專(zhuān)利名稱(chēng)：伐地那非滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由伐地那非(vardenafil)與滴丸基質(zhì)配制而成的伐地那非滴丸。
背景技術(shù)：
陽(yáng)萎、早泄是一種由多種因素導(dǎo)致的男性勃起功能障礙(ED)，患者不能進(jìn)行正常的性生活，給患者的生理和心理上造成極大的痛苦，嚴(yán)重地影響到患者的身心健康和生活質(zhì)量，同時(shí)也關(guān)系到家庭的穩(wěn)定和幸福。
目前，國(guó)際上有三大抗ED癥的暢銷(xiāo)藥，均為化學(xué)合成的口服藥物，主要用于陽(yáng)萎、早泄患者。一為美國(guó)輝瑞制藥公司研發(fā)的西地那非(sildenafil)；二是德國(guó)拜耳醫(yī)藥保健公司研發(fā)的伐地那非(vardenafil)；三是美國(guó)禮來(lái)制藥(Lilly)公司研發(fā)的泰地那非(tadalafil)。自伐地那非在2003年8月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)市場(chǎng)上市以來(lái)，全球共有77個(gè)國(guó)家已批準(zhǔn)伐地那非上市。
伐地那非是目前世界上最強(qiáng)效的、高選擇性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑。伐地那非通過(guò)特異性抑制PDE-5的活性，可以使陰莖內(nèi)的海綿體平滑肌細(xì)胞松馳，從而增加血液灌注量，增強(qiáng)或延長(zhǎng)陰莖的勃起，進(jìn)而達(dá)到治療效果。伐地那非是迄今為止起效最快的治療ED的藥物，可以顯著改善ED患者勃起功能，幫助ED患者重新找回自信，明顯提高ED患者及其配偶的性生活質(zhì)量及滿(mǎn)意度。不僅起效快，而且藥效持續(xù)、強(qiáng)勁可靠，耐受性好，副作用小，安全可靠，得到患者的喜愛(ài)。
目前市場(chǎng)上伐地那非口服制劑主要為片劑。由于片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得片劑存在崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低等缺點(diǎn)，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的伐地那非滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車(chē)間無(wú)粉塵，使用輔料種類(lèi)少，生產(chǎn)過(guò)程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種治療男性勃起功能障礙的藥物伐地那非滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由伐地那非與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為伐地那非∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15本發(fā)明可通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取伐地那非，粉碎，過(guò)篩。伐地那非與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。片劑崩解時(shí)限長(zhǎng)，吸收差，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。伐地那非滴丸是將藥物與滴丸基質(zhì)熔融后使藥物均勻分散在基質(zhì)中，通過(guò)滴制和驟冷凝固，使藥物以分子狀態(tài)或極細(xì)的晶體狀態(tài)分散于基質(zhì)中，有利于人體吸收，迅速發(fā)揮療效，提高生物利用度，降低副作用。
2.增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過(guò)作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過(guò)程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保，有利于GMP管理。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)實(shí)施例進(jìn)一步可說(shuō)明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒伐地那非滴丸原輔料配比

權(quán)利要求
1.一種伐地那非滴丸及其制備工藝，其特征在于由伐地那非(vardenafil)與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為伐地那非∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的伐地那非滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類(lèi)、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的伐地那非滴丸，其特征在于制備方法如下取伐地那非，粉碎，過(guò)篩。伐地那非與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種用于治療男性勃起功能障礙的伐地那非滴丸及其制備工藝。伐地那非滴丸由伐地那非(vardenafil)與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P15/00GK1813757SQ200510061660
公開(kāi)日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月22日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