專利名稱：一種中藥制劑方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑方法領(lǐng)域，特別是屬于中藥制劑方法領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
中藥的制備，自古就有“司歲備物”理論，即按時(shí)間、地點(diǎn)，種植、采集、制備藥物。中醫(yī)講的“道地藥材”，其含義實(shí)指采集中藥地點(diǎn)和時(shí)間的兩個(gè)層面。它強(qiáng)調(diào)的是藥材采集制備“地點(diǎn)、時(shí)間與質(zhì)量、藥效的關(guān)系”。理論源于《內(nèi)經(jīng)·至真要大論》。為什么要“司歲備物”？《內(nèi)經(jīng)》上說“非司歲備物何也？”“散也，質(zhì)同而異等也”。說明藥材的采集時(shí)間、地點(diǎn)對藥效的影響很大。
我們知道為了確保中藥材的質(zhì)量，大部分中藥材的采集都有相對固定的地點(diǎn)。正如“桔生懷南則為桔，桔生懷北則為枳”的道理；在每年中，采藥也都有相應(yīng)固定的時(shí)間。所謂“三月茵陳四月蒿”嘛。同樣每年與每年之間采集的藥材質(zhì)量也不盡相同。究其原因，首先每年的氣候特征不同，中藥材生長環(huán)境就不同，因而，中藥材品質(zhì)也因年而易。其次，中藥材具有生長周期，不同生長期藥材質(zhì)量也不同。眾所周知，果樹的收成有大小年之分一樣。同樣年份的差異，中藥材質(zhì)量相差懸殊，僅以中藥材人參為例，對人參不同生長期化學(xué)成分的變化分析，內(nèi)容包括1、不同季節(jié)人參根糖與皂甙含量變化。2、不同年生人參根總皂甙含量變化。3、不同生長期人參酶類成分變化。4、不同生長期人參氨基酸類成分變化。5、不同生長期人參糖類成分變化。6、不同生長期人參微量元素變化。7、不同生長期人參其他成分變化。(常用中藥成分與要理手冊)結(jié)果表明，由于時(shí)間年份的差異，對中藥材質(zhì)量的影響，最多能相差三成以上。
報(bào)道“不同季節(jié)人參根糖與皂甙含量變化”冬季收獲的人參根中甲醇提取物重量是夏季收獲人參根中甲醇提取物的3倍(Echmeister.L Progress in Chemistry of the OrganicNatural Produets.46.Springer-Verlag，198441)。報(bào)道“不同年生人參根總皂甙含量變化”。人參總皂甙含量變化是隨人參年齡的增長而增長，但5年生人參與6年生人參差別不大。(李樹殿，等.中藥材1989；12(1)8)。(李樹殿，等.人參研究1988；(1)42)。
綜上所述，種種原因均可導(dǎo)致中藥材質(zhì)量相差懸殊。
因此，根據(jù)中藥材生長周期、與生長氣候環(huán)境的要求，有些藥材的最佳采集年份的周期為幾年，那么在幾年的時(shí)間里，怎樣能保持最佳年份采集藥材的質(zhì)量和藥效？保存是關(guān)鍵?，F(xiàn)行的藥材大多為隨年采摘，隨年制備，飲片保存，以備藥用。干藥飲片，易霉變、蟲蛀、揮發(fā)、分解。不能充分的將許多最佳年份采集到的“好藥”，多年保存，使用多年。
因此，將受時(shí)間影響的中藥材，采集后用傳統(tǒng)中藥浸提制劑方法制備，尤其是選用酒劑、酊劑方法制劑保存，這對保持中藥材的藥質(zhì)、藥效就具有了顯著意義。
如同西藥的不同輔料制備出的制劑有不同的藥效一樣，不同的中藥制法也能產(chǎn)生不同的藥效。在傳統(tǒng)的水煎劑里以水作為溶劑，將全部生藥材浸入水中就能達(dá)到一般期望的藥效。但是酒劑、酊劑具有水煎劑所不具備的優(yōu)點(diǎn)，由于引入了酒作為溶劑，借著酒的升陽發(fā)散作用可以使藥力得到更快和更大效力的發(fā)揮，因此作為一些活血通絡(luò)藥的最佳制劑選擇，傳統(tǒng)的虎骨酒、藿香正氣酊劑就是例子。
然而，酒劑、酊劑的應(yīng)用畢竟是有限的，究其原因，還是和它制劑采用了含乙醇的溶媒有關(guān)。因?yàn)椋恍┬?、孕婦、心臟病、高血壓病人、和對乙醇過敏的患者，不耐酒，所以盡管酒劑、酊劑有良好的藥效卻不能得以廣泛使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于將最佳年份采集的中藥材長期儲存，穩(wěn)定保持其最佳藥質(zhì)、藥效并擴(kuò)大適用人群范圍且方便使用。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種中藥制劑方法，其特征在于，將單味中藥材制成酒劑或酊劑，密閉存放備用，使用時(shí)將各種前述的酒劑或酊劑按單方折合成相當(dāng)于一定生藥量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至規(guī)定藥液得量，即得。
