專利名稱：可沉積親水性固體有益劑的個(gè)人護(hù)理組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于改善角質(zhì)表面保濕性、外觀以及感覺(jué)的個(gè)人護(hù)理組合物領(lǐng)域。更具體地講，本發(fā)明涉及洗去型個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物可將親水性固體有益劑沉積在角質(zhì)表面上，并提供卓越的皮膚和/或毛發(fā)保濕、調(diào)理、增色和閃亮效果。
背景技術(shù)：
個(gè)人護(hù)理組合物是眾所周知的且被廣泛使用。這些組合物長(zhǎng)期被用于清潔和濕潤(rùn)皮膚和/或毛發(fā)、遞送活性物質(zhì)、遮蓋瑕疵和減少與皮脂有關(guān)的油質(zhì)和油光。雖然現(xiàn)有技術(shù)領(lǐng)域的組合物和公開(kāi)內(nèi)容在個(gè)人護(hù)理組合物領(lǐng)域提供了有用的發(fā)展，但還存在對(duì)改善的個(gè)人護(hù)理組合物的需要，所述的個(gè)人護(hù)理組合物可在皮膚和/或毛發(fā)保濕、外觀以及感覺(jué)方面提供即時(shí)和持續(xù)的改善并可有效地沉積在身體的任何部位。所述組合物還必須不油膩且易于施用。
一些通常所用的沉積有益劑的方法包括將親水性物質(zhì)包封在疏水性外殼中，所述外殼分散于疏水性類脂載體中以將親水性物質(zhì)沉積在皮膚和/或毛發(fā)上。然而，所沉積的親水性物質(zhì)無(wú)法很容易地釋放到皮膚和/或毛發(fā)上來(lái)向皮膚和/或毛發(fā)提供有益效果。水包油包水乳液的使用是另一種可沉積親水性物質(zhì)的方法。然而，這類產(chǎn)品的不穩(wěn)定性通常導(dǎo)致親水性物質(zhì)緩慢滲漏到外部含水相中，從而降低了沉積效率。沉積有益劑的其它方法包括使親水性物質(zhì)吸附在親水性多孔顆粒中以緩慢釋放親水性物質(zhì)，這適合于免洗型操作。然而，親水性顆粒自身不能從洗去型操作中有效地沉積到皮膚和/或毛發(fā)上。
需要提供有效量的親水性皮膚和/或毛發(fā)有益物質(zhì)。然而，由于低沉積效率而導(dǎo)致無(wú)消費(fèi)者利益，所以從洗去型操作中沉積親水性有益劑如維生素C、二羥基丙酮(DHA)和其它物質(zhì)已成為一項(xiàng)艱巨的挑戰(zhàn)。因此，仍需要可更有效沉積有益劑的洗去型產(chǎn)品。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物包含親水性固體、表面活性物質(zhì)、類脂和含水相；其中所述類脂、親水性固體和表面活性物質(zhì)形成類脂相；其中在類脂相中，親水性固體和表面活性物質(zhì)位于類脂表面上、類脂域中、或既在類脂表面上又在類脂域中。在涂敷期間和/或涂敷后，這些組合物可提供改善的皮膚和/或毛發(fā)保濕、外觀、美化和皮膚和/或毛發(fā)感覺(jué)效果，并且可用于向皮膚和/或毛發(fā)的所需區(qū)域提供改善的活性物質(zhì)沉積。
發(fā)明詳述除非另有指明，本文中使用的所有百分比和比率均按所述總組合物的重量計(jì)，并且所有的測(cè)量均在25℃進(jìn)行。
本發(fā)明組合物可包括、基本上由或由本文所述的基本以及任選成分和組分組成。本文所用的“基本上由...組成”是指組合物或組分可包括附加成分，只要附加成分不在本質(zhì)上改變受權(quán)利要求書(shū)保護(hù)的組合物或方法的基本特征和新穎性。對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō)顯而易見(jiàn)的是，在不改變本發(fā)明主旨的情況下可摻入其它常見(jiàn)的個(gè)人護(hù)理物質(zhì)。
本文所用術(shù)語(yǔ)“皮膚病學(xué)可接受的”是指所描述的組合物或組分適用于與人的皮膚接觸，而不會(huì)導(dǎo)致不適當(dāng)?shù)亩拘?、不相容性、不穩(wěn)定性、變應(yīng)性反應(yīng)等。
本文所用術(shù)語(yǔ)“洗去型組合物”是指被設(shè)計(jì)為可用液體如水洗去的組合物。在洗去組合物后，親水性有益劑沉積在皮膚和/或毛發(fā)上。
本文所用術(shù)語(yǔ)“安全有效量”是指化合物、組分或組合物的用量應(yīng)足以顯著地產(chǎn)生積極的有益效果，優(yōu)選積極的皮膚和/或毛發(fā)保濕、外觀或感覺(jué)有益效果，獨(dú)立地包括本發(fā)明所公開(kāi)的有益效果，但同時(shí)又足夠低以避免產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，即在技術(shù)人員合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)提供合理的效險(xiǎn)比。
本文所用術(shù)語(yǔ)“局部應(yīng)用”是指將本發(fā)明的組合物應(yīng)用于或分散于皮膚表面。
本文所用術(shù)語(yǔ)“親水性固體”是指對(duì)水具有很強(qiáng)親和力的固體物質(zhì)。
本文所用術(shù)語(yǔ)“皮膚顏色變深”是指使用人為方法(優(yōu)選化學(xué)方法)賦予皮膚顏色。此術(shù)語(yǔ)包括可產(chǎn)生人造褐色的組合物，所述人造褐色與長(zhǎng)期經(jīng)受陽(yáng)光照射而形成的褐色相類似，還包括可賦予皮膚低度著色的那些，所述著色不易于被辨認(rèn)出是人造褐色，卻在皮膚上產(chǎn)生使皮膚顯得更加健康的微妙顏色。
本文所用術(shù)語(yǔ)“表面活性物質(zhì)”是指形成親水性固體和類脂交界面的物質(zhì)。
本文所用術(shù)語(yǔ)“締合結(jié)構(gòu)”是指膠束、反膠束、溶致液晶結(jié)構(gòu)和á-結(jié)晶凝膠結(jié)構(gòu)，所述結(jié)構(gòu)是由表面活性劑或表面活性劑混合物與極性溶劑或極性溶劑混合物在環(huán)境溫度下混合而形成的；該術(shù)語(yǔ)還包括熱致液晶。
本文所用術(shù)語(yǔ)“液晶”是指介于固態(tài)和液態(tài)之間的中間狀態(tài)。其常被稱作介晶態(tài)。在文獻(xiàn)中，液晶結(jié)構(gòu)還被稱為各向異性流體，或在立方相的情況下被稱為各向同性流體、物質(zhì)的第四態(tài)、液晶、聚集體或中間相。這些術(shù)語(yǔ)可交替使用。液晶結(jié)構(gòu)或聚集體通常公開(kāi)于文獻(xiàn)“Lyotropic Liquid Crystals”(Stig Friberg(編輯)，AmericanChemical Society，Washington，D.C.，1976)第13頁(yè)至第27頁(yè)中。
本文所用術(shù)語(yǔ)“á-結(jié)晶凝膠”是指在極性基團(tuán)間具有親水性液體層的晶態(tài)表面活性劑。凝膠結(jié)構(gòu)是本為層狀相的層狀類型。不同之處在于烴鏈為固態(tài)且以α-晶體堆積模式彼此定向平行。
本文所用術(shù)語(yǔ)“與...連接”是指物質(zhì)或相位于另一種物質(zhì)或相的表面上、域內(nèi)、或既位于表面上又位于域內(nèi)。
可用于本發(fā)明的活性物質(zhì)和其它成分在本文中可依照它們的美容和/或治療有益效果或它們假定的作用方式來(lái)分類或描述。然而應(yīng)當(dāng)理解，在某些情況下，可用于本發(fā)明的活性物質(zhì)和其它成分可提供不止一種美容和/或治療有益效果，或通過(guò)不止一種作用方式起作用。因此，本文所進(jìn)行的分類是為了方便起見(jiàn)，而非旨在將一種成分限制于具體所述的應(yīng)用或所列的應(yīng)用中。
A.親水性固體本發(fā)明組合物包括親水性固體。親水性固體是對(duì)水具有很強(qiáng)親和力的固體。用于本發(fā)明中的親水性固體包括水溶性物質(zhì)和水不溶性物質(zhì)。水溶性固體物質(zhì)在25℃下具有的溶解度為至少1g每100g水。個(gè)人護(hù)理組合物優(yōu)選包含不超過(guò)約90％重量，更優(yōu)選不超過(guò)約70％重量，更優(yōu)選不超過(guò)約50％重量的親水性固體。個(gè)人護(hù)理組合物優(yōu)選包含按所述組合物的重量計(jì)至少約0.1％重量，更優(yōu)選至少約0.2％重量，甚至更優(yōu)選至少約0.5％重量的親水性固體。與皮膚相容的可用親水性固體包括但不限于，濕潤(rùn)劑、電解質(zhì)、糖胺、維生素B類、維生素C類、天然提取物、蛋白酶抑制劑、α-羥基醛和酮、肽、水溶性和水溶脹性聚合物、以及它們的混合物。由這些物質(zhì)提供的皮膚有益效果包括，保濕、柔軟性、觸摸感、光澤、脫屑、防護(hù)性改善、皺紋修復(fù)、防止發(fā)黃/灰黃、抗刺激、撫慰、顏色變深、發(fā)亮、減緩毛發(fā)生長(zhǎng)、毛發(fā)定型和毛發(fā)調(diào)理。
1.濕潤(rùn)劑本發(fā)明組合物可包含固體濕潤(rùn)劑。本文中，濕潤(rùn)劑選自多元醇、氨基酸、吡咯烷酮羧酸和鹽、羥基酸、脲、以及它們的混合物。本文中的非限制性實(shí)施例包括木糖醇、麥芽糖醇、麥芽糖、葡萄糖、果糖、軟骨素硫酸鈉、透明質(zhì)酸鈉、腺苷磷酸鈉、乳酸鈉、吡咯烷酮碳酸鹽、葡糖胺、環(huán)糊精、以及它們的混合物。可用于本發(fā)明的羥基酸包括乳酸和乙醇酸、水楊酸和它們的鹽、以及它們的混合物。
可用于本發(fā)明的市售濕潤(rùn)劑包括木糖醇，其可以相同商品名購(gòu)自Kyowa和Eizai；麥芽糖醇，其可以商品名MALBIT購(gòu)自Hayashibara；軟骨素硫酸鈉，其可以相同商品名購(gòu)自Freeman和Bioiberica，并且可以商品名ATOMERGIC SODIUM CHONDROITINSULFATE購(gòu)自Atomergic Chemetals；透明質(zhì)酸鈉，其可以商品名ACTIMOIST購(gòu)自Active Organics，AVIAN SODIUM HYALURONATE系列購(gòu)自Intergen，，以HYALURONIC ACID Na購(gòu)自Ichimaru Pharcos；腺苷磷酸鈉，其可以相同商品名購(gòu)自Asahikasei、Kyowa和DaiichiSeiyaku；乳酸鈉，其可以相同商品名購(gòu)自Merck、Wako和ShowaKako；環(huán)糊精，其可以商品名CAVITRON購(gòu)自American Maize，可以RHODOCAP系列購(gòu)自Rhone-Poulenc，并且可以DEXPEARL購(gòu)自Tomen。
2.電解質(zhì)本發(fā)明組合物可包含安全有效量的電解質(zhì)。非限制性實(shí)施例包括鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、以及它們的混合物。
3.糖胺本發(fā)明組合物可包括安全有效量的糖胺，其還可被稱為氨基糖。本文所用的“糖胺”是指六碳糖的胺衍生物?？捎糜诒景l(fā)明的糖胺的實(shí)施例包括葡糖胺、N-乙酰葡糖胺、甘露糖胺、N-乙?；事短前?、半乳糖胺、N-乙?；肴樘前?、以及它們的混合物。
