專利名稱：獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射液及制備方法。
背景技術(shù)：
氧氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌體內(nèi)的DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷DNA的復(fù)制，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有確切的抗菌作用。目前，市場(chǎng)上供應(yīng)的氧氟沙星注射液為鹽酸鹽，其pH為3.5～5.0，屬于酸性液體，在使用時(shí)，對(duì)注射部位產(chǎn)生刺激，使用者會(huì)感到疼痛。并且此種氧氟沙星鹽酸鹽注射液需每天注射兩次，因此也會(huì)增加使用者的不依從。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種刺激性小并且可以減少用藥次數(shù)的獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液的制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1-3份，阿拉伯膠水溶液為60-100份，優(yōu)選的是混勻80份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為2.5％～5％，在50～55℃，加入體積百分濃度為3-10％的醋酸水溶液3-8份，優(yōu)選的是10％，加入量為5份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1000-2000轉(zhuǎn)/分鐘，優(yōu)選的是1500轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積1～3倍的溫度為30～40℃的注射用水，冷卻至0-10℃，加2-4倍體積的pH為8-9的體積百分濃度為30-45％甲醛水溶液，優(yōu)選的是37％，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液的制備方法，包括如下步驟(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1-3份，阿拉伯膠水溶液為60-100份，優(yōu)選的是混勻80份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為2.5％～5％，在50～55℃，加入體積百分濃度為3-10％的醋酸水溶液3-8份，優(yōu)選的是10％，加入量為5份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1000-2000轉(zhuǎn)/分鐘，優(yōu)選的是1500轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積1～3倍的溫度為30～40℃的注射用水，冷卻至0-10℃，加2-4倍體積的pH為8-9的體積百分濃度為30-45％甲醛水溶液，優(yōu)選的是37％，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)為采用納米技術(shù)將水不溶性的氧氟沙星制成可溶性微囊，增加了藥物的穩(wěn)定性；
通過(guò)微囊的緩釋和控釋，使原來(lái)每天兩次，連用3～5天的注射用法改為一次注射即可，方便使用，提高生物利用度而減少藥物用量，使血藥濃度平穩(wěn)而提高療效。
經(jīng)過(guò)調(diào)節(jié)，本發(fā)明的PH為6.0-8.0，不同于傳統(tǒng)的注射液pH多為3.5-5.0，酸性大對(duì)組織有刺激，本品接近中性，刺激性小，疼痛感低。
本發(fā)明的獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液的微粒粒徑為納米級(jí)，藥物溶出時(shí)間為3-5天，包封率不低于80％，注射劑含(藥物)量為5％，pH中性，淺黃色澄清液體。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說(shuō)明本發(fā)明采用的方法為復(fù)凝聚法，將氧氟沙星所帶電荷相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物(氧氟沙星)分散在囊材水溶液中，在適當(dāng)條件下，帶相反電荷的高分子材料相互發(fā)生靜電作用。相反電荷的高分子材料相互吸引后，溶解度降低，從而產(chǎn)生了相分離，膠體自溶液中凝聚出來(lái)，這種凝聚稱為復(fù)凝聚。在本法中，由于囊化是在水溶液中進(jìn)行的，而囊心物(氧氟沙星)是水不溶的固體粉末，包囊才能順利進(jìn)行。
實(shí)施例1一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1份，阿拉伯膠水溶液為80份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為3％，在50℃，加入體積百分濃度為10％的醋酸水溶液5份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1500轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積2倍的溫度為35℃的注射用水，冷卻至0℃，3倍體積的pH為8的體積百分濃度為30％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
實(shí)施例2一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1份，阿拉伯膠水溶液為60份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為2.5％，在55℃，加入體積百分濃度為3％的醋酸水溶液8份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1000轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積1倍的溫度為30℃的注射用水，冷卻至10℃，2倍體積的pH為9的體積百分濃度為45％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
實(shí)施例3一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星3份，阿拉伯膠水溶液為100份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為5％，在52℃，加入體積百分濃度為10％的醋酸水溶液3份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1500轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積3倍的溫度為40℃的注射用水，冷卻至5℃，4倍體積的pH為8的體積百分濃度為30％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
實(shí)施例4
一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星2份，阿拉伯膠水溶液為90份，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為4％，在53℃，加入體積百分濃度為8％的醋酸水溶液6份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1200轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積2倍的溫度為38℃的注射用水，冷卻至8℃，3倍體積的pH為8的體積百分濃度為37％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
實(shí)施例5本發(fā)明與氧氟沙星鹽酸鹽注射液比較

權(quán)利要求
1.一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1-3份，阿拉伯膠水溶液為60-100份，混勻，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為2.5％～5％，在50～55℃，加入體積百分濃度為3-10％的醋酸水溶液3-8份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1000-2000轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積1～3倍的溫度為30～40℃的注射用水，冷卻至0-10℃，加2-4倍體積的pH為8-9的體積百分濃度為30-45％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述阿拉伯膠水溶液的份數(shù)為80。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述醋酸水溶液的濃度為5％，加入量為5份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述攪拌的轉(zhuǎn)速為1500轉(zhuǎn)/分鐘。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述甲醛水溶液的濃度為37％。
6.一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液的制備方法，其特征包括如下步驟(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1-3份，阿拉伯膠水溶液為60-100份，混勻，所述阿拉伯膠水溶液的質(zhì)量百分濃度為2.5％～5％，在50～55℃，加入體積百分濃度為3-10％的醋酸水溶液3-8份，邊加邊攪拌，轉(zhuǎn)速1000-2000轉(zhuǎn)/分鐘，形成凝聚囊溶液；(2)加入相當(dāng)于所述凝聚囊溶液體積1～3倍的溫度為30～40℃的注射用水，冷卻至0-10℃，加2-4倍體積的pH為8-9的體積百分濃度為30-45％甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述阿拉伯膠水溶液的份數(shù)為80。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述醋酸水溶液的濃度為5％，加入量為5份。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述攪拌的轉(zhuǎn)速為1500轉(zhuǎn)/分鐘。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，其特征是所述甲醛水溶液的濃度為37％。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，是用下述方法制成(1)按重量份數(shù)取氧氟沙星1－3份，阿拉伯膠水溶液為60－100份，混勻，在50～55℃，加入醋酸水溶液，邊加邊攪拌，形成凝聚囊溶液；(2)加入注射用水，冷卻，加甲醛水溶液，使成為固化囊，用水洗至無(wú)甲醛，加注射用水，制成一種獸用長(zhǎng)效氧氟沙星納米囊注射液，本發(fā)明采用納米技術(shù)將水不溶性的氧氟沙星制成可溶性微囊，增加了藥物的穩(wěn)定性；通過(guò)微囊的緩釋和控釋，使原來(lái)每天兩次，連用3～5天的注射用法改為一次注射即可，方便使用，提高生物利用度而減少藥物用量，使血藥濃度平穩(wěn)而提高療效，由于pH為6.0－8.0使刺激性小，疼痛感低。
文檔編號(hào)A61P31/04GK1823782SQ20051013608
公開(kāi)日2006年8月30日 申請(qǐng)日期2005年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月31日
發(fā)明者王連民, 張興龍 申請(qǐng)人:天津生機(jī)集團(tuán)