酒劑或酊劑的制法以及折合相當(dāng)于生藥材的量依據(jù)1995年版《中華人民共和國藥典》之規(guī)定。
采用酒劑或酊劑制備藥物，既能夠充分提取出藥材的有效成分，又能夠防腐有利于藥物的長期保存；經(jīng)過加水煎煮可以適當(dāng)揮發(fā)乙醇含量，使得制劑更易被更多的人接受，復(fù)方混合煎煮又符合中醫(yī)的用藥理論。
上述的中藥制劑方法，采用的是浸出法，優(yōu)先選用是其中的滲漉法，將單味中藥材制成酒劑或酊劑。
之所以采用滲漉法，是因?yàn)樗梢宰畲笙薅鹊靥岣咚幬镉行С煞值娜艹觯岣呔苿┗螋鷦┑闹苽湫省?br> 上述的中藥制劑方法，所述的酒劑采用的白酒含乙醇量38~65％。
依藥典規(guī)定酒劑應(yīng)以谷類酒為原料。采用含不同濃度乙醇量的白酒，是為了有利于不同藥材的有效成分的提取。
上述的中藥制劑方法，所述的酊劑采用40％~95％乙醇制成。采用不同濃度的乙醇也是為了有利于不同藥材的有效成分的提取。
酒具有稀醇性質(zhì)，是一種良好的溶劑，不論是游離生物堿或其鹽類，都能溶解，便于浸入有效成分，保持原藥材各種成分的綜合療效。因?yàn)?，酒劑、酊劑可視為水和乙醇的混合溶媒。水作為溶媒可溶解出藥材中的生物堿鹽類、甙、苦味質(zhì)、有機(jī)酸鹽、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、糖、樹膠、色素、多糖類，以及酶和少量的揮發(fā)油。乙醇作為溶媒可溶解出藥材中的生物堿及鹽類、甙(提取生物堿及甙類用50-70％的乙醇)、糖、樹脂、揮發(fā)油(一般提取揮發(fā)油時(shí)用80％以上的乙醇)、醇、內(nèi)酯、芳烴類化合物等，及少量脂肪。乙醇能與水以任何比例混溶，故可以利用不同濃度有選擇性地浸提出有效成分，增加療效。
酒劑、酊劑具有防腐作用，能增加制劑的穩(wěn)定性，故能長期保存。因?yàn)?，?0％乙醇的浸出液具有防腐作用；含40％以上乙醇濃度的浸出液可以延緩許多藥物，如脂類、甙類等成分的水解，增加制劑的穩(wěn)定性。
用酒制藥符合中醫(yī)藥理論，酒本身也是一味藥，時(shí)珍曰“燒酒——其味辛甘，升陽發(fā)散；其性燥熱，勝濕祛寒。故能開怫郁而消沉積，通膈噫而散痰飲，治瀉瘧而止冷痛也”。酒甘辛大熱，能通血脈、行藥勢、散寒、矯味矯臭。酒劑我國已有數(shù)千年的歷史，《內(nèi)經(jīng)素問》載有“上古圣人作湯液醪醴”，“醪醴”為指治病的藥酒。
所述的加入一定量的水是指加入酒劑或酊劑總量的一倍半量至兩倍半量的水。
加水煎煮是為了使各藥成分充分混合，發(fā)生應(yīng)有的化合作用，達(dá)到傳統(tǒng)中藥合劑的效果。
所述的煎煮至一定量的總量是指煎煮至所加入的酒劑或酊劑和水的全量的20％～90％。
通過加水煎煮，還能揮發(fā)掉合劑中多余的乙醇，使得更多病患者能夠接受這樣的制劑。
與現(xiàn)有技術(shù)相比的有益效果采用酒劑或酊劑制備單味中藥材，既能夠充分提取出藥材的有效成分，使成份含量最好的年份的藥材得以保存和使用；又能保持原藥材各種成分的綜合療效，還能夠防腐有利于藥物的長期保存；經(jīng)過加水煎煮，即可化合多種藥物生發(fā)藥效，又可以適當(dāng)揮發(fā)乙醇，使得制劑更易被人接受。特別是經(jīng)此法制成的合劑具有比普通水煎劑更高的藥效。
具體實(shí)施例方式
例1將87年采的5年生人參藥材，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的60度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將86年采的半夏，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的50度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將85年采的柴胡依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的50度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將86年采的吳茱萸，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的50度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將83年采的木蘭，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的38度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將93年的采卷柏，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的50度白酒，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量。
