專利名稱：治療風(fēng)濕或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的單體藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及茶氨酸的藥物或保健應(yīng)用，具體涉及茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用，尤其涉及茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用，屬于藥物或保健品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
關(guān)節(jié)炎是常見、多發(fā)、難治的關(guān)節(jié)病變，尤其是風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，嚴(yán)重影響患者的健康和正常生活。目前西藥治療關(guān)節(jié)炎，特別是治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，常用阿斯匹林、保泰松、萘普生、激素和青霉素等，但是，難以徹底治愈，副作用很明顯。中藥治療，療效緩慢，也很難根治。對(duì)于關(guān)節(jié)炎，尤其是對(duì)于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物研究，成為醫(yī)藥界關(guān)注的重點(diǎn)，研制療效好、無(wú)毒、無(wú)副作用的治療關(guān)節(jié)炎的藥物是緊迫和重要的。
茶氨酸(Theanine、Tea，ammonia acid)是茶葉中存在的一種特有的氨基酸，也是茶葉的特征性氨基酸，1949年，L-茶氨酸(L-Theanine)首先在茶葉中被發(fā)現(xiàn)。
茶氨酸是一種單體化合物，分子式為C7H14O3N2(或C7H14N2O3)，學(xué)名為谷氨酰乙胺，根據(jù)類型的不同有不同的名稱，如L-茶氨酸學(xué)名為N-乙基-L-谷氨酰胺。目前已知的茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
L-茶氨酸是構(gòu)成茶葉(尤其是綠茶)風(fēng)味的物質(zhì)，目前認(rèn)為，除了蘑菇外，茶氨酸僅存在于產(chǎn)茶植物中。L-茶氨酸占茶葉干重的1％-2％之間，它以一種游離的形式存在而且是茶葉中主要的氨基酸，是所有游離氨基酸的50％左右。
茶氨酸具有很好的穩(wěn)定性，現(xiàn)有研究顯示，持續(xù)在121℃高溫5分鐘時(shí)間，茶氨酸不被降解；在pH3.0-6.6的環(huán)境穩(wěn)定；飲料在25℃儲(chǔ)存一年，茶氨酸顯示很好的穩(wěn)定性。茶氨酸在214-215℃時(shí)才被分解。
茶氨酸是一種具有生理功效的物質(zhì)，研究顯示，茶氨酸的主要功效有抗癌、降血壓、改善睡眠、提高免疫力、解消疲勞、放松情緒、提高注意力。L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸都有上述生理功效。此外L-茶氨酸已被作為食品添加劑，用于改善食品風(fēng)味。
茶氨酸的制備有多種方法，主要有從茶葉中提取、化學(xué)合成、酶作用轉(zhuǎn)化。茶氨酸的制備技術(shù)已非常成熟，其產(chǎn)品作為單體的含量已達(dá)100％。中外有許多茶氨酸制備方法的報(bào)道中國(guó)專利公開CN1546461、CN1554642、CN1557841、CN1587258、CN1415599、CN1560025，國(guó)外專利EP1544306、JP2004203822、JP2004010545、JP2002325596、JP2001278848、JP2000026383、JP11225789、JP9263573、JP5328986、JP5068578、JP5070419、JP3187388、JP58040094、WO0173038記載了茶氨酸的提取方法、茶氨酸的化學(xué)合成方法、茶氨酸的酶作用生產(chǎn)方法、發(fā)酵法等。
茶氨酸已能工業(yè)化生產(chǎn)，主要從茶葉中提取，也有一些合成的茶氨酸。日本太陽(yáng)化學(xué)株式會(huì)社、上海求德生物化工有限公司、上海同馨茶葉有限公司、無(wú)錫太陽(yáng)綠寶科技有限公司生產(chǎn)、杭州緯嘉生化科技有限公司、湖南科源生物制品有限公司、杭州杏林中藥研究有限公司等均工業(yè)化生產(chǎn)茶氨酸(主要是L-茶氨酸)。目前茶氨酸商品的中，L-茶氨酸的含量在30％-99％之間，也有100％含量的。主要根據(jù)用途生產(chǎn)，一般醫(yī)藥用途用含量較高的，食品用途用含量低的，而技術(shù)上不存在問(wèn)題。比如上海求德生物化工有限公司生產(chǎn)的商品茶氨酸，其中L-茶氨酸的含量高至99％，價(jià)格為人民幣1500元/公斤；杭州緯嘉生化科技有限公司有100％含量的L-茶氨酸。衢州安信化工有限公司、上海富蔗化工有限公司、浙大泛科化工有限公司等有DL-茶氨酸、D-茶氨酸，含量99％。另外，均有各類型茶氨酸的化學(xué)試劑。
到目前為止，尚未見有關(guān)茶氨酸用于治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的目的，特別的是提供茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的目的，尤其特別的是提供茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
特別的是，本發(fā)明的技術(shù)方案茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