4.維生素B類本發(fā)明組合物可包含安全有效量的得自維生素B類的化合物。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明組合物可包含維生素B3化合物。維生素B3化合物尤其可用于調(diào)節(jié)皮膚狀況，如美國(guó)專利5,939,082中所述。本文所用的“維生素B3化合物”是指具有以下化學(xué)式的化合物 其中R是-CONH2(即，煙酰胺)、-COOH(即，煙酸)或-CH2OH(即，煙醇)；以及它們的鹽、衍生物和混合物。
本發(fā)明組合物可包含安全有效量的泛酸衍生物，其包括泛醇、右旋泛醇、乙基泛醇、以及它們的混合物。這些維生素B5化合物可提供皮膚撫慰、保濕和抗刺激有益效果。
本發(fā)明局部用組合物可包含安全有效量的一種或多種維生素B6化合物，所述化合物選自吡哆素、吡哆素酯(如吡哆素三棕櫚酸酯)、吡哆素胺(如吡哆胺)、吡哆素鹽(如吡哆素HCl鹽)、以及它們的衍生物，所述衍生物包括吡哆胺、吡哆醛、磷酸吡哆醛、吡哆酸、以及它們的混合物。維生素B6可來(lái)自合成或天然，并且可作為純化合物或化合物的混合物來(lái)使用(如提取自天然源或合成物質(zhì)的混合物)。維生素B6通常存在于許多食品，尤其是酵母、肝臟和谷類食物中。本文所用的“維生素B6”包括它們的異構(gòu)體和互變異構(gòu)體。維生素B6市售于Sigma Chemical Co.。
5.維生素C類本發(fā)明組合物包括安全有效量的來(lái)自維生素C類的化合物。具體地講，組合物可包括抗壞血酸及它的鹽、以及抗壞血酸衍生物(如抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸鈉、抗壞血酸基山梨酸酯、抗壞血酸基葡糖苷、以及它們的混合物)。這些抗氧化劑/自由基清除劑尤其可用于提供對(duì)紫外線輻射和其它可導(dǎo)致皮膚損傷的環(huán)境因素的防護(hù)作用，所述紫外線輻射可導(dǎo)致角質(zhì)層剝落或紋理變化的加劇。
6.肽本發(fā)明組合物可包括安全有效量的肽，所述肽包括但不限于二肽、三肽、四肽、五肽和六肽、以及它們的衍生物和它們的混合物。本文所用的“肽”涉及這樣的肽，其包含十個(gè)或更少的氨基酸以及它們的衍生物、異構(gòu)體和與其它物質(zhì)如金屬離子(如銅、鋅、錳、鎂等)形成的配合物。本文所用的肽涉及天然存在的和合成的肽。還可用于本發(fā)明的是天然存在的和市售的含肽組合物。
7.α-羥基醛和酮本發(fā)明組合物可包含α-羥基醛和酮。實(shí)施例包括但不限于，二羥基丙酮、甘油醛、2，3-二羥基丁二醛、2，3-二甲氧基丁二醛、赤蘚酮糖、赤蘚糖、2-氨基-3-羥基丁二醛和3-芐胺基-3-羥基丁二醛。當(dāng)施用于皮膚時(shí)，這些化合物具有免曬美黑有益效果。本文所用術(shù)語(yǔ)“免曬美黑”定義為使用人工方法，優(yōu)選化學(xué)方法，使皮膚顏色變深。此術(shù)語(yǔ)包括可產(chǎn)生的人造褐色的組合物，所述人造褐色與長(zhǎng)期經(jīng)受陽(yáng)光照射而形成的褐色相類似，還包括可賦予皮膚低度著色的那些，所述著色不易于被辨認(rèn)出是人造褐色，卻在皮膚上產(chǎn)生使皮膚顯得更加健康的微妙顏色。
8.去氧苯比妥本發(fā)明局部用組合物可包含安全有效量的一種或多種去氧苯比妥以及它的鹽。優(yōu)選地，去氧苯比妥為去氧苯比妥羥乙基磺酸鹽。本文所用術(shù)語(yǔ)“去氧苯比妥”包括其所有的異構(gòu)體和互變異構(gòu)體。去氧苯比妥可以去氧苯比妥羥乙基磺酸鹽形式市售，以商品名ElastabHP100購(gòu)自Laboratoires Serobiologiques。
9.脫氫乙酸本發(fā)明組合物可包含安全有效量的脫氫乙酸或它的鹽、衍生物或它的互變異構(gòu)體(下文稱作“脫氫乙酸或它們可藥用的鹽”)，以(i)減少由毛囊皮脂腺所產(chǎn)生的皮脂，(ii)調(diào)節(jié)皮膚的油性和/或油亮外觀，和(iii)治療哺乳動(dòng)物皮膚和頭皮中的粉刺和其它相關(guān)的皮膚疾病。皮膚病學(xué)可接受的鹽包括，堿金屬鹽如鈉鹽和鉀鹽；堿土金屬鹽如鈣鹽和鎂鹽；無(wú)毒重金屬鹽；銨鹽；和三烷基銨鹽如三甲基銨鹽和三乙基銨鹽、以及它們的混合物。優(yōu)選脫氫乙酸的鈉鹽、鉀鹽和銨鹽。脫氫乙酸的衍生物包括但不限于，其中CH3(3為下標(biāo))基團(tuán)被酰胺、酯、氨基、烷基和醇酯單獨(dú)或組合取代的任何化合物。脫氫乙酸的互變異構(gòu)體是脫氫乙酸的異構(gòu)體，它們極容易彼此轉(zhuǎn)變，因此它們通常以平衡形式出現(xiàn)。從而，脫氫乙酸的互變異構(gòu)體描述為具有化學(xué)式C8(8為下標(biāo))H8(8為下標(biāo))O4(4為下標(biāo))，并且通常具有上述結(jié)構(gòu)。
10.水溶性或水溶脹性聚合物可用于本發(fā)明的聚合物可以是任何適用于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中的且適于涂敷到人們皮膚和毛發(fā)上的水溶性或水溶脹性聚合物。所述聚合物可以為均聚合物、共聚物或聚合物的共混物或共聚物的共混物。所述聚合物可以是天然的、合成的或半合成的。聚合物可以是直鏈或交聯(lián)的。預(yù)期聚合物包含離子基團(tuán)或非離子基團(tuán)。離子聚合物包括但不限于，陽(yáng)離子聚合物、陰離子聚合物、兩性離子聚合物和兩性聚合物。所述聚合物可由多種包含不飽和基團(tuán)的單體合成，或通過(guò)可產(chǎn)生多種連接基團(tuán)的合成機(jī)理來(lái)合成，所述連接基團(tuán)包括聚合物主鏈中的聚氨酯、聚酯、聚酰胺和聚脲。
可用的市售合成聚合物的實(shí)施例列于下文中。所述的名稱符合“Cosmetic，Toiletry，and Fragrance Association，Inc.(CTFA)”規(guī)定的命名法。在某些情況下，當(dāng)CTFA名稱不存在時(shí)，可寫(xiě)成化學(xué)名。非限制性實(shí)施例包括乙烯基己內(nèi)酰胺/PVP/二甲氨基甲基丙烯酸乙酯共聚物(商品名Gaffic，H2OLD，ISP Corp.)、乙酸乙烯酯/巴豆酸/丙酸乙烯酯共聚物(商品名Luviset，BASF)、乙酸乙烯酯/巴豆酸酯共聚物(商品名Resyn，National Starch Corp.)、乙酸乙烯酯/馬來(lái)酸丁酯/丙烯酸異冰片酯共聚物(商品名Advantage CPV，ISP)、苯乙烯/乙烯基吡咯烷酮共聚物(商品名Polectron，ISP)；乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物(ISP，BASF)；聚乙烯吡咯烷酮/聚氨酯共聚體(Pecogel，Phoenix)；辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/丁氨基甲基丙烯酸乙酯共聚物(Amphomer，National Starch)；季銨化的乙烯基吡咯烷酮/二甲氨基甲基丙烯酸乙酯共聚物(聚季銨鹽-11，ISP)、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯/丙酸乙烯酯共聚物(Luviskol，BASF)。此外，其它列于1993年5月公布的“Encyclopedia of Polymersand Thickeners”(Cosmetic and Toiletries)第108卷第95頁(yè)中的市售聚合物可包括于本發(fā)明中。
天然和改性的天然聚合物的實(shí)施例是羥乙基纖維素和二甲基二烯丙基氯化銨的共聚物(聚季銨鹽-4；National Starch)、羥乙基纖維素(Natrosol；Aqualon)、黃原膠(Calgon)，并且其它列于1993年5月公布的“Encyclopedia of Polymers and Thickeners”(Cosmeticand Toiletries)第108卷第95頁(yè)中的聚合物可包括于本發(fā)明中。
可用于本發(fā)明中的聚合物包括列于美國(guó)專利5,565,193和5,622,694中的硅氧烷接枝共聚物；列于美國(guó)專利5,622,694中的疏水性接枝共聚物；列于美國(guó)專利6,074,628中的硅氧烷嵌段共聚物。
本發(fā)明的水溶性或水溶脹性聚合物還可包括羧酸/羧酸酯共聚物。本文羧酸/羧酸酯共聚物可包括羧酸和羧酸烷基酯的交聯(lián)共聚物并且具有兩親特性?？捎糜诒景l(fā)明的市售羧酸/羧酸酯共聚物包括CTFA名稱為丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯的交聯(lián)聚合物，其商品名為Pemulene TR-1、Pemulene TR-2、Ca rbopol 1342、Carbopol 1382和Carbopol ETD 2020，均購(gòu)自B.F.Goodrich Company。
11.著色劑本發(fā)明組合物可包含著色劑。通常，著色劑是可向個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品提供顏色的那些物質(zhì)。著色劑的用途在于，遞送使用者所尋求的合適色度或顏色，以及通過(guò)遮蓋或遮掩色調(diào)瑕疵以使皮膚色調(diào)均勻。上述著色劑應(yīng)在物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上與本文所述的基本組分相容，或不會(huì)不適當(dāng)?shù)負(fù)p害產(chǎn)品的穩(wěn)定性、美觀或性質(zhì)?？捎糜诒疚牡闹珓┌ㄋ苄匀玖稀１绢I(lǐng)域技術(shù)人員所認(rèn)為的水溶性染料，是可充分溶于水溶液中的染料。水溶性酸性染料的非限制性實(shí)施例是D&C紅33號(hào)、FD&C黃5號(hào)、D&C綠5號(hào)、D&C黃8號(hào)、D&C黃10號(hào)。
本發(fā)明組合物可包括氧化劑(如過(guò)氧化物)，和/或氧化染料前體(包括顯色劑和/或偶合劑，若存在的話)。
12.水不溶性親水性固體本發(fā)明組合物可包含水不溶性親水性固體。非限制性實(shí)施例包括顏料(如色素)和著色劑(如色淀)。
B.表面活性物質(zhì)本發(fā)明組合物可包含表面活性物質(zhì)。表面活性物質(zhì)形成了親水性固體和類脂的交界面。所述表面活性物質(zhì)包含極性基團(tuán)和非極性基團(tuán)?？赏ㄟ^(guò)接觸角方法來(lái)測(cè)定此特性。對(duì)于可以液滴形式施用到表面的物質(zhì)而言，表面活性物質(zhì)在疏水性表面(聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯)和親水性表面(鋁箔)上的接觸角不超過(guò)60°，優(yōu)選不超過(guò)50°，甚至更優(yōu)選不超過(guò)40°。二碘甲烷和水在表面活性物質(zhì)薄膜上的接觸角不超過(guò)90，優(yōu)選不超過(guò)80°，甚至更優(yōu)選不超過(guò)70°，所述薄膜過(guò)厚以致不能在所述表面上形成液滴。優(yōu)選地，表面活性物質(zhì)的溶解度參數(shù)與親水性固體的溶解度參數(shù)相比，相差至少3個(gè)單位，更優(yōu)選至少4個(gè)單位，還更優(yōu)選至少5個(gè)單位。優(yōu)選地，表面活性物質(zhì)的溶解度參數(shù)與本文所述類脂的溶解度參數(shù)相比，相差至少至少1個(gè)單位，更優(yōu)選至少1.5個(gè)單位，甚至更優(yōu)選至少2個(gè)單位。表面活性物質(zhì)與親水性固體的比率為約1∶1000至約20∶1，更優(yōu)選約1∶100至約15∶1，還更優(yōu)選約1∶10至約10∶1。
