專利名稱：一種預(yù)防和治療乳腺癌的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地說(shuō)本發(fā)明是涉及一種預(yù)防和治療乳腺癌的藥物組合物及其制備方法背景技術(shù)乳腺疾病是婦女的常見(jiàn)病、多發(fā)病。乳腺癌在全世界婦女中是第一位的惡性腫瘤，每年約有7.9萬(wàn)新病例，占全部女性惡性腫瘤總數(shù)21％。全世界乳腺癌年均發(fā)病率為30.30/10萬(wàn)，世界人口調(diào)整率為32.97/10萬(wàn)。我國(guó)每年有近30萬(wàn)女性死于腫瘤，而乳腺增生癌變的死亡人數(shù)占死亡總數(shù)的四分之一，乳腺病已成為危及現(xiàn)代女性健康的主要?dú)⑹?，是女性惡性腫瘤中的第一位。乳腺癌大都發(fā)生在40～60歲，絕經(jīng)期前后的婦女。由于乳腺癌的直接病因到現(xiàn)在仍未明了，引起乳腺癌復(fù)發(fā)的直接原因也不清楚，那么防止乳腺癌的復(fù)發(fā)也就存在著一定的困難，也就是說(shuō)，人們不知道它是怎么引起的復(fù)發(fā)，也就無(wú)法防止其發(fā)生復(fù)發(fā)或阻斷其復(fù)發(fā)的某一環(huán)節(jié)。盡管如此，人們還是發(fā)現(xiàn)了一些與乳腺癌預(yù)后具有一定相關(guān)性的因素，如年齡、乳腺癌臨床分期、淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移情況、激素受體情況等，但這些通常都是非人為因素。
乳腺癌最常見(jiàn)的第一個(gè)癥狀是乳腺內(nèi)無(wú)痛性腫塊，大多是病人自己在無(wú)意中發(fā)現(xiàn)的。10～15％的腫塊可能伴有疼痛，腫塊發(fā)生于乳房外上象限較多，其它象限較少，質(zhì)地較硬，邊界不清，腫塊逐步增大，侵犯柯柏韌帶(連接腺體與皮膚間的纖維束)使之收縮，常引起腫塊表面皮膚出現(xiàn)凹陷，即稱為″酒窩征″。腫塊侵犯乳管使之收縮可引起乳頭凹陷，腫塊繼續(xù)增大，與皮膚廣泛粘連，皮膚可因淋巴的滯留而引起水腫，由于皮膚毛囊與皮下組織粘連較緊密，在皮膚水腫時(shí)毛囊處即形成很多點(diǎn)狀小孔，使皮膚呈″桔皮狀″。癌細(xì)胞沿淋巴網(wǎng)廣泛擴(kuò)散到乳房及其周圍皮膚，形成小結(jié)節(jié)，稱為衛(wèi)星結(jié)節(jié)。晚期時(shí)腫瘤可以浸潤(rùn)胸肌及胸壁，而呈固定，乳房亦因腫塊的浸潤(rùn)收縮而變形。腫瘤廣泛浸潤(rùn)皮膚后融合成暗紅色，彌漫成片，甚至可蔓延到背部及對(duì)側(cè)胸部皮膚，形成″盔甲樣″，可引起呼吸困難，皮膚破潰，形成潰瘍，常有惡臭，容易出血，或向外生長(zhǎng)形成菜花樣腫瘤。有5～10％病人的第一癥狀是乳頭溢液，有乳頭糜爛或乳頭回縮。少數(shù)病人在被發(fā)現(xiàn)原發(fā)灶之前已有腋淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移或其它全身性的血道轉(zhuǎn)移。癌細(xì)胞亦可以直接侵犯靜脈引起遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，常見(jiàn)的有骨、肺、肝等處。骨轉(zhuǎn)移中最常見(jiàn)是脊柱、骨盆及股骨，可引起疼痛或行走障礙；肺轉(zhuǎn)移可引起咳嗽、痰血、胸水；肝轉(zhuǎn)移可引起肝腫大、黃疸等。
目前，對(duì)于乳腺疾病如乳腺增生的治療，國(guó)內(nèi)大多采用中醫(yī)中藥治療，國(guó)外多用激素制劑、維生素類等，必要時(shí)手術(shù)治療。中藥如逍遙丸、香附丸、八珍益母丸、小金片、乳增寧片、天冬素片。西藥如激素類藥物三苯氧胺、溴隱停。維生素類藥物維生素E、維生素B1、維生素B6。但對(duì)乳腺癌的防治沒(méi)有特效藥，本發(fā)明的目的是提供一種中藥抗乳腺癌制劑及其制備方法。針對(duì)乳腺癌的特點(diǎn)，本發(fā)明以補(bǔ)肝養(yǎng)腎、益氣活血、化瘀通絡(luò)為特長(zhǎng)，提供一種理想的預(yù)防和治療乳腺癌的藥物組合物及其制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，針對(duì)乳腺癌的特點(diǎn)，以蒲公英、無(wú)花果、黃芪、當(dāng)歸、天冬、枳實(shí)、赤芍、紅花等組分構(gòu)成，具有補(bǔ)肝養(yǎng)腎、益氣活血、化瘀通絡(luò)之功效，本發(fā)明采用口服劑型，使用方便，口感好，成本低，與同類西藥相比，它配方合理、工藝嚴(yán)格，具有療效顯著，無(wú)毒副作用，患者易接受，適宜長(zhǎng)期服用等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)乳腺癌預(yù)防和治療提供了一種有良好效果的藥物組合物。其目的通過(guò)下述技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)。