尤其特別的是，本發(fā)明的技術(shù)方案茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防為治療。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防為預(yù)防。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述藥物或保健品為藥物。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述藥物或保健品為保健品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品包括保健藥品、保健食品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品為保健藥品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品為保健食品。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是茶氨酸在制備預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥。
所述消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥，也可稱為消炎。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是所述治療和/或預(yù)防為消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛。
所述消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛，也可稱為鎮(zhèn)痛或止痛。
本發(fā)明的應(yīng)用，其特征是所述治療和/或預(yù)防為消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述關(guān)節(jié)炎包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述關(guān)節(jié)炎包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述關(guān)節(jié)炎包括非風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述關(guān)節(jié)炎包括骨關(guān)節(jié)炎。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括從茶葉(或其他植物)中提取的茶氨酸；包括合成的茶氨酸；包括酶作用轉(zhuǎn)化的茶氨酸；包括發(fā)酵方式生產(chǎn)的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括從茶葉(或其他植物)中提取的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括合成的茶氨酸；包括酶作用轉(zhuǎn)化的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括酶作用轉(zhuǎn)化的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括發(fā)酵方式生產(chǎn)的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸為L(zhǎng)-茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸為D-茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸為DL-茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，由于L-茶氨酸已作為食品添加劑應(yīng)用，且目前經(jīng)濟(jì)上更具優(yōu)勢(shì)。因此L-茶氨酸作為本發(fā)明應(yīng)用的優(yōu)選。
茶氨酸的制備方法有多種報(bào)道，屬于已知技術(shù)和成熟工藝，且已有工業(yè)化生產(chǎn)的商品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸為提取物，具體是從含有茶氨酸的植物尤其是從茶葉中提取的茶氨酸提取物，即從植物或茶葉中提取的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述從茶葉中提取的茶氨酸，包括從茶葉或植物中提取的茶氨酸。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述從茶葉中提取的茶氨酸包括所有種類茶葉提取的茶氨酸。具體是包括從未發(fā)酵的茶葉中提取的茶氨酸；包括從半發(fā)酵的茶葉中提取的茶氨酸；包括從全發(fā)酵的茶葉中提取的茶氨酸。
所述的未發(fā)酵的茶、半發(fā)酵的茶、全發(fā)酵的茶是茶學(xué)意義上的分類。未發(fā)酵的茶，典型的如綠茶；半發(fā)酵的茶，典型的如青茶，以及花茶；全發(fā)酵的茶，典型的如紅茶。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸包括茶氨酸的的衍生物。
所述茶氨酸的衍生物包括茶氨酸的鹽，茶氨酸是一種氨基酸，氨基酸能螯合金屬粒子成為鹽是生物化學(xué)的一般知識(shí)，同樣由氨基酸制備氨基酸鹽是普通的公知技術(shù)，比如已有的商品氨基酸鈣。
茶氨酸或其衍生物都可用作制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品，尤其是制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品，本發(fā)明的應(yīng)用，所述的藥物經(jīng)口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、粘膜、噴霧、輸液、直腸或非腸道給藥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品經(jīng)口服給藥。