在配制產(chǎn)品期間，可將表面活性物質(zhì)與親水性固體混合?？晒┻x擇地，可由表面處理機(jī)構(gòu)(如KOBO products，US Cosmetics)用表面活性物質(zhì)處理親水性固體。
1.締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)本發(fā)明個(gè)人護(hù)理組合物可包括締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)。所述締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)在個(gè)人護(hù)理組合物中的含量為約0.1％至約80％。優(yōu)選地，締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)在個(gè)人護(hù)理組合物中的含量為約0.2％至約70％。
在本發(fā)明中使用締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)，提供了活性成分膠囊包封和表面改性的方法。締合結(jié)構(gòu)可由表面活性物質(zhì)自身形成，或作為表面活性物質(zhì)與極性溶劑的組合。通過(guò)將表面活性物質(zhì)(本文所述)或表面活性物質(zhì)和極性溶劑，與親水性固體(本文所述)混合；將膠囊包封并表面改性的親水性活性物質(zhì)分散于類脂(本文所述)中，以形成類脂相；和將類脂相分散于含水相(本文所述)中來(lái)膠囊包封活性成分。
本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)可以是膠束、反膠束、溶致液晶、á-結(jié)晶凝膠、熱致液晶、以及它們的混合物。反膠束在本領(lǐng)域還被稱為球形反膠束、細(xì)長(zhǎng)形反膠束、雙連續(xù)相或L2相；圓柱狀反膠束或反相連通的棒形液晶在本領(lǐng)域還稱為網(wǎng)絡(luò)狀逆圓柱、連通圓柱狀反膠束結(jié)構(gòu)、或連通圓柱。溶致液晶包括1)反相六邊形液晶，在本領(lǐng)域還稱為六邊形II或F相；2)立方體液晶，在本領(lǐng)域還稱為粘稠均相和I2相；3)層狀液晶，在本領(lǐng)域還稱為L(zhǎng)á凈相和D相；和4)膽甾型液晶，聚合溶致液晶的各向異性子類。聚合物顆粒的重心以位置無(wú)序的方式無(wú)規(guī)則排列，僅具有方向有序性。熱致液晶(通過(guò)無(wú)溶劑加熱純組分所得的液晶)包括三類，近晶型液晶、向列型液晶和膽甾型液晶。
優(yōu)選的締合結(jié)構(gòu)是圓柱狀反膠束、反相六邊形液晶、立方體液晶、層狀液晶、膽甾型液晶、熱致液晶、以及它們的混合物。締合結(jié)構(gòu)可存在于以下相中兩相液晶、一相液晶、反膠束/液晶相或液晶/溶劑相。
在環(huán)境溫度下形成締合結(jié)構(gòu)且適用于個(gè)人護(hù)理組合物中的任何表面活性劑和/或聚合物均適用于本發(fā)明。適用于個(gè)人護(hù)理組合物中的表面活性劑不存在皮膚病學(xué)或毒物學(xué)方面的問(wèn)題。陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性表面活性劑以及它們的混合物均適用。
適用的陰離子表面活性劑類型是皂；磺酸鹽，如鏈烷磺酸鹽(如支鏈的x-鏈烷磺酸鈉，其中x≠1)、石蠟磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、a-烯烴磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽和磺基琥珀酸酯(如磺基琥珀酸二辛酯鈉和月桂基聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯二鈉)、羥乙基磺酸鹽、?；u乙基磺酸鹽(如2-月桂酰羥乙基磺酸鈉)、以及脂肪酸的磺烷基酰胺(尤其是N-?；装被一撬猁})；硫酸鹽，如烷基硫酸鹽、乙氧基化的烷基硫酸鹽、硫酸化的單酸甘油酯、硫酸化的鏈烷醇酰胺、以及硫酸化的油和脂肪；羧酸鹽，如碳鏈長(zhǎng)度高于C12的烷基羧酸鹽、酰基肌氨酸鹽、肌氨酸鹽(如月桂基肌氨酸鈉)、乙氧基化的羧酸鈉鹽、羧酸和鹽(如油酸鉀和月桂酸鉀)、醚羧酸；乙氧基化的羧酸和鹽(如羧甲基烷基乙氧基化物鈉)；磷酸酯和鹽(如卵磷脂)；酰基谷氨酸鹽(如N-月桂酰谷氨酸二鈉)；以及它們的混合物。應(yīng)當(dāng)注意到，使用最安全的烷基硫酸鹽通常具有C12以上的烴鏈長(zhǎng)度。
適用的非離子表面活性劑類型是聚氧乙烯，如乙氧基化脂肪醇、乙氧基化醇(如八氧乙烯二醇一十六烷醚C16E8和C12E8)、乙氧基化脂肪酸、乙氧基化脂肪胺、乙氧基化脂肪酰胺、乙氧基化鏈烷醇酰胺、乙氧基化烷基酚和乙氧基化甾醇；磷酸三酯(如磷酸二油醇酯鈉)；烷基酰氨基二乙基胺；烷基酰氨基丙基甜菜堿(如椰油酰氨基丙基甜菜堿)；胺氧化物的衍生物，如烷基二甲胺氧化物、烷基二羥乙胺氧化物、烷基酰氨基二甲胺氧化物和烷基酰氨基羥乙胺氧化物；多羥基衍生物，如多元醇的酯和醚(如蔗糖一油酸酯、十六/十八烷基葡糖苷、β-辛基呋喃葡糖苷、酯、碳鏈長(zhǎng)度為C10至C16的烷基葡糖苷)、一甘油醚、二甘油醚和聚甘油醚以及聚甘油酯(如一月桂酸四甘油酯)、和單酸甘油酯(一油酸三甘油酯(如供自Grinsted的TS-T122)、一油酸雙甘油酯(如供自Grinsted的TST-T101))、乙氧基化的甘油酯；單酸甘油酯如一油酸甘油酯、一月桂酸甘油酯和一亞麻油酸甘油酯；脂肪酸甘油二酯，如一異硬脂酸雙甘油酯(如供自Nisshinoil Mills，Ltd.的Cosmol 41餾分)；以及它們的混合物。
適用的陽(yáng)離子表面活性劑類型是脂族-芳族季銨鹵化物；季銨烷基酰氨基衍生物；烷基酰氨丙基二甲基乳酸胺；烷基酰氨丙基二羥乙基乳酸胺；烷基酰胺丙基乳酸嗎啉；羊毛酯季銨鹽；鹵化烷基吡啶；鹵化烷基異喹啉；鹵化季銨咪唑啉；二季銨衍生物；烷基芐基二甲基銨鹽，如硬脂基芐基二甲基氯化銨；烷基甜菜堿，如十二烷基二甲基乙酸胺和油基甜菜堿；烷基乙基磺乙基嗎啉；四烷基銨鹽，如二甲基二硬脂基氯化銨和二異硬脂酰胺基丙基羥丙基氯化二銨(Schercoquat2IAP，得自Scher Chemicals)；雜環(huán)銨鹽；二(三乙酰基乙酰銨)二胺；以及它們的混合物。
適用的兩性表面活性劑類型是烷基甜菜堿；鏈烷醇酰胺如一鏈烷醇酰胺和二鏈烷醇酰胺；烷基酰氨基丙基甜菜堿；烷基酰氨基丙基羥磺基甜菜堿；?；鶈昔然u乙基甘氨酸鹽；?；然u乙基甘氨酸鹽；烷基氨基丙酸鹽如月桂亞氨基二丙酸鈉；烷基亞氨基二丙酸鹽；胺氧化物；?；叶诽鸩藟A；N-烷氨基酸如N-烷氨基乙酸鈉；N-月桂酰谷氨酸膽固醇酯；烷基咪唑啉；以及它們的混合物。締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)可包括聚合物，如烷氧基化的聚合物和多糖。所述聚合物具有的分子量為約500至約1,000,000。優(yōu)選具有較低分子量的聚合物，所述分子量范圍為約750至約500,000，甚至更優(yōu)選分子量為約1,000至約60,000的那些?？捎糜诒景l(fā)明中的多糖包括聚葡糖物質(zhì)、樹(shù)膠、水膠體、纖維素和纖維素衍生的聚合物。這些中的多數(shù)以及其它適宜的多糖描述于Roy L.Whistler的“Industrial GumsPolysaccharides and Their Derivatives”(Academic Press，New York，1959)中，并且還描述于P.Weigel等人的“LiquidCrystalline Statesin Solutions of Cellulose and CelluloseDerivatives”(Acta Polymerica，第35卷第1期，1984，第83頁(yè)至第88頁(yè))中?？捎玫亩嗵前ǚ请x子、陰離子和陽(yáng)離子多糖。優(yōu)選的非離子聚合物包括羥丙基纖維素聚合物(被稱為KLUCEL系列，購(gòu)自Hercules，Inc.)和黃原膠(購(gòu)自Kelco)。優(yōu)選的陰離子聚合物是藻酸鈉(購(gòu)自Kelco)和羧甲基纖維素鈉聚合物(購(gòu)自Hercules)。優(yōu)選的陽(yáng)離子聚合物是脫乙酰殼多糖(CHITOSAN)和甲殼質(zhì)(CHITIN)(購(gòu)自Protan，Inc)，以及解聚瓜耳如購(gòu)自Hi TekPolymers的T4406?？捎糜诒景l(fā)明的烷氧基化的聚合物包括EO-PO縮聚物(聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-A型嵌段共聚物)中的泊洛沙姆(Poloxamer)系列。聚氧乙烯和聚氧丙烯嵌段共聚物的適宜實(shí)施例包括Poloxamers 403、402和401，其可以商品名PLURONIC P123、PLURONIC L-122和PLURONIC L-121購(gòu)自BASF，并且可以商品名Hodag Nonionic 1123-P和Hodan Nonionc 1122-L購(gòu)自Calgene，并且可以商品名SYNPERONIC PE/L121購(gòu)自ICI。
還可用于本發(fā)明的是硅氧烷共聚多元醇和氨基硅氧烷。適宜實(shí)施例包括購(gòu)自Dow Corning的DC-190、DC-193、DC5329、Q4-3667；購(gòu)自Union Carbide的Silwet L-7622和Silwet L-77。
2.成膜物質(zhì)另一類表面活性物質(zhì)可以是成膜物質(zhì)，其選自二烷基季銨化合物、酯油、硅油和蠟、液體脂肪醇和脂肪酸、以及微細(xì)顆粒。
a.二烷基季銨化合物本發(fā)明組合物可包含二烷基季銨化合物。非限制性實(shí)施例包括二烷基二甲基季銨化合物(如二烷基(C12-C18)二甲基氯化銨、二牛油基二甲基氯化銨、二硬脂基二甲基甲酯硫酸銨)和咪唑啉季銨化合物(如甲基-1-油基酰胺乙基-2-油基咪唑啉甲酯硫酸鹽)。
b.酯油酯油分子中具有至少一個(gè)酯基?？捎糜诒景l(fā)明的一類常見(jiàn)酯油是脂肪酸單酯和聚酯，如辛酸鯨蠟酯、異壬酸辛酯、乳酸十四烷基酯、乳酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕櫚酸異丙酯、己二酸異丙酯、硬脂酸丁酯、油酸癸酯、異硬脂酸膽固醇酯、一硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、乳酸烷基酯、檸檬酸烷基酯和酒石酸烷基酯；蔗糖酯和聚酯、山梨醇酯，等等。第二類可用的酯油主要由甘油三酯和改性的甘油三酯構(gòu)成。這些包括植物油，如霍霍巴油、大豆油、低芥酸菜子油、向日葵油、紅花油、米糠油、鱷梨油、杏仁油、橄欖油、芝麻油、桃仁油、蓖麻油、椰子油和貂油。還可使用合成的甘油三酯，前提條件是它們?cè)谑覝叵聻橐后w。改性的甘油三酯包括的物質(zhì)如乙氧基化和馬來(lái)酸化的甘油三酯衍生物，前提條件是它們?yōu)橐后w。專利酯共混物如以商品名Finsolv由Finetex出售的那些，也是適宜的，如乙基己酸甘油酯。第三類酯油是液體聚酯，所述聚酯由二羧酸和二醇反應(yīng)形成。適用于本發(fā)明的聚酯的實(shí)施例是以商品名PURESYN ESTER.RTM市售于ExxonMobil的聚酯。
