專利名稱：治療急慢性腎盂腎炎、前列腺炎的軟膠囊及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥軟膠囊劑及其制備，更具體地說是含有有效劑量頭花蓼提取物中藥軟膠囊及其制備。
背景技術(shù)：
頭花蓼提取物具有清熱瀉火，利水通淋的作用，主治熱淋。適用于急慢性腎盂腎炎、前列腺炎等癥，在已有的制劑中有片劑、顆粒劑，其有效成分是以固體形式存在，有效成分溶出慢，在藥物的生物利用度上，在藥物的穩(wěn)定性方面都不是很理想?？诜弘m以液體形式存在，但攜帶不方便，并且口服時的不良?xì)馕蹲屓穗y以耐受。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是避免上述現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足之處，提供一種有效成分溶出快，質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶、服用方便的用于治療急慢性腎盂腎炎、前列腺炎的軟膠囊及制備方法。
本發(fā)明解決技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是本發(fā)明的軟膠囊由藥液和囊殼兩部分構(gòu)成。
本發(fā)明軟膠囊的特點是所述藥液以有效劑量的頭花蓼提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含頭花蓼提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03。
本發(fā)明軟膠囊制備方法的特點是按以下步驟操作a.取頭花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小時，合并煎液，靜置，濾過，濾液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉；b、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用c、將藥用輔料放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入頭花蓼提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；d、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
與已有技術(shù)相比，本發(fā)明軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便，有效成分溶出快，能及時起效，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。同時，其軟膠囊可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?，讓患者更易于接受?br> 具體實施例方式頭花蓼提取物的制備取頭花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小時，合并煎液，靜置，濾過，濾液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉。
本實施例中藥用輔料和防腐劑可以有如下選擇稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸芐酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
關(guān)于囊殼本實施例中的囊殼適用于油性藥液。
囊殼的配方中明膠、甘油、水配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性及崩解時間。通過對甘油、明膠及水的配比進(jìn)行詳細(xì)的試驗研究，獲得一個較好的配比。
把明膠、甘油、水按一定的比例置水浴化膠罐中，85℃～90℃水浴加熱溶解，加入適量尼泊金乙酯和適量色素，同時攪拌2h，抽真空脫氣后，65℃保溫靜置過夜，第二天，壓膠丸，室溫除濕干燥，留樣考察三個月，考察軟膠囊外觀和物理性能，結(jié)果如下

通過以上試驗，可以得出結(jié)論，囊殼的配方中按重量比應(yīng)含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9～10份。
關(guān)于藥液藥液是以有效劑量的頭花蓼提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含頭花蓼提取物≤0.400。
軟膠囊的囊殼決定藥液所用的稀釋劑不能用乙醇及一些毒性較大的有機(jī)溶劑。選擇植物油基質(zhì)時，頭花蓼提取物而不溶于植物油。選擇聚乙二醇類基質(zhì)時，頭花蓼提取物可溶于聚乙二醇-400中成溶液，但流動性差，不宜壓制。頭花蓼提取物混懸在植物油中時，在選用了多種助懸劑后均發(fā)現(xiàn)沉降現(xiàn)象。最終選用蜂蠟作助懸劑，效果較為理想，長時間放置較穩(wěn)定?？紤]經(jīng)濟(jì)因素及制備方便選定每丸的大小，最終按克/粒確定藥液配方為頭花蓼提取物≤0.400、植物油0.300-0.750、蜂蠟0.003-0.015。
具體可取值為頭花蓼提取物0.300、植物油0.400、蜂蠟0.005，還可另加防腐劑0.0001。
針對該藥液配方，以克/粒為單位的囊殼制備液的配方可以為明膠0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012，防腐劑適量。
本實施例中軟膠囊制備具步驟為a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用；b、將藥物輔料放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入頭花蓼提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；c、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
壓制完成后的軟膠囊在室溫下干燥兩天。剔除外觀差的的膠囊，將膠囊洗滌，去除壓丸過程中的潤滑油，再于24℃干燥兩天，得軟膠囊半成品，質(zhì)量檢測合格分裝、貼簽、包裝、即得軟膠囊成品。
按本實施方法進(jìn)行制備，藥液配方也可以是配方1頭花蓼提取物0.30、植物油0.30、蜂蠟0.003配方2頭花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蠟0.005配方3頭花蓼提取物0.30、植物油0.30、蜂蠟0.005配方4頭花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蠟0.015、羥丙基甲基纖維素0.015在上述配方4中，加入羥丙基甲基纖維素有利于產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定性的提高。
權(quán)利要求
1.治療急慢性腎盂腎炎、前列腺炎的軟膠囊，由藥液和囊殼構(gòu)成，其特征是所述藥液以有效劑量的頭花蓼提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含頭花蓼提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其特征是所述稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；所述助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；所述抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；所述防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸芐酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其特征是以克/粒為單位的藥液配方為頭花蓼提取物≤0.400、植物油0.300-0.750、蜂蠟0.003-0.015。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其特征是以克/粒為單位的藥液配方為頭花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蠟0.015、羥丙基甲基纖維素0.015。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其特征是以克/粒為單位的囊殼制備液的配方為明膠0.200、甘油0.070、食用色素0.0012，防腐劑適量。
6.一種權(quán)利要求1至5所述軟膠囊的制備方法，其特征是按以下步驟操作a.取頭花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小時，合并煎液，靜置，濾過，濾液濃縮成稠膏，干燥，粉碎成細(xì)粉；b、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用；c、將藥用輔料放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入頭花蓼提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；d、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
全文摘要
治療急慢性腎盂腎炎、前列腺炎的軟膠囊及制備方法，其特征是藥液以有效劑量的頭花蓼提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含頭花蓼提取物≤0.400克，藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液含有明膠，甘油，水和防腐劑。本發(fā)明軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便有效溶出快，能及時起效，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
文檔編號A61K9/48GK1742813SQ200510094618
公開日2006年3月8日 申請日期2005年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月30日
發(fā)明者吳濤 申請人:呂相剛