本發(fā)明的應(yīng)用，可以只用一種茶氨酸制備藥物或保健品，也可以用二種以上不同類型的茶氨酸一起制備藥物或保健品。
本發(fā)明的茶氨酸或其衍生物，是藥物或/和保健品的主活性組份，在制備劑型時(shí)，還可以包括加入一種或幾種選自常規(guī)的賦形劑、調(diào)味劑、崩解劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料，制成任何一種適合于臨床上藥物使用或作為保健品使用的劑型。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述藥物包括片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體、口服液體制劑、注射劑、輸液劑、氣霧劑或滴鼻劑。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品為口服制劑。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為0.5％至100％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為1％至100％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為1％至99％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為5％至98％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為10％至95％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為20％至90％。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為50％至80％。
現(xiàn)有的毒理實(shí)驗(yàn)顯示，茶氨酸在5000mg/kg時(shí)無(wú)動(dòng)物死亡，因此可以認(rèn)為無(wú)毒，在5000mg/kg以下的任何劑量都是可以的。
本發(fā)明的應(yīng)用，每日茶氨酸的人使用(或服用)量為0.1mg/kg-300mg/kg；較佳的為0.5mg/kg-100mg/kg；更佳的為5mg/kg-80mg/kg。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“藥物和/或保健品”的含義是，茶氨酸可以用于制備藥物，也可以用于制備保健品；茶氨酸制備的制劑，可以作為藥物使用，也可以作為保健品使用。
由于茶氨酸提取自普通食品茶葉，沒(méi)有毒，因此可以應(yīng)用于保健品。
本發(fā)明的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)一、抗炎試驗(yàn)1、對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠的影響大鼠40只，雌雄各半，體重150±8.2g，隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，每組10只。
以L-茶氨酸(純度99％)為實(shí)驗(yàn)藥物，用量按成人每天的推薦用量(10mg/kg)擴(kuò)大或等比，設(shè)計(jì)高、中、低3實(shí)驗(yàn)組，高劑量組100mg/kg；中劑量組30mg/kg；低劑量組10mg/kg；對(duì)照組用生物鹽水。以水溶液經(jīng)口灌胃給予，每天1次，于注射Freund’s完全佐劑前2小時(shí)開始給藥，連續(xù)14天給藥。
于動(dòng)物右后足趾皮下注入Freund’s完全佐劑0.05ml(按文獻(xiàn)方法配制)致炎。注射佐劑前及后14天內(nèi)，每2天用游標(biāo)卡尺測(cè)量大鼠右、左后足趾中心厚度變化，并測(cè)定腫脹率。并以致炎前及致炎后第6、8、10、12和14天測(cè)量的左右后趾的腫脹度，計(jì)算的腫脹率，并作統(tǒng)計(jì)比較。
茶氨酸對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎的治療作用結(jié)果見表1和表2。
表1 L-茶氨酸對(duì)大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎的影響(右后足)(X±S，n＝10)

表2 L-茶氨酸對(duì)大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎的影響(左后足)(X±SD，n＝10)

表1和表2顯示，L-茶氨酸對(duì)大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎具有明顯的抑制作用。
2、茶氨酸對(duì)大鼠角叉菜膠誘發(fā)足腫脹的影響大鼠40只，雌雄各半，體重180±20g，隨機(jī)分實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，每組10只。
以L-茶氨酸(純度99％)為實(shí)驗(yàn)藥物，用量按成人每天的推薦用量(10mg/kg)擴(kuò)大或等比，設(shè)計(jì)高、中、低3實(shí)驗(yàn)組，高劑量組100mg/kg；中劑量組30mg/kg；低劑量組10mg/kg；對(duì)照組用生物鹽水。以水溶液經(jīng)口灌胃給予，每天1次，連續(xù)4天。
末次給藥30min后，于大鼠右后足跖皮下注射1％角叉菜膠0.05ml/只，以致炎。用鼠足容積測(cè)定儀測(cè)定致炎前后30、60、120、240min大鼠足跖容積，致炎前后足跖容積之差為腫脹程度。
茶氨酸對(duì)大鼠角叉菜膠誘發(fā)足腫脹治療的作用見表3。
表3 L-茶氨酸對(duì)大鼠角叉菜膠誘發(fā)足跖腫脹的影響(X±SD，n＝10)