本發(fā)明預(yù)防和治療乳腺癌的中藥制劑按重量百分比由下述組分構(gòu)成蒲公英1～50％ 無(wú)花果1～50％黃芪1～50％當(dāng)歸1～50％天冬1～30％ 枳實(shí)1～20％ 赤芍1～20％紅花1～20％所述各組分的優(yōu)選范圍為蒲公英15～35％無(wú)花果15～35％黃芪15～35％當(dāng)歸15～35％天冬15～30％ 枳實(shí)5～20％ 赤芍5～20％ 紅花5～20％。
所述各組分的含量最好為蒲公英20％無(wú)花果20％黃芪20％當(dāng)歸20％天冬5％ 枳實(shí)5％ 赤芍5％ 紅花5％本發(fā)明治療乳腺癌中藥制劑的制備方法采取如下步驟
(1)按重量百分比備好下述原料蒲公英1～50％無(wú)花果1～50％黃芪1～50％當(dāng)歸1～50％天冬1～20％ 枳實(shí)1～20％ 赤芍1～20％紅花1～20％(2)取蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；(3)取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮、濃縮、加入乙醇沉淀、回收乙醇、濃縮成浸膏狀備用；(4)取枳實(shí)和黃芪，加乙醇回流、過(guò)濾、濃縮成浸膏狀備用(5)將上述分別濃縮的兩種浸膏混合、加熱，加入粉碎備用的蒲公英、當(dāng)歸、紅花藥粉混合、干燥、過(guò)篩、制粒，制成適宜的制劑。
所述步驟(3)中煎煮次數(shù)為2～3次，加水量為藥量的6～10倍，時(shí)間為1～3小時(shí)，其水提液濃縮至相對(duì)密度為1.15～1.35，加入乙醇的數(shù)量，使其濃度為50～80％，回收乙醇后，濃縮浸膏至相對(duì)密度為1.15～1.35；所述步驟(4)中乙醇回流提取2～3次，加醇量為藥量的6～10倍，時(shí)間為1～3小時(shí)，回收乙醇后，濃縮浸膏至相對(duì)密度為1.15～1.35；所述本發(fā)明中藥制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑中的任意一種，如糖漿劑、顆粒劑、膠囊、片劑等；所述的膠囊可以為普通的膠囊、泡騰膠囊或其它各種適宜的膠囊；所述的片劑可以為普通的片劑、泡騰片、分散片或其它各種適宜的片劑，可以用適宜的包衣材料包衣也可不包衣；優(yōu)選膠囊劑。
所述的藥學(xué)上可接受的附加劑是下列的一種或一種以上甘油、明膠、聚乙二醇、甘油月桂酸酯(gelucire44/14)、丙二醇、糊精、乙醇、干淀粉、檸檬酸、碳酸氫鈉、尼泊金乙酯、酒石酸、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉。
為了更好地闡明本發(fā)明的特點(diǎn)，下面通過(guò)對(duì)本發(fā)明藥物組合物臨床療效觀察的闡述，進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的有益效果。
本發(fā)明治療乳腺癌的藥物組合物的臨床療效觀察(見(jiàn)表1)表1兩組療效比較

結(jié)果表明，本發(fā)明中藥制劑治療效果優(yōu)于對(duì)照組(P＜0.01)。
觀察中未發(fā)現(xiàn)任何的毒副作用。提示本發(fā)明是預(yù)防和治療乳腺癌的一種比較理想的藥物。
具體實(shí)施例方式
下面列舉實(shí)施例，進(jìn)一步描述本發(fā)明，但各實(shí)施例并不限制本發(fā)明。
