專(zhuān)利名稱(chēng)：布洛芬乳劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是將布洛芬及其相關(guān)物質(zhì)溶解在可口服用油或注射用油中，然后用適當(dāng)?shù)姆椒ㄖ苽涑蔀榭晒┛诜蜃⑸涞娜閯┲苿詽M足嬰幼兒、兒童、老人以及吞咽困難人群臨床口服用藥，或者緩釋用藥的特殊要求。其技術(shù)領(lǐng)域當(dāng)屬于醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)類(lèi)。
背景技術(shù)：
布洛芬在臨床實(shí)踐中的應(yīng)用已經(jīng)有多年的歷史在劑型使用方面，既有軟膏、霜?jiǎng)?、凝膠等外用劑型，更多的是片劑、膠囊、顆粒劑、散劑、沖劑等口服制劑。
布洛芬雖然具有很好的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎效果，但作為非甾體類(lèi)抗炎藥，也必不可少地會(huì)產(chǎn)生一些臨床副作用，如胃腸道的刺激性等。
在兒童用藥領(lǐng)域內(nèi)，感冒發(fā)熱占據(jù)首位，因此在兒科臨床用藥過(guò)程中，解熱鎮(zhèn)痛藥物的用量是首當(dāng)其沖。但患兒由于天生的本能，都懼怕打針、吃藥，因此有必要對(duì)這類(lèi)藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)膭┬透倪M(jìn)，以便更好的服務(wù)于市場(chǎng)的多樣性需求。
乳劑作為一種劑型在臨床用藥實(shí)踐中雖已有使用，如作為全靜脈營(yíng)養(yǎng)制劑的就有由華瑞公司生產(chǎn)的intra-lipid，該制劑就是將人體可利用的精制植物油制備成為粒徑小于1微米的脂肪乳，直接注射到人體血循環(huán)之中；國(guó)內(nèi)的“康萊特”是將薏苡仁的油制備成為靜脈注射的脂肪乳；還有國(guó)內(nèi)目前正在研究之中的用其它藥用植物或動(dòng)物的“油”乳化成為靜脈注射的脂肪乳或口服乳，如鯊魚(yú)油口服乳、紅花籽油口服乳、沙棘油口服乳等。
但這些乳劑的活性成分本身就是油類(lèi)。而將本身不是油類(lèi)的布洛芬也制備成為乳劑的口服乳液或注射液還未見(jiàn)報(bào)道，在國(guó)內(nèi)藥品生產(chǎn)或銷(xiāo)售領(lǐng)域內(nèi)也未見(jiàn)使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明將布洛芬制備成為口服乳劑，主要是借助O/W(水包油)乳劑的優(yōu)勢(shì)特征，如首先是能夠藥物分散在水中，形成“小油珠”——乳滴，而避免了藥物與水直接接觸所導(dǎo)致的化學(xué)不穩(wěn)定性；另外由于“乳滴”能夠穩(wěn)定地分散在水中，形成性狀類(lèi)似“牛奶”的乳劑，這為處于發(fā)熱頭痛的患兒服藥，為家長(zhǎng)帶來(lái)了極大地方便。
另外，也可以將該乳劑制備成為供靜脈注射使用。這樣不但可以起到迅速解熱鎮(zhèn)痛的臨床效果，同時(shí)也減輕了這類(lèi)藥物通過(guò)口服所帶來(lái)的胃腸道不適的毒副作用。
具體實(shí)施例方式
這里以布洛芬的口服乳劑為例，進(jìn)一步介紹其制劑配方和生產(chǎn)工藝，作為本專(zhuān)利的具體實(shí)施舉例。
