專利名稱：呋塞米滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由呋塞米與滴丸基質(zhì)配制而成的呋塞米滴丸。
背景技術(shù)：
呋塞米，又名速尿、呋喃苯胺酸，化學(xué)名為2-〔(2-呋喃甲基)氨基〕-5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸，為強(qiáng)效利尿藥。呋塞米能抑制腎小管再吸收功能，促進(jìn)水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加。利尿作用強(qiáng)而迅速。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。呋塞米臨床上用于各類水腫性疾病，如充血性心力衰竭、腎性水腫、肝硬化腹水等。也有用于急需消除的緊急情況如急性肺水腫、腦水腫和高血壓危象等，藥物中毒時(shí)可用于加速毒物的排泄。
目前市場上呋塞米口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時(shí)間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的呋塞米滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。同時(shí)，呋塞米滴丸可制成5-20mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者病情和治療需要調(diào)整服用劑量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有利尿作用的呋塞米滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由呋塞米與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為呋塞米∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)
取呋塞米，粉碎，過篩。呋塞米與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
5.呋塞米滴丸可制成5-20mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者病情和治療需要調(diào)整服用劑量。
呋塞米滴丸原料藥為呋塞米。化學(xué)名為2-〔(2-呋喃甲基)氨基〕-5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸。
呋塞米不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。呋塞米滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例可進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒呋塞米滴丸原輔料配比

。
權(quán)利要求
1.一種呋塞米滴丸及其制備工藝，其特征在于由呋塞米與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為呋塞米∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的呋塞米滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的呋塞米滴丸，其特征在于制備方法如下取呋塞米，粉碎，過篩。呋塞米與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種呋塞米滴丸及其制備工藝，呋塞米滴丸由呋塞米與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號(hào)A61P7/10GK1771933SQ20051006134
公開日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月1日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