專利名稱：眼用凝膠或在體凝膠及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種眼用凝膠或在體凝膠及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前已有一種防治青少年假性近視及用眼過度、氣候干燥等導(dǎo)致的眼干、澀及視力疲勞等眼用制劑。該制劑含有珍珠層粉水解液、冰片、微量元素鋅等活性成分，其中珍珠層粉水解液是通過化學(xué)方法水解提取的。
化學(xué)方法水解提取工藝中現(xiàn)有技術(shù)為1、用鹽酸提取或堿提取或酸與堿交換等提取珍珠層粉水解液，以上提取工藝比用純化水提取存在著(1)成本高，操作環(huán)節(jié)多；(2)提取中使用酸或堿、酸與堿數(shù)次交換提取，極易造成對人身傷害；(3)從環(huán)境保護(hù)方面它會嚴(yán)重污染環(huán)境和對生態(tài)的破壞。2、從制劑處方上比較，背景技術(shù)的處方中含有珍珠層粉水解液、冰片、微量元素鋅等活性成分，實為一種普通的眼用制劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用于肝陰不足、肝氣偏盛所致的不能久視、眼脹、眼痛、眼癢、青少年遠(yuǎn)視力下降；青少年假性近視、視力疲勞、青光眼等供滴眼用產(chǎn)品。
本發(fā)明為一種眼用凝膠或在體凝膠含有基礎(chǔ)成份及輔料，基礎(chǔ)成份包括珍珠層粉提取液、冰片、硼砂、硼酸、乙醇、凝膠基質(zhì)及甘油，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑及抑菌劑，每1000ml成品中含珍珠層粉提取液0.01～500ml、冰片0.01～10g、硼砂0.2～6g、硼酸5～30g、乙醇2.0～20ml、凝膠基質(zhì)0.1～300g，甘油0.01～10ml，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑0.02～20g、抑菌劑0.001～20ml，最后加注射用水共制成1000ml。
本發(fā)明所述的凝膠基質(zhì)選用泊洛沙姆、卡泊姆、聚乙烯醇、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥乙基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙二醇、羥丙甲纖維素中的一種或一種以上的混合物。
本發(fā)明所述的珍珠層粉是通過物理方法提取的溶于水的各種組分，是通過物理方法用純化水提取的，該法提取的全過程至始至終均使用純化水。
本發(fā)明所述的輔料還包括pH調(diào)整劑，為硼砂、硼酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉其中一種或一種以上的混合物。
本發(fā)明所述的滲透壓調(diào)整劑為氯化鈉、葡萄糖、硼砂、硼酸、甘露醇、甘油其中一種或一種以上的混合物。
本發(fā)明所述的抑菌劑為苯氧乙醇、羥苯酯類、山梨酸、三氯叔丁醇其中一種或一種以上混合。
本發(fā)明所述的冰片為天然冰片或合成冰片。
本發(fā)明所述的通過以下工藝制成取硼砂、硼酸加入適量水中，再加入滲透壓調(diào)節(jié)劑，加熱，攪拌使溶解，趁熱加入抑菌劑及上述珍珠層粉提取液，攪勻，加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片加乙醇使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-13℃，取凝膠基質(zhì)，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置20-50分鐘，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
本發(fā)明的珍珠層粉提取液是通過物理方法用純化水提取的，該法提取的全過程至始至終均使用純化水，克服了上述化學(xué)方法水解提取工藝的缺陷。用純化水提取的優(yōu)點表現(xiàn)在(1)用水作溶媒成本低；(2)工藝較簡單，操作簡便，處理環(huán)節(jié)少；(3)提取不用酸、堿不會污染環(huán)境及對生態(tài)的破壞；(4)使用酸堿極易腐蝕提取設(shè)備。(5)提取的殘渣含有近92％的CaCO3，不會污染環(huán)境，因為珍珠層粉來源于天然無毒中藥材。
本發(fā)明所述的眼用凝膠或在體凝膠含有珍珠層粉提取液(為溶于水的含有10多種活性成分)，它具有改善眼球營養(yǎng)、代謝、使眼球發(fā)育正常，起到防治近視的作用。由于本發(fā)明中采用了親水凝膠基質(zhì)，所以對眼部具有極強的濕潤和潤滑作用，并能改善組織的營養(yǎng)，藥液粘附力強，表面活性高，減輕抑菌劑對眼部的刺激，提高用藥舒適感。另外，凝膠劑延長藥液在眼內(nèi)停留時間，使藥液吸收時間延長，而增強了藥效；同時起到人工淚液的作用，改善因淚液分泌不足而導(dǎo)致的眼干、澀等不適癥狀，治療干眼癥，同時適用于因氣候干燥、使用電腦、電焊及用眼時間長等導(dǎo)致的眼干、眼發(fā)脹、澀及視力模糊眼科患者防治。
具體實施例方式
以下結(jié)合實施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。
實施例1取珍珠層粉350g，加6倍純化水煎煮1-4天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至6∶1-3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-3.6g、硼酸0.2-18.6g，再依次加入氯化鈉0.1-4.8g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入羥苯酯類0.01-3.0g及上述珍珠層粉提取液1-350ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.43g加乙醇0.01-3ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取泊洛沙姆0.01-200g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-50分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例2取珍珠層粉320g，加6倍純化水煎煮1-3天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-3次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至5∶1-3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-3.6g、硼酸0.2-18.6g，再依次加入氯化鈉0.1-4.7g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-3.8ml及上述珍