硅油和蠟本發(fā)明組合物可包括硅油和蠟。硅油包括聚二甲基硅氧烷和有機(jī)官能化硅氧烷(烷基和烷基芳基、共聚多元醇、氨基)。
d.液體脂肪醇和脂肪酸可用于本發(fā)明的液體脂肪醇包括具有約10至約30個(gè)碳原子的那些。這些液體脂肪醇可以是直鏈或支鏈醇，并且可以是飽和或不飽和的醇。液體脂肪醇是25℃下為液體的那些脂肪醇。這些化合物的非限制性實(shí)施例包括油醇、棕櫚油醇、異硬脂醇、異鯨蠟醇、以及它們的混合物。雖然聚合脂肪醇可用于本發(fā)明，但優(yōu)選單脂肪醇。
可用于本發(fā)明的脂肪酸包括具有約10至約30個(gè)碳原子的那些。這些脂肪酸可以是直鏈或支鏈酸，并且可以是飽和或不飽和的。適宜的脂肪酸包括，例如，油酸、亞油酸、異硬脂酸、亞麻酸、乙基亞麻酸、花生四烯酸、蓖麻油酸、以及它們的混合物。
e.微細(xì)顆粒本發(fā)明組合物可包含微細(xì)顆粒作為表面活性物質(zhì)。所述微細(xì)顆粒可分散于水和油中。所用顆粒的平均直徑為約1nm至約200nm。優(yōu)選的顆粒是所有適用于穩(wěn)定油包水Pickering乳液的那些。這種兩親特性還可通過(guò)這些微細(xì)顆粒的表面處理來(lái)獲得。微細(xì)顆粒的非限制性實(shí)施例包括金屬氧化物和氮化硼。非限制性表面涂層包括硅氧烷、硅氧烷衍生物、硅膠、氫氧化鋁和氧化鋁。
C.類脂/類脂相本發(fā)明組合物可包含與皮膚相容的類脂。本文中，與皮膚相容的類脂定義為，在進(jìn)行沐浴的溫度下為液體、半固體或固體的類脂，據(jù)信所述類脂對(duì)皮膚呈惰性或?qū)ζつw具有實(shí)際有益效果，可安全用于化妝品中?？捎糜诒景l(fā)明的類脂包括油和蠟。可用于本發(fā)明的與皮膚相容的類脂包括酯類脂、烴類脂和硅氧烷類脂。
酯類脂分子中具有至少一個(gè)酯基?？捎糜诒景l(fā)明的一類常見(jiàn)的酯類脂是脂肪酸單酯和聚酯，如辛酸鯨蠟酯、異壬酸辛酯、乳酸十四烷基酯、乳酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕櫚酸異丙酯、己二酸異丙酯、硬脂酸丁酯、油酸癸酯、異硬脂酸膽固醇酯、一硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、乳酸烷基酯、檸檬酸烷基酯和酒石酸烷基酯、蔗糖酯和聚酯、山梨醇酯，等等。
第二類可用的酯類脂主要由甘油三酯和改性的甘油三酯構(gòu)成。這些包括植物油，如霍霍巴油、大豆油、低芥酸菜子油、向日葵油、紅花油、米糠油、鱷梨油、杏仁油、橄欖油、芝麻油、桃仁油、蓖麻油、椰子油和貂油。還可使用合成的甘油三酯，前提條件是它們?cè)谑覝叵聻橐后w。改性的甘油三酯包括的物質(zhì)如乙氧基化和馬來(lái)酸化的甘油三酯衍生物，前提條件是它們?yōu)橐后w。專利酯共混物如以商品名Finsolv由Finetex出售的那些，也是適宜的，如乙基己酸甘油酯。
第三類酯油是液體聚酯，所述聚酯由二羧酸和二醇反應(yīng)形成。適用于本發(fā)明的聚酯的實(shí)施例是以商品名PURESYN ESTER.RTM市售于ExxonMobil的聚酯。
適用于本發(fā)明的第二類與皮膚相容的類脂是液體和半固體烴。這些包括直鏈和支鏈油，如液體石蠟、角鯊烯、角鯊?fù)?、礦物油、低粘度合成烴(如以商品名PURESYN PAO售自ExxonMobil的聚α-烯烴，和商品名為PANALANE或INDOPOL的聚丁烯)。高度支化的輕(低粘度)烴油也是適宜的。
凡士林是烴物質(zhì)，并且是本發(fā)明的有用組分。可在制備過(guò)程中和由配制人員通過(guò)混加其它油，來(lái)調(diào)節(jié)其半固體性質(zhì)。
第三類可用的與皮膚相容的類脂是基于硅氧烷的物質(zhì)。它們包括直鏈和環(huán)狀的聚二甲基硅氧烷、有機(jī)官能化的硅氧烷(烷基、烷基芳基、共聚多元醇氨基)、以及氨基硅氧烷。
第四類可用的與皮膚相容的類脂是液體脂肪醇?？捎糜诒景l(fā)明的液體脂肪醇包括具有約10至約30個(gè)碳原子的那些。這些液體脂肪醇可以是直鏈或支鏈醇，并且可以是飽和或不飽和的醇。液體脂肪醇是25℃下為液體的那些脂肪醇。這些化合物的非限制性實(shí)施例包括油醇、棕櫚油醇、異硬脂醇、異鯨蠟醇、以及它們的混合物。雖然聚合脂肪醇可用于本發(fā)明，但優(yōu)選單脂肪醇。
第五類可用的與皮膚相容的類脂是液體脂肪酸。可用于本發(fā)明的液體脂肪酸包括具有約10至約30個(gè)碳原子的那些。這些脂肪酸可以是直鏈或支鏈酸，并且可以是飽和或不飽和的。適宜的脂肪酸包括，例如，油酸、亞油酸、異硬脂酸、亞麻酸、乙基亞麻酸、花生四烯酸、蓖麻油酸、以及它們的混合物。
本發(fā)明類脂可以是類脂相的一部分。所述類脂相由三組分構(gòu)成與皮膚相容的類脂、親水性固體和表面活性物質(zhì)。包含親水性固體的復(fù)合物夾帶于表面活性物質(zhì)中，并與類脂混合形成類脂相。在類脂相中，親水性固體和表面活性物質(zhì)可位于類脂表面上、類脂域中、或既位于類脂表面上又位于類脂域中。然后，使類脂相與含水相混合。類脂相可分散于含水相中、與含水相連接，或既分散于含水相中又與含水相連接。
為確保對(duì)皮膚的有效沉積和保留，如使用本文所述的類脂流變特性方法所測(cè)定的，在1s-1的速度下測(cè)得類脂相或結(jié)構(gòu)化類脂相應(yīng)具有的粘度范圍為約10至約20,000Pa.s(約100至約200,000泊)，優(yōu)選約20至約10,000Pa.s(約200至約100,000泊)，并且甚至更優(yōu)選約20至約5,000Pa.s(約200至約50,000泊)。
由于類脂相可與含水相相連接，類脂相在含水相中具有微不足道的溶解度。剪切指數(shù)是本文所述的類脂流變特性方法中描述的物質(zhì)剪切致稀程度的量度。優(yōu)選地，與皮膚相容的類脂由于其組成或加入的結(jié)構(gòu)劑而可被剪切致稀。被分散的類脂相剪切指數(shù)優(yōu)選小于約0.9，更優(yōu)選小于約0.75，甚至更優(yōu)選小于約0.6，甚至更優(yōu)選小于約0.45，并且還更優(yōu)選小于約0.3。
類脂相優(yōu)選包含不超過(guò)約95％重量，優(yōu)選不超過(guò)約90％重量，并且更優(yōu)選不超過(guò)約85％重量的類脂。類脂相優(yōu)選包含至少約1％重量，更優(yōu)選至少約5％重量，并且還更優(yōu)選至少約10％重量的類脂。
所述組合物優(yōu)選包含不超過(guò)約95％重量，優(yōu)選不超過(guò)約90％重量，并且更優(yōu)選不超過(guò)約85％重量的類脂相。所述組合物優(yōu)選包含至少約1％重量，更優(yōu)選至少約5％重量，并且還更優(yōu)選至少約10％重量的類脂相。
類脂相還可包含油溶性或可分散的皮膚有益物質(zhì)。非限制性實(shí)施例包括油溶性防曬劑、顆粒(如二氧化硅、滑石)、表面改性的顆粒、顏料(如金屬氧化物、干涉顏料、金屬顏料)、油溶性染料、和香料。
D.含水相本發(fā)明含水相優(yōu)選包含不超過(guò)約90％重量，更優(yōu)選不超過(guò)約80％重量，甚至更優(yōu)選不超過(guò)約70％重量的流體。本發(fā)明含水相優(yōu)選包含至少約10％重量，更優(yōu)選至少約20％重量，甚至更優(yōu)選至少約30％重量的流體。本文所用術(shù)語(yǔ)“流體”是指水、一元醇和多元醇(甘油、丙二醇、乙醇、異丙醇等)，或任何可與水混溶的物質(zhì)。上述親水性固體、結(jié)構(gòu)劑、表面活性物質(zhì)和類脂相可位于所述含水相的表面上和/或所述含水相域中。而且，所述類脂相可以是一種視覺(jué)上不同的相，以與含水相直接接觸并同時(shí)保持穩(wěn)定性的方式包裝。
在一個(gè)實(shí)施方案中，組合物可不包含含水相。在沒(méi)有含水相的情況下，產(chǎn)品形式包括但不限于，基于類脂的液體和/或固體條。
本發(fā)明組合物可在含水相中包含一種或多種結(jié)構(gòu)劑。所述結(jié)構(gòu)劑可用作增稠劑，以增加含水相的粘度。所述結(jié)構(gòu)劑還可形成囊泡或其它結(jié)構(gòu)，以在含水相中形成水域。使用含水相結(jié)構(gòu)劑的優(yōu)點(diǎn)在于，可進(jìn)一步降低水的流動(dòng)性，并且最終降低親水性活性物質(zhì)快速分配于含水相中的趨勢(shì)。由于不同的結(jié)構(gòu)劑可以不同的效率與含水相相互作用，因此難于提供確切的組成范圍。然而，當(dāng)含有結(jié)構(gòu)劑時(shí)，所述組合物在個(gè)人護(hù)理組合物中的含量?jī)?yōu)選不超過(guò)約20％重量，更優(yōu)選不超過(guò)約15％重量，并且還更優(yōu)選不超過(guò)約10％重量。當(dāng)含有含水相結(jié)構(gòu)劑時(shí)，含水相結(jié)構(gòu)劑在個(gè)人護(hù)理組合物中的含量?jī)?yōu)選至少約0.01％重量，更優(yōu)選至少約0.05％重量，并且還更優(yōu)選至少約0.1％重量。用于個(gè)人護(hù)理組合物中的無(wú)機(jī)水結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括二氧化硅、粘土如合成硅酸鹽(購(gòu)自Southern Clay的Laponite XLG和Laponite XLS)，或它們的混合物。
用于個(gè)人護(hù)理組合物中的帶有電荷的聚合水結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括丙烯酸酯/異癸酸乙烯酯交聯(lián)聚合物(購(gòu)自3V的Stabylen30)、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交聯(lián)聚合物(Pemulen TR1和TR2)、卡波姆、丙烯酰二甲基牛磺酸銨/VP共聚物(購(gòu)自Clariant的Aristoflex AVC)、丙烯酰二甲基?；撬徜@/二十二烷基聚氧乙烯醚-25甲基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物(購(gòu)自Clariant的AristoflexHMB)、丙烯酸酯/十六烷基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物(購(gòu)自National Starch的Structure 3001)、聚丙烯酰胺(購(gòu)自SEPPIC的Sepigel 305)，或它們的混合物。
用于個(gè)人護(hù)理組合物中的水溶性聚合物結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括纖維質(zhì)凝膠、羥丙基淀粉磷酸酯(購(gòu)自National Starch的Structured XL)、聚乙烯醇，或它們的混合物。
