚乙二醇為基礎(chǔ)，此外該包衣還可以含有常規(guī)的色素、例如二氧化鈦或氧化鐵紅。實施例1、4、5、6中具體提到對片劑進行的包衣材料為HPMC。但在該專利文獻中，所描述的包衣均指對片劑的素片進行的包衣，未提到使用成膜材料制備中間體顆?；?qū)︻w粒進行包衣。
本專利申請人先前自行設(shè)計了兩種試驗配方并與對比的中國專利“莫西沙星藥物制劑”(專利號99813124.5)的配方進行了比較。三方均參考對比專利(專利號99813124.5)所提工藝、用水制粒壓片。具體配方及考察結(jié)果見表1、表2。
表1鹽酸莫西沙星片劑配方

備注*對比專利配方為中國專利99813124.5實施例4，含乳糖。自擬試驗配方1含乳糖；自擬試驗配方2不含乳糖。
**對比專利配方為中國專利(專利號99813124.5，公開號CN1325306A)中實施例4的未包衣片芯配方，但該公開文本中，**處為羧甲基纖維素鈉，其由croscarmellose soldium翻譯而來，見該原專利說明書第二頁，而事實上該翻譯錯誤，正確應(yīng)翻譯為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(崩解劑)。
表2.三配方片芯質(zhì)量比較

