專利名稱：鉆山風(fēng)滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有祛風(fēng)除濕，散瘀鎮(zhèn)痛，舒筋活絡(luò)，用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的藥物組合物，特別涉及以含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥有效成分的提取物為原料制備而成的一種藥物組合物口服制劑。
背景技術(shù)：
根據(jù)部頒藥品標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-2011-95中給出的制備方法制備而成的鉆山風(fēng)糖漿，是一種具有祛風(fēng)除濕，散瘀鎮(zhèn)痛，舒筋活絡(luò)，用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的口服液，經(jīng)多年臨床驗(yàn)證，療效確切，是臨床和家庭用于治療上述病癥的常用藥物。以下是藥品標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-2011-95中給出的配方和工藝及簡(jiǎn)要說(shuō)明處方鉆山風(fēng)1000g、勾兒茶63g、四塊瓦25g、威靈仙63g、千斤拔125g、豐城雞血藤125g、山姜30g。
制法以上七味，取四塊瓦、山姜粉碎成粗粉，用含乙醇50％的白酒滲漉至無(wú)色，收集滲漉液備用。其余鉆山風(fēng)等五味加水煎煮二次，每次3小時(shí)，合并煎液，濃縮至相對(duì)密度為1.06(熱測(cè))，放冷，加入上述滲漉液中，攪勻，靜置48小時(shí)，濾過(guò)。另取蔗糖500g，制成單糖漿加入，攪勻，再加苯甲酸2g，加水至1000ml，攪勻，濾過(guò)，即得。
功能主治祛風(fēng)除濕，散瘀鎮(zhèn)痛，舒筋活絡(luò)。用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等癥。
類風(fēng)濕性及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為臨床常見(jiàn)病，屬于祖國(guó)醫(yī)學(xué)“痹證”范疇。中醫(yī)認(rèn)為是由于風(fēng)、寒、濕之氣雜而為病，閉阻經(jīng)絡(luò)病氣血，痹阻關(guān)節(jié)、肌肉而發(fā)。故采用祛風(fēng)、散寒、除濕及舒經(jīng)通絡(luò)等為治療痹證的基本原則。鉆山風(fēng)糖漿中，鉆山風(fēng)、威靈仙、千斤拔、山姜、四塊瓦性味均屬辛溫之品，皆具有祛風(fēng)、散寒、除濕、活血之功效。方中勾兒茶\雞血藤除上述功效外，勾兒茶味澀性平尚有健脾益氣之功(見(jiàn)《陜西中草藥》)；雞血藤性味苦甘溫，有養(yǎng)血補(bǔ)血之效，臨床用于治療各種貧血癥；在此方中二藥起著“…補(bǔ)脾之劑，土旺則能勝濕”，“治風(fēng)先治血，血行風(fēng)自滅”。(《醫(yī)學(xué)心悟·痹》)，有扶正祛邪的作用，諸藥合用，共奏祛風(fēng)勝濕，舒筋活絡(luò)，蠲除痹五，祛邪而不傷正之目的(嚴(yán)桂蘭.鉆山風(fēng)糖漿治療類風(fēng)濕性及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎151例.中國(guó)標(biāo)準(zhǔn)刊號(hào)CN61-1105/R)。
由于制備技術(shù)等原因，大多數(shù)藥物的口服制劑，尤其是中藥的口服制劑，服用后均存在著溶散時(shí)限長(zhǎng)、溶出度低、吸收較差、肝腸首過(guò)效應(yīng)和生物利用度較低等問(wèn)題，從而影響藥效的發(fā)揮，也直接影響著治療效果，而口服液還存在著服用量難以準(zhǔn)確，服用不很方便等不足。另外，常規(guī)的口服劑型，如片劑、膠囊、顆粒劑(沖劑)等，在制備過(guò)程中由于有制粒的工藝，因此會(huì)產(chǎn)生較大的粉塵污染，一定程度上會(huì)對(duì)工作人員的身體造成危害，同時(shí)也會(huì)給環(huán)境造成一定污染。再者，常規(guī)口服制劑的生產(chǎn)工藝復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高，從而使患者的用藥成本也隨之提高，不利于提高廣大患者的就醫(yī)能力，也不利于提高社會(huì)的總體健康水平。
采用固體分散技術(shù)制備而成的滴丸，從藥物的結(jié)構(gòu)方式上徹底改變了常規(guī)口服制劑所存在的缺陷。由于預(yù)先使藥物的活性成分與基質(zhì)熔融為一體并形成液態(tài)，使得藥物活性成分充分溶解并均勻的分散在基質(zhì)熔融液的化學(xué)晶格中，從而使得藥物分子(團(tuán))的有效表面積大大增加，提高了藥物活性成分溶解后與胃腸道黏膜的接觸面積；同時(shí)由于基質(zhì)的易溶性，使得滴丸在服用后能夠迅速溶解，并被胃腸道黏膜所吸收，起到了高速、高效的優(yōu)良作用。另外由于滴丸的藥物含量高，體積小，溶解速度快，溶解后口感好，還可采用舌下給藥的方式，能使藥物有效成分不經(jīng)胃腸道和肝臟而通過(guò)舌下黏膜直接吸收并進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，有效地避免了常規(guī)口服制劑的首過(guò)效應(yīng)，也避免了某些藥物對(duì)胃腸道產(chǎn)生刺激的副作用。