用于個(gè)人護(hù)理組合物中的締合的水結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括黃多醣膠、凝膠、果膠、藻酸鹽，或它們的混合物。
用于個(gè)人護(hù)理組合物中的締合的水結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括磷脂(如卵磷脂)、二烷基季胺和其它上述締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)。
E.任選成分本發(fā)明組合物可在含水相或類脂相中包含一種或多種附加的護(hù)膚組分。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，其中所述組合物將與人的角質(zhì)組織接觸，附加組分應(yīng)適于涂敷到角質(zhì)組織上，即，當(dāng)摻入到組合物中時(shí)，它們適用于與人的角質(zhì)組織接觸，而不會(huì)具有合理醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)的不適當(dāng)?shù)亩拘?、不相容性、不穩(wěn)定性、變應(yīng)性反應(yīng)等。
CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第二版(1992)描述了多種通常用于個(gè)人護(hù)理業(yè)的非限制性美容和藥物成分，它們適用于本發(fā)明的組合物。
然而，在本發(fā)明的任何實(shí)施方案中，可用于本發(fā)明的附加組分可通過(guò)它們提供的有益效果或通過(guò)它們?cè)O(shè)想的作用模式加以分類。然而應(yīng)當(dāng)理解，可用于本發(fā)明的附加組分在某些情況下可提供不止一種有益效果或由不止一種作用方式起作用。因此，本文進(jìn)行的分類是為了方便，而非旨在將活性物質(zhì)限定于某個(gè)特定的應(yīng)用或所列出的那些應(yīng)用中。
1.類脂和/或類脂相結(jié)構(gòu)劑本發(fā)明可任選地包含類脂結(jié)構(gòu)劑。所述結(jié)構(gòu)劑可向分散相提供恰當(dāng)?shù)牧髯儗W(xué)特性。這可有助于向皮膚提供有效的沉積和保留。如使用下述的類脂流變特性方法所測(cè)定的，在1s-1的速度下測(cè)得結(jié)構(gòu)化類脂相應(yīng)具有的粘度范圍為約10至約20,000Pa.s(約100至約200,000泊)，優(yōu)選約20至約10,000Pa.s(約200至約100,000泊)，并且甚至更優(yōu)選約20至約5,000Pa.s(約200至約50,000泊)。產(chǎn)生這種粘度所需的結(jié)構(gòu)劑量將根據(jù)油和結(jié)構(gòu)劑而變化，但通常結(jié)構(gòu)劑在被分散類脂相中的含量?jī)?yōu)選小于75％重量，更優(yōu)選小于50％重量，并且還更優(yōu)選小于35％重量。
結(jié)構(gòu)劑可以是有機(jī)結(jié)構(gòu)劑或無(wú)機(jī)結(jié)構(gòu)劑。適于本發(fā)明的有機(jī)增稠劑的實(shí)施例包括固體脂肪酸酯、天然或改性的脂肪、脂肪酸、脂肪胺、脂肪醇、天然蠟和合成蠟、和凡士林、以及以商品名KRATON售自Shell的嵌段共聚物。無(wú)機(jī)結(jié)構(gòu)劑包括疏水改性的二氧化硅或疏水改性的粘土。無(wú)機(jī)結(jié)構(gòu)劑的非限制性實(shí)施例包括得自Rheox的BENTONE 27V、BENTONE 38V或BENTONE GEL MIO V；以及得自CabotCorporation的CAB-O-SIL TS720或CAB-O-SIL M5。
滿足上述要求的結(jié)構(gòu)劑與所選的與皮膚相容的油可形成3-維網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)所選油的粘度。已發(fā)現(xiàn)，上述結(jié)構(gòu)化類脂相，即3-維網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)型類脂相，特別適用作沐浴時(shí)使用的皮膚潤(rùn)濕處理組合物。這些結(jié)構(gòu)化油可非常有效地沉積和保留在潤(rùn)濕的皮膚上，并且可在沖洗和干燥后保留下來(lái)以提供持續(xù)的皮膚洗滌后的有益效果，而不會(huì)造成太過(guò)油膩/滑膩的潤(rùn)濕感和干燥感。據(jù)信，上述結(jié)構(gòu)化油高度適宜的應(yīng)用和用后性質(zhì)應(yīng)歸因于它們的剪切致稀流變學(xué)特性和不牢固的網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)。由于其具有很高的低剪切粘度，3-維網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)化油可在施用皮膚調(diào)理劑期間，很好地粘附和保留在皮膚上。沉積在皮膚上后，由于不牢固的晶體網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)和其較低的高剪切粘度，所述網(wǎng)絡(luò)在摩擦?xí)r極易被破壞。
2.表面活性劑本發(fā)明可使用各種各樣的表面活性劑用于乳化分散相，以及向不起泡體系提供可接受的分散和應(yīng)用特性。在清潔應(yīng)用方面，表面活性劑相還可用于清潔皮膚并向使用者提供可接受量的泡沫。所述組合物包含優(yōu)選不超過(guò)約50％重量，更優(yōu)選不超過(guò)約30％重量，還更優(yōu)選不超過(guò)約15％重量、且甚至更優(yōu)選不超過(guò)約5％重量的表面活性劑。所述組合物包含優(yōu)選至少約0.1％重量，更優(yōu)選至少約1％重量，還更優(yōu)選至少約3％重量、且甚至更優(yōu)選至少約5％重量的表面活性劑。如泡沫體積測(cè)試中所述，在清潔應(yīng)用方面，個(gè)人護(hù)理組合物產(chǎn)生的總泡沫體積優(yōu)選為至少300ml，更優(yōu)選大于600ml。如泡沫體積測(cè)試中所述，個(gè)人護(hù)理組合物產(chǎn)生的瞬時(shí)泡沫體積優(yōu)選為至少100ml，優(yōu)選大于200ml，更優(yōu)選大于300ml。
在一個(gè)實(shí)施方案中，所述組合物包含附加的含水相，所述含水相是一種視覺(jué)上不同的相，以與所述組合物直接接觸并同時(shí)保持穩(wěn)定性的方式包裝。所述附加含水相可包含表面活性劑。在此實(shí)施方案中，親水性固體、表面活性物質(zhì)和類脂相可位于一種含水相域內(nèi)，而附加含水相包含表面活性劑。這兩種含水相(一種含有表面活性劑，而另一種含有親水性固體、表面活性物質(zhì)和類脂相)是視覺(jué)上不同的相，它們可以直接接觸并同時(shí)保持穩(wěn)定性的方式包裝。
優(yōu)選的表面活性劑包括選自陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、兩性表面活性劑、不起泡表面活性劑、乳化劑以及它們混合物的那些。可用于本發(fā)明組合物中的表面活性劑的非限制性實(shí)施例公開(kāi)于美國(guó)專利6,280,757中。
a.陰離子表面活性劑可用于本發(fā)明組合物中的陰離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例公開(kāi)于有影響力的Publishing Corporation出版的McCutcheon的“Detergents and Emulsifiers”北美版(1986)；McCutcheon的“Functional Materials”北美版(1992)；和1975年12月30日公布的授予Laughlin等人的美國(guó)專利3,929,678中。
本發(fā)明可使用各種各樣的陰離子表面活性劑。陰離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例包括選自肌氨酸鹽、硫酸鹽、羥乙基磺酸鹽、?；撬猁}、磷酸鹽、乳酸鹽、谷氨酸鹽以及它們混合物的那些。其中優(yōu)選羥乙基磺酸鹽、烷?；u乙基磺酸鹽，并且在所述硫酸鹽中，優(yōu)選烷基硫酸鹽和烷基醚硫酸鹽。
其它可用于本發(fā)明的陰離子物質(zhì)是脂肪酸皂(即堿金屬鹽，如鈉鹽或鉀鹽)，所述脂肪酸皂典型來(lái)自具有約8至約24個(gè)，優(yōu)選約10至約20個(gè)碳原子的脂肪酸。這些用于制備皂的脂肪酸可獲自天然源，如例如，源自植物或動(dòng)物的甘油酯(如棕櫚油、椰子油、大豆油、蓖麻油、牛油、豬油等)。所述脂肪酸也可通過(guò)合成制得。皂和它們的制備更詳細(xì)地描述于美國(guó)專利4,557,853中。
其它陰離子材料包括磷酸鹽，例如單烷基磷酸鹽、二烷基磷酸鹽和三烷基磷酸鹽。優(yōu)選可用于本發(fā)明的陰離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實(shí)施例包括選自月桂基硫酸鈉、月桂基硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸鈉、聚氧乙烯十三烷基醚硫酸鈉、鯨蠟基硫酸銨、鯨蠟基硫酸鈉、椰油基羥乙基磺酸銨、月桂酰羥乙基磺酸鈉、月桂酰乳酸鈉、月桂酰乳酸三乙醇胺、己酰乳酸鈉、月桂酰肌氨酸鈉、肉豆寇酰肌氨酸鈉、椰油基肌氨酸鈉、月桂酰甲基?；撬徕c、椰油基甲基牛磺酸鈉、月桂酰谷氨酸鈉、肉豆寇酰谷氨酸鈉和椰油基谷氨酸鈉以及它們混合物的那些。
尤其優(yōu)選可用于本文的是月桂基硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂酰肌氨酸鈉、椰油基肌氨酸鈉、肉豆寇酰肌氨酸鈉、月桂酰乳酸鈉和月桂酰乳酸三乙醇胺。
b.非離子表面活性劑用于本發(fā)明組合物中的非離子表面活性劑的非限制性實(shí)例公開(kāi)于Allured Publishing Corporation公布的McCutcheon的“Detergents and Emulsifiers”北美版(1986)和McCutcheon的“Functional Materials”北美版(1992)中。
可用于本發(fā)明的非離子表面活性劑包括的那些選自烷基葡糖苷、烷基多葡糖苷、多羥基脂肪酸酰胺、烷氧基化脂肪酸酯、蔗糖酯、氧化胺、以及它們的混合物。
可用于本文的優(yōu)選非離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例是選自C8-C14葡糖酰胺、C8-C14烷基多葡糖苷、蔗糖椰油酸酯、蔗糖月桂酸酯、月桂胺氧化物、椰油胺氧化物以及它們混合物的那些。
c.兩性表面活性劑本文所用術(shù)語(yǔ)“兩性表面活性劑”還旨在包括兩性離子表面活性劑，它們是本領(lǐng)域?qū)I(yè)配制人員所熟知的兩性表面活性劑中的一子集。
各種各樣的兩性發(fā)泡表面活性劑可用于本發(fā)明組合物中。尤其有用的是被廣泛描述為脂族仲胺和叔胺衍生物的那些，優(yōu)選地，其中氮原子為陽(yáng)離子態(tài)，其中脂族基團(tuán)可以是直鏈或支鏈的，并且其中一個(gè)基團(tuán)包含可電離的水溶性基團(tuán)，如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。