配方人參10g，半夏10g，柴胡10g，吳茱萸5g，木蘭10g，卷柏10g。
制備取依前法制好的人參酒劑10ml，折合2g生藥量；取依前法制好的半夏酒劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的柴胡酒劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的吳茱萸酒劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的木蘭酒劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的卷柏酒劑25ml，折合5g生藥量混合在一起，加入180ml水煮開至全量為65ml即得。
治療效果臨床資料將70例心悸病人隨機(jī)分為治療組40例，對照組30例。其中，男45例，女25例，女14人；年齡36~70歲。診斷標(biāo)準(zhǔn)參考《今日中醫(yī)內(nèi)科》。
方法治療組采用依本法制備的酒劑，每日1劑，15天一個(gè)療程。對照組采用依處方的水煎劑，每日1劑，15天一個(gè)療程。
療效判定標(biāo)準(zhǔn)顯效心悸癥狀消失，心電示波觀察或動態(tài)心電圖檢查明顯改善；過早搏動消失，陣發(fā)性室上性心動過速或房顫發(fā)作基本控制或頻發(fā)轉(zhuǎn)為偶發(fā)。有效心悸癥狀大部分消失，心電示波觀察或動態(tài)心電圖檢查有所改善；過早搏動次數(shù)較治療前縮減50％以上，或頻發(fā)轉(zhuǎn)為多發(fā)，或多發(fā)轉(zhuǎn)為偶發(fā)。無效心悸癥狀和心電示波觀察或動態(tài)心電圖無改變或加重。
結(jié)果治療組與對照組總療效比較

由上表可以看出，治療組總有效率為90.25％，與對照組比較，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理p＜0.01，有極顯著差異。且未發(fā)現(xiàn)任何毒副作用。
例2
將87年的蜚蠊，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量5倍量的75％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將84年的射干，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量5倍量的80％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將85年的豕首，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量5倍量的95％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將90年的白芷依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量5倍量的50％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；將92年的細(xì)辛，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的60％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合10g/100ml生藥量；將93年的蜀漆，依法粉碎置于滲漉器中，加入相當(dāng)于藥材重量4倍量的70％乙醇，放置60分鐘，而后進(jìn)行滲漉；收取的滲漉藥液濃度可折合20g/100ml生藥量；配方蜚蠊10g，射干10g，豕首10g，白芷10g，細(xì)辛3g，蜀漆10g。