備注硬度采用孟山都(Mansanto)硬度測定器測定，脆碎度、崩解度、溶出度參照中國藥典2000版規(guī)定測定，其中溶出度測定方法按中國藥典2000年版二部附錄XC中第一法測定，溶出介質(zhì)為0.1M鹽酸溶液，轉(zhuǎn)速100rpm，測定45分鐘溶出值。
從表2中可以看到，三個配方片劑硬度、脆碎度、崩解度、溶出度測定結(jié)果相當(dāng)。
然而，上述三配方制得的片劑壓制過程中發(fā)現(xiàn)片劑外觀或邊緣常會顯出明顯紅色，提示產(chǎn)生新雜質(zhì)。
鹽酸莫西沙星原料穩(wěn)定性研究中發(fā)現(xiàn)該品不宜與金屬鐵接觸，尤其是濕熱條件下引起鹽酸莫西沙星變色(由黃變紅)。制劑過程中鹽酸莫西沙星與含鐵容器或不銹鋼沖頭、沖模接觸或摩擦后可變色，為此，該制劑的制粒、干燥應(yīng)避免使用含鐵容器，通常壓片過程中含鹽酸莫西沙星的顆粒與沖頭和沖模的接觸卻是不可避免的。
目前尚未有任何文獻對鹽酸莫西沙星原料或其在壓片過程中產(chǎn)生的紅色雜質(zhì)的藥理、毒理作用有所報道，不能預(yù)知其對人體是無害的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是為了解決莫西沙星在制劑過程中尤其是壓片過程中產(chǎn)生紅色雜質(zhì)的問題，提供一種穩(wěn)定的莫西沙星口服藥物制劑、尤其是片劑，以及該藥物制劑的制備方法，制備的片劑具有良好的硬度和溶出性質(zhì)。
為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用了以下技術(shù)方案本發(fā)明公開了一種莫西沙星口服藥物制劑，含有莫西沙星或其鹽和/或其水合物，所述藥物制劑還含有至少一種用于制備制劑的中間體顆粒或者進行粉末或顆粒包衣的成膜材料，所述成膜材料包括羥丙基甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸樹脂類、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、卡伯波(Carbopol)、明膠、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮。
其中，所述的聚丙烯酸樹脂類也常被稱為聚(甲基)丙烯酸樹脂類。
所述莫西沙星口服藥物制劑優(yōu)選以片劑形式存在，也可以為顆粒劑型等口服制劑。當(dāng)優(yōu)選片劑時，可以任選地對該片劑的素片進行包衣，對于素片的包衣來說，可以使用藥學(xué)領(lǐng)域常用的包衣制劑，如以各種羥丙基甲基纖維素(HPMC)和/或聚乙二醇為基礎(chǔ)，此外該包衣還可以含有常規(guī)的色素、例如二氧化鈦或氧化鐵紅。
所述成膜材料占所述藥物制劑的重量百分比為0.2～20.0％。
進一步的，所述成膜材料占所述藥物制劑的重量百分比為0.5～10.0％。
所述莫西沙星或其鹽和/或其水合物是指鹽酸莫西沙星。
所述藥物制劑還含有藥學(xué)上可接受量的藥用賦形劑。
所述賦形劑包括淀粉、糊精、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、乳糖。其中，乳糖在本發(fā)明中不是必需的。
在本發(fā)明的一組優(yōu)選方案中，所述藥物制劑含有重量百分比為30～60％的鹽酸莫西沙星；重量百分比為0.2～2.0％羥丙基甲基纖維素；重量百分比為31～50％的微晶纖維素；重量百分比為5～20％的預(yù)膠化淀粉；重量百分比為1～10％的羧甲淀粉鈉；重量百分比為1～5％的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；重量百分比為0.5～2.5％的硬脂酸鎂。
在本發(fā)明的另一組實施方案中，所述藥物制劑含有重量百分比為50～76％的鹽酸莫西沙星；重量百分比為0.2～10.0％的成膜材料羥丙基甲基纖維素；重量百分比為0.2～10.0％的成膜材料聚乙二醇；重量百分比為5～30％的微晶纖維素；重量百分比為5～20％的乳糖；重量百分比為1～10％的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；重量百分比為0.5～2.5％的硬脂酸鎂。
本發(fā)明還公開了上述莫西沙星口服藥物制劑的制備方法，所述方法包括步驟將所述成膜材料配成重量百分比為0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，作為粘合劑與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合后制備顆粒；或者將部分成膜材料與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合，剩余部分成膜材料配成重量百分比0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，作為粘合劑與上述混合物混合后制備顆粒；或者將所述成膜材料與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合后，用水或稀乙醇制成軟材后制備顆粒；或者將所述成膜材料配成重量百分比為0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，對莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑的粉末或顆粒進行包衣。
所述方法進一步包括步驟，制成的顆粒或包衣后的顆粒干燥后加入硬脂酸鎂，混勻然后壓片制成片劑。
所用的成膜材料總量占所述藥物制劑的重量百分比為0.2～20.0％。
進一步的，所述成膜材料總量占所述藥物制劑的重量百分比為0.5～10.0％。
所述莫西沙星或其鹽和/或其水合物是指鹽酸莫西沙星。
所述藥用賦形劑包括淀粉、糊精、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、乳糖。其中，乳糖在本發(fā)明中不是必需的。
由于采用了以上的方案，使本發(fā)明具備的有益效果在于由于使用了本發(fā)明所列的成膜材料用于制備中間顆粒，或者對粉末或顆粒進行包衣，使本發(fā)明的莫西沙星口服藥物制劑，特別是片劑在制粒以及壓片過程中能保持性質(zhì)穩(wěn)定，與含鐵容器或不銹鋼沖頭、沖模接觸或摩擦后不產(chǎn)生變色現(xiàn)象，光亮、硬度好，且藥物溶出迅速；且長時間保存后也能保證質(zhì)量，如片芯在室溫下放置兩年能保持質(zhì)量不變，硬度無顯著改變、色澤保持黃色、溶出度均保持在90％以上。
具體實施例方式
本發(fā)明獲得穩(wěn)定的莫西沙星或其鹽和/或其水合物片劑的方法是采用可成膜材料制顆?；虬轮屏：髩浩Ｋ贸赡げ牧峡梢允橇u丙基甲基纖維素(HPMC)、羥乙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚(甲基)丙烯酸樹脂類(胃溶型或胃分散型)、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物(如KollidonVA64或PlasdoneS-630)、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物(如KollicoatIR)、卡伯波(Carbopol)、明膠、泊洛沙姆中的一種或幾種的混合。成膜材料占總片劑重量百分比為0.2～20.0％。