用于本發(fā)明組合物的兩性表面活性劑的非限制性實(shí)例公開(kāi)于Allured Publishing Corporation出版的McCutcheon的“Detergents and Emulsifiers”北美版(1986)和McCutcheon的“Functional Materials”北美版(1992)中。
兩性離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例包括選自甜菜堿、磺基甜菜堿、羥基磺基甜菜堿、烷基亞氨基乙酸鹽、亞氨基二鏈烷酸鹽、氨基鏈烷酸鹽以及它們混合物的那些。
優(yōu)選可用于本發(fā)明的表面活性劑包括以下這些，其中陰離子表面活性劑選自月桂酰肌氨酸銨、聚氧乙烯十三烷基醚硫酸鈉、月桂酰肌氨酸鈉、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂基硫酸銨、月桂基硫酸鈉、椰油基羥乙基磺酸銨、椰油基羥乙基磺酸鈉、月桂酰羥乙基磺酸鈉、鯨蠟基硫酸鈉、月桂酰乳酸鈉、月桂酰乳酸三乙醇胺、以及它們的混合物，其中非離子表面活性劑選自月桂胺氧化物、椰油胺氧化物、聚癸葡萄糖、聚月桂基葡萄糖、蔗糖椰油酸酯、C12-14葡糖酰胺、蔗糖月桂酸酯、以及它們的混合物；并且其中兩性表面活性劑選自N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基二乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉、鯨蠟基二甲基甜菜堿、椰油酰氨基丙基甜菜堿、椰油酰氨基丙基羥基甜菜堿、以及它們的混合物。
d.不起泡表面活性劑本發(fā)明可使用各種各樣的不起泡表面活性劑。本發(fā)明組合物可包含足量的一種或多種不起泡表面活性劑以乳化分散相，在潤(rùn)濕的皮膚上形成適宜的粒度和良好的施用特性。
這些不起泡組合物的非限制性實(shí)施例是聚乙二醇20脫水山梨糖醇一月桂酸酯(聚山梨酸酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂基聚氧乙烯醚-20、鯨蠟硬脂基聚氧乙烯醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、十六烷基聚氧乙烯醚-10、聚山梨酸酯80、鯨蠟基磷酸鹽、鯨蠟基磷酸鉀、鯨蠟基磷酸二乙醇胺、聚山梨酸酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、聚氧乙烯20脫水山梨糖醇三油酸酯(聚山梨酸酯85)、脫水山梨糖醇一月桂酸酯、聚氧乙烯4月桂基醚硬脂酸鈉、聚甘油基-4異硬脂酸酯、月桂酸己酯、硬脂基聚氧乙烯醚-20、鯨蠟硬脂基聚氧乙烯醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、十六烷基聚氧乙烯醚-10、鯨蠟基磷酸二乙醇胺、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、以及它們的混合物。
e.乳化劑體系此外，某些乳化劑混合物可用于一些實(shí)施方案中。實(shí)施例包括得自ISP的PROLIPID 141(硬脂酸甘油酯、二十二醇、棕櫚酸、硬脂酸、卵磷脂、月桂醇、十四烷醇和鯨蠟醇)和151(硬脂酸甘油酯、十六/十八醇、硬脂酸、1-丙胺、3-氨基-N-(2-(羥乙基)-N，N-二甲基-N-C(16-18)酰基氯化衍生物)；得自Croda的POLAWAX NF(乳化蠟NF)和INCROQUAT BEHENYL TMS(二十二烷基三甲基硫酸銨和十六/十八醇)；以及得自Gattefosse的EMULLIUM DELTA(鯨蠟醇、硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-75硬脂酸酯、十六烷基聚氧乙烯醚-20和硬脂基聚氧乙烯醚-20)。
3.陽(yáng)離子聚合物本發(fā)明還可包含有機(jī)陽(yáng)離子沉積聚合物。按所述個(gè)人護(hù)理組合物的重量計(jì)，該陽(yáng)離子沉積聚合物的濃度優(yōu)選為約0.025％至約3％，更優(yōu)選約0.05％至約2％，甚至更優(yōu)選約0.1％至約1％。
適用于本發(fā)明中的陽(yáng)離子沉積聚合物包含含氮陽(yáng)離子部分，如季銨或陽(yáng)離子質(zhì)子化氨基部分。陽(yáng)離子質(zhì)子化胺可以是伯胺、仲胺或叔胺(優(yōu)選仲胺或叔胺)，這取決于個(gè)人清潔組合物中的具體物質(zhì)和所選定的pH。陽(yáng)離子沉積聚合物的平均分子量為約5,000至約1千萬(wàn)，優(yōu)選至少約100,000，更優(yōu)選至少約200,000，但優(yōu)選至多約2百萬(wàn)，更優(yōu)選至多約1.5百萬(wàn)。此外，在個(gè)人清潔組合物打算使用的pH下，聚合物具有的陽(yáng)離子電荷密度范圍為約0.2meq/gm至約5meq/gm，優(yōu)選至少約0.4meq/gm，更優(yōu)選至少約0.6meq/gm，所述pH范圍通常為約pH4至約pH9，優(yōu)選約pH5至約pH8。
用于個(gè)人護(hù)理組合物中的陽(yáng)離子沉積聚合物的非限制性實(shí)施例包括多糖聚合物，如陽(yáng)離子纖維素衍生物。優(yōu)選的陽(yáng)離子纖維素聚合物是羥乙基纖維素與三甲基銨取代的環(huán)氧化物反應(yīng)所生成的鹽，本領(lǐng)域(CTFA)稱為聚季銨鹽10，其可以它們的Polymer KG、JR和LR聚合物系列購(gòu)自Amerchol Corp.，優(yōu)選KG-30M。
其它合適的陽(yáng)離子沉積聚合物包括陽(yáng)離子瓜耳膠衍生物，如瓜耳羥丙基三甲基氯化銨，其具體的實(shí)施例包括市售于Rhodia Inc.的Jaguar系列(優(yōu)選Jaguar C-17)和市售于Aqualon的N-Hance聚合物系列。
其它適宜的陽(yáng)離子沉積聚合物包括合成的陽(yáng)離子聚合物。適用于本文清潔組合物中的陽(yáng)離子聚合物是水溶性的或水可分散的非交聯(lián)陽(yáng)離子聚合物，其具有的陽(yáng)離子電荷密度為約4meq/gm至約7meq/gm，優(yōu)選約4meq/gm至約6meq/gm，更優(yōu)選約4.2meq/gm至約5.5meq/gm。此外，所選聚合物具有的平均分子量為約1,000至約1百萬(wàn)，優(yōu)選約10,000至約500,000，更優(yōu)選約75,000至約250,000。
個(gè)人護(hù)理組合物中的陽(yáng)離子聚合物的濃度范圍按所述組合物的重量計(jì)為約0.025％至約5％，優(yōu)選約0.1％至約3％，更優(yōu)選約0.2％至約1％。
用于清潔組合物中的市售合成陽(yáng)離子聚合物的非限制性實(shí)施例為聚甲基丙烯酰胺基丙基三甲基氯化銨，其可以商品名POLYCARE 133購(gòu)自Rhodia。
4.其它任選成分其它任選成分的非限制性實(shí)施例包括有益劑，其選自維生素及其衍生物(如抗壞血酸、維生素E、生育酚乙酸酯等)；防曬劑；增稠劑(如多元醇烷氧基酯，其可以商品名CROTHIX購(gòu)自Croda)；用于保持清潔組合物抗微生物完整性的防腐劑；抗痤瘡藥物(間苯二酚、水楊酸等)；抗氧化劑；皮膚撫慰和康復(fù)劑，如蘆薈提取物、尿囊素等；螯合劑和多價(jià)螯合劑；以及適用于化妝目的的試劑，如芳香劑、精油、皮膚增感劑、顏料、珠光劑(如云母和二氧化鈦)、色淀、著色劑，等等(如丁香油、薄荷醇、樟腦、桉樹(shù)油和丁子香酚)、抗菌劑、以及它們的混合物。這些物質(zhì)可以足以提供所需有益效果的量使用，這對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員而言是顯而易見(jiàn)的。
使用方法優(yōu)選將本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物局部涂敷到皮膚或毛發(fā)的所需區(qū)域，涂敷量足以提供產(chǎn)品的有效遞送。所述組合物可直接涂敷于皮膚或毛發(fā)，或通過(guò)使用清潔粉撲、毛巾、海綿或其它工具間接涂敷。所述組合物的形式可以為沐浴劑、洗發(fā)劑、調(diào)理劑、保濕染發(fā)劑、摩絲、底物等。在局部涂敷之前、期間或之后，優(yōu)選用水稀釋組合物，接著隨后用水或與水組合的水不溶性基質(zhì)，沖洗或擦拭(優(yōu)選沖洗)涂敷表面的皮膚或毛發(fā)。
因此，本發(fā)明還涉及經(jīng)由上述本發(fā)明組合物的涂敷來(lái)清潔皮膚的方法。本發(fā)明方法還涉及經(jīng)由上述本發(fā)明組合物的涂敷，向所涂敷表面提供所需皮膚有益劑的有效遞送以及由本文所述的上述有效遞送獲得有益效果的方法。
根據(jù)體內(nèi)沉積方法，當(dāng)親水性固體在組合物中的濃度為至少約0.5％，優(yōu)選至少約1％，更優(yōu)選至少約5％時(shí)，本發(fā)明組合物可在皮膚上沉積至少約1μg/cm2的所述親水性固體。親水性固體含量低于0.5％的組合物也可沉積至少約1μg/cm2的所述親水性固體。
本發(fā)明還可用于除個(gè)人護(hù)理組合物以外的漂洗應(yīng)用，包括寵物護(hù)理、汽車(chē)保養(yǎng)、住宅維護(hù)和醫(yī)療應(yīng)用。
制備方法可通過(guò)任何適于制備和配制乳液和分散體的已知或其它有效的技術(shù)，來(lái)制備本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物。對(duì)于將親水性固體與表面活性物質(zhì)混合，然后與類脂混合以形成類脂相而言，使用緩慢混合技術(shù)是尤其有效的。非限制性混合技術(shù)包括手動(dòng)混合或用機(jī)械攪拌器混合。將較高速的混合技術(shù)用于混合類脂相和含水相。通常，在環(huán)境溫度/室溫下制備組合物。
分析方法1.類脂流變特性方法在配有Peltier溫度可控樣本臺(tái)或等效物的TA InstrumentsAR2000可控應(yīng)力流變儀上，測(cè)定類脂流變特性。使用具有40mm板和1mm間隙的平行板形式。將下板加熱至85℃，并將熔融的類脂和結(jié)構(gòu)劑(如果存在的話)加入到下板上，并使其達(dá)到平衡。然后將上板降低至1mm間隙處，同時(shí)確保類脂完全充滿間隙，[旋轉(zhuǎn)上板，并加入更多的類脂，以促進(jìn)芯吸]，并使樣本迅速冷卻至25℃，并在25℃下平衡5分鐘。然后，使用常見(jiàn)于此類儀器上的應(yīng)力-坡度方式，采用從20至2000Pa的對(duì)數(shù)應(yīng)力坡度，以每十倍60秒的速度(2分鐘坡度試驗(yàn))，每十倍進(jìn)行20次測(cè)量，來(lái)測(cè)定粘度。開(kāi)始和結(jié)束時(shí)的應(yīng)力足以產(chǎn)生流動(dòng)，并達(dá)到至少為10s-1的剪切速率。記錄粘度，并使用公式1，使數(shù)據(jù)符合冪律模型。在符合冪律模型的范圍中，僅使用0.001s-1至40s-1之間的點(diǎn)。由公式1計(jì)算1.0s-1處的粘度。在測(cè)試期間應(yīng)仔細(xì)觀察樣本，當(dāng)樣本從板下噴出時(shí)，應(yīng)停止該測(cè)試方法。
