專利名稱：降壓避風藥物制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種以黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥為有效組分制備而成的降壓避風藥物制劑及其制備方法。尤其涉及降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊及其制備方法。
背景技術：
降壓避風片劑是一種傳統(tǒng)中藥，主要具有清熱平肝，平穩(wěn)降壓作用。用于治療原發(fā)性高血壓，緩解因肝膽火盛、肝陽上亢所致的口苦、心煩、頭昏頭痛、眩暈等癥，預防腦卒中(中風)等病癥。目前已經(jīng)收入國家藥典。根據(jù)國家有關新藥的法律法規(guī)，改變現(xiàn)有藥品劑型即屬于新藥研究范疇。降壓避風片劑是傳統(tǒng)的中成藥片劑，為了拓展該產(chǎn)品的劑型，便于攜帶和服用，更好地滿足人們的用藥需求，本發(fā)明將降壓避風片劑擴大為降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊。這樣使得藥物在人體內的吸收速度大大提高，提高了生物利用度，縮短了最高抑菌濃度到達時間，使藥品的療效更為顯著。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種降壓避風制劑，具體地說，就是以黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥為有效組分制備降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊。
本發(fā)明的技術方案是一種降壓避風制劑，制劑為降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、口服液、軟膠囊；其特征在于由下列中藥組份配制而成，其重量組份為黃芩565-2260、鹽酸甲基丙炔芐胺5-20、槐角565-2260、氫氯噻嗪7.5-30、落花生枝葉565-2260；本發(fā)明的最佳重量組分為黃芩113、鹽酸甲基丙炔芐胺10、槐角1130、氫氯噻嗪15、落花生枝葉1130。
本發(fā)明的降壓避風制劑可以制降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊。其制備方法是1、降壓避風口服液的制備方法a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中藥粉碎成細粉，加水煎煮3次，第一次3小時，第2次2小時，第3次2小時。第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍，第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍，第3次煎煮加水量為中藥重量的6-8倍，合并煎液，濾過，減壓適當濃縮至濃縮液。
c、濃縮液加入純化水和矯味劑，制備成口服液。
2、降壓避風泡騰片、分散片、軟膠囊的制備方法a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中，鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪和黃芩分別粉碎成細粉，過篩備用；黃芩提取制成黃芩素，干燥，粉碎成細粉，備用。落花生枝葉、槐角用水4-12倍提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，合并水提取液，濾過，溶液濃縮成清膏(相對密度1.24～1.33，50～60℃測)。
①降壓避風泡騰片的制備在清膏中加入適量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精鈉、甜菊糖、硬脂酸鎂，滑石粉中的一種或者幾種，混合均勻，另外再加入酸源以及泡騰劑的二氧化碳源，繼續(xù)充分混合均勻，干燥，制成細粒，壓制成片，干燥，即得降壓避風泡騰片。
酸源為檸檬酸、L-蘋果酸、己二酸、檸檬酸二氫鉀、酒石酸鉀、富馬酸鈉，加入其中的一種或者幾種。
泡騰劑的二氧化碳源為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣，可以加入其中的一種或者幾種。
本發(fā)明的泡騰片中藥物、輔料的比例如下藥物提取物10-50％二氧化碳源11-35％酸源 16-35％糖精鈉0.1-2％滑石粉0.4-3％②降壓避風分散片的制備將清膏濃縮為干膏粉，加入適量填充劑和部分崩解劑，粘合劑或者潤濕劑制粒，干燥，整粒。再加入適量崩解劑和潤滑劑等混合均勻壓片，即得分散片。再經(jīng)過包衣工藝制成薄膜包衣分散片。
分散片中的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或者羥甲基淀粉鈉或者低取代羥丙基纖維素或者交聯(lián)羥甲基纖維素鈉的一種或幾種。
粘合劑為45-90％的乙醇溶液或者淀粉漿或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一種或者幾種。最佳為2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液。
潤滑劑為硬脂酸鎂或者微粉硅膠或者滑石粉。
填充劑為淀粉或者乳糖或者微晶纖維素或者預焦化淀粉一種或者幾種。
③降壓避風軟膠囊的制備取助懸劑或者防腐劑或者表面活性劑中的一種或者幾種，溶解于部分分散介質中，混合均勻。將干膏粉研成細粉加入，攪拌均勻，再加入部分分散介質以及其他輔料，研磨均勻，制成軟膠囊。
上述所描述的分散介質分為油性分散介質或者水溶性分散介質。
油性分散介質為大豆油或者花生油，或者甘油三酯油類，或者油酸甘油酯。或者純化乙?；母视王ィ蛘呔垡叶荚鹿鹚岣视王?，或者純化向日葵單甘油酯，其中的一種或者幾種以上。