制備取依前法制好的蜚蠊酊劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的射干酊劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的豕首酒劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的白芷酊劑25ml，折合5g生藥量；取依前法制好的細(xì)辛酊劑7.5ml，折合1.5g生藥量；取依前法制好的蜀漆酊劑25ml，折合5g生藥量混合在一起，加入330ml水煮開至全量為400ml即得。
臨床研究資料與方法診斷標(biāo)準(zhǔn)依據(jù)《中藥新藥臨床研究指導(dǎo)原則》中，治療痛風(fēng)的臨床研究為指導(dǎo)原則；采用西醫(yī)診斷標(biāo)準(zhǔn)，聯(lián)合中醫(yī)辨證。
臨床資料治療組100例，其中，男96例，女4例；年齡32~83歲，平均年齡66.47病程2天~36個(gè)月。對照組50例，男47例，女3例；年齡38~85歲，平均年齡67.21；病程1天~34個(gè)月。
方法治療組采用依本法制備的酒劑，每日1劑，15天一個(gè)療程。對照組采用依處方的水煎劑，每日1劑，15天一個(gè)療程。
療效判定標(biāo)準(zhǔn)臨床痊愈癥狀完全消失，關(guān)節(jié)功能恢復(fù)正常，主要理化檢查指標(biāo)正常。顯效主要癥狀消失，關(guān)節(jié)功能基本恢復(fù)正常，主要理化檢查指標(biāo)基本正常。有效主要癥狀基本消失，主要關(guān)節(jié)功能及主要理化檢查指標(biāo)有所改善。無效與治療前相比，各方面均無改善。
結(jié)果治療組與對照組總療效比較

由上表可以看出，治療組總有效率為95％，與對照組比較，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理p＜0.01，有極顯著差異。且未發(fā)現(xiàn)任何毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種中藥制劑方法，其特征在于，將單味中藥材制成酒劑或酊劑，密閉存放備用，使用時(shí)將各種前述的酒劑或酊劑按單方折合成相當(dāng)于一定生藥量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至規(guī)定藥液得量，即得。
2.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，所述單味中藥材指鮮藥材或生藥飲片。
3.如權(quán)利要求1或2所述的中藥制劑方法，其特征在于，將單味中藥材采用滲漉法制成酒劑或酊劑。
4.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，折合生藥材的量是一般用量的20～100％。
5.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，所述的酒劑采用38～65度酒制成。
6.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，所述的酊劑采用40％~95％的乙醇制成。
7.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，所述的加入一定量的水是指加入酒劑或酊劑總量的一倍半量至兩倍半量的水。
8.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑方法，其特征在于，所述的煎煮至一定量的總量是指煎煮至所加入的酒劑或酊劑和水的全量的20％～90％。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑方法領(lǐng)域，特別是屬于中藥制劑方法領(lǐng)域。一種中藥制劑方法，其特征在于，將單味中藥材制成酒劑或酊劑，密閉存放備用，使用時(shí)將各種前述的酒劑或酊劑按單方折合成相當(dāng)于一定生藥量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至規(guī)定藥液得量，即得。采用酒劑或酊劑制備單味中藥材，既能夠充分提取出藥材的有效成分，又能保持原藥材各種成分的綜合療效，還能夠防腐有利于藥物的長期保存；經(jīng)過加水煎煮，即可化合多種藥物生發(fā)藥效，又可以適當(dāng)揮發(fā)乙醇，使得制劑更易被人接受。
文檔編號A61K9/00GK1843383SQ20061001316
公開日2006年10月11日 申請日期2006年2月14日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月14日
發(fā)明者王忠文 申請人:王忠文