記錄粘度并用下式1將數(shù)據(jù)擬合成冪律η＝κ·γ(dot)(n-1)其中η＝粘度，κ是稠度，而γ(dot)是剪切速率，并且n是剪切指數(shù)。
然后，用從擬合數(shù)據(jù)中計(jì)算出的κ和n的值，計(jì)算1s-1時(shí)的粘度。
2.穩(wěn)定劑粘度測(cè)試使用存在于相關(guān)具體制劑中的穩(wěn)定劑與水的比率，形成聚合穩(wěn)定劑相。例如，如果制劑包含3份穩(wěn)定劑聚合物和72份水，則比率為1∶24。聚合物在水相中以適宜的比率與水結(jié)合。水合方法將根據(jù)聚合物類型而變化，并且需要使用高剪切、加熱和/或中和。無(wú)論如何，均應(yīng)根據(jù)廠商的指導(dǎo)適當(dāng)?shù)厥咕酆衔锼稀＞酆衔锿耆虾?，使體系在室溫下放置至少24個(gè)小時(shí)。在該放置期之后，使用Brookfield或類似粘度計(jì)，采用錐板(用于Brookfield型號(hào)DV II+的Spindle41)形式，在1s-1速度和25℃下，測(cè)定穩(wěn)定劑相粘度。將2ml產(chǎn)品放置在粘度計(jì)杯中，并連接設(shè)備。啟動(dòng)旋轉(zhuǎn)，并在2分鐘后記錄粘度。
3.泡沫體積可使用量筒和旋轉(zhuǎn)設(shè)備測(cè)定個(gè)人護(hù)理組合物的泡沫體積。選擇一個(gè)以10ml增量標(biāo)度且其底座內(nèi)側(cè)至1,000ml標(biāo)度處的高度為37cm(14.5英寸)的1,000ml量筒(如Pyrex號(hào)2982)。將蒸餾水(23℃下100克)加入到量筒中。將量筒夾在旋轉(zhuǎn)裝置上，所述裝置以旋轉(zhuǎn)軸橫切量筒中心的方式夾緊量筒。向量筒中加入一克總個(gè)人護(hù)理組合物并將量筒封口。以約20秒10轉(zhuǎn)的速度旋轉(zhuǎn)量筒并在垂直位置處停下來(lái)，完成第一個(gè)旋轉(zhuǎn)程序。設(shè)置定時(shí)器，使有30秒的時(shí)間讓由此產(chǎn)生的泡沫排出。在30秒的上述排放過(guò)程后，通過(guò)以ml為單位記錄底部以上的泡沫高度(包括上面漂浮著泡沫的排到底部的所有水)，測(cè)定最接近10ml標(biāo)度處的第一次泡沫體積。
如果泡沫的頂部表面不平坦，則透過(guò)量筒中間部分所能看到的最低高度為第一次泡沫體積(ml)。如果泡沫很粗糙，以致單個(gè)或僅幾個(gè)氣泡(“泡”)橫蓋了整個(gè)量筒，則需要至少10個(gè)氣泡來(lái)充滿空間的高度為第一次泡沫體積，同樣是以ml為單位，從底部以上算起。任何方向上大于2.5cm(一英寸)的氣泡，無(wú)論它們?cè)诤翁幃a(chǎn)生，均被指定為未充填的氣體而不是泡沫。積聚在量筒頂部卻沒(méi)有排出的泡沫也并入量度中，如果頂部的泡沫為其自身的連續(xù)層，則通過(guò)使用標(biāo)尺測(cè)量層的厚度，將積聚在那的泡沫ml加入到自底部以上量得的泡沫ml中。最大泡沫高度為1,000ml(即使總泡沫高度超過(guò)量筒上的1,000ml標(biāo)度)。在第一次旋轉(zhuǎn)結(jié)束一分鐘后，開(kāi)始第二個(gè)旋轉(zhuǎn)程序，其速度和持續(xù)時(shí)間與第一個(gè)旋轉(zhuǎn)程序相同。在同樣30秒的排放時(shí)間后，以與第一次相同的方式記錄第二次泡沫體積。以相同的方式完成第三個(gè)程序并測(cè)量第三次泡沫體積，每次排放和測(cè)量之間保持相同的間歇。
將每個(gè)程序后的泡沫結(jié)果加在一起，并且將總泡沫體積確定為三次量度之和，以ml為單位。瞬時(shí)泡沫體積僅是第一個(gè)旋轉(zhuǎn)序列后的結(jié)果，以ml為單位，即第一次泡沫體積。
4.接觸角方法使用疏水性[聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯(PET)]和親水性[鋁箔]表面來(lái)評(píng)價(jià)指定物質(zhì)在各自底物上的可潤(rùn)濕性。在恒溫(25±1℃)和恒濕(相對(duì)濕度為45±2％)的絕對(duì)無(wú)塵室(正壓，空氣過(guò)濾)中，使用Millipore Milli-Q的多次純化蒸餾水和99％純度的二碘甲烷(sigma Aldrich)，在平坦光滑潔凈的鋁箔片(得自All Foils的UHVFoil)或PET片(得自3M的Scotchpak 1022)上測(cè)定靜態(tài)接觸角3次。接觸角方法描述如下。(1)在從包裝中仔細(xì)取出的沒(méi)有污染表面的平坦光滑潔凈的鋁箔片和PET片上，測(cè)定水和二碘甲烷(DIM)的接觸角；(2)用Millipore的純化蒸餾水洗滌薄片3次后，用超純的(99.999％)氮?dú)獯蹈桑缓?3)用99％純度的甲苯洗滌薄片3次后，用超純的氮?dú)獯蹈?。如果接觸角角度的三次測(cè)定結(jié)果符合以下要求，則Pet或鋁箔是干凈的(1)在PET上對(duì)水而言，大于或等于88°，對(duì)DIM而言，小于或等于45°，和(2)在鋁箔上對(duì)水而言，小于或等于41°，對(duì)DIM而言，大于或等于39°，和(3)PET或鋁箔上的3組合并量度方差不超過(guò)2至3度。鋁箔和PET的表面必須是平坦光滑的，化學(xué)惰性的(當(dāng)與所處理液體接觸時(shí)，在30分鐘內(nèi)不會(huì)溶解、溶脹)，和化學(xué)同性的(官能團(tuán)均勻地分散在表面上)。使用動(dòng)態(tài)接觸角分析儀( 200，F(xiàn)irst Ten Angstroms，Portsmouth，VA)。在保持25±1℃和45±2％相對(duì)濕度的絕對(duì)無(wú)塵室中，在無(wú)振動(dòng)長(zhǎng)形工作臺(tái)上，使用所述設(shè)備。將Millipore純化蒸餾水或99％純度的二碘甲烷裝載到配有27孔徑無(wú)菌無(wú)化學(xué)污染不銹鋼鈍針頭的無(wú)菌無(wú)化學(xué)污染10mL注射器中。使注射器垂直安放，針尖向下。使用
200泵控制器，使針尖懸蕩7±1μL的水或4±1μL的DIM。在針正下方的z軸向載物臺(tái)上，小心地放置平坦光滑的PET片或鋁箔片。使用z軸向載物臺(tái)，小心緩慢地升高PET或鋁箔的表面，直至其輕輕地接觸到懸滴的底部。使背景燈照亮80％。獲取液滴向PET或鋁箔平面傾斜3度(俯視)的聚焦圖像。獲取液滴平衡(不再在表面上擴(kuò)展)后的圖像，或獲取30分鐘后高度粘稠物質(zhì)(＞0.02m2/s(20,000cSt))的圖像。測(cè)定液滴兩側(cè)的非球面相切接觸角。記錄兩側(cè)的平均值。對(duì)于每個(gè)所測(cè)的化合物，在鋁箔或PET的不同區(qū)域，重復(fù)接觸角測(cè)試3次。
表1.在鋁箔和PET上測(cè)定的化合物接觸角的實(shí)施例。
如果流出針外的物質(zhì)不形成液滴，而是保持針孔的形狀，則將物質(zhì)鋪展在位于玻璃顯微鏡載片上的平坦光滑厚(1至2mm)膜上。以與上述測(cè)定PET或鋁箔上接觸角的方法相同的方式，將4μL 99％純度的DIM和7μL Millipore純化蒸餾水施加在所述膜上。在流體不再擴(kuò)展后，通常在30秒內(nèi)，測(cè)定鋪展在所述膜上的DIM和水的靜態(tài)接觸角。
5.親水性活性物質(zhì)的體內(nèi)沉積方法測(cè)定皮膚上親水性活性物質(zhì)的方法-依照以下步驟，將包含親水性有益劑(被分析物)的產(chǎn)品涂敷在前臂內(nèi)側(cè)
使用35℃的自來(lái)水以50至60mL/秒的流速自肘至手腕淋洗前臂5秒鐘。將1.0mL液體肥皂或由潤(rùn)濕條皂在雙手中旋轉(zhuǎn)6個(gè)全程旋轉(zhuǎn)所獲得的泡沫，通過(guò)進(jìn)行10次完整的來(lái)回?fù)崦?，涂敷到整個(gè)前臂內(nèi)側(cè)。在10秒內(nèi)將泡沫從前臂上洗去。在10秒內(nèi)將1.0mL產(chǎn)品擦在前臂內(nèi)側(cè)上。使產(chǎn)品在前臂上保留10秒。用水淋洗前臂10秒。用潔凈干燥的紙巾輕輕地拍干前臂。
通過(guò)使用以下膠帶-剝除步驟，從前臂上回收沉積的被分析物。將D-Squame膠帶(22mm直徑，CuDerm Corporation)牢固地放置在前臂內(nèi)側(cè)上，距肘縫至少5.1cm(2英寸)。使用潔凈的聚四氟乙烯涂層的鑷子，除去膠帶條，并放置于其特有的單獨(dú)的預(yù)先標(biāo)記的容器(如一次性培養(yǎng)皿)中，并使膠帶的粘合面朝上。將后續(xù)膠帶牢固地放置在相同的位置上，并以相同的方式收集，直至每個(gè)部位總共收集了10個(gè)膠帶。如需要，選取額外的區(qū)域并合并，以符合色譜法或電泳方法的靈敏限。
使用萃取溶劑，以從膠帶中定量萃取出(回收率大于或等于95％)被分析物。(1)使用單一的溶劑或易混合溶劑的溶液，將被分析物從積聚在容器中的10個(gè)膠帶上萃取出來(lái)，而不會(huì)同樣從粘合劑中萃取出會(huì)妨礙色譜法或電泳法中被分析物或內(nèi)標(biāo)頻帶的組分，或(2)使用2種或多種不能混合的溶劑或溶劑的溶液，其既可從膠帶上萃取出被分析物，叉可將被分析物分配到與粘合劑組分分隔開(kāi)的相中，所述粘合劑組分會(huì)妨礙用于下述色譜法或電泳法中的被分析物或內(nèi)標(biāo)的頻帶。使用超聲波降解或振動(dòng)以增進(jìn)被分析物的萃取。如果被分析物不會(huì)損失或分解，則可集合若干收集點(diǎn)，并在環(huán)境溫度、低溫或高溫下使用或不使用真空，或使用或不使用大于或等于99.999％純度的氣流吹洗，通過(guò)蒸發(fā)濃縮，以增加被分析物的總回收量。
當(dāng)設(shè)備正常操作時(shí)(通過(guò)廠商操作規(guī)程中的或用于色譜法的通用USP(U.S.Pharmacopeia)中的系統(tǒng)適合度標(biāo)準(zhǔn))，使用配有適宜檢測(cè)器的色譜法或毛細(xì)管電泳體系，以精確計(jì)量被分析物(大于或等于95％置信限)，所述檢測(cè)器在被分析物或內(nèi)標(biāo)頻帶和其它頻帶(與來(lái)自皮膚、膠帶條粘合劑或產(chǎn)品中的組分相關(guān))之間，可產(chǎn)生足夠的敏感度(在從皮膚上萃得的含量下，被分析物含量的信噪比大于或等于10)和選擇性(基線分辨率、或質(zhì)/荷頻帶重疊、或無(wú)放射性計(jì)數(shù)干擾-取決于所用檢測(cè)器類型)。被分析物的敏感度應(yīng)為皮膚上沉積量的80％至120％。內(nèi)標(biāo)是具有與親水性有益劑相似化學(xué)和物理屬性的化合物，所述內(nèi)標(biāo)(1)不會(huì)與質(zhì)/荷頻帶同時(shí)流出或干擾質(zhì)/荷頻帶，或干擾親水性有益劑頻帶的放射性計(jì)數(shù)；和(2)在親水性有益劑頻帶附近流出。
如果存在于色譜體系或電泳體系中，正確的操作還可得到以下兩種情形(1)被分析物和內(nèi)標(biāo)六次連續(xù)注射的保留時(shí)間的％RSD(相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差)小于或等于2.0％；和(2)最少5點(diǎn)的外部校準(zhǔn)曲線上，被分析物頻帶響應(yīng)(以內(nèi)標(biāo)為標(biāo)準(zhǔn))與被分析物濃度之間的最低相關(guān)系數(shù)為0.99。