水溶性分散介質為分之量300-800的聚乙二醇。
助懸劑為蜂蠟，或單硬脂酸鋁或乙基纖維素一種或者幾種。
表面活性劑為液態(tài)卵磷脂或者聚氧乙烯蓖麻油或杏仁油酸聚乙二醇甘油酯或者土溫-80中的一種或者幾種。
防腐劑為甘油或者丙二醇或者對羥基苯甲酸甲酯或對羥基苯甲酸乙酯或對羥基苯甲酸丙酯中的一種或者幾種。
3、降壓避風膠囊劑、顆粒劑的制備方法a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中，鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪和重量73％的黃芩分別粉碎成細粉，過篩備用；其余黃芩提取制成黃芩素，干燥，粉碎成細粉，備用。落花生枝葉、槐角用水4-12倍提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，合并水提取液，濾過，溶液濃縮成膏(相對密度1.24～1.33，50～60℃測)，將濃縮膏加入黃芩細粉及輔料，混勻，干燥，粉碎成細粉，加入黃芩素、鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪細粉，制成顆粒，干燥。
c、加入適量輔料，混合均勻，干燥，制粒，分別填充成降壓避風膠囊，或者裝袋為降壓避風顆粒劑。
本發(fā)明制劑的優(yōu)點在于，克服了普通片劑在胃內的溶解過程，無論是口服液還是泡騰片都使藥物在腸胃內迅速被吸收，在較短的時間內使得藥物有效成分在血液中達到有效抑菌濃度，提高了生物利用度，使產(chǎn)品療效更為顯著。
具體實施例方式實施例1取黃芩1130g、鹽酸甲基丙炔芐胺10g、槐角1130g、氫氯噻嗪15g、落花生枝葉1130g，按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成60000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各6000粒(片、袋)。
實施例2取黃芩1130g 鹽酸甲基丙炔芐胺10g 槐角1130g 氫氯噻嗪15g 落花生枝葉1130g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成30000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各3000粒(片、袋)。
實施例3取黃芩1130g 鹽酸甲基丙炔芐胺10g 槐角1130g 氫氯噻嗪15g 落花生枝葉1130g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成15000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各1500粒(片、袋)。
實施例4取黃芩1130g 鹽酸甲基丙炔芐胺10g 槐角1130g 氫氯噻嗪15g 落花生枝葉1130g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成120000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各12000粒(片、袋)。
實施例5取黃芩1130g 鹽酸甲基丙炔芐胺10g 槐角1130g 氫氯噻嗪15g 落花生枝葉1130g
按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成180000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各18000粒(片、袋)。
實施例6取黃芩1130g 鹽酸甲基丙炔芐胺10g 槐角1130g 氫氯噻嗪15g 落花生枝葉1130g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成240000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各24000粒(片、袋)。
實施例7取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成60000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各6000粒(片、袋)。
實施例8取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成30000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各3000粒(片、袋)實施例9取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成15000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各1500粒(片、袋)實施例10、取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成120000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各12000粒(片、袋)實施例11、取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成180000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各18000粒(片、袋)實施例12、取黃芩565g 鹽酸甲基丙炔芐胺50g 槐角565g 氫氯噻嗪7.5g 落花生枝葉565g按上述技術方案中降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊的制備方法，制成240000毫升降壓避風口服液或者分別制得降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、軟膠囊各24000粒(片、袋)。