然而，由于滴丸的制備工藝尚不很成熟，其相關(guān)設(shè)備也還未達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)化的程度，利用現(xiàn)有技術(shù)制備滴丸時(shí)，產(chǎn)品質(zhì)量受藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)的種類及其與藥物混合的比例、冷凝劑及其溫度等因素影響，圓整率、丸重差異等指標(biāo)與國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中所規(guī)定的有關(guān)滴丸制劑的質(zhì)量指標(biāo)相差較大，這樣的產(chǎn)品在使用中嚴(yán)重影響著用藥量的準(zhǔn)確性，在生產(chǎn)中也使得產(chǎn)品的合格率降低，增加了生產(chǎn)成本，從而也間接的增加了患者的用藥成本，因而使得其實(shí)用性也隨之降低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，在于補(bǔ)充現(xiàn)有用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的口服藥物制劑之不足，提供一種完全能夠滿足國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中所規(guī)定的有關(guān)滴丸制劑的質(zhì)量指標(biāo)，同時(shí)也具備生物利用度高，快速釋藥，快速顯效，服用方便，價(jià)格低廉，且在生產(chǎn)中無(wú)污染的鉆山風(fēng)滴丸。本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，以含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥的提取物為原料，與作為基質(zhì)的可藥用載體一起制備而成。采用以下技術(shù)方案進(jìn)行制備，即可得到本發(fā)明所涉及的安神補(bǔ)腦滴丸[制備方法]1.原料含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥有效成分的提取物；2.基質(zhì)聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲(chóng)膠，上述可藥用載體中的一種或兩種以上的混合物；3.配比以g或kg為單位，藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9；更為實(shí)用的比例范圍藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶5；
4.按照配方所給出的比例，準(zhǔn)確稱取藥物提取物和基質(zhì)，將其置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱，直至得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液，備用；5.采用自制的或通用的滴丸機(jī)，如北京長(zhǎng)征天民高科技有限公司生產(chǎn)的TZDW-1型滴丸機(jī)，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加熱并保持在50℃～90℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在40℃～-5℃；6.待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別達(dá)到所要求的溫度狀態(tài)時(shí)，將上述藥液置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，滴入冷凝劑中，冷卻收縮成形，即得。
注所述的冷凝劑是液體石蠟、甲基硅油、植物油中的任意一種或兩種以上的混合物。
取鉆山風(fēng)1000g、勾兒茶63g、四塊瓦25g、威靈仙63g、千斤拔125g、豐城雞血藤125g、山姜30g，以上七味，取四塊瓦、山姜粉碎成粗粉，用含乙醇50％的白酒滲漉至無(wú)色，收集滲漉液備用；其余鉆山風(fēng)等五味加水煎煮二次，每次3小時(shí)，合并煎液，濃縮至相對(duì)密度為1.06，放冷，加入上述滲漉液中，攪勻，靜置48小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為大于等于1.3的稠膏，或直接干燥，粉碎成干粉，即得。
根據(jù)部頒藥品標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-2011-95中給出的制備方法制備而成的鉆山風(fēng)糖漿，是一種用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的口服液，經(jīng)多年臨床驗(yàn)證，療效確切，是臨床和家庭用于治療上述病癥的常用藥物。由于制備技術(shù)等原因，大多數(shù)藥物的口服制劑，尤其是中藥的口服制劑，服用后均存在著溶散時(shí)限長(zhǎng)、溶出度低、吸收較差、肝腸首過(guò)效應(yīng)和生物利用度較低等問(wèn)題，從而影響藥效的發(fā)揮，也直接影響著治療效果，而糖漿類制劑還存在著服用量難以準(zhǔn)確，服用不很方便等不足。另外，常規(guī)的口服劑型，如片劑、膠囊、顆粒劑(沖劑)等，在制備過(guò)程中由于有制粒的工藝，因此會(huì)產(chǎn)生較大的粉塵污染，一定程度上會(huì)對(duì)工作人員的身體造成危害，同時(shí)也會(huì)給環(huán)境造成一定污染。再者，常規(guī)口服制劑的生產(chǎn)工藝復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高，從而使患者的用藥成本也隨之提高，不利于提高廣大患者的就醫(yī)能力，也不利于提高社會(huì)的總體健康水平。
采用固體分散技術(shù)制備而成的滴丸，從藥物的結(jié)構(gòu)方式上徹底改變了常規(guī)口服制劑所存在的缺陷。然而，由于滴丸的制備工藝尚不很成熟，其相關(guān)設(shè)備也還未達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)化的程度，利用現(xiàn)有技術(shù)制備滴丸時(shí)，產(chǎn)品質(zhì)量受藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)的種類及其與藥物混合的比例、冷凝劑及其溫度等因素影響，圓整率、丸重差異等指標(biāo)與國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中所規(guī)定的有關(guān)滴丸制劑的質(zhì)量指標(biāo)相差較大，這樣的產(chǎn)品在使用中嚴(yán)重影響著用藥量的準(zhǔn)確性，在生產(chǎn)中也使得產(chǎn)品的合格率降低，增加了生產(chǎn)成本，從而也間接的增加了患者的用藥成本，因而使得其實(shí)用性也隨之降低。
