專利名稱：氯諾昔康滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種滴丸藥品及其制備方法，特別是一種含有氯諾昔康有效劑量的滴丸劑口服藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
氯諾昔康是一種不定形的黃色結(jié)晶物質(zhì)。它溶解性較差，不溶于水，微溶于人工腸液(pH 7.4)，稍溶于氯仿。氯諾昔康屬昔康類非甾體抗炎藥，系噻嗪類衍生物，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛和抗炎作用，尤其適用于術(shù)后疼痛、急慢性腰背痛、癌癥疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎及骨關(guān)節(jié)炎的治療。
氯諾昔康目前已上市品種只有片劑和注射劑。滴丸劑藥物和其他劑型藥物比較，具有很多劑型優(yōu)勢(shì)。如何使溶解性差的氯諾昔康與滴丸劑型相結(jié)合，是新劑型藥物開發(fā)的重要課題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種氯諾昔康滴丸及其制備方法，它使氯諾昔康制成滴丸劑型后，成為一種固體分散體，使溶解性差的氯諾昔康到體內(nèi)可迅速溶出起效，同時(shí)提高了生物利用度。
本發(fā)明的技術(shù)方案一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒包括主料氯諾昔康0.05～20mg，基質(zhì)0.1～60mg。
上述所說的基質(zhì)包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟中的一種或幾種。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)量，加熱至60~120℃，待全部熔融；(2)在熔融后的基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在60～120℃；(3)將基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
上述冷卻劑包括液體石蠟、植物油、煤油、甲基硅油、水。
本發(fā)明的優(yōu)越性在于因本品溶解性差，制成滴丸劑后，成為一種固體分散體，有效成分到體內(nèi)可迅速溶出起效，迅速緩節(jié)了患者的疼痛，同時(shí)提高了生物利用度；質(zhì)量穩(wěn)定；攜帶、給藥方便。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒重20mg，包括主料氯諾昔康0.5mg，基質(zhì)聚乙二醇4000 19.5mg。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)聚乙二醇4000量，加熱至95℃，待全部熔融；(2)在熔融后的基質(zhì)聚乙二醇4000中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在75℃；(3)將基質(zhì)聚乙二醇4000與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑液體石蠟與水中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
實(shí)施例2一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒重20mg，包括主料氯諾昔康0.5mg，基質(zhì)聚乙二醇6000 18.5mg、硬脂酸1mg。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)聚乙二醇6000與硬脂酸量，加熱至100℃，待全部熔融；(2)在熔融后的聚乙二醇6000與硬脂酸基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在80℃；(3)將聚乙二醇6000與硬脂酸制得的基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑水中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
實(shí)施例3一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒重20mg，包括主料氯諾昔康1mg，基質(zhì)聚乙二醇6000 18mg、硬脂酸1mg。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)聚乙二醇6000與硬脂酸量，加熱至100℃，待全部熔融；(2)在熔融后的聚乙二醇6000與硬脂酸基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在80℃；(3)將聚乙二醇6000與硬脂酸制得的基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑植物油中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
實(shí)施例4一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒重20mg，包括主料氯諾昔康原2mg，聚乙二醇6000 17mg、硬脂酸1mg。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)聚乙二醇6000與硬脂酸量，加熱至95℃，待全部熔融；(2)在熔融后的聚乙二醇6000與硬脂酸基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在80℃；(3)將聚乙二醇6000與硬脂酸制得的基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑植物油中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
實(shí)施例5一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒重20mg，包括主料氯諾昔康原料4mg，聚乙二醇6000 15mg、硬脂酸1mg。
一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)聚乙二醇6000與硬脂酸量，加熱至95℃，待全部熔融；(2)在熔融后的聚乙二醇6000與硬脂酸基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在80℃；(3)將聚乙二醇6000與硬脂酸制得的基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑植物油中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
權(quán)利要求
1.一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒包括主料氯諾昔康0.05～20mg，基質(zhì)0.1～60mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于所說的基質(zhì)包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟中的一種或幾種。
3.一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所構(gòu)成(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)量，加熱至60~120℃，待全部熔融；(2)在熔融后的基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在60～120℃；(3)將基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所說的一種氯諾昔康滴丸的制備方法，其特征在于冷卻劑包括液體石蠟、植物油、煤油、甲基硅油、水。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒丸重20mg，包括主料氯諾昔康0.5mg，基質(zhì)聚乙二醇400019.5mg。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒丸重20mg，包括主料氯諾昔康0.5mg，基質(zhì)聚乙二醇600018.5mg、硬脂酸1mg。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒丸重20mg，包括主料氯諾昔康1mg，基質(zhì)聚乙二醇600018mg、硬脂酸1mg。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒丸重20mg，包括主料氯諾昔康2mg，聚乙二醇600017mg、硬脂酸1mg。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒丸重20mg，包括主料氯諾昔康4mg，聚乙二醇600015mg、硬脂酸1mg。
全文摘要
一種氯諾昔康滴丸，其特征在于該滴丸每粒包括主料氯諾昔康0.05～20mg，基質(zhì)0.1～60mg；其制備方法為(1)制取基質(zhì)按比例取基質(zhì)量，加熱至60~120℃，待全部熔融；(2)在熔融后的基質(zhì)中加入氯諾昔康原料比例量，充分混勻并保溫在60～120℃；(3)將基質(zhì)與氯諾昔康的混合料滴入冷卻劑中呈滴丸狀，瀝盡并擦除滴丸表面的冷卻劑，干燥即得。本發(fā)明的優(yōu)越性在于因本品溶解性差，制成滴丸劑后，成為一種固體分散體，有效成分到體內(nèi)可迅速溶出起效，迅速緩節(jié)了患者的疼痛，同時(shí)提高了生物利用度；質(zhì)量穩(wěn)定；攜帶、給藥方便。
文檔編號(hào)A61K31/542GK1989948SQ200510136018
公開日2007年7月4日 申請(qǐng)日期2005年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月28日
發(fā)明者魏洪君, 李紅艷 申請(qǐng)人:天津市弗蘭德醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司