在該實(shí)施例中，用適當(dāng)?shù)姆椒▽⒉悸宸胰芙獾阶⑸浼?jí)的精制大豆油中，以達(dá)到有效治療劑量，然后采用高壓均質(zhì)乳化法，將含有布洛芬的大豆油乳化成為可穩(wěn)定存放的口服乳劑。該實(shí)施例基本配方如下布洛芬0.10g精制大豆油1.00g大豆磷脂 0.12g穩(wěn)定劑適量氫氧化鈉 適量調(diào)味劑適量蒸餾水加至10.00ml在該配方中，布洛芬在精制大豆油中有很好的溶解度，根據(jù)臨床需要可進(jìn)一步增加布洛芬的配方比例。
用以上配方所制備的布洛芬口服乳劑，不但能夠?qū)⒉悸宸抑苽涑蔀榭梢灾苯涌诜囊后w制劑，而且藥物溶解在內(nèi)相油中，沒(méi)有藥味，方便兒童及吞咽困難人群的用藥需求，更為重要的是這樣的口服乳劑能夠避免給發(fā)熱患兒“吃藥”的概念，使他們能夠以“吃奶”的方式服藥，從而極大地滿足了兒童吃藥怕苦的心理，發(fā)揮了該技術(shù)的社會(huì)價(jià)值。
權(quán)利要求
1.一種將布洛芬等溶解或佐用其它方法使之能夠穩(wěn)定地存在于口服在油中，然后用適當(dāng)?shù)娜榛椒ㄖ苽涑蔀榭晒┛诜?、注射或外用的乳劑及相關(guān)劑型；
2.權(quán)利1所述的油，是指可以供安全口服用的油類(lèi)、或安全注射用的油類(lèi)，包括但不限于如大豆油、花生油、芝麻油、茶油、椰子油、橄欖油、魚(yú)油等動(dòng)植物油，也包括硅油、液狀石蠟等礦物油，這些油既可以單獨(dú)使用，也可以?xún)煞N或多種一起使用；
3.權(quán)利1所述的“佐用其它方法”，包括但不限于增溶、助溶、形成離子對(duì)、調(diào)節(jié)酸堿度等增加溶解度的制劑方法；
4.權(quán)利1所述的“適當(dāng)?shù)娜榛椒ā?，包括但不限于自乳化法、膠體磨乳化法、簡(jiǎn)單攪拌乳化法、超聲乳化法、高速剪切乳化法、高壓均質(zhì)乳化法等其中的一種或多種配合使用；
5.權(quán)利1所述的乳劑制劑，主要是水包油型乳劑(O/W)，但還包括但不限于油包水型乳劑(W/O)、水包油包水型復(fù)合乳劑(W/O/W)、油包水包油型復(fù)合乳劑(O/W/O)；
6.權(quán)利1所述的“布洛芬等溶解”，是指單獨(dú)使用布洛芬、或者聯(lián)合使用其它相關(guān)物質(zhì)，聯(lián)合使用的其他相關(guān)物質(zhì)，無(wú)論是否溶在油中還是溶在水中、或者混合溶媒中。
7.權(quán)利1所述的相關(guān)劑型，是指含有乳劑組分的一些內(nèi)服、注射或外用的其它劑型。包括但不限于如乳膠劑、凝膠劑、霜?jiǎng)┑取?br> 全文摘要
本項(xiàng)發(fā)明是將布洛芬用適當(dāng)?shù)姆椒ㄈ芙饪晒┦秤没蜢o脈注射的油溶液中，然后將含布洛芬藥物的油溶液乳化成為乳劑，供口服、靜脈注射或外用，從而為布洛芬的臨床使用增加了增添了一系列新的給藥劑型。更為重要的是能夠增加吞咽困難人群尤其是兒童對(duì)臨床用藥的順應(yīng)性，同時(shí)在適當(dāng)?shù)氖褂脳l件下也能夠避免布洛芬對(duì)胃腸道的不良反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K9/00GK1679530SQ200510023309
公開(kāi)日2005年10月12日 申請(qǐng)日期2005年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月13日
發(fā)明者朱芳海 申請(qǐng)人:朱芳海