本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸與鉆山風(fēng)糖漿相比具有以下有益效果1.本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，通過(guò)大量的試驗(yàn)確定了所用輔料的范圍、配比及工藝條件，并選用性能優(yōu)良的設(shè)備，使得本發(fā)明所公開(kāi)的制備技術(shù)更實(shí)用于工業(yè)化生產(chǎn)的要求，成品率高，計(jì)量準(zhǔn)確，生產(chǎn)成本更低。
2.本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，利用表面活性劑為基質(zhì)，與含有鹿茸、何首烏、淫羊藿、干姜、甘草、大棗等6味中藥有效成分的提取物及維生素B1一起制成固體分散劑，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中，藥物的總表面積增大，且基質(zhì)為親水性，與唾液接觸即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，能使藥物迅速溶散成微?；蛉芤海蚨顾幬锏娜芙夂臀占涌?，從而提高了生物利用度，發(fā)揮高效、速效作用等；同時(shí)，本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，不受進(jìn)食的影響，飯前飯后均可含化服用，也不會(huì)在胃內(nèi)產(chǎn)生任何殘留的有害物質(zhì)，從而使得患者用藥更為安全。
3.本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，把藥物原料與熔融的基質(zhì)相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，藥物的穩(wěn)定性高，不易水解、氧化，且操作是在液態(tài)下進(jìn)行，無(wú)粉塵污染，不易受晶型的影響，從而保證了藥品的質(zhì)量，增加了穩(wěn)定性。
4.制備滴丸的生產(chǎn)工藝、設(shè)備簡(jiǎn)單，操作方便，自動(dòng)化程度高，勞動(dòng)強(qiáng)度低，生產(chǎn)效率高。同時(shí)生產(chǎn)車間無(wú)粉塵，也有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
5.制備滴丸的生產(chǎn)成本通常在同品種其它口服制劑的50％左右，且與口服液相比，滴丸的劑量準(zhǔn)確，從而使得患者服用計(jì)量容易控制。
具體實(shí)施例方式
現(xiàn)以幾組具體實(shí)施例，就本發(fā)明所述鉆山風(fēng)滴丸的制備方法作進(jìn)一步說(shuō)明。
1.原料按照[附錄](méi)預(yù)先制得含有含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥有效成分的提取物備用；2.單一基質(zhì)選自聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盤40、硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲(chóng)膠等載體中的一種；3.組合基質(zhì)以g或kg為單位，按重量份計(jì)，選擇聚乙二醇、硬脂酸聚烴氧40酯、羧甲基淀粉鈉、倍他環(huán)糊精、吐溫等載體進(jìn)行組合試驗(yàn)；3.1兩種不同基質(zhì)的組合以g或kg為單位，按重量份計(jì)，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯或倍他環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉或吐溫，與1～10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物；3.2三種不同基質(zhì)的組合以g或kg為單位，按重量份計(jì)，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯與0.5～5份的羧甲基淀粉鈉(或倍他環(huán)糊精或吐溫)與1～10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物；
3.3四種不同基質(zhì)的組合以g或kg為單位，按重量份計(jì)，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯與0.5～5份的羧甲基淀粉鈉(或倍他環(huán)糊精)與0.5～5份的吐溫與1～10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，其中的聚乙二醇是聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的一種或兩種以上的混合物；4.藥物提取物與基質(zhì)的配比(以g或kg為單位，按重量份計(jì))藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9；5.按照[制備方法]4～7給出的過(guò)程進(jìn)行制備，即可得到不同規(guī)格的鉆山風(fēng)滴丸。