珠層粉提取液1-360ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.5g加乙醇0.01-3.3ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取卡泊姆0.01-150g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-40分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例3取珍珠層粉330g，加4.3倍純化水煎煮2-4天，在煎煮過程中每隔0.5h-3h攪拌2-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至5∶1-3.3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-3.9g、硼酸0.2-19.1g，再依次加入氯化鈉0.1-4.7g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-4.8ml及上述珍珠層粉提取液10-500ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.5g加乙醇0.01-3.7ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取聚乙烯醇0.01-120g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-40分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例4取珍珠層粉350g，加5倍純化水煎煮2-4天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至5∶1-4∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-3.9g、硼酸0.2-18.2g，再依次加入氯化鈉0.1-4.7g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-4.8ml及上述珍珠層粉提取液2-390ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.5g加乙醇0.01-6ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-11℃，取聚維酮0.01-180g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-40分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例5取珍珠層粉350g，加6倍純化水煎煮1-3天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌2-3次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至7∶1-4∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-6g、硼酸0.2-17.6g，再依次加入氯化鈉0.1-5.6g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-5ml及上述珍珠層粉提取液2-380ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.45g加乙醇0.01-3.6ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-13℃，取羧甲基纖維素鈉0.01-150g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-50分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例6取珍珠層粉320g，加4倍純化水煎煮2-5天，在煎煮過程中每隔0.5h-3h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至5∶1-2.5∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-5.2g、硼酸0.2-19g，再依次加入氯化鈉0.1-5.6g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入三氯叔丁醇0.01-8ml及上述珍珠層粉提取液2-360ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.45g加乙醇0.01-3.6ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-13℃，取甲基纖維素0.01-130g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-30分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例7取珍珠層粉340g，加3倍純化水煎煮1-4天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至5∶1-3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-5.3g、硼酸0.2-19.3g，再依次加入氯化鈉0.1-5.6g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-5ml及上述珍珠層粉提取液2-380ml，攪勻加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.4g加乙醇0.01-3.3ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取羥乙基纖維0.01-100g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-45分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例8取珍珠層粉360g，加5.5倍純化水煎煮2-5天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至6∶1-3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-5.6g、硼酸0.2-18.8g，再依次加入氯化鈉0.1-6g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-5ml及上述珍珠層粉提取液2-330ml，攪勻加熱至46-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.6g加乙醇0.01-3.8ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取玻璃酸鈉0.01-98g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-35分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例9制法取珍珠層粉350g，加4.5倍純化水煎煮1-3天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至6∶1-3.5∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.1-6g、硼酸0.2-18g，再依次加入甘露醇0.1-16ml，加熱攪拌使溶解，趁熱加入山梨酸0.01-10ml及上述珍珠層粉提取液2-370ml，攪勻加熱至46-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-0.5g加乙醇0.01-5.6ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取聚乙二醇0.01-188g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-45分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
實施例10取珍珠層粉350g，加4倍純化水煎煮1-4天，在煎煮過程中每隔0.5h-2h攪拌1-4次，充分?jǐn)噭驗V過，濾液濃縮至6∶1-3∶1，放冷，濾過備用。另取適量注射用水，加熱溶解硼砂0.2-4.8g、硼酸0.1-17.8g，再依次加入氯化鈉0.1-5.6g，加熱攪拌使溶解，趁熱加入苯氧乙醇0.01-5ml及上述珍珠層粉提取液2-350ml，攪勻加熱至46-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片0.01-7g加乙醇0.01-15ml使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-10℃，取羥丙甲纖維素0.01-180g，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置10-50分鐘，攪勻，最后加注射用水共制成1000ml，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
權(quán)利要求
1.一種眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于它含有基礎(chǔ)成份及輔料，基礎(chǔ)成份包括珍珠層粉提取液、冰片、硼砂、硼酸、乙醇、凝膠基質(zhì)及甘油，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑及抑菌劑，每1000ml成品中含珍珠層粉提取液0.01～500ml、冰片0.01～10g、硼砂0.2～6g、硼酸5～30g、乙醇2.0～20ml、凝膠基質(zhì)0.1～300g，甘油0.01～10ml，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑0.02～20g、抑菌劑0.001～20ml，最后加注射用水共制成1000ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于凝膠基質(zhì)選用泊洛沙姆、卡泊姆、聚乙烯醇、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥乙基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙二醇、羥丙甲纖維素中的一種或一種以上的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于珍珠層粉是通過物理方法提取的溶于水的各種組分；是通過物理方法用純化水提取的，該法提取的全過程至始至終均使用純化水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于輔料還包括pH調(diào)整劑，為硼砂、硼酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉其中一種或一種以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于滲透壓調(diào)整劑為氯化鈉、葡萄糖、硼砂、硼酸、甘露醇、甘油其中一種或一種以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于抑菌劑為苯氧乙醇、羥苯酯類、山梨酸、三氯叔丁醇其中一種或一種以上混合。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于冰片為天然冰片或合成冰片。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的眼用凝膠或在體凝膠，其特征在于通過以下工藝制成取硼砂、硼酸加入適量水中，再加入滲透壓調(diào)節(jié)劑，加熱，攪拌使溶解，趁熱加入抑菌劑及上述珍珠層粉提取液，攪勻，加熱至40-120℃并保溫10-50分鐘，加入甘油使溶解，冷卻，加水至規(guī)定量；冰片加乙醇使溶解，在攪拌下緩緩加入上述溶液中，攪勻，過濾；將濾液冷卻至1℃-13℃，取凝膠基質(zhì)，在攪拌下緩緩加入上述冷卻濾液中，混勻，靜置20-50分鐘，經(jīng)篩網(wǎng)過濾，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種眼用凝膠或在體凝膠及其制備方法，含有基礎(chǔ)成份及輔料，基礎(chǔ)成份包括珍珠層粉提取液、冰片、硼砂、硼酸、乙醇、凝膠基質(zhì)及甘油，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑及抑菌劑，每1000ml成品中含珍珠層粉提取液0.01～500ml、冰片0.01～10g、硼砂0.2～6g、硼酸5～30g、乙醇2.0～20ml、凝膠基質(zhì)0.1～300g，甘油0.01～10ml，輔料包括滲透壓調(diào)節(jié)劑0.02～20g、抑菌劑0.001～20ml，最后加注射用水共制成1000ml。本發(fā)明所述的眼用凝膠或在體凝膠，具有改善眼球營養(yǎng)、代謝、使眼球發(fā)育正常，起到防治近視的作用，對眼部具有極強的濕潤和潤滑作用，并能改善組織的營養(yǎng)，減輕抑菌劑對眼部的刺激，提高用藥舒適感。適用于因氣候干燥、使用電腦、電焊及用眼時間長等導(dǎo)致的眼干、眼發(fā)脹、澀及視力模糊眼科患者防治。
文檔編號A61P27/02GK1762385SQ20051010945
公開日2006年4月26日 申請日期2005年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年10月21日
發(fā)明者朱樣根, 辛繼躍, 徐立新, 徐文英, 黃志元 申請人:朱樣根, 徐立新, 辛繼躍, 徐文英, 黃志元