實(shí)施例1先稱取蒲公英100g、無(wú)花果100g、黃芪100g、當(dāng)歸100g、天冬60g、枳實(shí)30g、赤芍30g、紅花30g備用。將蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；取赤芍、無(wú)花果、天冬加水煎煮2次第一次為8倍量的水，時(shí)間2小時(shí)，第二次為6倍量的水，時(shí)間1小時(shí)合并煎液、濃縮、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇濃縮至相對(duì)密度為1.15的浸膏，備用；再取枳實(shí)和黃芪，用乙醇回流2次，第一次為8倍量的乙醇，時(shí)間2小時(shí)，第二次為6倍量的乙醇，時(shí)間1.5小時(shí)過(guò)濾，回收乙醇，使其相對(duì)密度為1.15的浸膏，備用；將兩次分別濃縮的浸膏混合，加入粉碎備用的蒲公英、當(dāng)歸、紅花藥粉混合，加入85％的乙醇，干燥，制得本發(fā)明預(yù)防和治療乳腺癌的膠囊劑。
實(shí)施例2取蒲公英150g、無(wú)花果150g、黃芪150g、當(dāng)歸150g、天冬100g、枳實(shí)60g、赤芍60g、紅花60g備用；將蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮2次第一次為8倍量的水，時(shí)間2小時(shí)，第二次為10倍量的水，時(shí)間1小時(shí)合并煎液、濃縮、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇濃縮至相對(duì)密度為1.20的浸膏，備用再取枳實(shí)和黃芪，用乙醇回流2次，第一次為8倍量的乙醇，時(shí)間2小時(shí)，第二次為6倍量的乙醇，時(shí)間1.5小時(shí)過(guò)濾，回收乙醇，使其相對(duì)密度為1.20的浸膏，備用；將兩次分別濃縮的浸膏混合，加入粉碎備用的蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花藥粉混合，加入85％的乙醇，干燥，制得本發(fā)明預(yù)防和治療乳腺癌的片劑。
實(shí)施例3取蒲公英150g、無(wú)花果150g、黃芪150g、當(dāng)歸100g、天冬100g、枳實(shí)60g、赤芍60g、紅花60g備用；將蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮3次第一次為10倍量的水，時(shí)間2小時(shí)，第二、三次為9倍量的水，時(shí)間各為1小時(shí)；合并煎液、濃縮、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇濃縮至相對(duì)密度為1.30的浸膏，備用；再取枳實(shí)和黃芪用乙醇回流3次，第一次為8倍量的乙醇，時(shí)間2小時(shí)，第二、三次為6倍量的乙醇，時(shí)間各為1.5小時(shí)；過(guò)濾，回收乙醇，使其相對(duì)密度為1.30的浸膏，備用；將兩次分別濃縮的浸膏混合，干燥，過(guò)篩，加入粉碎備用的蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花藥粉混合加入85％的乙醇，干燥，制得本發(fā)明的預(yù)防和治療乳腺癌的顆粒劑。
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防和治療乳腺癌的藥物組合物，其特征是它由下列主要原料為組分組成、或者是由下列主要原料的水提取物作活性成分和藥學(xué)上可接受的附加劑組成、或者是由下列主要原料的醇提取物作活性成分和藥學(xué)上可接受的附加劑組成本發(fā)明藥物組分的用量是經(jīng)過(guò)發(fā)明人進(jìn)行大量摸索總結(jié)得出的，各組分用量在下述范圍都有較好的療效，本發(fā)明的藥物含有蒲公英1～50％無(wú)花果1～50％ 黃芪1～50％ 當(dāng)歸1～50％天冬1～30％ 枳實(shí)1～20％赤芍1～20％ 紅花1～20％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征是配方優(yōu)選范圍為蒲公英15～35％ 無(wú)花果15～35％ 黃芪15～35％ 當(dāng)歸15～35％天冬15～30％ 枳實(shí)5～20％赤芍5～20％ 紅花5～20％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，最佳重量份為蒲公英20％ 無(wú)花果20％ 黃芪20％ 當(dāng)歸20％天冬5％ 枳實(shí)5％赤芍5％ 紅花5％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物的制備方法，其特征是包括如下步驟按配方比例稱取各原料蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮二次、濃縮、加入乙醇沉淀、回收乙醇、濃縮成浸膏狀備用；取枳實(shí)和黃芪，加乙醇回流二次、過(guò)濾、濃縮成浸膏狀備用將上述分別濃縮的兩種浸膏混合、加熱，加入粉碎備用的白膠香、冬瓜皮、青黛藥粉混合、干燥、過(guò)篩、制粒，制成膠囊劑或制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