權利要求
1.一種降壓避風制劑，制劑為降壓避風膠囊、顆粒、分散片、泡騰片、口服液、軟膠囊；其特征在于由下列中藥組份配制而成，其重量組份為黃芩565-2260、鹽酸甲基丙炔芐胺5-20、槐角565-2260、氫氯噻嗪7.5-30、落花生枝葉565-2260；本發(fā)明的最佳重量組分為黃芩113、鹽酸甲基丙炔芐胺10、槐角1130、氫氯噻嗪15、落花生枝葉1130。
2.根據(jù)權利要求1所述的降壓避風制劑，其特征在于降壓避風口服液的制備方法是a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中藥粉碎成細粉，加水煎煮3次，第一次3小時，第2次2小時，第3次2小時。第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍，第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍，第3次煎煮加水量為中藥重量的6-8倍，合并煎液，濾過，減壓適當濃縮至濃縮液。c、濃縮液加入純化水和矯味劑，制備成口服液。
3.根據(jù)權利要求1所述的降壓避風制劑，其特征在于降壓避風泡騰片、分散片、軟膠囊的制備方法是a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中，鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪和黃芩分別粉碎成細粉，過篩備用；黃芩提取制成黃芩素，干燥，粉碎成細粉，備用，落花生枝葉、槐角用水4-12倍提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，合并水提取液，濾過，溶液濃縮成清膏(相對密度1.24～1.33，50～60℃測)；①在清膏中加入適量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精鈉、甜菊糖、硬脂酸鎂，滑石粉中的一種或者幾種，混合均勻，另外再加入酸源以及泡騰劑的二氧化碳源，繼續(xù)充分混合均勻，干燥，制成細粒，壓制成片，干燥，即得降壓避風泡騰片；②將清膏濃縮為干膏粉，加入適量填充劑和部分崩解劑，粘合劑或者潤濕劑制粒，干燥，整粒，再加入適量崩解劑和潤滑劑等混合均勻壓片，即得分散片，再經(jīng)過包衣工藝制成薄膜包衣分散片；③取助懸劑或者防腐劑或者表面活性劑中的一種或者幾種，溶解于部分分散介質中，混合均勻，將干膏粉研成細粉加入，攪拌均勻，再加入部分分散介質以及其他輔料，研磨均勻，制成軟膠囊。
4.根據(jù)權利要求1所述的降壓避風制劑，其特征在于降壓避風膠囊劑、顆粒劑的制備方法a、將黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥凈選，檢驗合格，備用；b、以上五味中，鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪和重量73％的黃芩分別粉碎成細粉，過篩備用；其余黃芩提取制成黃芩素，干燥，粉碎成細粉，備用，落花生枝葉、槐角用水4-12倍提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，合并水提取液，濾過，溶液濃縮成膏(相對密度1.24～1.33，50～60℃測)，將濃縮膏加入黃芩細粉及輔料，混勻，干燥，粉碎成細粉，加入黃芩素、鹽酸甲基丙炔芐胺、氫氯噻嗪細粉，制成顆粒，干燥；c、加入適量輔料，混合均勻，干燥，制粒，分別填充成降壓避風膠囊，或者裝袋為降壓避風顆粒劑。
5.根據(jù)權利要求3所述的降壓避風制劑，其特征在于泡騰片的酸源為檸檬酸、L-蘋果酸、己二酸、檸檬酸二氫鉀、酒石酸鉀、富馬酸鈉，加入其中的一種或者幾種；泡騰劑的二氧化碳源為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣，可以加入其中的一種或者幾種；泡騰片中藥物、輔料的比例如下藥物提取物10-50％二氧化碳源11-35％酸源 16-35％糖精鈉0.1-2％滑石粉0.4-3％。
6.根據(jù)權利要求3所述的降壓避風制劑，其特征在于分散片中的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或者羥甲基淀粉鈉或者低取代羥丙基纖維素或者交聯(lián)羥甲基纖維素鈉的一種或幾種；粘合劑為45-90％的乙醇溶液或者淀粉漿或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一種或者幾種，最佳為2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液；潤滑劑為硬脂酸鎂或者微粉硅膠或者滑石粉；填充劑為淀粉或者乳糖或者微晶纖維素或者預焦化淀粉一種或者幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以黃芩、鹽酸甲基丙炔芐胺、槐角、氫氯噻嗪、落花生枝葉5味中藥為有效組分制備而成的降壓避風藥物制劑及其制備方法。尤其涉及降壓避風膠囊，顆粒，分散片，泡騰片，口服液，軟膠囊及其制備方法。本發(fā)明制劑的優(yōu)點在于，克服了普通片劑在胃內的溶解過程，無論是口服液還是泡騰片都使藥物在腸胃內迅速被吸收，在較短的時間內使得藥物有效成分在血液中達到有效抑菌濃度，提高了生物利用度，使產(chǎn)品療效更為顯著。
文檔編號A61K9/48GK1861110SQ200510032478
公開日2006年11月15日 申請日期2005年11月24日 優(yōu)先權日2005年11月24日
發(fā)明者楊秋生, 郭凌云, 彭瀅, 隨欲敏 申請人:郭凌云