專利名稱：鹽酸克侖特羅滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種鹽酸克侖特羅(ClenbuterolHydrochloride)與滴丸基質(zhì)配制而成的鹽酸克侖特羅滴丸。
背景技術(shù)：
哮喘是一種常見的呼吸道疾病，也是多發(fā)病。多見于呼吸道感染，受氣候變化、情緒變化、或接觸某種過敏物質(zhì)而誘發(fā)。全世界有1億多的哮喘病患者，我國(guó)哮喘病患病率接近1％，患病人數(shù)在一千萬以上，其中半數(shù)在12歲以前發(fā)病。臨床表現(xiàn)為突然發(fā)生的胸悶、刺激性咳嗽及以呼氣為主的伴有哮鳴音的呼吸系困難。嚴(yán)重者表現(xiàn)呼吸迫促，喘鳴有聲，心跳繚亂，煩躁不安，額前冷汗，口唇青紫，難于平臥，血壓下降，如不迅速求治，患者可窒息死亡。哮喘是嚴(yán)重危害人們身心健康，減弱勞動(dòng)能力，降低生活質(zhì)量的一種疾病，而且難以得到根治。一份調(diào)查報(bào)告顯示，哮喘患者的情況并不理想，高達(dá)27％的哮喘患者至少每周有一次影響睡眠，2003年22％的成年患者因此誤工，有49％的兒童患者耽誤了學(xué)習(xí)。有33％的患者去年在醫(yī)院接受了急診，其中15％的患者因此住院治療。這給他們的生活學(xué)習(xí)都帶來了煩惱，因此治療哮喘刻不容緩。
鹽酸克侖特羅為平喘藥物，別名鹽酸雙氯醇胺、氨哮素、克喘素，化學(xué)名為α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽。鹽酸克侖特羅為β2受體激動(dòng)劑，對(duì)支氣管平滑肌β2受體具有較好的選擇性興奮作用，其松馳支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，但對(duì)心血管系統(tǒng)影響較少。除平喘外，并有增強(qiáng)纖毛運(yùn)動(dòng)，溶解粘液的作用，促進(jìn)痰液排出，有助于提高平喘療效。臨床上用于支氣管哮喘以及喘息型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。具有起效快、維持時(shí)間長(zhǎng)、適用量小、毒副作用低等特點(diǎn)。
目前市場(chǎng)上鹽酸克侖特羅口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的鹽酸克侖特羅滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有平喘作用的鹽酸克侖特羅滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由鹽酸克侖特羅與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為鹽酸克侖特羅∶滴丸基質(zhì)＝1∶500～1∶1200本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取鹽酸克侖特羅，粉碎，過篩。鹽酸克侖特羅與滴丸基質(zhì)按重量比1∶500～1∶1200混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。鹽酸克侖特羅滴丸是采用固體分散技術(shù)，將藥物與滴丸基質(zhì)熔融后混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.鹽酸克侖特羅滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困難的患者服用。
4.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保，有利于GMP管理。
鹽酸克侖特羅滴丸原料藥為鹽酸克侖特羅。化學(xué)名為α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽。
分子式C12H18Cl2N2O·HCl
分子量313.具體實(shí)施方式
以下通過實(shí)施例進(jìn)一步可說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒鹽酸克侖特羅滴丸原輔料配比

權(quán)利要求
1.一種鹽酸克侖特羅滴丸及其制備工藝，其特征在于由鹽酸克侖特羅(Clenbuterol Hydrochloride)與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為鹽酸克侖特羅∶滴丸基質(zhì)＝1∶500～1∶1200。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸克侖特羅滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的鹽酸克侖特羅滴丸，其特征在于制備方法如下取鹽酸克侖特羅，粉碎，過篩。鹽酸克侖特羅與滴丸基質(zhì)按重量比1∶500～1∶1200混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種具有平喘作用的藥物鹽酸克侖特羅滴丸及其制備工藝。鹽酸克侖特羅滴丸由鹽酸克侖特羅(Clenbuterol Hydrochloride)與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P11/06GK1813694SQ200510061708
公開日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月28日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