表3顯示，L-茶氨酸對(duì)大鼠角叉菜膠誘發(fā)的足跖腫脹具有明顯的抑制作用。
二、鎮(zhèn)痛試驗(yàn)1、對(duì)熱刺激疼痛反應(yīng)的影響(小鼠熱板法)將20±2g小鼠，投入恒溫(55±0.5℃)熱板上刺激致痛，預(yù)先測(cè)定痛閾值(以小鼠舔后足為疼痛反應(yīng)指標(biāo)，以痛反應(yīng)的潛伏期為痛閾值，以痛閾不超過(guò)30s為合格小鼠)。
選合格小鼠40只，雌雄各半，隨機(jī)分實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，每組10只。以L-茶氨酸(純度99％)為實(shí)驗(yàn)藥物，用量按成人每天的推薦用量(10mg/kg)擴(kuò)大或等比，設(shè)計(jì)高、中、低3實(shí)驗(yàn)組，高劑量組100mg/kg；中劑量組30mg/kg；低劑量組10mg/kg；對(duì)照組用生物鹽水。以水溶液經(jīng)口灌胃給予，每天1次，連續(xù)6天。
于末次給藥60min，將小鼠投入恒溫(55±0.5℃)熱板上刺激致痛，以小鼠舔后足作為疼痛反應(yīng)指標(biāo)，記錄小鼠自投入熱板至出現(xiàn)舔后足反應(yīng)的時(shí)間，并作統(tǒng)計(jì)。
L-茶氨酸抑制熱刺激產(chǎn)生的疼痛結(jié)果見表4。
表4 L-茶氨酸對(duì)小鼠的鎮(zhèn)痛作用(熱板法)(X±SD，n＝10)

表4顯示，L-茶氨酸能有效抑制熱刺激產(chǎn)生的疼痛。
2、對(duì)化學(xué)刺激疼痛反應(yīng)的影響(小鼠扭體法)小鼠40只，雌雄各半，體重13±2g，隨機(jī)分實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，每組10只。以L-茶氨酸(純度99％)為實(shí)驗(yàn)藥物，設(shè)計(jì)高、中、低3實(shí)驗(yàn)組，高劑量組100mg/kg；中劑量組30mg/kg；低劑量組10mg/kg；對(duì)照組用生物鹽水。以水溶液經(jīng)口灌胃給予，每天1次，連續(xù)6天。
于末次給藥60min，注射0.2ml的醋酸溶液(0.6％)于小鼠腹腔內(nèi)，致深度、大面積、持久的疼痛刺激，使小鼠產(chǎn)生扭體反應(yīng)，記錄各組小鼠20分鐘內(nèi)產(chǎn)生扭體反應(yīng)的次數(shù)，并作統(tǒng)計(jì)。
L-茶氨酸抑制化學(xué)刺激的疼痛結(jié)果見表5。
表5 L-茶氨酸對(duì)小鼠的鎮(zhèn)痛作用(扭體法)(X±SD，n＝10)

表5顯示，L-茶氨酸能有效抑制化學(xué)刺激產(chǎn)生的疼痛。
三、本發(fā)明對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的治療效果1、一般資料本組病人14例，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎6例，男2例，女4例，年齡最小15，最大71歲，病程2至26年；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎8例，男3例，女5例，年齡最小20歲，最大51歲，病程1-13年。全部病例進(jìn)行ESR、CRP、RF、Hb、WBC、BPC、BUN、血Cr、SGPT、尿常規(guī)檢查，部分病例進(jìn)行血清IL-2R及CD8抗原檢測(cè)。
2、治療方法口服L-茶氨酸(純度99％)，一次0.4-0.8克，一日3次，療程60天。
3、療效標(biāo)準(zhǔn)(1)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效標(biāo)準(zhǔn)顯效癥狀與體征大部分好轉(zhuǎn)(關(guān)節(jié)紅腫熱痛消失或有輕微疼痛，功能活動(dòng)基本恢復(fù)正常)，實(shí)驗(yàn)室檢查均在正常范圍內(nèi)；有效自覺(jué)癥狀及體征減輕，功能障礙改善，實(shí)驗(yàn)室檢查有好轉(zhuǎn)；無(wú)效癥狀、體征、實(shí)驗(yàn)室檢查均無(wú)好轉(zhuǎn)。
(2)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效標(biāo)準(zhǔn)顯效癥狀與體征大部分好轉(zhuǎn)，實(shí)驗(yàn)室檢查及X線檢查有顯著好轉(zhuǎn)；有效癥狀與體征部分好轉(zhuǎn)或?qū)嶒?yàn)室檢查及X線檢查較明顯好轉(zhuǎn)；無(wú)效癥狀、體征、實(shí)驗(yàn)室及X線檢查均無(wú)好轉(zhuǎn)。
4、治療結(jié)果(1)治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效表6 治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效

(2)治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效表7 治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效

工業(yè)應(yīng)用性茶氨酸的制備方法已有許多報(bào)道，并且已有工業(yè)化生產(chǎn)的茶氨酸商品(原料)，用茶氨酸制備本發(fā)明的治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品，現(xiàn)有普通的藥物或保健品的設(shè)備可以實(shí)現(xiàn)，能夠工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明擴(kuò)大了茶氨酸的應(yīng)用范圍，提高了其開發(fā)價(jià)值。用茶氨酸制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎，尤其是制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)的藥物或保健品，工藝簡(jiǎn)單，療效好，原料易得，具有工業(yè)實(shí)用性。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1L-茶氨酸(98％-100％)500克，乳糖2500克。將組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得L-茶氨酸膠囊10000粒，每粒膠囊含L-茶氨酸50毫克。