成膜材料的使用方法如下可以配成水溶液或稀乙醇溶液來制備顆粒，其濃度為0.5～10.0％；也可用部分成膜材料配成溶液(濃度同上)作粘合劑，剩余部分成膜材料與主藥及其他輔料混合制顆粒，用于配成溶液的成膜材料在所用的成膜材料總量中的比例無特別限制，只需滿足作為粘合劑使用的溶液與剩余部分成膜材料、主藥及其他輔料混合制備顆粒時，使混合物保持必要的濕度；還可以將全部成膜材料與主藥及其他輔料混合，用水或稀乙醇制成合適的軟材后制顆粒；以及可以用成膜材料溶液對莫西沙星的粉末或顆粒進行包衣。所述的稀乙醇常用30％～50％乙醇。
制粒和干燥可采用常規(guī)法。如高速混合制粒法，或沸騰床制粒干燥法。
藥物在壓片過程中與金屬沖頭、沖模摩擦產(chǎn)生的片劑邊緣變色通過使用成膜材料及上述制粒方法而得到解決。
本發(fā)明的藥物制劑還可以含有適量賦形劑，該賦形劑可從以下輔料中選擇，它們是淀粉、糊精、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、乳糖。也可不含乳糖。
下面通過具體的實施例對本發(fā)明作進一步詳細的描述。
實施例1組分鹽酸莫西沙星 218.4mg微晶纖維素 124.6mg預(yù)膠化淀粉 37.0mg羧甲淀粉鈉 7.0mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 7.0mg硬脂酸鎂 4.7mgHPMC(90SH 100) 1.3mg總重 400.0mg取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂和HPMC外)充分混合均勻，用1.0％的HPMC水溶液制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片芯可常規(guī)包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例2組分鹽酸莫西沙星218.4mg微晶纖維素 124.6mg預(yù)膠化淀粉 34.3mg羧甲淀粉鈉 7.0mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 7.0mg硬脂酸鎂4.7mgHPMC(90SH 100) 4.0mg總重400.0mg取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂和HPMC外)充分混合均勻，用3.0％的HPMC稀乙醇溶液(稀乙醇為50％乙醇)制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片芯可用常規(guī)方法包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示實施例3組分鹽酸莫西沙星 218.4mg微晶纖維素 124.6mg預(yù)膠化淀粉 31.5mg羧甲淀粉鈉 7.0mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 7.0mg硬脂酸鎂 4.3mgHPMC(90SH 100) 7.2mg總重 400.0mg
取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂和HPMC外)充分混合均勻，用4.5％的HPMC水溶液制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片芯可用常規(guī)方法包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例4組分鹽酸莫西沙星 436.8mg微晶纖維素 230.0mg預(yù)膠化淀粉 60.2mg羧甲淀粉鈉 13.0mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 9.0mg硬脂酸鎂 6.0mgHPMC(90SH 100) 4.5mg卡伯波(934 P)0.5mg總重 760.0mg取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂和HPMC、卡伯波外)充分混合均勻，將上述HPMC和卡伯波在稀乙醇(50％)中配成重量百分比為3.0％溶液，用該溶液與上述混合物混合制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片芯可用常規(guī)方法包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例5組分鹽酸莫西沙星 218.4mg微晶纖維素 124.6mg預(yù)膠化淀粉 32.3mg羧甲淀粉鈉 7.0mg
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 7.0mg硬脂酸鎂4.7mg聚乙二醇(PEG)6000 5.0mgHPMC(90SH 100) 1.0mg總重400.0mg取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂、PEG和HPMC外)充分混合均勻，將PEG和HPMC混合配制濃度為5.0％的水溶液，用該水溶液制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片芯可用常規(guī)方法包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例6組分鹽酸莫西沙星 218.4mg微晶纖維素 129.6mg預(yù)膠化淀粉 34.0mg羧甲淀粉鈉 7.0mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 7.0mg硬脂酸鎂 4.0mg總量 400.0mg取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂外)充分混合均勻，用下述溶液進行粉末包衣；或原、輔料充分混勻干法制粒，再用下述溶液進行顆粒包衣。顆粒包衣后測得原、輔料增重8％，即顆粒包衣后制劑中含有0.8％的聚乙二醇4000和7.2％的HPMC(90SH 100)。然后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
HPMC(90SH 100) 7.2g聚乙二醇4000 0.8g水 92.0g100.0g制備的片芯可用常規(guī)方法包衣，也可不包衣直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例7-10將下述表3中各實施例配方的各組分(除硬脂酸鎂外)混勻，然后加少量水或稀乙醇(30％乙醇)制成合適的軟材后制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片。同樣，壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
表3.(重量單位mg)

