專利名稱：一種輔酶a舌下含片的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥、保健品、新資源食品技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種輔酶A舌下含片的制造方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
輔酶A是廣泛存在于動物、植物、微生物組織和細胞的一種天然生化物質(zhì)，無毒副作用。其分子是由泛酸、β-巰基乙胺和3′、5′-二磷酸腺苷組成，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮等有機溶劑，比較穩(wěn)定，但在堿性、高溫、氧化劑存在下較易失活。輔酶A是生物體內(nèi)乙?；磻?yīng)的輔酶，對體內(nèi)糖、脂質(zhì)及蛋白質(zhì)的代謝起著重要的作用，如三羧酸循環(huán)、肝糖原的積存、乙酰膽堿的合成、膽固醇的降低及血漿脂質(zhì)含量的調(diào)節(jié)、甾體激素的合成(醛固酮、氫化可的松和性激素)等，還可激活免疫系統(tǒng)對有害物質(zhì)的解毒、促進結(jié)締組織形成與修復(fù)等，沒有輔酶A就沒有體內(nèi)代謝。體內(nèi)輔酶A缺乏，就會導(dǎo)致代謝異常引起的各類疾病。臨床用于高脂血癥、脂肪肝、肥胖癥、動脈硬化、心肌梗塞、血小板減少性紫斑、白細胞減少癥、腎病綜合癥、糖尿病酸中毒、酒精中毒，還可治療粉刺，去色斑等，是一種重要的生化藥物、保健品。由于輔酶A易氧化失活且在腸道內(nèi)易破壞，至今輔酶A只能由注射途徑給藥，而預(yù)防、治療代謝失衡類疾病時，療程長，注射給藥很不方便，限制了輔酶A的廣泛應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明根據(jù)舌下粘膜豐富藥物容易吸收且輔酶A用藥劑量小的特點，采用合適的抗氧劑、矯味劑和輔料將輔酶A制成易于吸收和利用的舌下含片，克服了輔酶A注射給藥不方便和口服易破壞的難題，使輔酶A可長期用藥、廣泛應(yīng)用，前景廣闊。
本發(fā)明提供一種輔酶A舌下含片制備方法。
本發(fā)明輔酶A舌下含片由活性組分輔酶A及輔料抗氧劑、稀釋劑、黏合劑、潤滑劑、助流劑組成。
本發(fā)明輔酶A舌下含片所用輔酶A可以是來源于動物肝臟、心臟提取、酵母提取的或微生物發(fā)酵的?？寡鮿┛梢允蔷S生素C、半胱氨酸、谷胱甘肽的一種或其幾種復(fù)合，稀釋劑可以是蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇的一種或其幾種復(fù)合，黏合劑為聚維酮K30，潤滑劑為聚乙二醇6000，助流劑為微粉硅膠。
上述輔料中抗氧劑維生素C又名抗壞血酸，是人體生命所必需，可作藥品又可作保健食品，在本輔酶A舌下含片中主要作抗氧劑，又可作酸化劑、矯味劑。半胱氨酸、谷胱甘肽為氨基酸類營養(yǎng)物質(zhì)，均含有巰基，可作抗氧劑和營養(yǎng)物質(zhì)。稀釋劑蔗糖、葡萄糖、乳糖易壓片成型，在舌下易溶解，有甜味，口感好，還可作矯味劑。聚維酮不僅易于制粒，還易于含片黏合于舌下。聚乙二醇、微粉硅膠作為潤滑劑和助流劑易于壓片，口感好。
上述輔酶A舌下含片每片含輔酶A10-10000U，輔料組成比為抗氧劑10％-50％，稀釋劑50％-80％，聚維酮K30 0.1％-1.5％，聚乙二醇6000 1％-5％，微粉硅膠0.1％-1.5％，。
上述輔酶A舌下含片采用空白制粒壓片工藝，依次含下列工序1)將輔酶A用抗氧劑遞倍稀釋10-20倍，備用；2)將稀釋劑粉碎過100目篩，備用；3)投料量聚維酮K30加入70％乙醇適量，攪拌溶解，備用；4)根據(jù)投料量按處方配比將稀釋劑、抗氧劑在混合機中混合20分鐘，攪拌下緩慢加入已溶好的聚維酮K30溶液，攪拌混合，制軟材；5)軟材用18目篩制粒，顆粒要求均勻疏松，裝盤；6)濕粒置50-60℃烘箱中干燥，注意翻盤，使烘干均勻，水分控制在伍5％-7％；7)干粒取出后過20目篩整粒，制得空白顆粒；8)將稀釋好的輔酶A及聚乙二醇6000、微粉硅膠根據(jù)投料量按配比加入空白顆粒中，混合均勻，取樣化驗，壓片；9)取樣檢驗，合格后包裝。
應(yīng)用本發(fā)明制備的一種輔酶A舌下含片，每片含輔酶A 200單位，對治療高血脂(甘油三酯TG、膽固醇TC)和脂肪肝試驗結(jié)果如下。