實(shí)施例2L-茶氨酸1000克。將L-茶氨酸裝膠囊，每粒裝填0.1克。制得茶氨酸膠囊10000粒。
實(shí)施例3L-茶氨酸500克，淀粉2500克。將組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得L-茶氨酸膠囊10000粒，每粒膠囊含L-茶氨酸50毫克。
實(shí)施例4L-茶氨酸1000克，蔗糖1000克，淀粉1000克。將組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片，制得L-茶氨酸藥片10000片，每片含L-茶氨酸100毫克。
實(shí)施例5
L-茶氨酸200克，蒸餾水9800毫升，甜菊甙適量。將L-茶氨酸溶于蒸餾水中攪拌混勻，加入甜菊甙，攪拌混勻，裝瓶，每瓶裝10ml，滅菌制得L-茶氨酸口服液1000瓶，每瓶含L-茶氨酸200毫克。
實(shí)施例6L-茶氨酸500克，蔗糖1000克，木糖醇1000克，淀粉500克。將各組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片，制得L-茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸50毫克。
實(shí)施例7D-茶氨酸(98％-100％)500克，乳糖2500克。將組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得D-茶氨酸膠囊10000粒，每粒膠囊含D-茶氨酸50毫克。
實(shí)施例8DL-茶氨酸1000克。將DL-茶氨酸裝膠囊，每粒裝填0.1克。制得DL-茶氨酸膠囊10000粒。
實(shí)施例9D-茶氨酸500克，淀粉2500克。將組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得D-茶氨酸膠囊10000粒，每粒膠囊含D-茶氨酸50毫克。
實(shí)施例10DL-茶氨酸1000克，蔗糖1000克，淀粉1000克。將組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片，制得DL-茶氨酸藥片10000片，每片含DL-茶氨酸100毫克。
實(shí)施例11L-茶氨酸、D-茶氨酸各100克，蒸餾水9800毫升，甜菊甙適量。將茶氨酸溶于蒸餾水中攪拌混勻，加入甜菊甙，攪拌混勻，裝瓶，每瓶裝10ml，滅菌制得L-茶氨酸和D-茶氨酸口服液1000瓶，每瓶含L-茶氨酸、D-茶氨酸各100毫克。
實(shí)施例12L-茶氨酸、DL-茶氨酸各200克，D-茶氨酸100克，蔗糖1000克，木糖醇1000克，淀粉500克。將各組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片，制得三種混合茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸50毫克。
權(quán)利要求
1.茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
2.茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
3.茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述治療和/或預(yù)防為治療。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述治療和/或預(yù)防為預(yù)防。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物或保健品為藥物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物或保健品為保健品。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述治療和/或預(yù)防為消除或抑制關(guān)節(jié)炎性疼痛。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述茶氨酸在藥物或保健品中的質(zhì)量百分比含量為1％至100％。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的應(yīng)用，其特征是所述茶氨酸為L(zhǎng)-茶氨酸。
全文摘要
本發(fā)明涉及茶氨酸在制備治療和/或預(yù)防關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物或保健品中的應(yīng)用，屬于藥物或保健品領(lǐng)域。茶氨酸作為單體藥物，能消除或抑制關(guān)節(jié)炎癥和關(guān)節(jié)炎性疼痛，療效顯著，無(wú)毒副作用。已有工業(yè)化生產(chǎn)的茶氨酸商品作為原料，制備本發(fā)明的藥物或保健品，工藝簡(jiǎn)單，原料易得，現(xiàn)有普通的藥物或保健品的設(shè)備可以實(shí)現(xiàn)，能夠工業(yè)化生產(chǎn)，具有工業(yè)實(shí)用性。
文檔編號(hào)A61P19/02GK1985814SQ200510200859
公開日2007年6月27日 申請(qǐng)日期2005年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月23日
發(fā)明者陳建操 申請(qǐng)人:陳建操