下面給出了色譜法的兩個(gè)實(shí)施例實(shí)施例1以甘油作為親水性有益劑向裝有膠帶條的容器中加入1mL 0.01N的H2SO4水溶液和9mL甲醇，渦旋1分鐘，超聲波降解10分鐘，將其放置30分鐘，并使用0.45μm孔徑的注射器過(guò)濾器過(guò)濾。使用溫和的氮?dú)饬鞔迪?，將濾液總體積濃縮至1mL。使用配有差示折射計(jì)檢測(cè)器(型號(hào)2414，Waters Corp.)的高性能液相色譜儀(HPLC，型號(hào)2595，Waters Corp.，Milford，MA)，運(yùn)用以下條件IOA-1000色譜柱(300mm×7.8mm，Alltech Associates，Inc，Deerfield，IL)，65℃下0.01N H2SO4水溶液的等位流速為0.6ml min-1，并且注射體積為10μL。
實(shí)施例2以二羥基丙酮作為親水性有益劑向裝有膠帶條的容器中加入1mL 0.005N的H2SO4水溶液和9mL甲醇，渦旋1分鐘，超聲波降解10分鐘，將其放置30分鐘，并使用0.45μm孔徑的注射器過(guò)濾器過(guò)濾。使用溫和的氮?dú)饬鞔迪?，將濾液總體積濃縮至1mL。使用配有差示折射計(jì)檢測(cè)器(型號(hào)2414，Waters Corp.)的HPLC(型號(hào)2595，Waters Corp.)，運(yùn)用以下條件IOA-1000色譜柱(300mm×7.8mm，Alltech Associates，Inc.)，65℃下0.005N H2SO4水溶液的等位流速為0.6ml min-1，并且注射體積為40μL。
6.締合結(jié)構(gòu)的鑒定可使用一種或多種的不同的鑒定技術(shù)鑒定締合結(jié)構(gòu)的形成?？赏ㄟ^(guò)以下方法鑒定締合結(jié)構(gòu)開(kāi)始形成，并且出現(xiàn)具體表面活性物質(zhì)和溶劑體系的基本為一相的液晶態(tài)1)用肉眼視覺(jué)觀察；2)通過(guò)偏振光顯微鏡法觀測(cè)雙折射旋光度；3)通過(guò)NMR，測(cè)定表面活性物質(zhì)/溶劑體系；4)測(cè)定表觀粘度特性；5)在低溫掃描電子顯微鏡(cryo-SEM)和/或冷凍切斷透射電子顯微鏡(FF-TEM)下觀測(cè)特征性“結(jié)構(gòu)”圖案的存在；6)x-射線衍射。這些方法更詳細(xì)地描述于美國(guó)專利5,599,555中。
非限制性實(shí)施例以下實(shí)施例中圖示說(shuō)明的組合物舉例說(shuō)明了本發(fā)明組合物的具體實(shí)施方案，但不旨在對(duì)它們的作出限制。在不背離本發(fā)明的精神和保護(hù)范圍的情況下，本領(lǐng)域的技術(shù)人員可作出其它修改。這些本發(fā)明組合物的示例性實(shí)施方案提供了增強(qiáng)了的個(gè)人護(hù)理組合物沉積。以下實(shí)施例中圖示說(shuō)明的組合物可通過(guò)常規(guī)配制和混合方法來(lái)制備，其實(shí)施例如上所述。除非另外指明，所有示例性的量均以重量百分比列出，并且不包括微量物質(zhì)，如稀釋劑、防腐劑、有色溶液、假想成分、植物性藥材等。
實(shí)施例1至10
通過(guò)常規(guī)的配制和混合技術(shù)，可制備實(shí)施例1至10的個(gè)人護(hù)理組合物。
通過(guò)首先將羥丙基淀粉磷酸酯分散在水中來(lái)制備含水相組合物。加入乳化蠟，并加熱至71.1℃(160)。接著將混合容器放置于水浴中，以冷卻至37.8℃(100)以下。加入芳香劑。
通過(guò)首先將親水性固體與表面活性物質(zhì)預(yù)混來(lái)制備表面改性的親水性固體。
使表面改性的親水性固體與類脂混合形成類脂相。如果類脂為固體或半固體，則優(yōu)選加入表面改性的親水性固體以溶融類脂。
將類脂相預(yù)混物加入到含水相中，并通過(guò)常規(guī)的混合技術(shù)混合。
實(shí)施例11至12
上述組合物可通過(guò)常規(guī)的配制和混合技術(shù)制得。通過(guò)首先以1∶3的比率將檸檬酸加入到水中形成檸檬酸預(yù)混物來(lái)制備清潔相組合物。按以下順序，將以下成分加入到主混合容器中水、Miracare SLB-354、氯化鈉和防腐劑。啟動(dòng)主混合容器的攪拌。在一個(gè)單獨(dú)的混合容器中，以1∶10的比率將聚合物(N-Hance 3196)分散到水中以形成聚合物預(yù)混物。在連續(xù)攪拌下，將完全分散的聚合物預(yù)混物加入到主混合容器中。將PEG 90M(Polyox WSR 301)分散到水中，然后加入到主混合容器中。接著，向批料中加入余下的水、香料和Expancel。持續(xù)攪拌，直至形成均勻的溶液。
通過(guò)將凡士林加入到混合容器中來(lái)制備類脂相。將容器加熱至87.8℃(190)。然后，攪拌下加入礦物油。攪拌下加入內(nèi)部結(jié)構(gòu)化的親水相。
清潔相和類脂相的密度差不超過(guò)0.05g/cm3。使用常規(guī)的牙膏管填充設(shè)備，將這兩相包裝于同一個(gè)容器中。在填充過(guò)程期間，標(biāo)本臺(tái)旋轉(zhuǎn)瓶子，以產(chǎn)生條紋狀的外觀。條紋尺寸為約6mm寬和100mm長(zhǎng)。
實(shí)施例13至14
實(shí)施例15至17
通過(guò)常規(guī)的配制和混合技術(shù)可制備上述組合物。通過(guò)形成以下預(yù)混物制備附加的含水相組合物以1∶1的比率將檸檬酸加入到水中形成檸檬酸預(yù)混物，以1∶3的比率將polyox WSR-301加入到甘油中，形成polyox-甘油預(yù)混物，和以1∶20的比率將美容顏料加入到甘油中，形成顏料-甘油預(yù)混物，并使用高剪切攪拌器充分?jǐn)嚢?。然后，按以下順序?qū)⒁韵鲁煞旨尤氲街骰旌先萜髦兴?、N-Hance 3196、polyox預(yù)混物、檸檬酸預(yù)混物、乙二胺四乙酸二鈉和Miracare SLB-365。攪拌30分鐘，然后開(kāi)始將批料加熱至約49℃。加入CMEA，并攪拌，直至均勻。然后，冷卻批料至環(huán)境溫度，并加入以下成分氯化鈉、1，3-二羥甲基-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲、美容顏料預(yù)混物和香料。攪拌批料60分鐘。檢查pH，并且如需要，使用檸檬酸或苛性堿溶液調(diào)節(jié)pH。
如需要(即未被供應(yīng)商預(yù)混)，通過(guò)首先預(yù)混親水性固體和表面活性物質(zhì)，制備表面改性的親水相。
使表面改性的親水性固體與類脂混合形成類脂相。如果類脂為固體或半固體，則優(yōu)選向類脂中加入表面改性的親水性固體。
將類脂相預(yù)混物加入到含水相中，并通過(guò)常規(guī)的混合技術(shù)混合。
通過(guò)在持續(xù)攪拌下向水中緩慢加入Stabylene 30，制備含水相。然后加入Keltrol CG-T。在持續(xù)攪拌下，將批料加熱至85℃。然后，加入包含結(jié)構(gòu)化親水相的類脂相。將批料冷卻至環(huán)境溫度。然后，加入三乙醇胺。加入氯化鈉、1，3-二羥甲基-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲，并攪拌直至均勻。
通過(guò)首先將單獨(dú)的相放置在連有泵和軟管的單獨(dú)儲(chǔ)存罐中，來(lái)混合含水相和附加的含水相。然后以預(yù)定量將所述相泵送到單獨(dú)的混合區(qū)域中。接著，使所述相從混合區(qū)域移至共混區(qū)域，并在共混區(qū)域混合所述相，使得單一的所得產(chǎn)物顯示具有截然不同的所述相圖案，包括但不限于，條紋狀、斑紋狀、幾何形狀以及它們的混合。接著，通過(guò)軟管將產(chǎn)物從共混區(qū)域泵送到單個(gè)噴嘴中，然后將噴嘴放置到容器中，并用所得產(chǎn)物填充容器。所述條紋尺寸為約6mm寬和100mm長(zhǎng)。所述產(chǎn)物在環(huán)境條件下可保持穩(wěn)定至少180天。
權(quán)利要求
1.一種個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物包含a.至少一種親水性固體；b.表面活性物質(zhì)；c.類脂；和d.含水相，其中所述類脂、所述親水性固體和所述表面活性物質(zhì)形成類脂相；其中在所述類脂相中，所述親水性固體和所述表面活性物質(zhì)位于所述類脂的表面上、所述類脂域中、或既位于所述類脂的表面上又位于所述類脂域中。
2.如權(quán)利要求1所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述表面活性物質(zhì)選自締合結(jié)構(gòu)形成物質(zhì)和成膜物質(zhì)。
3.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中在與所述類脂和所述含水相混合之前，結(jié)合所述親水性固體和所述表面活性物質(zhì)。
4.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述表面活性物質(zhì)與所述親水性固體的比率為1∶1000至20∶1。
5.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述類脂相是一個(gè)視覺(jué)上不同的相，所述相以與所述含水相直接接觸并同時(shí)保持穩(wěn)定性的方式包裝。
6.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物還包含任選成分，所述任選成分選自用于含水相的結(jié)構(gòu)劑、表面活性劑和陽(yáng)離子聚合物。
7.一種將親水性固體有益活性物質(zhì)遞送到皮膚或毛發(fā)上的方法，所述方法包括以下步驟將有效量的如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物直接分配到皮膚或毛發(fā)上，或通過(guò)使用選自清潔粉撲、毛巾和海綿的工具間接分配到皮膚和/或毛發(fā)上，并且通過(guò)用水淋洗，從皮膚或毛發(fā)上除去所述組合物。
全文摘要
一種個(gè)人護(hù)理組合物，其包含親水性固體、表面活性物質(zhì)、類脂和含水相；其中類脂、親水性固體和表面活性物質(zhì)形成類脂相；其中在類脂相中，親水性固體和表面活性物質(zhì)位于類脂表面上、類脂域中、或既位于類脂表面上又位于類脂域中。在涂敷期間和/或涂敷后，這些組合物可提供改善的皮膚保濕、外觀、美化和皮膚調(diào)理效果，并且可用于向皮膚所需區(qū)域提供改善的沉積。本發(fā)明還涉及使用所述個(gè)人護(hù)理組合物的方法。
文檔編號(hào)A61K8/35GK101090704SQ200580012409
公開(kāi)日2007年12月19日 申請(qǐng)日期2005年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月21日
發(fā)明者Q·斯特拉, J·M·摩根, S·H·佩吉, M·L·卡切爾, K·S·魏, M·埃爾-諾卡利 申請(qǐng)人:寶潔公司