1.治療高血脂對象選用高血脂患者，即甘油三酯TG≥2.1mmol/l或血清膽固醇TC≥5.2mmol/l者46例，其中男性28例，女性18例，年齡30-73歲。
方法每人每次舌下含化1片，早晚各一次，療程12周。
血脂測定在用輔酶A舌下含片前及第4、8、12周末，空腹12-14小時，抽取靜脈血，及時分離血清，測定血清膽固醇及甘油三酯含量，并測血壓、肝功及血糖。
結(jié)果應(yīng)用輔酶A舌下含片第4、8、12周后，甘油三酯TG比用前分別平均下降了9.1％、12.2％、13.9％，血清膽固醇TC比用前分別平均下降了7.5％、17.1％、21.3％，效果非常顯著。46例應(yīng)用12周后，甘油三酯TG下降超過1.0mmol/l者35例，有效率達76％，血清膽固醇下降超過2.0mmol/l者30例，有效率達65％。數(shù)據(jù)見表1。
表1輔酶A舌下含片對高血脂患者的影響

2.治療脂肪肝脂肪肝患者16例，每人每次舌下含化1片，早晚各一次，療程6個月，采用腹部CT檢查，9例脂肪肝消失，其它病例均得到顯著改善。
具體實施例方式
實例1輔酶A 100萬U維生素C 200g
蔗糖 500g乳糖 300g聚乙二醇6000 10g微粉硅膠 5g聚維酮K304.5g制成 10000片實例2輔酶A200萬U維生素C 200g蔗糖 500g乳糖 200g聚乙二醇6000 10g微粉硅膠 5g聚維酮K304.5g制成 10000片實例3輔酶A200萬U谷胱甘肽 100g蔗糖 600g乳糖 200g聚乙二醇6000 20g微粉硅膠 6g
聚維酮K305g制成 10000片實例4輔酶A250萬U谷胱甘肽 100g維生素C 200g蔗糖 500g乳糖 200g聚乙二醇6000 20g微粉硅膠 6g聚維酮K306g制成 10000片實例5輔酶A300萬U谷胱甘肽 100g維生素C 200g乳糖 400g葡萄糖 300g聚乙二醇6000 20g微粉硅膠 6g
聚維酮K30 6g制成10000片實例6輔酶A 300萬U半胱氨酸100g維生素C 200g乳糖800g葡萄糖 300g聚乙二醇600020g微粉硅膠8g聚維酮K30 8g制成10000片。
權(quán)利要求
1.一種輔酶A舌下含片，其特征為所述輔酶A舌下含片，每片含輔酶A10-10000U，輔料組成比為抗氧劑10％-50％，稀釋劑50％-80％，聚維酮K30 0.1％-1.5％，聚乙二醇6000 1％-5％，微粉硅膠0.1％-1.5％。
2.權(quán)利要求1所述的輔酶A舌下片，還含有抗氧劑，稀釋劑，黏合劑，潤滑劑和助流劑抗氧劑為維生素C、半胱氨酸、谷胱甘肽的一種或其幾種；稀釋劑為蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇的一種或其幾種；黏合劑為聚維酮K30；潤滑劑為聚乙二醇6000；助流劑為微粉硅膠。
3.權(quán)利要求1所述的輔酶A舌下片，其制造方法如下1)將輔酶A用抗氧劑遞倍稀釋10-20倍，備用；2)將稀釋劑粉碎過100目篩，備用；3)聚維酮K30加入70％乙醇適量，攪拌溶解，備用；4)根據(jù)投料量按處方配比將稀釋劑、抗氧劑在混合機中混合20分鐘，攪拌下緩慢加入已溶好的聚維酮K30溶液，攪拌混合，制軟材；5)軟材用18目篩制粒，顆粒要求均勻疏松，裝盤；6)濕粒置50-60℃烘箱中干燥，注意翻盤，使烘干均勻，水分控制在5％-7％；7)干粒取出后過20目篩整粒，制得空白顆粒；8)將稀釋好的輔酶A及聚乙二醇6000、微粉硅膠根據(jù)投料量按配比加入空白顆粒中，混合均勻，取樣化驗，壓片；9)取樣檢驗，合格后包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種輔酶A舌下含片的制造方法。輔酶A舌下含片由輔酶A、抗氧劑、及藥用輔料組成，采用空白顆粒與輔酶A混勻壓片。本發(fā)明解決了注射用輔酶A長期用藥不方便及口服輔酶A經(jīng)胃腸道易破壞失活的難題，使輔酶A可方便的用于預(yù)防、治療因輔酶A缺乏引起的各類代謝異常疾病(如高血脂、肥胖、脂肪肝等)、心血管疾病，和酒精中毒。輔酶A舌下含片具有很好的開發(fā)應(yīng)用前景。
文檔編號A61P9/00GK1723913SQ20051004397
公開日2006年1月25日 申請日期2005年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月5日
發(fā)明者凌沛學, 欒貽宏, 郭學平 申請人:凌沛學