實(shí)驗(yàn)一 單一基質(zhì)的試驗(yàn)為了觀察藥物提取物與不同基質(zhì)配合所制得的鉆山風(fēng)滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，按照1∶1、1∶3、1∶9的比例，將藥物提取物分別與聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盤40、硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲(chóng)膠等基質(zhì)相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到3組藥物提取物與不同基質(zhì)的實(shí)驗(yàn)，并得到3組不同的實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表1～表3。
實(shí)驗(yàn)二 兩種不同基質(zhì)的組合試驗(yàn)為了觀察藥物提取物與兩種不同基質(zhì)配合所制得的鉆山風(fēng)滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)或倍他環(huán)糊精(β環(huán)糊精)或羧甲基淀粉鈉或吐溫，分別與1份、5份、10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，再將藥物提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到3組藥物提取物與不同組合基質(zhì)的實(shí)驗(yàn)，并得到3組不同的實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表4～表6。
實(shí)驗(yàn)三 三種不同基質(zhì)的組合試驗(yàn)為了觀察藥物提取物與三種不同基質(zhì)配合所制得的鉆山風(fēng)滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)分別與0.5份、3份、5份的β環(huán)糊精(或羧甲基淀粉鈉或吐溫)，及1份、5份、10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，再將藥物提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到3組藥物提取物與不同組合基質(zhì)的實(shí)驗(yàn)，并得到3組不同的實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表7～表9。
實(shí)驗(yàn)四 四種不同基質(zhì)的組合試驗(yàn)為了觀察藥物提取物與四種不同基質(zhì)配合所制得的鉆山風(fēng)滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)分別與0.5份、3份、5份的β環(huán)糊精(或羧甲基淀粉鈉)，及0.5份、3份、5份的吐溫，及1份、5份、10份的聚乙二醇進(jìn)行組合，再將藥物提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進(jìn)行制備，可得到3組藥物提取物與不同組合基質(zhì)的實(shí)驗(yàn)，并得到3組不同的實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表10～表12。
表1 藥物提取物與單一基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表2 藥物提取物與單一基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表3 藥物提取物與單一基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶10)

表4 藥物提取物與兩種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表5 藥物提取物與兩種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表6 藥物提取物與兩種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

表7 藥物提取物與三種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表8 藥物提取物與三種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表9 藥物提取物與三種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

表10 藥物提取物與四種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表11 藥物提取物與四種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表12 藥物提取物與四種基質(zhì)的組合實(shí)驗(yàn)(藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

1.由表中的結(jié)果可以看到當(dāng)藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶1時(shí)，其圓整率、丸重差異和硬度等指標(biāo)均不理想，而溶散時(shí)限所受影響不明顯。
2.當(dāng)藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶3時(shí)，圓整率、丸重差異和硬度等指標(biāo)稍均開(kāi)始進(jìn)入較佳的狀態(tài)。
3.當(dāng)藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶9時(shí)，圓整率、丸重差異和硬度等提高已不明顯。
4.復(fù)合基質(zhì)的總體效果優(yōu)于單一基質(zhì)。
5.附表中的硬度表示方法，采用將滴丸置于玻璃板上，用手指按之，觀察其形態(tài)變化?！?”表示輕按即變形，“++”表示用力按之變形，“+++”表示按之不變形。
權(quán)利要求