分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例11-12將下述表4中除硬脂酸鎂外的非成膜材料組分充分混合均勻，用含有表4中包衣液組分及所述量的包衣液進行粉末包衣，然后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
表4(重量單位為mg)

其中，優(yōu)特奇RD100為一種聚(甲基)丙烯酸樹脂類物質(zhì)，Kollicoat IR為一種聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例13、


取上述組分中原、輔料(除硬脂酸鎂外)充分混合均勻，加入適量水制粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，用金屬沖頭及沖模壓片，即得素片，可包衣，也可不包衣，直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例14-19將下述表5中各實施例配方的各組分(除硬脂酸鎂外)混勻，然后加適量水制成合適的軟材后制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，用金屬沖頭及沖模壓片。
表5.(重量單位mg)

分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
實施例20組分鹽酸莫西沙星 218.4mg微晶纖維素 150.6mg
羧甲淀粉鈉 14.0mg硬脂酸鎂4.7mg聚乙烯吡咯烷酮 12.3mg總重400.0mg取上述組分中除硬脂酸鎂外的全部原、輔料混合均勻，用水制顆粒，干燥后加入硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。壓片時所用的沖頭及沖模為不銹鋼材料。
制備的片劑可以直接采用避光密封包裝。
分別于剛制備完成后、以及兩年后考察片劑質(zhì)量，結(jié)果見表6所示。
表6.各實施例片劑質(zhì)量考察結(jié)果


注硬度采用孟山都(Mansanto)硬度測定器測定；溶出度按中國藥典2000年版二部附錄XC溶出度測定方法中第一法測定，溶出介質(zhì)為0.1M鹽酸溶液，轉(zhuǎn)速100rpm，測定45分鐘溶出值。
權(quán)利要求
1.一種莫西沙星口服藥物制劑，含有莫西沙星或其鹽和/或其水合物，其特征在于所述藥物制劑還含有至少一種成膜材料，該成膜材料用于制備所述莫西沙星口服藥物制劑的中間體顆?；蛘哌M行粉末或顆粒包衣，所述成膜材料包括羥丙基甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸樹脂類、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、卡伯波(Carbopol)、明膠、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述莫西沙星口服藥物制劑為片劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述成膜材料占所述藥物制劑的重量百分比為0.2～20.0％。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述成膜材料占所述藥物制劑的重量百分比為0.5～10.0％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述莫西沙星或其鹽和/或其水合物是指鹽酸莫西沙星。
6.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑還含有藥學(xué)上可接受量的藥用賦形劑，所述賦形劑包括淀粉、糊精、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、乳糖。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑含有重量百分比為30～60％的鹽酸莫西沙星；重量百分比為0.2～2.0％的成膜材料羥丙基甲基纖維素；重量百分比為31～50％的微晶纖維素；重量百分比為5～20％的預(yù)膠化淀粉；重量百分比為1～10％的羧甲淀粉鈉；重量百分比為1～5％的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；重量百分比為0.5～2.5％的硬脂酸鎂。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種莫西沙星口服藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑含有重量百分比為50～76％的鹽酸莫西沙星；重量百分比為0.2～10.0％的成膜材料羥丙基甲基纖維素；重量百分比為0.2～10.0％的成膜材料聚乙二醇；重量百分比為5～30％的微晶纖維素；重量百分比為5～20％的乳糖；重量百分比為1～10％的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；重量百分比為0.5～2.5％的硬脂酸鎂。
9.權(quán)利要求1～8任一所述的一種莫西沙星口服藥物制劑的制備方法，所述方法包括步驟將所述成膜材料配成重量百分比為0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，作為粘合劑與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合后制備顆粒；或者將部分成膜材料與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合，剩余部分成膜材料配成重量百分比為0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，作為粘合劑與上述混合物混合后制備顆粒；或者將所述成膜材料與莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑混合后，用水或稀乙醇制成軟材后制備顆粒；或者將所述成膜材料配成重量百分比為0.5～10％的水溶液或水分散溶液或稀乙醇溶液，對莫西沙星或其鹽和/或其水合物及藥用賦形劑的粉末或顆粒進行包衣。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的一種莫西沙星口服藥物制劑的制備方法，其特征在于所述方法進一步包括，將制成的顆粒或包衣后的顆粒干燥后加入硬脂酸鎂，混勻后壓制片劑。
全文摘要
本發(fā)明公開一種莫西沙星口服藥物制劑，含有莫西沙星或其鹽和/或其水合物，以及至少一種的、用于制備制劑中間體顆粒的成膜材料羥丙基甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸樹脂類、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮－醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇－聚乙二醇接枝共聚物、卡伯波、明膠、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮。本發(fā)明還公開了該藥物制劑的制備方法，用上述成膜材料制顆?；虬轮屏：髩浩?。本發(fā)明的莫西沙星口服藥物制劑，在制粒以及壓片過程中性質(zhì)穩(wěn)定，不產(chǎn)生變色現(xiàn)象，光亮、硬度好，且藥物溶出迅速，片芯在室溫下放置兩年能保持質(zhì)量不變。
文檔編號A61P31/00GK1762357SQ20051002173
公開日2006年4月26日 申請日期2005年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月21日
發(fā)明者傅雪琦, 趙邦愛, 趙冰奇 申請人:深圳市天一時科技開發(fā)有限公司