5.權(quán)利要求1、2或3所述藥物的制備方法，它包括下列步驟(a)稱取蒲公英、無(wú)花果、黃芪、當(dāng)歸、天冬、枳實(shí)、赤芍、紅花等各種原料備用。(b)取蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；(c)取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮、濃縮、加入乙醇沉淀、回收乙醇、濃縮成浸膏狀備用；(d)取枳實(shí)和黃芪，加乙醇回流、過(guò)濾、濃縮成浸膏狀備用。(e)將上述分別濃縮的兩種浸膏混合、加熱，加入粉碎備用的蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花藥粉混合、干燥、過(guò)篩、制粒，制成適宜的制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5(c)所述的方法，其中加水提取時(shí)，第一次加水8倍，煎煮2小時(shí)，第二次加水6倍，煎煮1.5小時(shí)。加乙醇沉淀的濾液濃縮后的浸膏相對(duì)密度為1.15。時(shí)，第二次加乙醇量為6倍，提取1小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求5(d)所述的方法，其中用乙醇回流提取2次，第一次為8倍量的乙醇，時(shí)間2小時(shí)，第二次為6倍量的乙醇，時(shí)間1.5小時(shí)過(guò)濾，回收乙醇濃縮的浸膏相對(duì)密度為1.15。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征是所述的藥學(xué)上可接受的附加劑是下列的一種或一種以上檸檬酸、碳酸氫鈉、尼泊金乙酯、酒石酸、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、甘油、明膠、聚乙二醇、甘油月桂酸酯(gelucire44/14)、丙二醇、糊精、乙醇、干淀粉。
9.所述本發(fā)明中藥制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑中的任意一種，如糖漿劑、顆粒劑、膠囊、片劑等；所述的膠囊可以為普通的膠囊、泡騰膠囊或其它各種適宜的膠囊；所述的片劑可以為普通的片劑、泡騰片、分散片或其它各種適宜的片劑，可以用適宜的包衣材料包衣也可不包衣；優(yōu)選膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種預(yù)防和治療乳腺癌的藥物組合物及其制備方法。它是由蒲公英、無(wú)花果、黃芪、當(dāng)歸、天冬、枳實(shí)、赤芍、紅花等組分構(gòu)成，具有補(bǔ)肝養(yǎng)腎、益氣活血、化瘀通絡(luò)之功效。本其制備方法包括如下步驟按配方比例稱取各原料，將蒲公英和處方量的當(dāng)歸、紅花粉碎、過(guò)篩、成粉狀備用；取赤芍、無(wú)花果、天冬，加水煎煮二次、濃縮、加入乙醇沉淀、回收乙醇、濃縮成浸膏狀備用；取枳實(shí)和黃芪加乙醇回流二次、過(guò)濾、濃縮成浸膏狀備用將上述分別濃縮的兩種浸膏混合、加熱，加入粉碎備用的蒲公英、當(dāng)歸、紅花藥粉混合、干燥、過(guò)篩、制粒，制成膠囊劑。本發(fā)明采用口服劑型，使用方便，口感好，成本低，與同類西藥相比，它配方合理、工藝嚴(yán)格，具有療效顯著，無(wú)毒副作用，患者易接受，適宜長(zhǎng)期服用等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)乳腺癌預(yù)防和治療提供了一種有良好效果的藥物組合物。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1814153SQ200510061810
公開(kāi)日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年12月5日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月5日
發(fā)明者楊雄志 申請(qǐng)人:楊雄志