1.一種用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的藥物組合物鉆山風(fēng)滴丸，以含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥有效成分的提取物為原料，與作為基質(zhì)的可藥用載體一起制備而成，其中1.1所述基質(zhì)選自聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲(chóng)膠，上述載體其中的一種或兩種以上的混合物；1.2以g或kg為單位，藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9。
2.如權(quán)利要求1所述的鉆山風(fēng)滴丸，其特征在于所述藥物提取物由下述方法制得取鉆山風(fēng)1000g、勾兒茶63g、四塊瓦25g、威靈仙63g、千斤拔125g、豐城雞血藤125g、山姜30g，以上七味，取四塊瓦、山姜粉碎成粗粉，用含乙醇50％的白酒滲漉至無(wú)色，收集滲漉液備用；其余鉆山風(fēng)等五味加水煎煮二次，每次3小時(shí)，合并煎液，濃縮至相對(duì)密度為1.06，放冷，加入上述滲漉液中，攪勻，靜置48小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為大于等于1.3的稠膏，或直接干燥，粉碎成干粉，即得。
3.如權(quán)利要求1所述的鉆山風(fēng)滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯或羧甲基淀粉鈉或β環(huán)糊精或吐溫與聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶1～1∶10。
4.如權(quán)利要求1所述的鉆山風(fēng)滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯、β環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉或吐溫和聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶0.5∶1～1∶5∶10。
5.如權(quán)利要求1所述的鉆山風(fēng)滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯、β環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉、吐溫和聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶0.5∶0.5∶1～1∶5∶5∶10。
6.如權(quán)利要求1或3或4或5所述的任何一種鉆山風(fēng)滴丸，其特征在于所述藥物提取物與基質(zhì)的混合比例為1∶1～1∶5。
7.如權(quán)利要求3或4或5所述的組合基質(zhì)，其特征在于所述的聚乙二醇選自聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物。
8.一種用于權(quán)利要求1所述鉆山風(fēng)滴丸的制備方法，其特征在于由以下過(guò)程構(gòu)成8.1原料含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥有效成分的提取物；8.2基質(zhì)聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲(chóng)膠，上述可藥用載體中的一種或兩種以上的混合物；8.3配比以g或kg為單位，藥物提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9；8.4按照配方所給出的比例，準(zhǔn)確稱取藥物提取物和基質(zhì)，將其置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱，直至得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液，備用；8.5調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加熱并保持在50℃～90℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在40℃～-5℃；8.6待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別達(dá)到所要求的溫度狀態(tài)時(shí)，將上述藥液置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，滴入冷凝劑中，冷卻收縮成形，即得。
9.如權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于所述的冷凝劑是甲基硅油或/和液體石蠟或/和植物油。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于風(fēng)寒濕痹引起的腰膝冷痛，肢體麻木，伸屈不利等病癥治療的藥物組合物口服制劑。本發(fā)明的目的，在于補(bǔ)充現(xiàn)有用于上述病癥治療的口服藥物制劑之不足，提供一種完全能夠滿足國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中所規(guī)定的有關(guān)滴丸制劑的質(zhì)量指標(biāo)，同時(shí)也具備生物利用度高，快速釋藥，快速顯效，服用方便，價(jià)格低廉，且在生產(chǎn)中無(wú)污染的鉆山風(fēng)滴丸。本發(fā)明所涉及的鉆山風(fēng)滴丸，以含有鉆山風(fēng)、勾兒茶、四塊瓦、威靈仙、千斤拔、豐城雞血藤、山姜等7味中藥的提取物為原料，與作為基質(zhì)的可藥用載體一起制備而成。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1742995SQ20051010247
公開(kāi)日2006年3月8日 申請(qǐng)日期2005年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月14日
發(fā)明者曲韻智, 張寶文 申請(qǐng)人:北京正大綠洲醫(yī)藥科技有限公司